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黄芩苷元的Mannich反应 被引量:18
1
作者 孙逊 胡昌奇 +1 位作者 黄晓东 董纪昌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期81-85,共5页
利用天然产物黄芩苷元 (baicalein)在A环 8 位碳上进行Mannich反应 ,合成了 11个新的Mannich碱化合物 .反应温和 ,产物易纯化 ,收率达 80 %以上 .同时考察了伯胺与甲醛配比为 1∶2时 ,产物为二氢苯并嗪类化合物和黄芩苷元A环上5 ,6 ... 利用天然产物黄芩苷元 (baicalein)在A环 8 位碳上进行Mannich反应 ,合成了 11个新的Mannich碱化合物 .反应温和 ,产物易纯化 ,收率达 80 %以上 .同时考察了伯胺与甲醛配比为 1∶2时 ,产物为二氢苯并嗪类化合物和黄芩苷元A环上5 ,6 ,7 位羟基对 8 位氢进行Mannich反应活性的影响 .并对Mannich碱化合物 2b和 2j进行盐酸成盐 4b和 4j ,初步考察了它们的溶解度与黄芩苷元的差别 . 展开更多
关键词 黄芩苷元 mannich反应 mannich 黄酮类化合物 抗病毒药物 抗蛋白激酶C活性
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Bronsted酸离子液体催化的醛、酮、胺三组分Mannich反应 被引量:17
2
作者 刘宝友 许丹倩 +2 位作者 罗书平 张帆 徐振元 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期2043-2046,共4页
研究了Bronsted酸离子液体催化下醛、酮、胺的三组分Mannich反应 在所选取的离子液体体系 3 丁基 1 甲基咪唑四氟硼酸盐 (BMImBF4) / 3 丁基 1 甲基咪唑磷酸二氢盐 (BMImH2 PO4)及 1 乙基咪唑三氟乙酸盐(HEImTA)中 ,不需要加入酸性催化... 研究了Bronsted酸离子液体催化下醛、酮、胺的三组分Mannich反应 在所选取的离子液体体系 3 丁基 1 甲基咪唑四氟硼酸盐 (BMImBF4) / 3 丁基 1 甲基咪唑磷酸二氢盐 (BMImH2 PO4)及 1 乙基咪唑三氟乙酸盐(HEImTA)中 ,不需要加入酸性催化剂 ,在室温 (2 5℃ )下即可高收率和高选择性地得到Mannich产物 .离子液体体系经过简单的处理即可实现回收利用 .对于上述体系所适用的反应底物范围亦进行了探讨 . 展开更多
关键词 Bronsted酸 离子液体 mannich反应 mannich β-胺基酮
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Mannich反应的最新研究进展及其应用 被引量:13
3
作者 刘玉婷 吴倩倩 +1 位作者 尹大伟 李荻扬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第5期927-938,共12页
Mannich反应是有机化学中一个十分重要的反应,特别是在药物合成方面占有非常重要的地位.此外,Mannich碱多具有显著而特殊的生物活性,因此受到人们的广泛关注.综述了Mannich反应、非对映选择性Mannich反应、对映选择性Mannich反应、类Man... Mannich反应是有机化学中一个十分重要的反应,特别是在药物合成方面占有非常重要的地位.此外,Mannich碱多具有显著而特殊的生物活性,因此受到人们的广泛关注.综述了Mannich反应、非对映选择性Mannich反应、对映选择性Mannich反应、类Mannich反应及其应用,最后提出了该反应未来研究的重点. 展开更多
关键词 mannich反应 mannich 催化剂 应用 对映选择性 非对映选择性
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4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:11
4
作者 胡春 肖高铿 +4 位作者 于新章 王永永 付守廷 计志忠 刘百里 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期209-214,共6页
目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其抗炎活性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结果合成了 17种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,... 目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其抗炎活性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结果合成了 17种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构 ,药理活性筛选结果表明 :大多数化合物具有显著的抗炎活性。 展开更多
