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简易高效的5-醛基尿嘧啶核苷液相分离方法的建立与优化
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作者 罗庆元 艾立丽 +1 位作者 冯小云 张鹏 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第6期1571-1576,共6页
本研究旨在建立一种简单高效的高效液相分析方法,用于分离5-醛基尿嘧啶核苷。采用XSelect HSS T3色谱柱(100?,5μm,4.6 mm×250 mm),通过比较磷酸二氢钾、甲酸铵-甲醇和水-乙腈三种不同流动相,以及在不同流速及柱温下,dA、dT、dC、d... 本研究旨在建立一种简单高效的高效液相分析方法,用于分离5-醛基尿嘧啶核苷。采用XSelect HSS T3色谱柱(100?,5μm,4.6 mm×250 mm),通过比较磷酸二氢钾、甲酸铵-甲醇和水-乙腈三种不同流动相,以及在不同流速及柱温下,dA、dT、dC、dG、5fdU及5hmdU六种混合核苷标准品的分离效果,以得到最佳的分离条件。采用磷酸二氢钾等度洗脱法进行分离时,未能检测到d A,且核苷d G和5fdU未实现分离;甲酸铵-甲醇梯度洗脱法同样无法有效分离核苷d G和5fdU。然而,使用水-乙腈作为流动相洗脱时,能够实现d G与5fdU的分离,但各核苷分离度较低。当降低柱温后,各核苷分的离度有所增加,但温度过低会导致峰型宽度增加,不利于后续分析。通过提高流速,各核苷峰型得到改善。最终确定水-乙腈作为洗脱机在流速1 m L/min,柱温30℃时,能够实现d C、5hmdU、dG、5fdU、dT及d A的最佳分离,分离度分别为6.74、11.89、3.37、7.31及6.13。本研究通过优化流动相、流速及柱温,成功建立了一种分离度高、成本低,效率高5-醛基尿嘧啶检测方法,为研究5hmdU/5fdU引起的DNA损伤机制提供检测方法参考。 展开更多
关键词 高效液相 5-醛基尿嘧啶 脱氧鸟嘌呤 核苷分离
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光谱法研究钙黄绿素与鲱鱼精DNA的相互作用 被引量:2
2
作者 黎泓波 张晓宇 +5 位作者 王兴明 游斌 王丹名 石荣铭 丁立生 董发勤 《晓庄学院自然科学学报》 CAS 北大核心 2007年第1期47-51,共5页
本实验在接近生理条件下,以吖啶橙(AO)作为光谱探针,采用UV-Vis光谱、荧光光谱、热变性等方法研究了钙黄绿素(CA)与鲱鱼精DNA的作用机制.确定了钙黄绿素(CA)与鲱鱼精DNA之间主要以嵌插方式作用,钙黄绿素(CA)能对鲱鱼精DNA的生物功能产... 本实验在接近生理条件下,以吖啶橙(AO)作为光谱探针,采用UV-Vis光谱、荧光光谱、热变性等方法研究了钙黄绿素(CA)与鲱鱼精DNA的作用机制.确定了钙黄绿素(CA)与鲱鱼精DNA之间主要以嵌插方式作用,钙黄绿素(CA)能对鲱鱼精DNA的生物功能产生一定影响. 展开更多
关键词 钙黄绿素 吖啶橙 鲱鱼精DNA
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2,6-二氯嘌呤核苷的合成工艺研究 被引量:4
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作者 申艳红 刘启宾 +1 位作者 李淑君 渠桂荣 《精细化工中间体》 CAS 2007年第3期35-37,共3页
以2,6-二氯嘌呤和1,2,3,5-四乙酰核糖为原料,四氯化锡为催化剂,130℃下反应18min,得到中间体2,6-二氯嘌呤-2',3',5'-三乙酰基核苷。该中间体在硫酸-甲醇中脱酰基得到2,6-二氯嘌呤核苷,为白色粉状结晶,收率63%,纯度(HPLC)≥9... 以2,6-二氯嘌呤和1,2,3,5-四乙酰核糖为原料,四氯化锡为催化剂,130℃下反应18min,得到中间体2,6-二氯嘌呤-2',3',5'-三乙酰基核苷。该中间体在硫酸-甲醇中脱酰基得到2,6-二氯嘌呤核苷,为白色粉状结晶,收率63%,纯度(HPLC)≥99.0%,熔点152 ̄154℃。 展开更多
关键词 2 6-二氯嘌呤核苷 2 6-二氯嘌呤 1 2 3 5-四乙酰基核糖
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纸基质室温燐光法测定痕量黄嘌呤的研究 被引量:4
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作者 朱若华 刘长松 张苏社 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第2期174-176,共3页
黄嘌呤在0.1mol/HCl溶液中,以NaI-NaCit为重原子,在滤纸基质上能产生强而稳定的室温燐光(RTP)。在适宜的条件下,黄嘌呤的线性范围为1×10^(-5)mol/L至5×10^(-4)mol/L,检出限为4.6ng。在实验室条件下,RTP信号可以稳定10min以上。
