摘要
从 2 -取代 -4 ,5-二氯哒嗪酮 ( 1 )出发 ,使 2 -取代 -4 -氯 -5-羟基哒嗪酮 ( 2 )与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物 ( 5a,5b) .将化合物 1与乙醇胺反应制得 2 -取代 -4 -氯 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 3) ,化合物 3与氯甲酸酯反应得到 5a～ 5l.化合物 3催化加氢生成 2 -取代 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 4) .化合物 4与氯甲酸酯在 -1 0～ -5℃反应得到化合物 ( 6a～ 6d) ,在 0～ 1 5℃反应得到相应 N,N-二甲酸酯化合物 ( 7a,7b) .探讨了中间体 3与 4的反应活性 .生物活性测试结果表明其中一些化合物具有较好的杀菌活性 .
Pyridazinone-carbamate derivatives 5a^5lwere synthesized starting from 2-substituted-4,5-dichloro pyridazinones 1via two routes. One is that 2-substituted-4-chloro-5-hydroxyl pyrida-zinones 2reacted with β-bromoethyl carbamates to afford compounds 5a and 5b. The other is that 2-substituted-4-chloro-5-(2-amino ethyloxyl)pyridazinones 3obtained from the reaction of 1with amino ethanol, reacted with chloroformate to give 5a^5l. Furthermore, the catalytic hydrogenation of 3gave 2-substituted-5-(2-amino ethyloxyl)pyridazinones 4, which reacted with chloromates to produce compounds 6a^6dat temperatures between -10^-5 ℃, and to N,N-dicarbamates 7a and 7bat 0~15 ℃. The reactivity of intermidiates 3 and 4was also discussed. The preliminary bioassay indicated that almost all of the compounds showed fungicidal activities.
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期92-95,共4页
Chinese Journal of Applied Chemistry
基金
国家计划经济委员会"九五"攻关项目!(97-5 6 3-0 2 -0 1)
南开大学元素有机化学国家重点实验室基金
