Alosetron与肠易激综合征

1

作者 杨惠娣 曹惠明 《中国医院用药评价与分析》 2001年第2期115-116,共2页

肠易激综合征（ Irritable bowel syndrome， IBS）是一种由于肠功能、感觉和中枢神经系统功能紊乱而引发的常见病，主要症状为腹部疼痛、腹胀及肠功能紊乱，这些症状的出现均与 5－ HT3（ 5－羟色胺）受体有关。 Alosetron是一种高选择... 肠易激综合征（ Irritable bowel syndrome， IBS）是一种由于肠功能、感觉和中枢神经系统功能紊乱而引发的常见病，主要症状为腹部疼痛、腹胀及肠功能紊乱，这些症状的出现均与 5－ HT3（ 5－羟色胺）受体有关。 Alosetron是一种高选择性 5－ HT3受体拮抗剂，已被证实对肠易激综合征有一定疗效。多次临床试验显示， Alosetron能明显减轻腹部疼痛，改善肠功能及排便的紧迫感、次数及粘度。 展开更多

关键词 alosetron 肠易激综合征 高选择性5-HT3受体拮抗剂 药效学 药物代谢

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治疗急性腹泻药—Alosetron（阿西托芬）

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作者 朱晓红 《国外新药介绍》 2001年第2期11-15,共5页

关键词 急性腹泻 药物治疗 阿西托芬 alosetron

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09033 Cilantron会步Alosetron后尘吗

3

作者 金伟华 《国外药讯》 2001年第9期14-15,共2页

关键词 Cilantron alosetron 肠激惹综合征 药物不良反应

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基于SCF/c-Kit通路探讨加味安肠汤联合阿洛司琼对腹泻型肠易激综合征大鼠的作用机制

4

作者 袁小晶 王凡 《世界中西医结合杂志》 2026年第1期53-59,共7页

目的基于干细胞因子(Stem cell factor,SCF)/细胞源性酪氨酸激酶受体通路(cellular tyrosine kinase receptor pathway,c-Kit)探讨加味安肠汤联合阿洛司琼对腹泻型肠易激综合征大鼠的作用机制。方法将100只同月龄SPF级Wistar大鼠,随机选... 目的基于干细胞因子(Stem cell factor,SCF)/细胞源性酪氨酸激酶受体通路(cellular tyrosine kinase receptor pathway,c-Kit)探讨加味安肠汤联合阿洛司琼对腹泻型肠易激综合征大鼠的作用机制。方法将100只同月龄SPF级Wistar大鼠,随机选取80只大鼠进行造模,制备腹泻型肠易激综合征大鼠模型,造模成功后采用随机数字表法将大鼠分为模型组(给予10 ml/kg生理盐水灌胃)、阿洛司琼组(给予1.008 mg/kg阿洛司琼灌胃)、加味安肠汤组(给予18.9 g/kg加味安肠汤灌胃)、中西医结合组(给予1.008 mg/kg阿洛司琼联合18.9 g/kg加味安肠汤灌胃),每组20只,剩余20只大鼠设为空白组。末次治疗后8 h,将各组大鼠麻醉(10%水合氯醛)后处死,取腹主动脉血10 ml及收集结肠组织,观察各组大鼠一般情况、5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、SCF水平;免疫荧光法测定各组大鼠c-Kit阳性卡哈尔间质细胞(Interstitial cells of cajal,ICC)水平及Western blot测定各组大鼠SCF、c-Kit蛋白水平。结果与空白组比较,模型组体质量、SCF水平、ICC荧光强度、c-Kit蛋白水平明显降低,5-HT水平明显升高,差异有统计学意义(P<0.05),表示造模成功,且造模后大鼠SCF水平、ICC荧光强度、c-Kit蛋白水平呈异常升高,5-HT水平呈异常下降;治疗1、2周后,与模型组比较,阿洛司琼组、加味安肠汤组、中西医结合组体质量明显升高,差异有统计学意义(P<0.05);与阿洛司琼组和加味安肠汤组比较,中西医结合组体质量明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,阿洛司琼组、加味安肠汤组、中西医结合组5-HT水平下降,SCF水平、ICC荧光强度、SCF、c-Kit蛋白水平升高,差异有统计学意义(P<0.05);与阿洛司琼组和加味安肠汤组比较,中西医结合组5-HT水平明显下降,SCF水平、ICC荧光强度、c-Kit蛋白水平升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论加味安肠汤联合阿洛司琼可通过SCF/c-Kit通路发挥治疗腹泻型肠易激综合征的作用。 展开更多