关键词 药物化学 制备 mannich反应 4-色满酮 mannich 抗炎活性
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2'-羟基查耳酮的Mannich反应及其产物的生物活性 被引量:25
5
作者 刘滔 胡永洲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第7期983-987,共5页
研究了2'-羟基查耳酮的Mannich反应,发现该反应区域选择性地发生在查耳酮B环C-3'位,利用此法共合成了12个新的Mannich碱化合物,其结构经元素分析、1HNMR和IR得到确证.该反应制备步骤简单,条件温和,产物易纯化,收率从中等到高(49... 研究了2'-羟基查耳酮的Mannich反应,发现该反应区域选择性地发生在查耳酮B环C-3'位,利用此法共合成了12个新的Mannich碱化合物,其结构经元素分析、1HNMR和IR得到确证.该反应制备步骤简单,条件温和,产物易纯化,收率从中等到高(49~72%).初步的生物活性测定表明其中部分化合物具强效的CDK1/cyclinB抑制活性,多数化合物对肿瘤细胞具较强的抑制活性. 展开更多
关键词 2’-羟基查耳酮 mannich反应 mannich CDK1/cyclin B抑制活性 抗肿瘤活性
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姜黄素Mannich碱的合成及抑菌活性 被引量:2
6
作者 刘志昌 王应红 +2 位作者 曾鸿耀 聂万丽 向清祥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2345-2349,共5页
为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素、甲醛和仲胺发生Mannich反应得到8个新的姜黄素Mannich碱衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR, MS和元素分析所表征.初步抑菌实验结果表明,所有姜黄素Mannich碱衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、... 为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素、甲醛和仲胺发生Mannich反应得到8个新的姜黄素Mannich碱衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR, MS和元素分析所表征.初步抑菌实验结果表明,所有姜黄素Mannich碱衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有更好的抑菌效果.这些结果表明含有哌嗪环的姜黄素Mannich碱抑制霉菌的活性明显(16.88~21.34 mm). 展开更多
关键词 姜黄素 mannich反应 mannich 合成 抑菌活性
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芳香醛和芳香胺参予的Mannich反应及其合成应用 被引量:3
7
作者 肖敏 吴筱屏 +2 位作者 梁本熹 村松Y 李志良 《化学试剂》 CAS CSCD 1997年第1期8-11,共4页
研究了芳香胺和芳香醛参予的Mannich反应及其合成应用。以它们为原料合成了10余种新的Mannich碱。也使Mannich反应由单一甲醛扩展到芳香醛,产率为623%~90.4%。
关键词 mannich反应 mannich 芳香醛 芳香胺 合成
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葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱衍生物合成 被引量:2
8
作者 王姣 仲英 +1 位作者 刘鲁 刘学杰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期340-343,共4页