关键词 纸基质 室温Ling光法 黄漂呤
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碳微电极微分伏安法测定鸟嘌呤的研究 被引量:3
5
作者 郭满栋 王琰 《重庆建筑大学学报》 CSCD 1995年第2期63-66,共4页
选用1.5次微分伏安法和循环伏安法对鸟嘌呤在碳纤维微电极上的电化学行为进行了研究。鸟嘌呤的阳极氧化峰电流与其浓度在1.0×10-4~5.0×10-7mol/L范围内有良好的线性关系,最低检出限为1.0×1... 选用1.5次微分伏安法和循环伏安法对鸟嘌呤在碳纤维微电极上的电化学行为进行了研究。鸟嘌呤的阳极氧化峰电流与其浓度在1.0×10-4~5.0×10-7mol/L范围内有良好的线性关系,最低检出限为1.0×10-7mol/L。本文讨论了实验条件,建立了新的灵敏的测定鸟嘌呤的方法,并对实际生物样品进行了测定。 展开更多
关键词 鸟嘌呤 微分伏安法 碳纤维 微电极 测定
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国外拟核苷类化合物研究新进展 被引量:1
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作者 王国平 李坤 朱建飞 《江苏石油化工学院学报》 1998年第4期61-64,共4页
合成具有高效抗病毒,抗癌,抗-HIV活性的拟核苷类药物和探索这类化合物的化学结构与生物活性作用的关系已成为有机合成的一个很热门研究课题。在化学合成方面主要着重于核糖结构或碱基结构的优化处理以便提高这类物质的生物活性。... 合成具有高效抗病毒,抗癌,抗-HIV活性的拟核苷类药物和探索这类化合物的化学结构与生物活性作用的关系已成为有机合成的一个很热门研究课题。在化学合成方面主要着重于核糖结构或碱基结构的优化处理以便提高这类物质的生物活性。概述了目前该领域从天然核苷的结构优化到人工合成拟核苷类药物研究过程的一系列新进展。针对以异恶唑烷(恶唑啉)杂环取代核苷中的核糖结构为代表的拟核苷类化合物的最新研究思路及合成方法作了详细归纳。并简单介绍该领域内较适用的符号表示系统的应用。 展开更多
关键词 拟核苷类化合物 恶唑烷 抗病毒 抗癌 制药 药物
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DNA合成用化学试剂的研究(II)——DMTCI的合成和应用
7
作者 宗建超 孙顺能 +3 位作者 俞耀庭 张思骞 阎汝连 齐惠敏 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期361-362,346,共3页
用苯甲醚制备的格氏试剂和苯甲酸甲酯反应,再用乙酰氯氯化得 DMTCl,收率70.1%。实验证实,DMTCl 是核苷5′-羟基的优良保护剂。
关键词 脱氧核糖核酸 DNA 化学试剂 DMTCL
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DNA合成用化学试剂的研究 Ⅰ.5'-(对硝基苯基)-四唑的合成和应用
8
作者 宗建超 孙顺能 +3 位作者 俞耀庭 张思骞 闫汝连 齐惠敏 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1989年第5期292-294,共3页
以对硝基苯甲酸、对甲苯磺酰胺和五氯化磷为原料合成中间体对硝基苯甲腈,然后再与叠氮钠、氯化铵反应制得5′-(对硝基苯基)-四唑。收率96.1%。易提纯。用于 DNA 片段合成,效果很好。
关键词 脱氧核糖核酸 硝基苯基四唑 DNA
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腺嘌呤质子迁移异构化反应及其芳香性的密度泛函研究
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作者 靳瑞发 李守君 《佳木斯大学学报(自然科学版)》 CAS 2007年第2期202-204,共3页
用密度泛函理论方法,在B3LYP/6-31G**水平上研究了腺嘌呤的分子内质子迁移异构化反应,对反应势能面进行了研究,对反应物、产物和过渡态进行了几何构型优化,在同一水平下计算了单点能量,并用频率振动模式和内禀坐标(IRC)确证了过渡态的存... 用密度泛函理论方法,在B3LYP/6-31G**水平上研究了腺嘌呤的分子内质子迁移异构化反应,对反应势能面进行了研究,对反应物、产物和过渡态进行了几何构型优化,在同一水平下计算了单点能量,并用频率振动模式和内禀坐标(IRC)确证了过渡态的存在,反应的活化能为184.96KJ/mol.在GIAO-HF/6-31G*//B3LYP/6-31G**水平对反应物、产物和过渡态的非相关性化学位移(NICS)进行了计算,利用NICS值对反应过程中芳香性进行分析,发现在异构化反应过程中六员环的芳香性变化很大而五员环的芳香性基本不变. 展开更多
