微生物来源化合物SIPI-763-1抗生素的研究分析

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作者 向斌 向艳 《北方药学》 2013年第11期82-83,共2页

目的:对微生物来源化合物SIPI-763-1抗生素进行研究分析,为今后的临床合理用药提供可靠的参考依据。方法:采取培养基优化、大规模发酵、发酵液乙酸乙酯萃取、硅胶柱分离等措施,自SIPI-763菌株发酵液中分离得到SIPI-763-1化合物,分析其... 目的:对微生物来源化合物SIPI-763-1抗生素进行研究分析,为今后的临床合理用药提供可靠的参考依据。方法:采取培养基优化、大规模发酵、发酵液乙酸乙酯萃取、硅胶柱分离等措施,自SIPI-763菌株发酵液中分离得到SIPI-763-1化合物,分析其结构、生物学活性。结果:SIPI-763-1属于核苷化合物,同丰加霉素结构一致,具有较强的抗真菌活性。结论:SIPI-763-1化合物为抗真菌抗生素的主要活性成分,在今后的临床抗生素应用中值得给予关注。 展开更多

关键词 微生物 sipi-763菌株 sipi-763-1化合物 真菌 抗生素

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(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流的抑制作用 被引量：1

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作者 周慧 汪溪洁 +2 位作者 翁志洁 马璟 李建其 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期443-447,共5页

利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,且抑制作用具有浓度和电压依赖性,IC50分别为(0.64±0.17)... 利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,且抑制作用具有浓度和电压依赖性,IC50分别为(0.64±0.17)和(12.05±3.31)mol/L。1 mol/L的(1R,2R)-SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线和失活曲线向超极化方向移动4和20 mV。20 mol/L的SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线向去极化方向移动7mV;使失活曲线向超极化方向移动21 mV。(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对IK的影响可能与其神经毒性有关。 展开更多

关键词 (1R 2R)-sipi5358 sipi5358 未分化PC12细胞 延迟整流钾电流 全细胞膜片钳

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质粒pIJ702转化天蓝淡红链霉菌SIPI1482菌种的条件研究 被引量：4

3

作者 朱春宝 何雯 +2 位作者 郝伟月 朱宝泉 许文思 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期169-173,178,共6页

天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２是一株蒽环类抗生素柔红霉素的产生菌。在建立该菌种基因工程研究所需的载体宿主系统的研究中，发现从变青链霉菌分离的质粒ｐＩＪ７０２不能直接转化ＳＩＰＩ１４８２菌种。经排除ＳＩＰＩ１４８２菌种... 天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２是一株蒽环类抗生素柔红霉素的产生菌。在建立该菌种基因工程研究所需的载体宿主系统的研究中，发现从变青链霉菌分离的质粒ｐＩＪ７０２不能直接转化ＳＩＰＩ１４８２菌种。经排除ＳＩＰＩ１４８２菌种自身内含质粒，试验了热休克衰减ＤＮＡ酶活性、不同时间培养的菌丝体制备的原生质体、ＰＥＧ１０００的浓度以及硫涟丝菌素选择时间等因素对ｐＩＪ７０２转化ＳＩＨＩ１４８２菌种的影响，证实上述绪因素都不是决定是ｐＩＪ７０２转化ＳＩＰＩ１４８２菌种成败的主要原因。采用ＳＩＰＩ１４８２菌种的阻断突变株Ｎ－１８为中介宿主菌，最终获得了质粒ｐＩＪ７０２转化ＳＩＰＩ１４８２菌种的成功。从Ｎ－１８转化子分离的质粒ｐＩＪ７０２再转化Ｎ－１８和亲株ＳＩＰＩ１４８２，观察到转化频率的大幅度提高，这些结果表明ＳＩＰＩ菌株具有限制一修饰系统，采用突变株为中介宿主可能是克服质粒转化限制性障碍的一个有效方法。 展开更多

关键词 链霉菌 转化 sipi1482 质粒

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SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究 被引量：8

4

作者 李建其 黄丽瑛 +2 位作者 陈新建 翁志洁 张椿年 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期611-618,共8页

为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度... 为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度与吗啡相当,远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚。SIPI5047不具有解热和抗炎作用,但有明显的中枢抑制作用。SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力,对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用。SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用。SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值。 展开更多

