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高效液相色谱法测定尿中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松的含量 被引量:9
1
作者 张顺国 陈敏玲 唐跃年 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期733-735,共3页
目的 :建立测定尿液中氢化可的松和 6 β 羟基氢化可的松含量的方法。 方法 :尿样 9mL以 5mL醋酸乙酯 乙醚 (4∶1)提取后 ,有机相以氮气吹干 ,以甲醇溶解后进样 ,检测波长为 2 4 0nm。结果 :6 β 羟基氢化可的松和氢化可的松标准曲线方... 目的 :建立测定尿液中氢化可的松和 6 β 羟基氢化可的松含量的方法。 方法 :尿样 9mL以 5mL醋酸乙酯 乙醚 (4∶1)提取后 ,有机相以氮气吹干 ,以甲醇溶解后进样 ,检测波长为 2 4 0nm。结果 :6 β 羟基氢化可的松和氢化可的松标准曲线方程分别为Y =0 .0 33X - 0 .0 0 7,r =0 .9989和Y =0 .0 6 7X +0 .0 0 2 ,r =0 .9996 ;两者的回收率分别为 98.5 6 %和 99.4 5 % ;RSD分别为 4 .4 7%和 3.85 %。 10例健康志愿者的定时尿中 6 β 羟基氢化可的松和氢化可的松的含量分别为 (194 .1± 6 6 .8) μg·L-1和 (2 4 .0± 9.4 ) μg·L-1。两者之间的比值为 (8.5± 2 .9)。结论 :本法灵敏可靠 ,符合人体尿样中 6 β 展开更多
关键词 6β羟基氢化可的松 氢化可的松 高效液相色谱法 尿液
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人细胞色素P4503A活性测定 被引量:4
2
作者 陈敏玲 张顺国 郭伟剑 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期430-432,共3页
目的:建立测定人细胞色素P4503A酶活性的方法。方法:收集24h尿液,以HPLC法测定尿液中氢化可的松(HC)与6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)的含量,以6β-OHC/HC来评估细胞色素P4503A酶的活性。结果:健康志愿者尿中6β-羟基氢化可的松和氢化可... 目的:建立测定人细胞色素P4503A酶活性的方法。方法:收集24h尿液,以HPLC法测定尿液中氢化可的松(HC)与6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)的含量,以6β-OHC/HC来评估细胞色素P4503A酶的活性。结果:健康志愿者尿中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的比值为(8.5±3.0),肿瘤患者为(6.2±4.5)。结论:细胞色素P4503A酶的活性可以通过测定6β-OHC与HC的比值进行预测。 展开更多
关键词 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 细胞色素P450 3A 尿液
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24h尿液18-羟皮质醇ABC-ELISA的建立 被引量:2
3
作者 刘礼斌 丁伟 +3 位作者 罗伟 宓志均 许曼音 陈家伦 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2002年第2期101-103,114,共4页
目的建立 2 4h尿液 18-羟皮质醇亲合素 -生物素酶联免疫测定法 (ABC -ELISA)。 方法制备18-羟皮质醇抗血清 ,以此建立 18-羟皮质醇竞争性ABC -ELISA ;同时测定部分正常人、原醛腺瘤、原醛特发性增生病人 2 4h尿液 18-羟皮质醇水平。 ... 目的建立 2 4h尿液 18-羟皮质醇亲合素 -生物素酶联免疫测定法 (ABC -ELISA)。 方法制备18-羟皮质醇抗血清 ,以此建立 18-羟皮质醇竞争性ABC -ELISA ;同时测定部分正常人、原醛腺瘤、原醛特发性增生病人 2 4h尿液 18-羟皮质醇水平。 结果抗血清的效价为 1∶30 0 0 0 ,交叉反应性除皮质酮为 0 .0 2 % ,其余均小于0 .0 1% ,批内差异为 7.8%~ 8.2 % ,批间差异为 9.9%~ 12 .1% ,平均回收率为 10 1.3% ,平行测定相关系数为 0 .9939(P <0 .0 1) ,最低可测定限为 10nmol/L ,正常参考值为 2 84 .7~ 16 9.2nmol/2 4h。原醛腺瘤组尿液 18-羟皮质醇明显高于原醛增生组、原发性高血压组和正常组 (P <0 .0 5 ) ,后三组之间无显著性差异 (P >0 .0 5 )。 结论本方法具有简便、灵敏、稳定等特点 ,可准确反应机体 2 4h 展开更多
关键词 酶联免疫测定 18-羟皮质醇 原发性醛固酮增多症 诊断 治疗
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CYP3A酶内源性标志物的研究进展 被引量:3
