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阿伐曲泊帕的合成路线与应用分析
1
作者 李翔 周春柳 唐瑾 《江西化工》 2025年第2期9-15,共7页
阿伐曲泊帕作为一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),在治疗慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)和慢性肝病(CLD)相关血小板减少症中显示出显著疗效。本文从阿伐曲泊帕专利申请的角度,分析了专利发展的整体情况,并对关键技术进行了探讨... 阿伐曲泊帕作为一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),在治疗慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)和慢性肝病(CLD)相关血小板减少症中显示出显著疗效。本文从阿伐曲泊帕专利申请的角度,分析了专利发展的整体情况,并对关键技术进行了探讨,同时,结合专利文献,对合成路线及其改进情况进行了总结,并针对最新前言的适应证治疗情况进行了综述,以期为相关领域的科研人员提供参考,并给出人才引进的建议。 展开更多
关键词 阿伐曲泊帕 专利 合成 适应证
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新型抗血小板药氯吡格雷研究进展 被引量：30
2
作者 张青山 邹江 +1 位作者 赵丹 陆宝萍 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期689-693,共5页
抗血小板治疗可以有效预防和治疗血栓性疾病 ,氯吡格雷是一种新型安全高效的抗血小板药物。简要综述了氯吡格雷的药理学特性、与其他抗血小板药物的比较 ,以及国内外对其各种合成方法的研究进展。
关键词 抗血小板药 氯吡格雷 研究进展 血栓性疾病 安全高效
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七、八元瓜环对抗癌药物苯丁酸氮芥稳定性和溶解度的影响研究 被引量：17
3
作者 董南 王秀林 +1 位作者 盘金品 陶朱 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1431-1437,共7页
利用高效液相色谱法考察七、八元瓜环对苯丁酸氮芥稳定性的影响.结果表明在37℃,pH 2.0盐酸溶液中,七元瓜环的浓度为2.0×10-4 mol·L-1时可使苯丁酸氮芥的稳定性提高近4倍,而八元瓜环浓度为8.0×10-5 mol·L-1时可使... 利用高效液相色谱法考察七、八元瓜环对苯丁酸氮芥稳定性的影响.结果表明在37℃,pH 2.0盐酸溶液中,七元瓜环的浓度为2.0×10-4 mol·L-1时可使苯丁酸氮芥的稳定性提高近4倍,而八元瓜环浓度为8.0×10-5 mol·L-1时可使苯丁酸氮芥的稳定性提高近15倍;相溶解度法的研究则证实在苯丁酸氮芥分解速度最低的条件下(3℃,pH 2.0盐酸溶液中),1.0×10-3 mol·L-1浓度七元瓜环的存在可使苯丁酸氮芥的溶解度增加36倍,八元瓜环浓度为1.0×10-4 mol·L-1时可增加6倍;通过紫外吸收光谱法考察了在不同pH条件下,七、八元瓜环与苯丁酸氮芥的相互作用,计算了瓜环与苯丁酸氮芥相互作用的稳定常数和作用比例,并与动力学的结果进行了比较,同时用核磁进一步验证了瓜环与苯丁酸氮芥的相互作用,给出了可能的相互作用模式. 展开更多
关键词 七、八元瓜环 苯丁酸氮芥 稳定性 溶解度 相互作用
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新型含噻唑环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性 被引量：13
4
作者 戴红 于海波 +5 位作者 刘建兵 秦雪 王婷婷 张欣 秦振芳 方建新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1104-1107,共4页
为了寻找活性较好的杂环农药,将噻唑基团引入到吡唑分子结构中,设计合成了一系列新型含噻唑环的吡唑肟醚衍生物.通过1H NMR、13C NMR和元素分析测试对标题化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,部分化合... 为了寻找活性较好的杂环农药,将噻唑基团引入到吡唑分子结构中,设计合成了一系列新型含噻唑环的吡唑肟醚衍生物.通过1H NMR、13C NMR和元素分析测试对标题化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,部分化合物显示出一定的的杀菌、杀虫或植物生长调节活性. 展开更多
关键词 吡唑肟 噻唑 合成 生物活性
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新型防污剂异噻唑啉酮衍生物的合成、生物毒性与防污性能研究 被引量：18
5
作者 姜晓辉 于良民 +2 位作者 董磊 王宝娟 安正国 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期125-128,189,共5页
合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。并通过生物毒性实验得出其对藤壶幼虫24 h的半致死质量浓度为95.50μg/L。以该化合物为... 合成了未见文献报道的异噻唑啉酮衍生物4,5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮(MOP-DC I),通过红外光谱(IR)和核磁波谱(1HNMR)对其结构进行了表征。并通过生物毒性实验得出其对藤壶幼虫24 h的半致死质量浓度为95.50μg/L。以该化合物为防污剂制备了海洋防污涂料,123 d的实海挂板几乎没有附着任何海洋污损生物。 展开更多
关键词 4 5-二氯-2-甲氧丙基-4-异噻唑啉-3-酮 生物毒性实验 防污性能
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微波促进下2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸衍生物的合成及生物活性研究 被引量：11
6