关键词 SCF/c-Kit通路 加味安肠汤 阿洛司琼 腹泻型肠易激综合征

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阿洛司琼联合微生态制剂治疗腹泻型肠易激综合征的临床研究 被引量：7

5

作者 马雪芹 王学红 +2 位作者 马臻棋 马旭翔 王方 《现代生物医学进展》 CAS 2019年第14期2793-2796,共4页

目的:探究阿洛司琼联合微生态制剂治疗腹泻型肠易激综合征的临床效果。方法:选择2016年1月-2018年1月于我院进行治疗的96例腹泻型肠易激综合征患者为研究对象,按照随机数字表法将其均分为实验组与对照组,每组各48例。对照组患者单纯使... 目的:探究阿洛司琼联合微生态制剂治疗腹泻型肠易激综合征的临床效果。方法:选择2016年1月-2018年1月于我院进行治疗的96例腹泻型肠易激综合征患者为研究对象,按照随机数字表法将其均分为实验组与对照组,每组各48例。对照组患者单纯使用阿洛司琼治疗,实验组患者在对照组患者基础上加用微生态制剂,两组患者治疗时间均为4周,分别于干预前及干预后对两组患者症状进行评分,使用IBS病情严重程度调查表(IBS-SSS)对两组患者干预前后治疗效果进行评估,并比较两组患者干预前后肠道乳酸杆菌、肠球菌及酵母样真菌菌群数及生活质量(SF-36)评分。结果:干预后,实验组患者症状评分及IBS-SSS量表评分均显著低于对照组(P<0.05),SF-36生理功能、心理功能及生活功能得分、乳酸菌及肠球菌菌群数均显著高于对照组,而酵母样真菌菌群数低于对照组(P<0.05)。结论:阿洛司琼联合微生态制剂治疗腹泻型肠易激综合征能够有效改善患者的肠道菌群、有效缓解临床症状,并可显著提高患者的生活质量。 展开更多

关键词 阿洛司琼 微生态制剂 腹泻型肠易激综合征

原文传递

盐酸阿洛司琼的合成 被引量：1

6

作者 朱志宏 李荣东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期246-247,共2页

以 β-氨基丙酸为原料 ,经酯化、酰胺化、环合、水解、缩合、环合、缩合并成盐制得盐酸阿洛司琼 ,总收率15 .6 %,并且改进了中间体 8和 11的提取分离及纯化工艺。操作简便 。

关键词 盐酸阿洛司琼 过敏性肠综合征 合成

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盐酸阿洛司琼的合成

7

作者 赵惠清 金永生 +2 位作者 赵庆杰 孙青龑 吴秋业 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期612-613,共2页

2,4-二氧代-3-哌啶甲酸甲酯钠盐脱羧后与N-甲基苯肼缩合、环合、与4-羟甲基-5-甲基咪唑缩合,最后成盐制得盐酸阿洛司琼,总收率约40%。

关键词 阿洛司琼 肠应激综合征 合成

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盐酸阿洛司琼的合成工艺改进

8

作者 潘莉 冀蕾 +2 位作者 郑玉林 黄少林 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第4期222-224,共3页

据文献报道 ,以 3 甲氧甲酰基 2 ,4 二氧哌啶钠盐 (2 )为原料 ,采用两条不同的合成路线 ,成功地制备了盐酸阿洛司琼 (alosetron ,1)。路线一以化合物 2与 1 甲基 1 苯肼硫酸盐缩合得到 5 ,6 二氢 4 (2 甲基 2 苯肼 ) 2 (1H ) ... 据文献报道 ,以 3 甲氧甲酰基 2 ,4 二氧哌啶钠盐 (2 )为原料 ,采用两条不同的合成路线 ,成功地制备了盐酸阿洛司琼 (alosetron ,1)。路线一以化合物 2与 1 甲基 1 苯肼硫酸盐缩合得到 5 ,6 二氢 4 (2 甲基 2 苯肼 ) 2 (1H ) 吡啶酮 (3 ) ,再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼 ,总收率为 10 %。路线二以化合物 2经脱羧制得 2 ,4 哌啶二酮 (5 ) ,与 1 甲基 1 苯肼缩合制得 3 ,再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼 ,总收率为 2 3 7%。经IR、UV、1 H NMR、1 3 C 展开更多