4
作者 朱桑 张凤 +3 位作者 高守红 王志鹏 陈万生 陶霞 《药学实践杂志》 CAS 2016年第5期385-388,402,共5页
CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠,广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响,其活性被诱导或抑制,从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性,前... CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠,广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响,其活性被诱导或抑制,从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性,前者需要口服探针药物,后者只需检测内源性标志物如4β-羟基胆固醇和6β-羟基氢化可的松。文献报道,研究CYP3A酶活性除了有助于阐明不同个体的药物代谢差异,还可以提示药物相互作用情况下合用药物的剂量调整,预测药物疗效和毒性反应,为个体化用药提供理论指导,评估新药潜在的药物相互作用,降低新药上市风险。笔者对上述2种常用的内源性标志物的相关研究和临床应用进行综述。 展开更多
关键词 CYP3A酶内源性生物标志物 4β唱羟基胆固醇 6β唱羟基氢化可的松
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性别与青春期发育对CYP3A酶活性的影响 被引量:1
5
作者 刘海涛 唐跃年 +1 位作者 张健 陈伦 《医药导报》 CAS 2006年第5期411-412,共2页
目的研究性别及青春期发育对人体CYP3A酶活性的影响。方法采用高效液相色谱梯度洗脱法测定并计算569例中小学生尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的含量,以两者的浓度比值表示CYP3A酶的活性,分析青春期发育前后CYP3A酶活性的变化及... 目的研究性别及青春期发育对人体CYP3A酶活性的影响。方法采用高效液相色谱梯度洗脱法测定并计算569例中小学生尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的含量,以两者的浓度比值表示CYP3A酶的活性,分析青春期发育前后CYP3A酶活性的变化及性别对CYP3A酶活性的影响。结果性别间的F值为0.734 271,青春期发育前后的F值为22.620 83。不同性别间CYP3A酶的活性差异无显著性,青春期发育后CYP3A酶的活性较发育前明显降低(P<0.01)。结论性别对CYP3A酶的活性无影响,青春期发育对CYP3A酶的活性有较大影响。学龄期儿童CYP3A酶的活性比青春期学生高。 展开更多
关键词 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 CYP3A酶 性别 发育 青春期
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24小时尿18-羟皮质醇含量对于不同性别肾上腺醛固酮腺瘤患者的诊断价值 被引量:1
6
作者 胡志成 卞瑾 +7 位作者 娄莹 周宪梁 张慧敏 蔡军 马文君 赵蓓蓓 饶梦华 佘旭辉 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2022年第10期1023-1028,共6页
目的:探讨24 h尿18-羟皮质醇(18-OHF)含量对于不同性别肾上腺醛固酮腺瘤(APA)患者的诊断价值。方法:连续入选2019年7月至2020年6月于中国医学科学院阜外医院已确诊亚型的73例原发性醛固酮增多症(原醛症)患者。收集患者一般临床资料,采... 目的:探讨24 h尿18-羟皮质醇(18-OHF)含量对于不同性别肾上腺醛固酮腺瘤(APA)患者的诊断价值。方法:连续入选2019年7月至2020年6月于中国医学科学院阜外医院已确诊亚型的73例原发性醛固酮增多症(原醛症)患者。收集患者一般临床资料,采用液相色谱串联质谱法检测24 h尿18-OHF含量。采用单因素Logistic回归分析明确24 h尿18-OHF含量与不同性别原醛症患者诊断APA的相关性。通过ROC曲线评价24 h尿18-OHF含量对APA的诊断价值。结果:73例原醛症患者中,女性患者30例[特发性醛固酮增多症(IAH)14例、APA 16例],男性患者43例(IAH 11例、APA 32例)。对于女性,APA患者24 h尿18-OHF含量高于IAH患者[450(260,779)nmol/d vs.220(123,276)nmol/d,P<0.05];对于男性,APA患者与IAH患者24 h尿18-OHF含量差异无统计学意义[376(242,537)nmol/d vs.251(168,384)nmol/d,P>0.05]。Logistic回归分析显示,24 h尿18-OHF含量为女性和男性原醛症患者诊断APA的预测因素(P<0.01,P<0.05)。ROC曲线分析显示:在女性患者中,以24 h尿18-OHF含量>298 nmol/d为诊断APA的临界值(AUC:0.74,95%CI:0.55~0.93,P<0.05),灵敏度和特异度分别为68.8%和85.7%;在男性患者中,以24 h尿18-OHF含量>205 nmol/d为诊断APA的临界值(AUC:0.67,95%CI:0.48~0.87,P>0.05),灵敏度和特异度分别为87.5%和45.5%。结论:24 h尿18-OHF含量对于女性APA诊断具有的一定价值,特异度较高。 展开更多
