摘要
目的:概括阴离子多聚物作为Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染抑制剂的兴衰历程,为未来更合理使用此类化合物以及杀微生物剂的研发提供参考。方法:查阅国内外文献,进行全面综合、整理和归纳,对阴离子多聚物类化合物作为抗病毒药物的应用进行综述。结果:阴离子多聚物类候选杀微生物剂临床失败的原因有:受试者对药物的依从性差;阴离子多聚物抑制R5型的HIV-1效果差,而R5型的HIV-1是性传播的最主要的型别;低浓度的阴离子多聚物能增加HIV-1感染的几率;阴离子多聚物能破坏阴道上皮细胞和阴道黏膜的保护作用等。这些分析都集中于药物本身,但临床前试验结果与临床结果之间存在较大的差距,预示着临床前的试验还有某些方面亟待完善,其中药物的安全性、有效性、药物在体内的停留时间及浓度、精液的活动等是研究热点。研究表明,阴离子多聚物能与精液来源的病毒增强子结合,并促进淀粉样纤维的形成,这有可能是阴离子多聚物临床失败的原因之一。结论:杀微生物剂的临床前研究尚有一些亟待完善的地方,未来开发阴离子多聚物类化合物需要谨慎对待,并从中吸取经验教训。
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
2014年第26期2467-2470,共4页
China Pharmacy
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81102482)
