摘要
β-氯代丙酰芳胺与仲胺,或β-二脂氨基丙酰氯与芳胺作用,得到的β-脂氨基丙酰芳胺具有高效麻醉作用。Scott 等人曾在五氯化磷-乙醚存在下,用β-二甲氨基苯丙酮肟进行Beckmann 重排,并在重排产物中,直接加入碘代甲烷,将它转换为碘代三甲铵基丙酰芳胺。二个芳基相同的β-芳氨基丙酰芳胺（3）可用丙烯酸与苯胺加热,芳胺与 H<sub>2</sub>NCOCH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>OSO<sub>3</sub>H 的加合物在封闭管中加热,或用Pd（PPh<sub>3</sub>）<sub>4</sub>为催化剂,使氯乙烯。
Using arylamine as amino-component,β-Arylaminoketones(1)are prepared dire-ctly by Mannich reaction.1 can be converted to β-Arylaminoketone oximes(2)by refluxingwith hydroxyamine hydrochloride and excess sodium hydroxide or pyridine in ethanol/H_2Oor ethanol.The Beckmann rearrangement of 2 has been studied.When 2 are treated withPC1_5,they rearrange to β-Arylaminopropionanilides in good yield.This is a convenient me-thod for the synthesis of β-Arylaminopropionanilides.
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
1991年第3期276-283,共8页
Chinese Journal of Organic Chemistry
基金
国家自然科学基金资助课题
关键词
芳氨基酮肟
BECKMANN重排
β-Arylaminoketone,β-Arylaminoketone oxime,Mannich reaction,Eeckmann rearrangement.β-Arylaminopropionanilide