关键词 18-羟皮质醇 醛固酮腺瘤 性别 诊断价值
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2430名中小学生健康志愿者晨尿中6β-OHFC/FC分布 被引量:1
7
作者 张健 唐跃年 +4 位作者 陆晓彤 张青 刘海涛 陈伦 蒋新国 《中国临床药学杂志》 CAS 2008年第5期274-277,共4页
目的观察2 430名中小学生健康志愿者晨尿中6β-羟基氢化可的松(6β-OHFC)与氢化可的松(FC)比值(6β-OHFC/ FC)的分布。方法采用HPLC法测定尿液中6β-OHFC和FC的含量,用6β-OHFC/FC计算健康儿童个体内CYP3A酶的活性。结果儿童健康志愿者C... 目的观察2 430名中小学生健康志愿者晨尿中6β-羟基氢化可的松(6β-OHFC)与氢化可的松(FC)比值(6β-OHFC/ FC)的分布。方法采用HPLC法测定尿液中6β-OHFC和FC的含量,用6β-OHFC/FC计算健康儿童个体内CYP3A酶的活性。结果儿童健康志愿者CYP3A酶活性分布经自然对数转换,呈正态分布,其值为(-0.663±1.573),其中男性为(-0.641±1.563),女(-0.683±1.583)。结论CYP3A酶活性随着年龄进入生理发育期而有所增加,但不同性别间差别无统计学意义。 展开更多
关键词 细胞色素P4503A 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 性别 尿
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LC-MS/MS法评价CYP3A酶活性 被引量:2
8
作者 魏喜芹 王欣瑜 +1 位作者 雷艳丽 马文静 《宁夏医科大学学报》 2016年第10期-,共5页
目的用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定尿液中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松的含量,计算6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的比值以反映人体CYP3A酶的活性,为其研究提供有效的分析手段。方法采用色谱柱:Phenomenex Kinetex C18(... 目的用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定尿液中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松的含量,计算6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的比值以反映人体CYP3A酶的活性,为其研究提供有效的分析手段。方法采用色谱柱:Phenomenex Kinetex C18(1.7μm,50×2.10mm),柱温40℃,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.5m L·min^(-1),以醋酸氟氢化可的松为内标。质谱采用大气压离子源,以多反应离子监测模式进行定量分析,尿液样品用pH=5缓冲液和乙酸乙酯进行液-液萃取。结果氢化可的松在0.5~200ng·mL^(-1)浓度范围线性关系良好;6β-羟基氢化可的松在10~1250ng·mL^(-1)浓度范围线性关系良好。日内、日间RSD均小于11%(n=6),提取回收率>65%。结论本文建立的方法操作简单、灵敏度高、分析时间短,适合于人体尿样中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松的含量测定及人体CYP3A酶的活性评价。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱联用 氢化可的松 6β-羟基氢化可的松 CYP3A酶 尿液
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银川地区回族和汉族健康儿童CYP3A酶活性的分布特征 被引量:1
9
作者 王欣瑜 马妍妮 +4 位作者 彭力 杨付英 贺凯 张璐璐 党宏万 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第3期291-295,共5页