关键词 盐酸阿洛司琼 合成工艺 应激性肠综合征 治疗

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盐酸阿洛司琼合成工艺改进

9

作者 朱凤英 陈国广 +2 位作者 陈华明 韦萍 欧阳平凯 《江苏药学与临床研究》 2002年第4期14-15,共2页

目的 :改进盐酸阿洛司琼的合成工艺 ,以利于工业生产。方法 :以 2 ,4 -哌啶二酮 - 3-羧酸甲酯与 N -甲基苯肼缩合后在硫酸和醋酸存在下环合得制 2 ,3,4 ,5 -四氢 - 5 -甲基 - 1H-吡啶并 [4、3- b]吲哚 - 1-酮 ,然后甲基化 ,再与 4 -羟甲... 目的 :改进盐酸阿洛司琼的合成工艺 ,以利于工业生产。方法 :以 2 ,4 -哌啶二酮 - 3-羧酸甲酯与 N -甲基苯肼缩合后在硫酸和醋酸存在下环合得制 2 ,3,4 ,5 -四氢 - 5 -甲基 - 1H-吡啶并 [4、3- b]吲哚 - 1-酮 ,然后甲基化 ,再与 4 -羟甲基 - 5 -甲基咪唑在对甲苯磺酸催化下缩合。结果 :制得合格的盐酸阿洛司琼 ,总收率 38%。结论 :经改进的工艺操作简便 。 展开更多

关键词 盐酸阿洛司琼 合成工艺 改进 工业生产

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2008年4～6月份美国FDA批准的sNDA及sBLA

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作者 李晓明（摘） 《国外药讯》 2008年第8期6-8,共3页

sNDA 4月1日，Prometheus公司的盐酸阿洛司琼（alosetron hydroehloride）sNDA获准（SE2），对说明书进行了修改，包括：改变了对使用Lotronex发生便秘患者的给药方案，增加了每日一次，每次0．5mg剂量的临床研究信息，并增加了药物相... sNDA 4月1日，Prometheus公司的盐酸阿洛司琼（alosetron hydroehloride）sNDA获准（SE2），对说明书进行了修改，包括：改变了对使用Lotronex发生便秘患者的给药方案，增加了每日一次，每次0．5mg剂量的临床研究信息，并增加了药物相互作用信息等。 展开更多

关键词 SNDA FDA批准 alosetron Lotronex 美国 盐酸阿洛司琼 药物相互作用 给药方案

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盐酸阿洛司琼片剂的研制

11

作者 郭德琴 阿基业 《江苏药学与临床研究》 2001年第4期12-14,共3页

研制盐酸阿洛司琼片剂,建立了紫外分光光度法测定片剂的含量。在0.1 mol/L盐酸溶液中测定波长为295 nm,标准曲线A=0.0279C-0.0012,相关系数r=0.9999。加样回收率分别为99.01％、99.48％、100.63％,RSD均小于1％。三批片剂的含量分别为99... 研制盐酸阿洛司琼片剂,建立了紫外分光光度法测定片剂的含量。在0.1 mol/L盐酸溶液中测定波长为295 nm,标准曲线A=0.0279C-0.0012,相关系数r=0.9999。加样回收率分别为99.01％、99.48％、100.63％,RSD均小于1％。三批片剂的含量分别为99.32％、100.04％、99.70％,含量均匀度分别为6.61、6.97、5.05,日间和日内误差分别为0.88％、0.63％。三批片剂30min的溶出度高于90％。 展开更多

关键词 盐酸阿洛司琼 溶出度 片剂 制备

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2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮的合成研究

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作者 李春新 陈立福 +1 位作者 霍利春 刘生丽 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期902-906,共5页

探索了以丙二酸单乙酯、3-氨基丙酸乙酯盐酸盐为原料合成2,4-哌啶二酮,再与N-甲基-2-苯肼反应生成目标分子2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮和盐酸阿洛司琼的合成方法,总收率为30.2%.此方法反应速率快、产率高、适用于大... 探索了以丙二酸单乙酯、3-氨基丙酸乙酯盐酸盐为原料合成2,4-哌啶二酮,再与N-甲基-2-苯肼反应生成目标分子2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮和盐酸阿洛司琼的合成方法,总收率为30.2%.此方法反应速率快、产率高、适用于大规模生产. 展开更多

关键词 哌啶二酮 吲哚 盐酸阿洛司琼 合成 高产率

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