关键词 sipi5047 合成 非阿片类中枢镇痛剂

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微生物来源免疫抑制活性化合物SIPI-100-1的研究 被引量：7

5

作者 朱宝泉 胡海峰 +3 位作者 张琴 尚珂 刘宏伟 王毅华 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2003年第1期54-56,共3页

目的:分离吸水链霉菌R-100菌株合成的免疫抑制活性化合物。方法:根据筛选使用的发酵条件,进一步优化最佳摇瓶发酵条件,并进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析和结晶等方法,从其上清液中分离出活性化合物SIPI-100-1,... 目的:分离吸水链霉菌R-100菌株合成的免疫抑制活性化合物。方法:根据筛选使用的发酵条件,进一步优化最佳摇瓶发酵条件,并进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析和结晶等方法,从其上清液中分离出活性化合物SIPI-100-1,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定SIPI-100-1化合物结构;生物学活性研究,发现其具有中等强度的免疫抑制活性。结论:吸水链霉菌R-100合成的SIPI-100-1化合物属于安沙类抗生素,与文献报道的Geldanamycin结构一致,免疫抑制活性属于首次发现。 展开更多

关键词 免疫抑制活性化合物 sipi—100—1 吸水锭霉菌 GELDANAMYCIN

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石菖蒲水提取物SIPI-SCPd改善D-半乳糖诱导的痴呆模型小鼠学习记忆的研究 被引量：10

6

作者 陈嘉 顾丰华 +3 位作者 刘翔 许海燕 杨培明 董文心 《世界临床药物》 CAS 2013年第1期21-25,40,共6页

目的研究SIPI-SCPd是否通过抗氧化作用来改善小鼠的学习记忆功能。方法采用过氧化氢(H2O2)造成体外原代培养的大鼠海马细胞氧化损伤模型。观察高、中和低剂量SIPI-SCPd(20、2和0.2 mg/L)对损伤的大鼠海马细胞的保护作用;通过成年ICR小... 目的研究SIPI-SCPd是否通过抗氧化作用来改善小鼠的学习记忆功能。方法采用过氧化氢(H2O2)造成体外原代培养的大鼠海马细胞氧化损伤模型。观察高、中和低剂量SIPI-SCPd(20、2和0.2 mg/L)对损伤的大鼠海马细胞的保护作用;通过成年ICR小鼠皮下注射D-半乳糖8周建立老年痴呆症(AD)小鼠模型,并同时给予维生素E及不同剂量SIPI-SCPd(70、35、17.5和8.75 mg/kg),应用Morris水迷宫试验观察不同组小鼠的空间学习记忆能力,并于行为学试验后检测小鼠脑组织MDA含量和SOD活性。结果 20和2 mg/L的SIPI-SCPd可以显著改善H2O2损伤的大鼠海马细胞(P<0.05);在撤台试验中,与模型组相比,35和17.5 mg/kg SIPI-SCPd组小鼠第一次穿越平台的时间降低,穿越平台次数增加,17.5mg/kg组小鼠中心活动路程和站台周围范围Ⅰ路程显著增加(P<0.05),各剂量SIPI-SCPd组小鼠脑内SOD活力有一定程度升高,MDA含量出现降低趋势。结论 SIPI-SCPd具有改善D-半乳糖诱导的AD模型小鼠学习记忆的能力,其机制可能与抗氧化损伤相关。 展开更多

关键词 sipi-SCPd D-半乳糖 石菖蒲水提取物 学习记忆

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一种新的三嗪类抗锥虫药：SIPI－1029及其类似物的合成和抗原虫作用 被引量：4

7

作者 周伟澄 忻志铭 +2 位作者 张秀平 沈杰 丘巧平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第11期823-830,共8页

合成了１，２－二氢－２，２－二甲基－４，６－二氨基－１－（ω－卤代烷氧基）－ｓ－三嗪类和Ｏ，Ｏ’－双（４，６－二氨基－１，２－二氢－２，２－二取付－ｓ－三嗪－１－基）烷烃二醇两类化合物，它们大多有较好的体内抗疟原虫（... 合成了１，２－二氢－２，２－二甲基－４，６－二氨基－１－（ω－卤代烷氧基）－ｓ－三嗪类和Ｏ，Ｏ’－双（４，６－二氨基－１，２－二氢－２，２－二取付－ｓ－三嗪－１－基）烷烃二醇两类化合物，它们大多有较好的体内抗疟原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ）作用，化合物ＩＩｃ～ｅ对用伊氏锥虫（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｅｖａｎｓｉ）感染的小鼠，有较好的作用，经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究，化合物ＩＩｅ（ＳＩＰＩ－１０２９，Ｔ－４６）被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。 展开更多