目的评价银川地区回族和汉族健康儿童细胞色素P450 3A酶(CYP3A)的活性及分布特征。方法采用整群分层方法抽样共200例,用HPLC法测定受试儿童尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的浓度,以两者的比值表示CYP3A酶的活性。结果 200名健... 目的评价银川地区回族和汉族健康儿童细胞色素P450 3A酶(CYP3A)的活性及分布特征。方法采用整群分层方法抽样共200例,用HPLC法测定受试儿童尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的浓度,以两者的比值表示CYP3A酶的活性。结果 200名健康儿童的CYP3A酶活性呈左偏态分布,经对数转换后为正态分布(正常值范围为0.72-10.59)。结论银川地区汉族儿童的CYP3A酶活性大于回族儿童的;酶活性水平与年龄相关,随着年龄的增长而降低,但不同性别之间无显著性差异。 展开更多
关键词 细胞色素P450 3A酶 氢化可的松 6β-羟基氢化可的松 高效液相色谱法 银川 回族 汉族 健康儿童 分布特征 活性
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人体内细胞色素P450 3A探针的研究进展 被引量:1
10
作者 余奇 康新 郭澄 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第3期212-215,共4页
人体内细胞色素P450 3A(CYP3A)是细胞色素P450酶系中最主要的一类。评价CYP3A的活性可用于研究药动学、药物或毒物的代谢、药物相互作用、药物代谢酶的遗传多态性及疾病与代谢酶的相互影响,从而预测最佳给药剂量,达到提高药物治疗效果... 人体内细胞色素P450 3A(CYP3A)是细胞色素P450酶系中最主要的一类。评价CYP3A的活性可用于研究药动学、药物或毒物的代谢、药物相互作用、药物代谢酶的遗传多态性及疾病与代谢酶的相互影响,从而预测最佳给药剂量,达到提高药物治疗效果和减少不良反应的目的。评价CYP3A的活性一般采用探针法,其评价结果的优劣取决于探针的特异性、安全性和方法的科学性。本文就目前被广泛应用的几种CYP3A探针的研究进展作一综述和评价。 展开更多
关键词 探针药物 细胞色素P-450 CYP 3A 咪哒唑仑 6β-羟基氢化可的松 ^14C红霉素 阿芬太尼
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高效液相色谱法测定分析中小学男生CYP3A活性
11
作者 刘海涛 祝建 +2 位作者 陈同辛 唐跃年 张健 《实用药物与临床》 CAS 2010年第2期122-123,共2页
目的通过高效液相色谱法测定CYP3A酶活性,研究中小学男生CYP3A酶活性变化及其趋势。方法用高效液相色谱法梯度洗脱法测定并计算515名中小学男生尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的比值,以反映CYP3A的活性。通过统计分析,研究CYP3A... 目的通过高效液相色谱法测定CYP3A酶活性,研究中小学男生CYP3A酶活性变化及其趋势。方法用高效液相色谱法梯度洗脱法测定并计算515名中小学男生尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的比值,以反映CYP3A的活性。通过统计分析,研究CYP3A的活性的变化及其趋势。结果酶的活性在青春期前后都较平稳,但在开始发育时出现酶活性降低,有统计学意义,且发育后酶活性个体差异变大。结论中小学男生年龄跨越大,临床用经CYP3A酶代谢药物时,应根据身体发育情况适当调整。 展开更多
关键词 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 CYP3A酶 活性
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血浆18-羟皮质醇亲和素-生物素酶联免疫测定方法的建立
12
作者 刘礼斌 丁伟 +2 位作者 宓志均 许曼音 陈家伦 《上海医学检验杂志》 CAS 2000年第2期105-107,共3页
本文用自制 18-羟皮质醇抗血清 ,建立血浆 18-羟皮质醇竞争性 ABC- EL ISA。同时测定部分正常人、原发性醛固酮增多症 (原醛 )和原发性高血压病人血浆 18-羟皮质醇水平。结果该方法批内变异为 6 .6 %~ 8.1% ,批间变异为 11.3%~ 12 .2 ... 本文用自制 18-羟皮质醇抗血清 ,建立血浆 18-羟皮质醇竞争性 ABC- EL ISA。同时测定部分正常人、原发性醛固酮增多症 (原醛 )和原发性高血压病人血浆 18-羟皮质醇水平。结果该方法批内变异为 6 .6 %~ 8.1% ,批间变异为 11.3%~ 12 .2 % ,平均回收率为 10 2 .1% ,最低可测定限为 0 .42 nmol.L- 1 ,正常参考值为 3.0± 1.7nmol.L- 1。原醛腺瘤组血浆 18-羟皮质醇明显高于原醛增生组 ,原发性高血压组和正常组 (P<0 .0 5 ) ,后三组之间无显著性差异 (P>0 .0 5 )。鉴于本法具有简便、灵敏、稳定等特点 。 展开更多
关键词 18-羟皮质醇 血清诊断 ABC-ELISA 醛因酮增多症
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温州地区180名10周岁儿童细胞色素P450 3A酶活性分布
13
作者 林光勇 周严灿 +1 位作者 王增寿 路黎 《儿科药学杂志》 CAS 2007年第5期10-12,共3页