关键词 腺嘌呤 密度泛函理论 互变异构化 过渡态 芳香性
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嘌呤类化合物的极谱伏安行为与分子结构的关系(摘要)
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作者 孔祥科 潘景浩 《化学传感器》 CAS 1995年第1期68-69,共2页
嘌呤类化合物是一类重要的生物分子,一些嘌呤衍生物是核酸的碱基,在许多生物过程中起着重要作用。还有一些为核酸抗代谢药物,在临床上作为抗癌药物而得到广泛应用。这些分子中含有极谱伏安活性基因如—CH=N—键,因而许多嘌呤类化合物具... 嘌呤类化合物是一类重要的生物分子,一些嘌呤衍生物是核酸的碱基,在许多生物过程中起着重要作用。还有一些为核酸抗代谢药物,在临床上作为抗癌药物而得到广泛应用。这些分子中含有极谱伏安活性基因如—CH=N—键,因而许多嘌呤类化合物具有电化学活性。 展开更多
关键词 嘌呤 化合物 极谱伏安 分子结构
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基于Buchwald-Hartwig反应合成N^6-芳氨基脱氧腺苷衍生物 被引量:1
11
作者 时尚 刘刚 +1 位作者 王盼港 胡军林 《鲁东大学学报(自然科学版)》 2019年第2期136-142,共7页
N^6-芳氨基脱氧腺苷类化合物是一类重要的抗肿瘤药物分子,具有广泛的医疗价值.以2’-脱氧腺苷为原料,基于Buchwald-Hartwig反应,通过亚铜催化交叉偶联反应合成了一系列N^6-芳氨基脱氧腺苷衍生物(1a~1g),得到了一条高产率的N^6位修饰合... N^6-芳氨基脱氧腺苷类化合物是一类重要的抗肿瘤药物分子,具有广泛的医疗价值.以2’-脱氧腺苷为原料,基于Buchwald-Hartwig反应,通过亚铜催化交叉偶联反应合成了一系列N^6-芳氨基脱氧腺苷衍生物(1a~1g),得到了一条高产率的N^6位修饰合成路线,为新型抗肿瘤药物合成提供参考.所得关键中间体及产物结构经IR,~1H NMR和^(13)C NMR得到确证. 展开更多
关键词 Buchwald-Hartwig反应 N6-芳氨基脱氧腺苷 亚铜盐催化 合成
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N^6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物的合成 被引量:3
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作者 蒋青松 樊帅 刘希光 《鲁东大学学报(自然科学版)》 2018年第4期344-350,共7页
N^6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、酚羟基POCl_3氯化得到化合物3,2位氨基碘代重氮化反应有效合成... N^6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、酚羟基POCl_3氯化得到化合物3,2位氨基碘代重氮化反应有效合成保护的6-氯-2-碘腺苷4,之后利用嘌呤环位点活性差异,实现区域选择性取代反应,成功合成N^6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物(5a-5d),所得关键中间体及产物结构经~1H NMR及^(13)C NMR确证.并且进一步对2位实施Sonogashira偶联反应成功合成了化合物6,进一步脱保护得到了具有潜在抗凝活性的核苷分子7,为新型抗凝药物研发提供参考. 展开更多
关键词 N^6-烷氨基-2-碘代腺苷 6-氯-2-碘腺苷 合成
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顺铂前药接枝修饰硫代DNA及其自组装靶向纳米药物研究 被引量:4
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作者 任玉双 郭园园 +2 位作者 刘学怡 宋杰 张川 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1721-1730,共10页
选用具有良好生物相容性的硫代修饰嵌段核酸为载体,将其非硫代修饰部分设计为靶向MUC-1蛋白的核酸适配体序列,同时在其硫代修饰部分通过硫代磷酸酯基团(Phosphorothioate, PS)接枝修饰四价顺铂前药,制备了两亲性核酸-顺铂前药缀合物MUC-... 选用具有良好生物相容性的硫代修饰嵌段核酸为载体,将其非硫代修饰部分设计为靶向MUC-1蛋白的核酸适配体序列,同时在其硫代修饰部分通过硫代磷酸酯基团(Phosphorothioate, PS)接枝修饰四价顺铂前药,制备了两亲性核酸-顺铂前药缀合物MUC-1/PODNA-b-(PSDNA-g-Pt),并进一步自组装成类似球形核酸(Spherical nucleic acid, SNA)的含铂靶向纳米药物(MUC-1/Pt-SNAs).结果表明,该纳米药物递送体系载药率高、形貌稳定、分散性好,能够高效靶向MUC-1蛋白过表达的MCF-7乳腺癌细胞,并在体内外实验中表现出优异的抗肿瘤效果和极低的毒副作用. 展开更多