作者 魏太保 师海雄 +2 位作者 张治仁 崔文辉 张有明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1116-1120,共5页
采用微波辐射和相转移催化技术,在K2CO3存在下利用PEG-400作相转移催化剂,经过N-烷化、水解和酸化等步骤合成了10种尚未见文献报道的2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸衍生物.经元素分析,FT-IR,1H NMR和13C NMR确证了其结构.生物活性实验结果... 采用微波辐射和相转移催化技术,在K2CO3存在下利用PEG-400作相转移催化剂,经过N-烷化、水解和酸化等步骤合成了10种尚未见文献报道的2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸衍生物.经元素分析,FT-IR,1H NMR和13C NMR确证了其结构.生物活性实验结果表明该系列化合物对小麦幼苗根系和芽的生长均有明显的调节活性. 展开更多
关键词 微波促进合成 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸 生物活性 相转移催化
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Biginelli 3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的合成研究新进展 被引量：15
7
作者 权正军 张彰 +1 位作者 达玉霞 王喜存 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期876-883,共8页
1893年,意大利化学家Biginelli首次利用芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素三组分"一锅煮法"合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.此类化合物具有良好的生物活性和反应活性,对近几年来有关Biginelli 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的衍生化反应、Big... 1893年,意大利化学家Biginelli首次利用芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素三组分"一锅煮法"合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.此类化合物具有良好的生物活性和反应活性,对近几年来有关Biginelli 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的衍生化反应、Biginelli不对称合成和Biginelli反应在天然产物合成中的应用研究进行了综述. 展开更多
关键词 Biginelli缩合反应 3 4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 不对称合成 天然产物合成
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5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定 被引量：10
8
作者 郑玉国 薛伟 +3 位作者 郭晴晴 卢平 王贞超 袁凯 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第6期912-916,共5页
取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1H NMR,13C ... 取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1H NMR,13C NMR,IR以及元素分析确认.采用噻唑兰(MTT)比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3活性,其中化合物4a在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%. 展开更多
关键词 没食子酸 1 2 4-三唑[3 4-b][1 3 4]噻二嗪 合成 抗癌活性
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3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1，2，3，9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究 被引量：10
9
作者 徐启贵 刘天渝 +2 位作者 田睿 马德银 李勤耕 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期234-239,共6页
以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪... 以1,3-环己二酮(1)为起始原料,一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2),2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3),3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5,5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-基甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i.所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构;初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性,结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当. 展开更多
关键词 5-HT3受体拮抗剂 1 2 3 9-四氢咔唑-4-酮 MANNICH反应 止吐
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2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂的合成及镇静活性的研究 被引量：12