目的:调查温州地区180名10周岁儿童细胞色素P450 3A酶活性(cytochrome P450 3A activity,cA)的分布情况及正常值范围。方法:采用HPLC梯度洗脱法测定尿液中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松浓度,以6β-羟基氢化可的松与氢化可的松的浓度... 目的:调查温州地区180名10周岁儿童细胞色素P450 3A酶活性(cytochrome P450 3A activity,cA)的分布情况及正常值范围。方法:采用HPLC梯度洗脱法测定尿液中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松浓度,以6β-羟基氢化可的松与氢化可的松的浓度之比来表示CYP3A酶的活性。结果:180名10周岁儿童CA分布不呈正态分布,变异系数为2.96,变异系数的标准误为0.13,偏度系教>1。受检者CYP3A酶的平均活性为4.8±1.9,其中男孩为4.4±1.6,女孩为5.1±1.9。温州地区10周岁儿童CYP3A酶的活性无性别差别,正常范围值是0.85~21.52。结论:通过时180名10周岁儿童CYP3A酶活性的测定,推断出该年龄正常位范围,可为制定儿童个体化给药方案提供科学依据。 展开更多
关键词 细胞色素P450 3A 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 儿童 分布 尿液
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内源性氢化可的松为探针的体内CYP3A活性测定 被引量:3
14
作者 尧臣彬 李坤艳 李焕德 《中南药学》 CAS 2006年第2期104-106,共3页
目的建立测定精神病患者体内CYP3A酶活性的方法。方法直接收集20例精神病住院患者晨尿液,测定尿液中内源性氢化可的松与6β-羟基氢化可的松的含量,以6β-羟基氢化可的松/氢化可的松来评估CYP3A酶的活性。结果患者尿液中6β-羟基氢化可... 目的建立测定精神病患者体内CYP3A酶活性的方法。方法直接收集20例精神病住院患者晨尿液,测定尿液中内源性氢化可的松与6β-羟基氢化可的松的含量,以6β-羟基氢化可的松/氢化可的松来评估CYP3A酶的活性。结果患者尿液中6β-羟基氢化可的松与氢化可的松的比值为(8.12±4.36)。结论CYP3A酶的活性可以通过测定6β-羟基氢化可的松与氢化可的松的比值进行预测。 展开更多
关键词 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 CYP3A 高效液相色谱法
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钙通道阻滞剂对原代培养醛固酮产生腺瘤细胞类固醇激素谱的影响 被引量:1
15
作者 高寅洁 禹松林 +4 位作者 尹逸丛 崔云英 张玉石 邱玲 童安莉 《基础医学与临床》 2022年第11期1656-1660,共5页
目的探究钙通道阻滞剂(CCB)维拉帕米对原代培养醛固酮产生腺瘤细胞类固醇激素谱的影响。方法对北京协和医院伴有低钾血症的6例醛固酮产生腺瘤(APA)手术患者的肿瘤组织进行原代培养,以不同浓度的维拉帕米处理。用液相色谱-串联质谱(LC-MS... 目的探究钙通道阻滞剂(CCB)维拉帕米对原代培养醛固酮产生腺瘤细胞类固醇激素谱的影响。方法对北京协和医院伴有低钾血症的6例醛固酮产生腺瘤(APA)手术患者的肿瘤组织进行原代培养,以不同浓度的维拉帕米处理。用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测细胞培养液中类固醇激素谱。结果维拉帕米50μmol/L组醛固酮水平低于维拉帕米10μmol/L组,且低于对照组(P<0.01)。维拉帕米10μmol/L组的醛固酮前体物质11-脱氧皮质酮水平低于对照组(P<0.05)。维拉帕米50μmol/L组和维拉帕米10μmol/L组的18-氧-皮质醇(18-OXOF)和18-羟-皮质醇(18-OHF)水平均低于对照组(P<0.05)。此外,维拉帕米对糖皮质激素如皮质醇和可的松、肾上腺来源性激素如硫酸脱氢表雄酮(DHEA-S)和11-羟-睾酮(11-OHT)也存在一定的抑制作用。结论CCB药物除了能够抑制原代培养APA细胞的醛固酮分泌外,对其他多种类固醇激素,如醛固酮前体物质11-脱氧皮质酮、皮质醇以及代谢产物18-OXOF和18-OHF均有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 醛固酮产生腺瘤 类固醇激素谱 醛固酮 18-氧-皮质醇 18-羟-皮质醇
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硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学及其与CYP3A4代谢酶活性的关系 被引量:7
16
作者 张瑞卿 杨文倩 +2 位作者 余裕炳 涂家生 孙益新 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期427-432,共6页