关键词 三嗪类化合物 sipi-1029 抗锥虫药 抗疟药

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石菖蒲水提取物SIPI-SCPd改善动物学习记忆的研究 被引量：8

8

作者 顾丰华 陈嘉 +2 位作者 许海燕 杨培明 董文心 《世界临床药物》 CAS 2012年第3期150-155,共6页

目的研究石菖蒲水提取物SIPI-SCPd是否有改善动物学习记忆的作用。方法将70,35,17.5和8.75 mg/kg的SIPI-SCPd分别连续给予ICR小鼠口服2周或Wistar大鼠口服4周,采用跳台法或避暗法观察其对东莨菪碱、NaNO2及45%乙醇诱导的小鼠记忆损伤(... 目的研究石菖蒲水提取物SIPI-SCPd是否有改善动物学习记忆的作用。方法将70,35,17.5和8.75 mg/kg的SIPI-SCPd分别连续给予ICR小鼠口服2周或Wistar大鼠口服4周,采用跳台法或避暗法观察其对东莨菪碱、NaNO2及45%乙醇诱导的小鼠记忆损伤(记忆获得障碍,记忆巩固不良,记忆再现障碍)模型的影响,以及采用Morris水迷宫法观察SIPI-SCPd对由东莨菪碱所致大鼠记忆障碍的影响。并观察受试小鼠脑内乙酰胆碱酯酶活力的变化。结果 70,35,17.5 mg/kg的SIPI-SCPd均能延长记忆获得障碍、记忆巩固不良和记忆再现障碍模型小鼠跳下平台或进入暗室的潜伏期;并能改善由东莨菪碱所致的大鼠空间记忆障碍。SIPI-SCPd对乙酰胆碱酯酶的活性没有影响。结论 SIPI-SCPd对几种药物诱导的记忆障碍模型动物的学习记忆功能均有一定的改善作用,且该作用与乙酰胆碱酯酶的活性无关。 展开更多

关键词 sipi-SCPd 石菖蒲水提取物 记忆障碍

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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究：抗生素SIPI－8926－III的研究 被引量：12

9

作者 胡海峰 朱宝泉 龚炳永 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 1995年第11期484-486,共3页

从镰孢ＳＩＰＩ－８９２６菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离和重结晶等，分离出其中一个具有抑制胆固醇生物合成活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅲ。通过对其理化特性和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｑ等光谱的分... 从镰孢ＳＩＰＩ－８９２６菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离和重结晶等，分离出其中一个具有抑制胆固醇生物合成活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅲ。通过对其理化特性和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｑ等光谱的分析，确定其结构为Ｎ－［２－（４－羟基苯基）乙基］乙酰胺，与文献报道Ｎ－乙酰酪胺结构一致。 展开更多

关键词 酶抑制剂 乙酰酪胺 抗生素 sipi-8926-Ⅲ

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LC-MS^n鉴定大鼠体内SIPI的代谢产物 被引量：1

10

作者 张鹏 仇峰 +2 位作者 魏广力 刘昌孝 钟大放 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期219-223,共5页

目的考察SIPI在大鼠体内的代谢转化。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物。色谱柱为DiamonsilC18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为0.5mL.min-1;质谱仪... 目的考察SIPI在大鼠体内的代谢转化。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物。色谱柱为DiamonsilC18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为0.5mL.min-1;质谱仪离子源为电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测。代谢物经LC-MSn方法分离和分析,通过质谱和色谱行为推测其结构。结果在大鼠尿样中共检测到8种代谢物,在大鼠粪样中共检测到4种代谢物,在大鼠胆汁样品中共检测到3种代谢物。结论SIPI在大鼠体内广泛代谢,形成多种代谢产物。 展开更多

关键词 sipi 液相色谱-质谱 代谢 大鼠

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天蓝淡红链霉菌SIPI-1482中dnrX基因的敲除及多柔比星产生菌的构建 被引量：2

11

作者 宫倩 尚珂 +2 位作者 胡又佳 朱春宝 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期531-535,共5页

