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罗非昔布类似物4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-环己基-2(5H)呋喃酮的合成 被引量:1

Synthesis of 4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-cycloxylfuran-2(5H-one (an Analog of Rofecoxib)
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摘要 对环氧合酶 -2选择性抑制剂罗非昔布 (Rofecoxib)进行了结构修饰 ,以对甲磺酰基苯乙酮为原料 ,经过溴化得到溴酮 ,然后与环己基乙酸钠在室温下反应 ,得到环己基乙酸酯 ,后者在避光、碱存在下环合得到了新化合物 4 -[4 -(甲磺酰基 )苯基 ]-3 -环己基 -2 (5H)呋喃酮。目标产物结构经 IR和 1 H As a COX 2 selective inhibitor, Rofecoxibs structure was modified. Starting from 4 (methylsulfonyl) acetophenone, the phenacyl bromide([ST5HZ]3) was obtained through bromination, which was condensed with cyclohexylacetic acid sodium salt in DMF, giving the cyclohexylacetic ether([ST5HZ]4). Finally, via cyclization of the compound[ST5HZ](4), the new compound, 4 [4 (methylsulfonyl)phenyl] 3 cyclohexylfuran 2(5[WT5BX]H) one was synthesized. The target molecules structure has been characterized by IR and 1H NMR.
出处 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第3期265-266,271,共3页 Chinese Journal of Synthetic Chemistry
关键词 罗非昔布 4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-环己基-2(5H)呋喃酮 JTE-522 合成 结构修饰 环氧合酶抑制剂 rofecoxib methylsulfonyl acetophenone cyclohexyl phenyl furanone JTE 522 synthesis Structure’s modification
  • 相关文献

参考文献3

二级参考文献4

  • 1Chan C C,J Pharm Exp Ther,1999年,290卷,2期,551页
  • 2赵丽琴,中国药物化学杂志,1996年,6卷,2期,138页
  • 3Schwartz J I,Clin Pharmacol Ther,1999年,65卷,6期,653页
  • 4Morrison B W,Clin Ther,1999年,21卷,6期,943页

共引文献9

同被引文献9

引证文献1

二级引证文献2

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