摘要
特利回生(trewiasine,TWS)及其类似物 treflorine(TFL)、trenudine(TND)和 trenudinediacetate(TDA)对体外培养的白血病 P 388细胞有不同程度的抑制作用,TWS 作用7 h IC_(50)值为15.8μg/ml。TWS 2.5～10 μg/kg 对艾氏腹水癌有明显治疗作用,生存时间延长173～206%;其次为 TND 和 TFL。在上述剂量下 TDA 无治疗效果。C-3酯侧链及 C-4′,C-5′羟基可能对美登素类的抗肿瘤活性具有重要作用。
Trewiasine(TWS),treflorine(TFL),trenudine(TND)andtrenudine diacetate(TDA)were isolated from Trewia nudiflora L.seeds,andshowed cytotoxicity against P388 cells in vitro.TWS showed more potent cyto-toxicity with IC_(50) value of 15.8μg/ml.TWS 2.5～10μg/(kg·d)×7 dip prolongedthe life-span of Ehrlich carcinoma-bearing mice by 173～206%.TND and TFLalso exhibited significant effects.TDA was ineffective.The existence of the C-3ester side-chain and hydroxyl groups at C-4′,C-5′ may play an important rolefor antitumor activity of maytansinoid.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1991年第11期489-491,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
国家自然科学基金资助课题
编号3870152
关键词
美登素
抗癌药
白血病
腹水癌
maytansinoid
antineoplastic agent
structure-activity relationship
leukemia P388
Ehrlich ascites carcinoma
