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多组分缩合反应合成肽核酸类化合物 Ⅰ.肽核酸单体的合成 被引量:1

Synthesis of the peptide nucleic acid analogs by the multi-component condensation reaction Ⅰ.PNA monomers synthesis
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摘要 目的对新型反义核酸类化合物肽核酸 (PNA)进行结构改造。探索并利用多组分缩合反应(Ugi反应 )进行PNA类似物单体的合成。 方法改变了一般合成PNA的思路 ,采用Ugi反应进行PNA的合成。结果设计并合成了Ugi反应中的关键组分 :异腈 ,PNA单体。结论所得产物经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标化合物相符。该反应具有步骤简单 。 Aim The PNA(peptide nucleic acids)as a new type of the antisense compound family,is being researched as the biological probe and applied to the diagnoses and treatment of diseases.However,it is necessary to optimize the PNA′s structure because it has some shortcomings.In this paper,the exploration and synthesis of the PNA analog monomer by the Ugi 4CC reaction were reported.Methods The general idea of synthesizing the PNA was changed and the PNA monomer was synthesized by the Ugi 4CC reaction in fewer steps with easy changes in the groups.Result It designed and synthesized the key component in the Ugi reaction:isocyanide,and PNA monomer.Conclusion The structures of the products were confirmed by MS,IR, 1H NMR spectra and C,H,N elemental analysis.
作者 张婷 徐萍
出处 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第6期325-328,共4页 Chinese Journal of Medicinal Chemistry
基金 国家科技部重点基础研究规划项目 (973项目G19980 5 1114 )
关键词 肽核酸单体 肽核酸 多组分缩合反应 异腈 合成方法 PNA Ugi reaction isocyanide
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参考文献1

  • 1李述文 范如霖.实用有机化学手册[M].上海:科学技术出版社,1989.539.

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