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前药设计原理及其临床应用 被引量:2

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摘要 前药是药物分子的生物可逆的衍生物,在体内经酶或化学作用释放具有活性的原药,从而发挥预期的药理作用。在药物的发现和发展过程中,前药已经成为一种确切的改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质的手段。目前在世界范围内批准上市的药品中有5%~7%可以归类为前药,并且在新药研究的早期前药这一理念也越来越受到重视。本文对一些经典的可以进行前药设计的官能团进行综述,并且以一些利用前药设计原理成功上市的药物为例来阐述前药策略的可行性与优越性。
作者 李敏
出处 《中国现代药物应用》 2009年第15期193-195,共3页 Chinese Journal of Modern Drug Application
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参考文献16

  • 1王淑月,王洪亮.前药原理与新药设计[J].河北工业科技,2003,20(1):54-57. 被引量:14
  • 2Heimbach,T,Fleisher D.& Kaddoomi,A.In Prodrags:Challenges and Rewards.Part 1 (eds.Stella,V.et al.) AAPS Press/Springer,New York,2007:155-212.
  • 3Joan B,Tomas R,Josep D,et al.Synthesis of water-soluble phenytoin prodrags.Bioorganie & Medicinal Chemistry Letters,1 999,9:1859-1862.
  • 4Bencharit,S.et al.Structural insights into CPT-11activation by mammalian carboxylesterases.NatureStruct.Biol,2002,9:337-342.
  • 5Steffansen,B.et al.Intestinal solute carders:anoverview of trends and strategies for improving oraldrug absorption.Eur.J.Pharm.Sci,2004,21:3-16.
  • 6Clement,B.& Lopian,K.Characterization of in vitro biotransformation of new,orally active,direct thrombin inhibitor ximelagatran,anamidoxime and ester prodrug.Drug Metab.Dispos,2003,31:645-651.
  • 7Wire,M.B.,Shelton,M.J.& Studenberg,S.Fosamprenavir.clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug.Clin.Pharmacokinet,2006,45:137-168.
  • 8Gallant,J.E.& Deresinski,S.Tenofovir disoproxilfumarate.Clin.Infect.Dis,2003,37:944-950.
  • 9Sugawara M,et al.Transport of valganciclovir,a ganciclovir prodrug,via peptide transporters PEPT1 and PEPT2.J.Pharm.Sci,2000,89:781-789.
  • 10Ettmayer P,Amidon G.L Clement B.& Testa B.Lessons learned from marketed and investigational predrugs.J.Med.Chem,2004,47:2393-2404.

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