摘要
以香兰醛和苯乙腈为起始原料,经合成及拆分得到四个光学活性的单苄基异喹啉化合物5～8。进而通过 Ullmann 反应,使5-7,6-8,5-8,6-7结合,然后分别脱苄基得 R,R-、S,S-、R,S-和 S,R-蝙蝠葛苏林碱。药理试验表明,其钙拮抗活性的顺序是 S,R-构型>R,S-构型>R,R-构型>S,S-构型。
Daurisoline(1,R,R-configuration)and its optically active
isomers(2,S,S-;3,R,S-;and 4,S,R-)were synthesized from vanillin and
benzyl cyanide as starting materials.Their calcium antagonistic activity sequence
was as follows:4>3>1>2.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1991年第7期299-301,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
国家自然科学基金
关键词
蝙蝠葛苏林碱
合成
钙通道
daurisoline
bisbenzyltetrahydroisoquinoline
calcium antagonist
synthesis
