摘要
以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料依次经过硝化、还原和水解三步反应制得5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,然后分别与2(R)-(-)/2(S)-(+)或2(R,S)-甲基哌嗪缩合,得到3种目标化合物(5a、5b和5c)。测定它们对20株临床分离和标准革兰阴性菌和标准革兰阳性菌的最低抑菌浓度。结果表明,5a和5b的体外抗菌活性与外消旋体5c基本相当。
5-amino-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxyl-7-[3（R）/3（S）/3（R,S）-methyl-piperazin-l-yl]- 1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid （5a, 5b, 5c） were synthesized from ethyl 5-amino-l-cyclopropyl- 6,7-difluoro -8-methoxyl-1,4-dihydro -4-oxoquinoline-3-carboxylate （1） via nitration, reduction, hydrolysis, and then condensation with 2 （R）- （ - ）/2 （S） - （ ＋ ） or 2 （R, S）-methylpiperazine. The in vitro antibacterial activities of 5a and 5b against 20 Gram-negative and Gram-positive bacteria were comparable to that of racemic compound 5c.
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期81-83,共3页
Chinese Journal of Antibiotics