柔红霉素是合成重要抗肿瘤抗生素多柔比星的前体,由微生物发酵产生。通过PCR从国内柔红霉素生产菌种天蓝淡红链霉菌SIPI-1482基因组DNA中扩增出约1080bp的dnrX部分序列,将PCR扩增片段中985bp的片段亚克隆至大肠埃希菌质粒pYG813构建了... 柔红霉素是合成重要抗肿瘤抗生素多柔比星的前体,由微生物发酵产生。通过PCR从国内柔红霉素生产菌种天蓝淡红链霉菌SIPI-1482基因组DNA中扩增出约1080bp的dnrX部分序列,将PCR扩增片段中985bp的片段亚克隆至大肠埃希菌质粒pYG813构建了同源重组突变质粒pYG963,转化SIPI-1482原生质体并成功地敲除了dnrX基因,得到一株稳定的突变株。该突变株的发酵试验表明dnrX基因所编码的酶的功能已经被有效地阻断,对酸敏感的副产物减少,柔红霉素的产量增加了近3倍,将原野生菌改造成为多柔比星产生菌,发酵效价与原野生菌株柔红霉素的发酵效价相当,为直接发酵法生产多柔比星打下了基础。 展开更多

关键词 dnrX基因 多柔比星 柔红霉索 同源重组 sipi-1482

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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅱ．抗生素SIPI－8915的研究 被引量：9

12

作者 龚炳永 范少霞 +2 位作者 石光敏 丁美兰 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1994年第2期91-95,共5页

菌株ＳＩＰＩ－８９１５经麦芽糖—蛋白胨培养基培养，发酵液于酸性条件下经乙酸乙酯萃取，硅胶柱层分离纯化、结晶和重结晶得一白色针晶，熔点１５０～１５２℃。分子式Ｃ２３Ｈ３４Ｏ５。其甲醇溶液在２３０，２３７、２４６ｎｍ处呈... 菌株ＳＩＰＩ－８９１５经麦芽糖—蛋白胨培养基培养，发酵液于酸性条件下经乙酸乙酯萃取，硅胶柱层分离纯化、结晶和重结晶得一白色针晶，熔点１５０～１５２℃。分子式Ｃ２３Ｈ３４Ｏ５。其甲醇溶液在２３０，２３７、２４６ｎｍ处呈吸收高峰。高分辨质谱显示Ｍ＋（ｍ／ｚ）３９０．２３９２。经１Ｈ．ＮＭＲ、１Ｈ－ＨＣＯＳＹ谱以及１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）和１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ谱等数据，证实ＳＩＰＩ－８９１５产生的物质与Ｃｏｍｐａｃｔｉｎ为同物。 展开更多

关键词 抗生素 sipi-8915 酶抑制剂

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天蓝淡红链霉菌SIPI1482菌株graORF1同源基因的克隆

13

作者 朱春宝 张艳 +1 位作者 朱宝泉 许文思 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期1-9,共9页

将含有ａｃｔⅢ基因的质粒ｐＩＪ２３４６及其带有ｇｒａＯＲＦ１～４质粒ｐＩＪ５２０５～５２０８作探针与天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２菌种的染色体ＤＮＡ杂交。ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ显示ｐＩＪ２３４６能与２．１ｋ... 将含有ａｃｔⅢ基因的质粒ｐＩＪ２３４６及其带有ｇｒａＯＲＦ１～４质粒ｐＩＪ５２０５～５２０８作探针与天蓝淡红链霉菌ＳＩＰＩ１４８２菌种的染色体ＤＮＡ杂交。ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ显示ｐＩＪ２３４６能与２．１ｋｂ的ＢａｍＨⅠ片段杂交；ｇｒａＯＲＦ１能与约６．０ｋｂ和约１０ｋｂＢａｍＨⅠ以及约２０ｋｂＢｃｌⅠ片段杂交。除２．１ｋｂＢａｍＨⅠ片段外，其余的同源片段克隆到质粒ｐＵＣ１８形成几个克隆子，并经ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔｔｉｎｇ确认这些同源片段的存在。含有约１０ｋｂ同源ＤＮＡ片段的ｐＹＧ２５，当转化加利利链霉茵３１６１７时，发现能大大地促进该菌株色素的分泌，表明约１０ｋｂＢａｍＨⅠ同源片段含有某种调节基因。当将质粒ｐＹＧ１１的约６ｋｂＢａｍＨⅠ同源片段克隆到ｐＩＪ６８０构成杂合质粒ｐＹＧ２６并导入变青链霉菌ＴＫ６４，发现同源基因的导入能引起变青链霉菌ＴＫ６４表型的显著变化，表明约６ｋｂ同源基因编码了某些与分化有关的基因。 展开更多