10
作者 樊波 李家林 +1 位作者 李颖 尹述凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1150-1154,共5页
以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5... 以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂衍生物2a～2e,以上化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS加以确证,并对2a～2e进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg·kg-1),2b(200mg·kg-1),2c(200mg·kg-1),2d(200mg·kg-1),2e(200mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性. 展开更多
关键词 豆腐果苷 Claisen-Schimidt反应 1 4-Michael反应 苯并硫氮杂革 合成 镇静活性
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喜树碱及其衍生物的合成 被引量：11
11
作者 周云隆 尤启冬 +1 位作者 李玉艳 周红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期375-380,共6页
喜树碱早在 196 6年就已经被分离出来 ,由于水溶性差而阻碍了对它的使用。到了 80年代 ,研究者们发现了喜树碱的抗肿瘤机理并再度对它产生了兴趣。在喜树碱的母核上引入一些新的官能团是这一领域中最卓有成效的研究之一 ,许多活性高的... 喜树碱早在 196 6年就已经被分离出来 ,由于水溶性差而阻碍了对它的使用。到了 80年代 ,研究者们发现了喜树碱的抗肿瘤机理并再度对它产生了兴趣。在喜树碱的母核上引入一些新的官能团是这一领域中最卓有成效的研究之一 ,许多活性高的喜树碱衍生物相继问世。 展开更多
关键词 喜树碱 合成 衍生物 抗肿瘤活性 喹啉环 吡咯环 吡啶酮 α-羟基内酯
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3,4-二(吡嗪-2′-基)氧化呋咱的合成与表征 被引量：7
12
作者 李亚南 张志忠 +2 位作者 周彦水 陈斌 王伯周 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第6期40-43,57,共5页
以2-氰基吡嗪为原料，经肟化、重氮化、脱氮、环化四步反应合成出-3，4-二（吡嗪2’-基）氧化呋咱（DPF），总收率为51．0％，纯度99．3％；利用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等手段对中间体与目标化合物的结构进行表征；探讨了... 以2-氰基吡嗪为原料，经肟化、重氮化、脱氮、环化四步反应合成出-3，4-二（吡嗪2’-基）氧化呋咱（DPF），总收率为51．0％，纯度99．3％；利用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等手段对中间体与目标化合物的结构进行表征；探讨了氧化呋咱成环反应机理以及肟化、重氮化／脱氮及氧化呋咱成环的影响因素。氧化呋咱成环的最佳反应条件：Na2CO3摩尔量为理论值的1．10～1．25倍，反应温度2～10℃，反应时间4h，收率75．6％，纯度不小于99．0％（HPLC）。 展开更多
关键词 有机化学 有机合成 3 4-二(吡嗪-2’-基)氧化呋咱 DPF 表征
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微波辐射下N-[4-(香豆素-3-基)噻唑-2-基]芳醛腙类化合物的合成及生物活性研究 被引量：8
13
作者 袁明月 刘伟华 +4 位作者 张英群 闫红飞 张冬暖 刘卉闵 王建平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1108-1112,共5页
由含不同取代基的芳香醛与氨基硫脲缩合成缩氨基硫脲,继而与α-溴代乙酰基香豆素经微波辐射合成了14种新的N-[4-(香豆素-3-基)噻唑-2-基]芳醛腙类化合物,产率达到69%～97%.其结构通过1H NMR,IR和HRMS进行了确证.试验表明部分目标化合物... 由含不同取代基的芳香醛与氨基硫脲缩合成缩氨基硫脲,继而与α-溴代乙酰基香豆素经微波辐射合成了14种新的N-[4-(香豆素-3-基)噻唑-2-基]芳醛腙类化合物,产率达到69%～97%.其结构通过1H NMR,IR和HRMS进行了确证.试验表明部分目标化合物具有一定的抑菌生物活性. 展开更多
关键词 N-[4-(香豆素-3-基)噻唑-2-基]芳醛腙 合成 微波 抑菌活性
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埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：7
14
作者 徐浩 栗思存 +2 位作者 黄文龙 郭青龙 高源 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期487-490,共4页
目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗... 目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物抗肿瘤活性。结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a～8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当。 展开更多
关键词 埃罗替尼 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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双(2-甲氧乙氧基)铝氢化钠还原芳杂环酯的研究 被引量：4
15
作者 靳立人 刘宝丽 +2 位作者 时晓军 沈阳 谭斌 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期352-355,共4页
