摘要
目的合成并表征了一个新的奥沙利铂类似物,顺式-叶酸根.(1R,2R-环己二胺)合铂(II)([Pt(DACH)FA]),以期获得抗癌活性优于奥沙利铂的新铂配合物。方法采用MTT法,评价了[Pt(DACH)FA]对A549,BGC-823,HCT-116和COLO320人癌细胞株的体外抗癌活性。结果[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有活性,IC50值分别为50.1μmol.L-1和25.0μmol.L-1,而在A549和BGC-823细胞株中则活性很低。结论虽然[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有一定的抗癌活性,但是在所评价的细胞株中活性均小于阳性对照药奥沙利铂,说明用叶酸根作为解离基团降低了该铂配合物的细胞毒性。
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第12期1201-1203,共3页
Acta Pharmaceutica Sinica
基金
This project was supported by Debiopharm(Switzerland),Yunnan provincial introducingand training foundation for talented researcher(2003RC06),Yunnan provincial sciencefoundation(2005C0067M).
关键词
奥沙利铂类似物
表征
细胞毒性
oxaliplatin analog
characterization
cytotoxic activity