关键词 基因工程 同源基因 天蓝淡红链霉菌 sipi1482

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大鼠血浆中抗精神分裂症候选新药SIPI6360立体异构体的LC-MS/MS法测定

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作者 周一萌 孙杰 +3 位作者 石劲敏 唐黎明 林梅 周斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期368-371,共4页

建立了液相色谱-串联质谱法拆分并测定大鼠血浆中SIPI6360的立体异构体。采用Daicel Chiralpak IA手性柱,以甲醇为流动相,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析。结果显示,(R)-(+)-SIPI6360与(S)-(-)-SIPI6360立体异构体分离良... 建立了液相色谱-串联质谱法拆分并测定大鼠血浆中SIPI6360的立体异构体。采用Daicel Chiralpak IA手性柱,以甲醇为流动相,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析。结果显示,(R)-(+)-SIPI6360与(S)-(-)-SIPI6360立体异构体分离良好,在0.5～100 ng/ml浓度范围内线性关系良好。方法回收率为94.0%～102.8%,批内和批间RSD小于5.2%和11.4%。 展开更多

关键词 sipi6360 精神分裂症 立体异构体 液相色谱-串联质谱 测定

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免疫抑制剂SIPI-96-1014的分离和鉴别

15

作者 姜健 龚炳永 +1 位作者 郝伟月 谢家政 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期5-8,73,共5页

在应用酵母突变株模型筛选免疫抑制剂过程中,筛选出一阳性菌株SIPI961014。经过发酵提取,分离和纯化,从其菌丝体中分离出一个活性化合物SIPI961014。通过对其理化性质等光谱数据的分析,确定其结构与化合物邻羟基乙酰苯胺一致。生物学活... 在应用酵母突变株模型筛选免疫抑制剂过程中,筛选出一阳性菌株SIPI961014。经过发酵提取,分离和纯化,从其菌丝体中分离出一个活性化合物SIPI961014。通过对其理化性质等光谱数据的分析,确定其结构与化合物邻羟基乙酰苯胺一致。生物学活性研究表明,其对酵母野生株和突变株具有一定的抑制活性,详细的免疫抑制活性有待于进一步研究。 展开更多

关键词 免疫抑制剂 分离 鉴别 sipi-96-1014

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甲基黄酮丙醇胺酰胺(SIPI-644)对犬室性心律失常的治疗作用

16

作者 陈解春 闵旸 潘咸新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第12期548-549,共2页

用Beagle犬急性心肌梗塞后室性心律失常模型研究了SIPI-644对心梗后24和48h室性心律失常的治疗作用。SIPI-644iv7.3～29.2mg/kg, 能非常显著地提高窦性心率占总心率的百分率(SR％),窦性节律明显增加,室性节律明显减少或完全消失,作用持... 用Beagle犬急性心肌梗塞后室性心律失常模型研究了SIPI-644对心梗后24和48h室性心律失常的治疗作用。SIPI-644iv7.3～29.2mg/kg, 能非常显著地提高窦性心率占总心率的百分率(SR％),窦性节律明显增加,室性节律明显减少或完全消失,作用持续达1h,且作用和剂量相关。抗心律失常作用比利多卡因和奎尼丁强。 展开更多

关键词 sipi-644 心律失常 心肌梗塞 药理

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SIPI-644对乌头碱诱发大鼠室性心律失常的作用

17

作者 陈解春 闵旸 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第10期452-454,共3页

用乌头碱诱发的大鼠室性心律失常模型观察了SIPI-644十二指肠给药(id)的抗心律失常作用。本品id 50,100和200 mg/kg,均能显著对抗乌头碱诱发的各种室性心律失常,但三个剂量组之间没有明显差异p>0.05),抗心律失常作用的强度和剂量没... 用乌头碱诱发的大鼠室性心律失常模型观察了SIPI-644十二指肠给药(id)的抗心律失常作用。本品id 50,100和200 mg/kg,均能显著对抗乌头碱诱发的各种室性心律失常,但三个剂量组之间没有明显差异p>0.05),抗心律失常作用的强度和剂量没有明显相关性。其id的药效比iv的药效弱,它和胺碘酮、静注的ED_(50)分别为12.3和27.8mg/kg,它们约TI分别为11.7和5.3。 展开更多

