摘要
加雷沙星甲磺酸水合物是一种新型的、口服的、喹诺酮母核6位去氟的抗生素，它对常见的呼吸道致病菌，包括耐药菌有着良好的抗菌活性。临床研究中显示，对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎，加雷沙星的临床有效率为92％-96％；对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85％；对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81％～95％。加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下：金黄色葡萄球菌为90．9％；肺炎链球菌为99．2％；流感嗜血菌为98．2％；黏膜炎莫拉菌为96．6％；耐青霉素的肺炎链球菌为100％。对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株，加雷沙星的细菌清除率为100％，而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株，则为96．2％。使用加雷沙星每天400mg，加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90.血浆中Cmin为1．92μg／mL，大大高于菌株防耐药变异浓度，暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变。在临床试验中，加雷沙星未出现氟喹诺酮类药物常见的不良反应，如QTc延长，血糖异常以及严重的肝脏损害。在治疗期间尚未出现严重的不良反应。试验结果显示加雷沙星在治疗上下呼吸道感染方面非常有效。
出处
《国外医药（抗生素分册）》
CAS
2010年第1期42-47,共6页
World Notes on Antibiotics
