摘要
目的：有机硒化合物具有多种活性，为此研究３种合成的有机硒化合物的抗炎作用和抗变态反应作用，并分析构效关系。方法：药物对小鼠巴豆油性耳肿胀的影响；对组胺（ｈｉｓｔａｍｉｎｅ，Ｈｉｓ）、过敏性慢反应物质（ｓｌｏｗ－ｒｅａｃｔｉｎｇｓｕｂｓｔａｎｃｅｏｆａｎａｐｈｙｌａｘｉｓＳＲＳ－Ａ）所致离体豚鼠回肠收缩的影响；致敏豚鼠肺中ＳＲＳ－Ａ的提取及药物的拮抗实验。结果：３种化合物能不同程度地抑制小鼠巴豆油性耳肿胀（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。５０％抑制离体豚鼠回肠收缩时的药物浓度（ＩＣ５０）分别为对Ｈｉｓ：１．２５×１０－５，１．５８×１０－４，１．２５×１０－４ｍｏｌ／Ｌ，对ＳＲＳ－Ａ：８．９×１０－６，１．２５×１０－４，１．１２×１０－４ｍｏｌ／Ｌ。致敏豚鼠肺释放ＳＲＳ－Ａ的抑制浓度：１０－４ｍｏｌ／Ｌ。结论：３药中９１０８对受体的拮抗作用最强。该类化合物的化学结构中苯环（Ｂ）邻位酯基取代的化合物具有强的受体拮抗作用。它们的抗炎及抗免疫作用与其对Ｈｉｓ及ＳＲＳ－Ａ的受体拮抗作用及ＳＲＳ－Ａ的阻释作用有关。
OBJECTIVE:Tostudyeffectsofseleno-organiccompounds9108,9109and9110onantinflammationandantialergy.METHODS:Mouseearedemainducedbycrotonoilwasinhibited.Thecontractionsinducedbyhis-tamine(His)andslow-reactingsubstanceofanaphylaxis(SRS-A)intheguinea-pigileumwereinhibited.SRS-Awasabstractedfromisolatedsensitizedguinea-piglungandSRS-Areleasewasinhibited.RESULTS:Seleno-organiccompoundswerefoundtoinhibitmouseearedemainducedbycrotonoil(P<0.05orP<0.01)andthecontrac-tionsinducedbyHisandSRS-Aintheguinea-pigileumindose-dependentmanner.IC50valuesforHisinhibitionwere1.25×10-5,1.58×10-4and1.25×10-4mol/L,forSRS-Ainhibition8.9×10-6,1.25×10-4,and1.12×10-4mol/Lrespectively.Seleno-organiccompoundsatdoseof10-4mol/LinhibitedSRS-Areleasefromisolatedsensi-tizedguinea-piglung.CONCLUSION:Theseresultsindicatethatthesecompoundspossessantimmunoinflammatoryefectsand9108isthestrongestreceptorantagonistamongthethreecompounds.Thismdicatesthatesterificationattheortho-positionofthephenyl-ring(B)exhibitsstrongreceptorantagonisticaction.AntagonismofHisandSRS-AreceptorandinhibitionofSRS-Areleasemayplayanimportantroleinthemechanismofantinflammatoryactionsofthesecompounds.
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1996年第8期470-473,共4页
Chinese Pharmaceutical Journal
关键词
有机硒化合物
消炎
抗变态反应
seleno-organiccompounds,histamine,SRS-A,crotonoil
