摘要
西罗莫司(sirolimus, SRL)又名雷帕霉素(rapamycin,RPM) ,是20世纪70年代初由加拿大Ayerst研究所从放线菌培养液中分离出来的大环内酯类抗生素.1977年发现具有免疫抑制活性,被FDA批准作为免疫抑制药应用于肾移植,以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应.此外,西罗莫司的涂层支架还广泛用于预防冠心病患者的冠脉支架植入后的再狭窄.在20世纪90年代中期,发现其对T淋巴细胞增殖有抑制的作用,开始尝试将其用于抗肿瘤细胞治疗.雷帕霉素靶蛋白(mTOR)作为细胞内激酶,其传导通路的异常可诱发多种疾病.西罗莫司为mTOR的靶向抑制药,能够抑制与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等.尤其是对淋巴管肌瘤病(Lymphangioleiomyomatosis, LAM)和结节性硬化症(Tuberous Sclerosis Complex, TSC)这两种罕见疾病更是取得了良好的疗效.
出处
《中国药师》
CAS
2014年第1期156-158,共3页
China Pharmacist