应用大鼠肝微粒体筛选对细胞色素P4502D6有抑制作用的中药 被引量：20

1

作者 于卫江 黄丽军 朱大岭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期397-401,共5页

目的从17种中药(单体、提取物和注射液)中快速筛选出对细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型有抑制作用的中药,建立高通量筛选对CYP2D6有抑制作用中药的技术平台。方法取大鼠空白肝微粒体,分别加入17种中药,HPLC法测定大鼠肝微粒体中CYP2D6的探... 目的从17种中药(单体、提取物和注射液)中快速筛选出对细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型有抑制作用的中药,建立高通量筛选对CYP2D6有抑制作用中药的技术平台。方法取大鼠空白肝微粒体,分别加入17种中药,HPLC法测定大鼠肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬(DM)的代谢率,通过代谢率降低的现象初步筛选出能抑制肝微粒体中CYP2D6代谢的药物。结果槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液可明显降低DM的代谢率(P<0.01)。结论初步筛选出槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液这5种中药可抑制肝微粒体CYP2D6酶活性。此方法可作为高通量筛选对CYP2D6活性有抑制作用中药的技术平台。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6(CYP2D6) 肝微粒体 右美沙芬

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细胞色素P4502D6酶基因多态性与利培酮代谢的相关性研究 被引量：6

2

作者 向倩 赵侠 +4 位作者 周颖 孙培红 梁雁 段京莉 崔一民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期18-21,共4页

目的研究利培酮(抗精神分裂症药)在人体代谢过程与CYP2D6*10基因多态性的关系。方法不同CYP2D6*1/*1(n=5)、*1/*10(n=12)及*10/*10(n=6)基因型的健康志愿者,单次口服利培酮2 mg后,用LC-MS/MS方法测定血浆中利培酮及其活性代谢产物9-羟... 目的研究利培酮(抗精神分裂症药)在人体代谢过程与CYP2D6*10基因多态性的关系。方法不同CYP2D6*1/*1(n=5)、*1/*10(n=12)及*10/*10(n=6)基因型的健康志愿者,单次口服利培酮2 mg后,用LC-MS/MS方法测定血浆中利培酮及其活性代谢产物9-羟基利培酮浓度,研究利培酮药代动力学与CYP2D6*10基因型的相关性。结果CYP2D6*10/*10和CYP2D6*1/*10基因型与CYP2D6*1/*1基因型的受试者相比,利培酮的AUC0-∞分别增加811%和212%,2者比较差异非常显著(P<0.001);利培酮/9-羟基利培酮的AUC比值在各CYP2D6*10基因型间存在显著性差异(P<0.001)。结论CYP2D6*10 C188T突变使CYP2D6对利培酮的代谢活性降低,体内利培酮暴露量增加。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 利培酮 基因多态性 代谢 液相色谱-串联质谱

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中国人群细胞色素P4502D6基因多态性对曲马多药代动力学的影响 被引量：10

3

作者 李芹 王睿 +1 位作者 郭雅 裴斐 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期302-307,共6页

目的研究中国人群CYP2D6基因多态性对曲马多(镇痛药)药代动力学的影响。方法不同基因型中国健康志愿者随机分为4组:第1组CYP2D6*2W*10W,第2组:CYP2D6*2M*10W,第3组:CYP2D6*2M*10H,第4组:CYP2D6*2M*10M。各组单次口服曲马多100mg后,用高... 目的研究中国人群CYP2D6基因多态性对曲马多(镇痛药)药代动力学的影响。方法不同基因型中国健康志愿者随机分为4组:第1组CYP2D6*2W*10W,第2组:CYP2D6*2M*10W,第3组:CYP2D6*2M*10H,第4组:CYP2D6*2M*10M。各组单次口服曲马多100mg后,用高效液相色荧光检测法测定血和尿中曲马多及其M1代谢产物O-去甲基曲马多(M1)的浓度,研究不同基因型对曲马多药代动力学的影响。结果第2组曲马多及其M1的主要药代动力学参数与第1组相比没有显著性差异;第3组与第1组、第4组与第1组、第4组与第3组比较,主要药代动力学参数均有显著性差异(P<0.05),且呈基因剂量效应。结论CYP2D6*2对于曲马多的药代动力学过程没有影响;但CYP2D6*10可降低酶活性,且CYP2D6*10纯合子变异较杂合子变异对曲马多药代动力学的影响更大,呈基因剂量效应。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 曲马多 O-去甲基曲马多 药代动力学 高效液相色谱-荧光检测

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细胞色素P4502D6与药物代谢 被引量：10

4

作者 王娜 王娜 +1 位作者 刘会臣 侯艳宁 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期308-312,共5页