目的对尼泊尔鸢尾异黄酮(irisolidone)进行结构修饰,提高其水溶性。方法利用Mannich反应,设计合成尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱化合物,结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证;并将Mannich碱化合物与盐酸成盐。结果合成了9个新Mannich碱化合物,... 目的对尼泊尔鸢尾异黄酮(irisolidone)进行结构修饰,提高其水溶性。方法利用Mannich反应,设计合成尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱化合物,结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证;并将Mannich碱化合物与盐酸成盐。结果合成了9个新Mannich碱化合物,制备了2个盐酸盐。结论 Mannich反应温和,产物易纯化,收率较高。 展开更多
关键词 尼泊尔鸢尾异黄酮 mannich反应 mannich
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间硝基苯甲醛或间氯苯甲醛与芳香胺和芳香酮的Mannich反应 被引量:13
9
作者 邹君华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第3期218-222,共5页
间硝基苯甲醛或间氯苯甲醛与芳香胺和芳香酮在20~25℃和催化量的浓盐酸催化下能直接进行Mannich反应,用一步合成法合成15个1-芳基-3-芳胺基(3-硝基苯基)丙酮。产率为68~87%。产物结构经元素分析,IR,~1H NMR,MS鉴定。本文还讨论了反... 间硝基苯甲醛或间氯苯甲醛与芳香胺和芳香酮在20~25℃和催化量的浓盐酸催化下能直接进行Mannich反应,用一步合成法合成15个1-芳基-3-芳胺基(3-硝基苯基)丙酮。产率为68~87%。产物结构经元素分析,IR,~1H NMR,MS鉴定。本文还讨论了反应的适宜条件。 展开更多
关键词 mannich反应 mannich 芳香胺 芳香酮 芳醛
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斯德酮与芳香胺的Mannich反应 被引量:1
10
作者 张站斌 尹承烈 吴永仁 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期283-285,共3页
3 (4 甲基苯甲酰基乙基 )斯德酮和 3 (3 羟基 3 苯基丙基 )斯德酮可以与芳香胺发生Mannich反应 。
关键词 芳香胺 斯德酮 mannich反应 mannich
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芳香胺参加的Mannich反应——3-芳氨基-3-苯基-1-(4-溴苯基)丙酮的合成 被引量:2
11
作者 邹君华 易林 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1991年第2期87-89,共3页
文献报道过芳香胺与苯甲醛生成的Schiff碱可在少量相应的芳香胺盐酸盐或浓盐酸催化下制备Mannich碱(Ⅰ),所用的Schiff碱系事先合成,且产率较低(15-68.9%)。本文报导用4-溴苯乙酮、苯甲醛和芳香胺在少量浓盐酸催化下能直接发生Mannich反应,
关键词 mannich反应 mannich 对溴苯乙酮 合成
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新型含二茂铁基Mannich碱的合成与表征 被引量:1
12
作者 刘玉婷 宋思梦 +1 位作者 尹大伟 杨晓刚 《陕西科技大学学报(自然科学版)》 2015年第4期70-74,共5页
以乙酰基二茂铁、甲醛和取代苯胺为原料,盐酸为催化剂,在无水乙醇溶液中通过Mannich反应合成了两种新型含二茂铁基Mannich碱,其结构经IR、1 H MNR、13C NMR和元素分析得以确证.同时探索了以液体胺为原料合成含二茂铁基Mannich碱的新方法... 以乙酰基二茂铁、甲醛和取代苯胺为原料,盐酸为催化剂,在无水乙醇溶液中通过Mannich反应合成了两种新型含二茂铁基Mannich碱,其结构经IR、1 H MNR、13C NMR和元素分析得以确证.同时探索了以液体胺为原料合成含二茂铁基Mannich碱的新方法.并通过单因素法分析了反应温度、溶剂、反应体系pH值及原料摩尔比对产率的影响,确定了反应的最佳条件:无水乙醇作溶剂,乙酰基二茂铁、甲醛和取代苯胺的摩尔比为1.0∶3.0∶3.0,反应温度为80℃,反应体系的pH值为4~6. 展开更多
关键词 乙酰基二茂铁 mannich反应 mannich
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用酮作为酸性组分的Mannich碱的合成
13
作者 徐秀娟 陈光旭 《有机化学》 SCIE CAS 1985年第4期284-296,共13页
本文综述了用酮作为酸性组分合成Mannich碱的最近进展。内容包括:β-脂氨基酮、β-芳氨基酮的合成和分子内Mannich反应。
关键词 综述mannich反应 mannich 氨甲基化反应 氨基酮.