考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为,并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系。首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法,同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量;以尿液中6β... 考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为,并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系。首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法,同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量;以尿液中6β-OHF和FC之比作为活性指标。以FC为探针,测定10只大鼠体内的CYP3A4酶活性;然后建立硝苯地平大鼠体内的分析测定方法,以市售硝苯地平片为参比制剂进行大鼠体内药物动力学研究;同时研究CYP3A4酶活性与硝苯地平大鼠体内药代动力学性质的关系。研究结果显示,10只大鼠CYP3A4酶活性为0.271±0.129;自制硝苯地平骨架型缓释微丸c_(max)显著降低约70%,t_(max)显著增加约400%、t_(1/2)和MRT增加约230%,AUC_(0-∞)无显著差异。硝苯地平缓释微丸与市售制剂相比,在大鼠体内具有明显的缓释效果,且CYP3A4酶活性会影响其药代动力学行为。 展开更多
关键词 硝苯地平 缓释微丸 药代动力学 CYP3A4 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松
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高效液相色谱-二极管阵列法同时检测尿中内源性氢化可的松及其代谢产物 被引量:6
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作者 田志松 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第16期1235-1237,共3页
目的:建立高效液相色谱-二极管阵列法同时检测尿中内源性氢化可的松及其代谢产物的方法。方法:采用Kromasil C18反相色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为40℃,流动相为水-乙腈(78:22,V/V,用磷酸调pH值至2.8,流速梯度... 目的:建立高效液相色谱-二极管阵列法同时检测尿中内源性氢化可的松及其代谢产物的方法。方法:采用Kromasil C18反相色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为40℃,流动相为水-乙腈(78:22,V/V,用磷酸调pH值至2.8,流速梯度洗脱),检测波长为238nm,尿液用固相萃取法处理。结果:6β-羟基氢化可的松和氢化可的松分别在20~1000、5~100μg/L浓度范围内线性关系良好,最低检测浓度分别为2、3μg/L,萃取回收率均大于80%,日内、日间相对标准差均小于5%。尿中6β-羟基氢化可的松与氢化可的松浓度的平均比值为0.66±0.37。结论:本方法专属性强、灵敏度高、简单可靠,可用于研究体内药物代谢机制及药物相互作用。 展开更多
关键词 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 高效液相色谱-二极管阵列法
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厦门市学龄前儿童CYP3A酶活性分布特征的研究 被引量:3
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作者 陈瑶 张晓光 +1 位作者 万隽 汪桂艳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期986-989,共4页
目的了解厦门地区学龄前儿童细胞色素P450 3A酶(CYP3A)及分布活性特征。方法用氢化可的松(HC)非侵入性探针法,利用高效液相色谱(HPLC)测定尿液中6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)、氢化可的松(HC)的浓度,以两者的浓度比定量表示CYP3A酶活性... 目的了解厦门地区学龄前儿童细胞色素P450 3A酶(CYP3A)及分布活性特征。方法用氢化可的松(HC)非侵入性探针法,利用高效液相色谱(HPLC)测定尿液中6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)、氢化可的松(HC)的浓度,以两者的浓度比定量表示CYP3A酶活性。结果 287名儿童酶活性呈左偏态分布,中位数为2.61,四分位数间距为3.97。结论不同性别间酶活性水平无显著性差别;随着年龄的升高,酶活性水平呈现降低的趋势(P<0.05),与年龄具有相关性;3岁组明显高于4岁组(P<0.05)。 展开更多