关键词 顺铂前药 硫代修饰DNA 靶向药物递送 球形核酸 MUC-1核酸适配体
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羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性
14
作者 郭婷婷 胡锦 +3 位作者 朱双圆 李明 孟宇晨 黄军海 《合成化学》 CAS 2021年第11期905-911,共7页
以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物(TM1~TM8),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和LC-MS(ESI)表征。以Sorafenib、Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(... 以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物(TM1~TM8),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和LC-MS(ESI)表征。以Sorafenib、Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和人非小细胞肺癌细胞(HCC827),采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明:8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮(TM1)对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib,IC_(50)值为3.63μmol·L^(-1);对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib,IC_(50)值为6.41μmol·L^(-1);对HepG2和MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib,IC_(50)值分别为20.96、12.63μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 羰基蝶啶 2 4-二氯-5-硝基嘧啶 构效关系 抗肿瘤 CCK8法 合成
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Solid-phase Synthesis of PNA Monomer by Ugi Four-component Condensation Reaction 被引量:2
15
作者 WenHaoWANG XiaoMinZOU XinZHANG YiQiuFU PingXU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第5期585-588,共4页
Peptide nucleic acids (PNA) oligomers were synthesized in most cases by peptide synthesis from N-protected monomers. In this work a new method of obtaining PNA monomer by Ugi four-component condensation reaction was t... Peptide nucleic acids (PNA) oligomers were synthesized in most cases by peptide synthesis from N-protected monomers. In this work a new method of obtaining PNA monomer by Ugi four-component condensation reaction was tested by solid-phase synthesis. The Fmoc protected PNA monomer was build up with thymin-1-yl acetic acid, 3-methylbutyl aldehyde, Fmoc protected aminoethyl isocyanide and Gly-Wang resin. 展开更多
关键词 Peptide nucleic acids (PNA) Ugi four-component condensation reaction (U-4CR) Solid-phase synthesis Isocyanide.