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双苯并三唑N-Mannich碱的合成及应用
14
作者 方骏 黄勤安 吴运军 《安庆师范学院学报(自然科学版)》 2002年第4期49-51,共3页
苯并三唑、乙二醛和一系列胺在室温下发生Mannich反应合成五种双苯并三唑N-Mannich碱,此类有机物在荧光分析及有机合成中的都有应用。
关键词 双苯并三唑N-mannich 应用 苯并三唑 mannich反应 合成 乙二醛 荧光分析
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液相组合合成Mannich碱及清除树脂对产物的处理
15
作者 程绍玲 杨迎花 《天津轻工业学院学报》 2003年第1期36-39,共4页
应用组合合成的原理,使用3种酮、5种胺和甲醛反应,在盐酸的催化下,一次性合成了15种Mannich碱。使用大孔季铵强碱型清除树脂有效地除去了产物中残留的强酸催化剂———盐酸。经GC/MS色谱分析可知,产物的量决定于胺和酮的结构。对称结构... 应用组合合成的原理,使用3种酮、5种胺和甲醛反应,在盐酸的催化下,一次性合成了15种Mannich碱。使用大孔季铵强碱型清除树脂有效地除去了产物中残留的强酸催化剂———盐酸。经GC/MS色谱分析可知,产物的量决定于胺和酮的结构。对称结构的酮(如丙酮)只能得到一种产物,而不对称结构的酮(如2—戊酮)可给出两种产物。 展开更多
关键词 液相组合合成 mannich 清除树脂 盐酸 残留 脱除 mannich反应 医药
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Yb(OTf)_3催化苯乙酮、芳香醛和芳香胺的Mannich反应:三组分“一锅法”合成β-氨基酮衍生物 被引量:27
16
作者 王利民 韩建伟 +2 位作者 盛佳 樊兆玉 田禾 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期591-594,i005,共5页
报道了稀土化合物Yb(OTf)3催化的苯乙酮、芳香醛和芳香胺Mannich反应,三组分“一锅法”合成了一系列的β-氨基酮衍生物.该方法操作简单、条件温和、产率较高、催化剂可重复使用,且对环境友好.
关键词 Yb(OTf)3 苯乙酮 芳香醛 芳香胺 mannich反应 β-氨基酮 合成方法
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2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究 被引量:31
17
作者 陈海涛 景永奎 +1 位作者 计志忠 张宝风 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期183-192,共10页
本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化... 本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。 展开更多
关键词 环戊酮 mannich 抗炎 抗癌
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对-甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺的Mannich反应 被引量:17
18
作者 杨大成 章国林 +1 位作者 杨宇 钟裕国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第11期1694-1696,共3页
关键词 mannich反应 芳香醛 芳香胺 对-甲苯乙酮
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由吡啶叶立德和Mannich碱一步合成1-酰基中氮茚衍生物 被引量:15
19
作者 王炳祥 胡家欣 +1 位作者 胡跃飞 胡宏纹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第3期418-420,共3页
吡啶季铵盐在碱作用下生成叶立德(E为吸电子基团),叶立德与缺电子烯烃发生1,3-偶极环加成反应生成四氢中氮茚.四氢中氮茚还可以开环,然后再起其它反应,生成多种产物,因此,吡啶叶立德在合成上有广泛用途[1].N+—CH... 吡啶季铵盐在碱作用下生成叶立德(E为吸电子基团),叶立德与缺电子烯烃发生1,3-偶极环加成反应生成四氢中氮茚.四氢中氮茚还可以开环,然后再起其它反应,生成多种产物,因此,吡啶叶立德在合成上有广泛用途[1].N+—CH2EX-(吡啶季铵盐)碱→N+CH... 展开更多
关键词 吡啶叶立德 中氮茚 mannich 酰基中氮茚
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新型含取代哌嗪的5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱的合成及生物活性 被引量:11
20
作者 张燕 王宝雷 +3 位作者 詹益周 张丽媛 李永红 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1100-1107,共8页
根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(~1H N... 根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测试结果表明,部分化合物对油菜具有一定的除草活性;化合物2a,2d和2f(50 mg/L)对苹果轮纹病菌表现出较好的抑制活性,与对照药三唑酮活性相当;化合物2a,2b,2d和2i(180 mg/L)对酮醇酸还原异构酶(KARI酶)表现出了显著的离体抑制活性(抑制率51.7%~88.7%). 展开更多
关键词 吡啶 1 2 4-三唑mannich 哌嗪 生物活性
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