双(2 甲氧乙氧基)铝氢化钠还原5 噻唑甲酸乙酯和3 吡啶甲酸乙酯,分别得到重要的医药中间体5 羟甲基噻唑和3 羟甲基吡啶.比较了反应温度,反应时间,还原剂当量比以及后处理方法等因素对反应的影响.5 噻唑甲酸乙酯还原收率为72%,3 吡啶甲... 双(2 甲氧乙氧基)铝氢化钠还原5 噻唑甲酸乙酯和3 吡啶甲酸乙酯,分别得到重要的医药中间体5 羟甲基噻唑和3 羟甲基吡啶.比较了反应温度,反应时间,还原剂当量比以及后处理方法等因素对反应的影响.5 噻唑甲酸乙酯还原收率为72%,3 吡啶甲酸乙酯还原收率为93.9%. 展开更多
关键词 双(2-甲氧乙氧基)铝氢化钠 还原 芳杂环酯 5-噻唑甲酸乙酯 3-吡啶甲酸乙酯 5-羟甲基噻唑 3-羟甲基吡啶 医药中间体
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氟桂利嗪的合成工艺研究 被引量：12
16
作者 王立升 李敬芬 +1 位作者 周天明 刘百里 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第10期438-440,共3页
以氟苯为原料经４步反应合成钙拮抗剂氟桂利嗪，总收率３９．７％。
关键词 氟桂利嗪 钙拮抗剂 合成
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二吲哚基甲烷及其衍生物的合成与表征 被引量：11
17
作者 于良民 王利 +1 位作者 李霞 徐焕志 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期483-486,共4页
介绍了3,3′-二吲哚基甲烷(D IM)及其衍生物3,3′-二(5-溴吲哚)基甲烷(BB IM)和3,3′-二(5,6-二氯吲哚)基甲烷(BC IM)的合成方法。该方法以吲哚、5-溴-1-氢吲哚和5,6-二氯-1-氢吲哚为原料,在酸性条件下与N-羟甲基丙烯酰胺反应分别得到D... 介绍了3,3′-二吲哚基甲烷(D IM)及其衍生物3,3′-二(5-溴吲哚)基甲烷(BB IM)和3,3′-二(5,6-二氯吲哚)基甲烷(BC IM)的合成方法。该方法以吲哚、5-溴-1-氢吲哚和5,6-二氯-1-氢吲哚为原料,在酸性条件下与N-羟甲基丙烯酰胺反应分别得到D IM、BB IM和BC IM,收率分别为90.3%、46.3%和53.3%。通过IR1、HNMR、13CNMR和元素分析对D IM的结构进行了表征,通过IR、1HNMR对BB IM和BC IM的结构进行了表征。 展开更多
关键词 N-羟甲基丙烯酰胺 吲哚 二吲哚基甲烷
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5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮的合成、晶体结构及生物活性研究 被引量：7
18
作者 魏太保 陈靖 +1 位作者 徐蓉 张有明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第5期758-763,共6页
以2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼类化合物为原料在微波辐射条件下合成了10种尚未见文献报道的5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物,化合物结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析进行了表征.6a晶体结构表明,该化合物通... 以2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼类化合物为原料在微波辐射条件下合成了10种尚未见文献报道的5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物,化合物结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析进行了表征.6a晶体结构表明,该化合物通过分子间氢键自组装成了沿b轴无限延伸的一维链状超分子结构,属于单斜晶系,P21/c空间群,a=11.5484(13),b=16.5319(19),c=11.3595(14),β=108.755(2)°,Z=2,V=2053.6(4)3,Dx=1.328g/cm3,F(000)=860,μ=0.19mm-1,R=0.060,wR=0.196.初步生物活性试验结果表明该系列部分化合物对油菜幼苗的生长具有明显的生长调节作用,并对枯草杆菌具有一定的抑制作用. 展开更多
关键词 5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1 3 4-噁二唑-2-硫酮 合成 晶体结构 生物活性
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3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物的合成及生物活性 被引量：8
19
作者 颜铮 黄文龙 +1 位作者 彭司勋 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期97-105,共9页
苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压... 苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压活性。 展开更多
关键词 苯骈吡喃类 降压活性 合成 生物活性
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C-3位含硫甲基头孢菌素中间体的合成 被引量：10
20
作者 马红梅 王文梅 +1 位作者 鲍福刚 张椿年 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期278-280,共3页
以从青霉素化学转化得到的 GCL E为原料 ,进行 C- 3位硫甲基官能化合成头孢菌素中间体。摸索了反应的条件 ,操作简单 ,收率高。
关键词 C-3位含硫甲基头孢菌素 中间体 合成 GCLE 官能化
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