摘要
目的研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法36名健康志愿者随机分成3组，每组12人，男女各半，分别单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼0．25、0．5和0．75mg，血浆中帕洛诺司琼浓度用HPLC-MS／MS法测定，以DAS2．1．1软件计算药动学参数。结果单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼注射液0．25、0．5和0．75mg后主要药动学参数如下：t1/2分别为（43．9±10．7）、（44.3±9．8）、（43．2±13．5）h，Cmax分别为（4．18±2．35）、（8．80±6．83）、（12．7±11．3）μg·L^-1，AUC0～t分别为（37．9±11．1）、（69．9±22．5）、（108．4±40．3）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（41．6±12．2）、（74．8±24．1）、（117．7±48．1）μg·h·L^-1，CL分别为（6．6±2．1）、（7．5±2．9）、（7．3±2．7）L·h^-1。结论中国健康受试者单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼后，在0.25～0．75mg剂量呈线性药动学特征，本试验建立的测定方法简便、灵敏、准确。
Objective To study the pharmacokinetics ofpalonosetron hydrochloride for intravenous administration in healthy volunteers. Methods Thirty-six healthy volunteers were randomly divided into 3 groups （12 in each group）. A single dose of 0.25, 0.5 and 0.75 mg palonosetron hydrochloride was administered to each group, respectively. The concentration of palonosetron hydrochloride in human plasma was detemined by HPLC-MS/MS. The main pharmacokinetic parameters were calculated with DAS Ver 2.1.1. Results The main parameters of a single dose of 0.25, 0.5 and 0.75 mg palonosetron hydrochloride were as follows： t1/2 was （43.9 ± 10.7）, （44.3±9.8） and （43.2 ± 13.5） h; Cmax was （4.18 ± 2.35）, （8.80 ± 6.83） and （12.7±11.3）μg·L^-1; AUC0-t was （37.9±11.1）, （69.9±22.5） and （108.4±40.3）μg·h·L^-1; AUC0-∞ was （41.6±12.2）, （74.8±24.1） and （117.7 ±48.1） μg·h·L^-1; CL was （6.6±2.1）, （7.5 ± 2.9）, （7.3 ± 2.7） L·h^-1, respectively. Conclusion The process of palonosetron hydrochloride in 0.25 - 0.75 mg fits the linear dynamic feature. This determination method for palonosetron is simple, sensitive and accurate.
出处
《中南药学》
CAS
2013年第10期738-742,共5页
Central South Pharmacy
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(编号:2012ZX09303014-001)