关键词 CYP3A 氢化可的松 6β-羟基氢化可的松 高效液相色谱法 学龄前儿童
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高效液相梯度洗脱法测定尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的含量 被引量:6
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作者 陈伦 唐跃年 张健 《中国药师》 CAS 2006年第4期331-333,共3页
目的:用HPLC法(梯度洗脱)测定尿液中6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)和氢化可的松(HC)的含量,计算6β-OHC和HC的比值以反映人体中CYP3A酶的活性,为其研究提供有效的分析手段。方法:采用YMC-PACK-ODS-A色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 0μm),... 目的:用HPLC法(梯度洗脱)测定尿液中6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)和氢化可的松(HC)的含量,计算6β-OHC和HC的比值以反映人体中CYP3A酶的活性,为其研究提供有效的分析手段。方法:采用YMC-PACK-ODS-A色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 0μm),流动相为乙腈-0.1%硫酸铵水溶液梯度洗脱,流速:1 ml·min-1,紫外检测波长:240 nm。结果:尿液中6β-OHC在20-800 ng·ml-1浓度范围内(r=0.998 6),HC在10-480 ng·ml-1浓度范围内(r=0.999 9)线性关系良好,6β- OHC和HC的加样回收率分别为(99.8±3.6)%和(101.8±2.9)%,63名正常儿童的尿液中6β-OHC和HC的平均浓度分别为(109.94±57.13)ng·ml-1和(18.87±12.89)ng·ml-1,其比值为8.02±5.28。结论:本法操作简便、快速,准确度较高,适合人体尿样中糖皮质激素含量测定。 展开更多
关键词 6B-羟基氢化可的松 氢化可的松 高效液相色谱法
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LC-MS/MS法同时测定人尿液中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松的浓度 被引量:2
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作者 谢利军 杨雨晴 +6 位作者 沈叶 应玉雯 黄烽如 张烨 刘云 孙鲁宁 王永庆 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第4期549-554,共6页
目的建立同时测定人尿液样本中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松浓度的LC-MS/MS方法。方法分别以d4-氢化可的松和d4-6β-羟基氢化可的松为内标,尿液样本加入含内标的甲醇处理后分析。色谱柱为Waters CORTECS C18+柱(2.1 mm×50 mm,2.... 目的建立同时测定人尿液样本中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松浓度的LC-MS/MS方法。方法分别以d4-氢化可的松和d4-6β-羟基氢化可的松为内标,尿液样本加入含内标的甲醇处理后分析。色谱柱为Waters CORTECS C18+柱(2.1 mm×50 mm,2.7μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.6 mL·min^-1。质谱条件采用电喷雾正离子源,扫描方式为多重反应监测,用于定量分析的检测离子分别为m/z 363.2→121.1(氢化可的松)、m/z 367.2→121.1(d4-氢化可的松)、m/z 379.2→325.2(6β-羟基氢化可的松)、m/z 383.2→328.2(d4-6β-羟基氢化可的松)。结果氢化可的松及6β-羟基氢化可的松在1.00~300 ng·mL^-1和5.00~1500 ng·mL^-1内线性良好,定量下限分别为1.00 ng·mL^-1和5.00 ng·mL^-1,批内和批间精密度均<15%,准确度在-6.9%~5.7%范围内,基质效应为95.6%~106.0%,提取回收率为97.2%~108.3%。尿液样本室温放置10 h、反复冻融3次及-80℃冰冻4个月稳定性良好,待测溶液进样器放置24 h稳定。结论该研究建立的分析方法灵敏、准确,样本前处理简便、快捷,可用于人尿液样本中氢化可的松和6β-羟基氢化可的松浓度的测定,为人体CYP3A4活性的评价提供可靠的检测方法。 展开更多
关键词 氢化可的松 6β-羟基氢化可的松 尿液 LC-MS/MS
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