关键词 sipi-644 心律失常 乌头碱 鼠

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SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用 被引量：5

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作者 苏梅 邓轶方 +3 位作者 张瑱 黄晓玲 刘全海 刘珉宇 《世界临床药物》 CAS 2020年第2期98-103,共6页

目的探讨SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法所有大鼠分为空白组、模型组、SIPI-7623低剂量组(20 mg/kg)、SIPI-7623中剂量组(40 mg/kg)、SIPI-7623高剂量组(80 mg/kg)、辛伐他汀低剂量组(5 mg/kg)、辛伐他... 目的探讨SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法所有大鼠分为空白组、模型组、SIPI-7623低剂量组(20 mg/kg)、SIPI-7623中剂量组(40 mg/kg)、SIPI-7623高剂量组(80 mg/kg)、辛伐他汀低剂量组(5 mg/kg)、辛伐他汀高剂量组(10 mg/kg)、联合给药低剂量组(SIPI-762320 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg)及联合给药高剂量组(SIPI-762340 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg),每组6只。除空白组外,其他各组大鼠均按体质量给予脂肪乳剂灌胃造模。造模成功后分别给予相应干预药物。连续给药21 d后测定大鼠血脂指标,包括总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(lowdensity lipoprotein cholesterol,LDL-C),并计算相应抑制率。处死大鼠后取肝脏进行苏木精-伊红染色切片并在镜下观察病理变化情况。测定大鼠谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,AST)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)以观察安全性。结果SIPI-7623各剂量组、联合给药各剂量组及辛伐他汀高剂量组大鼠TC、TG及LDL-C水平低于模型组(P<0.05或P<0.01)。SIPI-7623低、中及高剂量组对TC的抑制率分别为41.34%、42.61%和46.30%,对TG的抑制率分别为53.06%、56.12%和68.37%,对LDL-C的抑制率分别为46.84%、46.84%和56.98%。联合给药低剂量组及高剂量组对TC的抑制率分别为53.35%和52.23%,对TG的抑制率分别为63.27%和65.30%,对LDL-C的抑制率分别为65.05%和61.67%。辛伐他汀高剂量组对TC、TG及LDL-C的抑制率分别为39.26%、53.06%和42.43%。各组间大鼠ALT、AST、CK及CK-MB差异均无统计学意义(P>0.05)。病理观察结果显示,联合给药各剂量组和SIPI-7623中、高剂量组大鼠肝脏病理变化情况优于其他各组。结论SIPI-7623具有降低血脂的作用,且与辛伐他汀联用效果优于单独使用SIPI-7623和辛伐他汀。 展开更多

关键词 sipi-7623 辛伐他汀 高脂血症 联合给药

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SIPI4097体内、外抗菌活性

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作者 周伟良 余爱珍 《中国药理通讯》 2004年第3期33-33,共1页

关键词 sipi4097 体内抗菌活性 体外抗菌活性 革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌 口服剂量

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SIPI-96-886菌株活性代谢产物的研究 被引量：2

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作者 文宏津 郝伟月 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期644-646,共3页

利用酵母筛选系统筛选免疫抑制剂得到了阳性菌株SIPI 96 886。从菌株SIPI 96 886代谢产物中分离出化合物SIPI 886 C2 ,并对这个化合物进行了结构分析 ,通过光谱分析鉴定了其结构。生物活性研究表明化合物SIPI 886 C2有免疫抑制活性和一... 利用酵母筛选系统筛选免疫抑制剂得到了阳性菌株SIPI 96 886。从菌株SIPI 96 886代谢产物中分离出化合物SIPI 886 C2 ,并对这个化合物进行了结构分析 ,通过光谱分析鉴定了其结构。生物活性研究表明化合物SIPI 886 C2有免疫抑制活性和一定的抗真菌活性 ,还有抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 sipi-96-886-菌株 活性代谢产物 研究 免疫抑制剂 结构鉴别 生物学活性

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