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氰乙酸和二甲脲的缩合反应 被引量:3
16
作者 王静 邓家宇 于淼 《化学工程师》 CAS 1996年第2期14-15,共2页
关键词 氰乙酸 二甲脲 缩合反应 咖啡因 甲基黄嘌呤
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Synthesis and Photochromic Properties of Azido Analogues of Spiropyran and Spirooxazine as Nucleic Acid Labeling Reagent 被引量:1
17
作者 HuiGUO WuXinZOU QiJI JiBenMENG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第6期751-754,共4页
A series of photo active azido analogues have been synthesized and their photochromic properties have also been investigated by UV-Vis spectrum. It will be used for the rapid and reliable preparation of large amounts ... A series of photo active azido analogues have been synthesized and their photochromic properties have also been investigated by UV-Vis spectrum. It will be used for the rapid and reliable preparation of large amounts of stable, non-radioactive labeled DNA and RNA hybridization probes. And it is supposed to be easily detected for its photochromic properties. 展开更多
关键词 Nucleic acid PHOTOCHROMIC label AZIDO spiro.
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N^(6)-芳基嘌呤衍生物的合成
18
作者 沐贤锋 于明武 刘刚 《鲁东大学学报(自然科学版)》 2021年第3期252-259,共8页
N^(6)-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架。本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N^(6)-芳基嘌呤衍生物... N^(6)-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架。本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N^(6)-芳基嘌呤衍生物的路线,并利用该方法制备了11个N^(6)-芳基嘌呤衍生物,表明该路线具有良好的官能团耐受性,所得关键中间体和产物结构经^(1)H NMR、^(13) C NMR及HRMS确证。该方法的成功探索,为新型嘌呤类生物活性物质的合成提供可行的技术参考。 展开更多
关键词 N^(6)-芳基嘌呤 9-取代-6-氯嘌呤 亲核取代
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CRISPR/Cas技术在核酸检测中的应用进展 被引量:8
19
作者 史铠 雷春阳 聂舟 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1217-1220,共4页
CRISPR/Cas是大多数细菌及古细菌基于RNA的后天免疫系统。由CRISPR/Cas系统改造而成的CRISPR/Cas技术已成为一种强大的基因编辑工具,广泛应用于基因功能研究和基因修饰与治疗。除了作为基因编辑工具,Ⅱ类Cas蛋白具有的"附属切割&qu... CRISPR/Cas是大多数细菌及古细菌基于RNA的后天免疫系统。由CRISPR/Cas系统改造而成的CRISPR/Cas技术已成为一种强大的基因编辑工具,广泛应用于基因功能研究和基因修饰与治疗。除了作为基因编辑工具,Ⅱ类Cas蛋白具有的"附属切割"特性,已被开发成一种快速、低成本且高灵敏的核酸检测工具,在核酸分子诊断领域具有重要的应用潜力。该文总结了3种Ⅱ类Cas蛋白在核酸检测领域的代表性研究进展,并对CRISPR/Cas系统在该领域的应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 CRISPR Cas蛋白 特异性识别 附属切割 核酸检测
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Syntheses of Nucleoside Derivatives Containing Fmocor Trityl-protected Amino Acids
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作者 GUOHui ZOUWu-xin JIQi MAYu-xin MENGJi-ben 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2005年第4期447-451,共5页
Facile direct esterification reactions between 2′,3′-O-isopropylidene-nucleosides and Fmoc- or trityl-protected amino acids %via% N,N-dicyclohexyl-carbodiimide(DCC) mediated condensation are described. These reactio... Facile direct esterification reactions between 2′,3′-O-isopropylidene-nucleosides and Fmoc- or trityl-protected amino acids %via% N,N-dicyclohexyl-carbodiimide(DCC) mediated condensation are described. These reactions offer a mild and convenient method to synthesize aminoacylated nucleoside derivatives. 展开更多
关键词 NUCLEOSIDE Amino acid ESTERIFICATION 2′ 3′-O-Isopropylidene-nucleoside
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