细胞色素Ｐ４５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）是一种重要的Ｐ４５０系氧化代谢酶，除参与代谢一些内源性物质和某些环境中毒性化合物外，主要是参与多种重要药物的代谢，如作用于心血管和中枢神经系统的药物。ＣＹＰ２Ｄ６参与代谢的药物占... 细胞色素Ｐ４５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）是一种重要的Ｐ４５０系氧化代谢酶，除参与代谢一些内源性物质和某些环境中毒性化合物外，主要是参与多种重要药物的代谢，如作用于心血管和中枢神经系统的药物。ＣＹＰ２Ｄ６参与代谢的药物占总Ｐ４５０代谢药物的３０％，同时对手性药物的代谢还呈现立体选择性。研究还发现ＣＹＰ２Ｄ６对药物的代谢呈现明显的个体和种族差异，引起这种差异的主要原因是ＣＹＰ２Ｄ６具有的基因多态性，此外还有一些非基因因素，如药物的影响等。目前，ＣＹＰ２Ｄ６的生物学特征已被基本确定，这将十分有助于对ＣＹＰ２Ｄ６的深入研究，从而为临床合理用药提供科学依据。 展开更多

关键词 CYP2D6 细胞色素p4502d6 药物代谢 立体选择性 基因多态性

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细胞色素P4502D6遗传多态性与帕罗西汀临床效应的相关性研究 被引量：3

5

作者 林建荣 侯静 +7 位作者 陆欣乔 陈国中 黄煜坤 何凤贞 郑东 谭静卿 李洁仪 庞振泰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期22-25,共4页

目的：研究中国人细胞色素Ｐ４ ５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）Ａ、Ｂ及Ｃｈ进行基因突变分析与帕罗西汀临床效应之间的关系。方法：采用ＰＣＲ－ＲＦＬＰ法对８５例抑郁症患者进行基因型分析，并分组用 ＨＡＭＤ和 ＴＥＳＳ评定患者治疗... 目的：研究中国人细胞色素Ｐ４ ５０２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）Ａ、Ｂ及Ｃｈ进行基因突变分析与帕罗西汀临床效应之间的关系。方法：采用ＰＣＲ－ＲＦＬＰ法对８５例抑郁症患者进行基因型分析，并分组用 ＨＡＭＤ和 ＴＥＳＳ评定患者治疗前，治疗 ４周和 ８周后的抑郁状态及药物不良反应，比较各基因型组患者采用帕罗西汀治疗的疗效和药物不良反应。结果：（１）ＣＹＰ２Ｄ６等位基因频率分别为：Ｗｔ（４９．５％），Ｃｈ（５０．０％），Ｂ（０．５％）。未检出Ａ等位基因。（２）不同基因型组患者治疗后ＨＡＭＤ评分显著降低；不同基因型患者之间治疗前 ＨＡＭＤ评分、治疗４周和 ８周后ＨＡＭＤ评分及减分率，以及ＴＥＳＳ评分之间的差异均无显著性意义；患者治疗前ＨＡＭＤ评分、治疗后ＨＡＭＤ评分及减分率、ＴＥＳＳ评分等均与年龄、性别、病程、ＣＹＰ２Ｄ６基因型、突变等位基因数目之间的相关性无显著性意义。结论：本研究未发现抑郁症患者ＣＹＰＺＤ６基因多态性与帕罗西汀临床效应之间存在相关性。 展开更多

关键词 帕罗西汀 细胞色素p4502d6 遗传多态性

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细胞色素P4502D6 C188T基因多态性与难治性抑郁症的关联 被引量：3

6

作者 陈静 陆峥 +4 位作者 江三多 蔡军 钱伊萍 汪栋祥 李霞 《临床精神医学杂志》 2011年第4期226-229,共4页

目的:探讨细胞色素P450(CYP)2D6 C188T基因多态性与难治性抑郁症及氟西汀合并小剂量利培酮治疗的疗效、不良反应的关联。方法:应用聚合酶链反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)测定92例难治性抑郁症患者及107名正常对照的CYP... 目的:探讨细胞色素P450(CYP)2D6 C188T基因多态性与难治性抑郁症及氟西汀合并小剂量利培酮治疗的疗效、不良反应的关联。方法:应用聚合酶链反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)测定92例难治性抑郁症患者及107名正常对照的CYP2D6 C188T基因多态性。其中59例患者接受氟西汀合并小剂量利培酮治疗6周,进一步分析不同疗效或不良反应患者的CYP2D6 C188T基因多态性。结果:难治性抑郁症患者与健康对照组CYP2D6C188T基因型及等位基因分布差异无统计学意义。36例有效患者的T等位基因频率(n=40,55.6%)高于23例无效患者的(n=14,30.4%),(χ2=7.14,P=0.01);33例有不良反应患者的T等位基因频率(n=46,69.7%)高于26例无不良反应患者的(n=26,50.0%),(χ2=4.74,P=0.03)。结论:CYP2D6 C188T基因多态性与难治性抑郁症无显著关联,但可能是影响利培酮对氟西汀增效作用以及两药联用的不良反应。 展开更多

关键词 难治性抑郁症 多态性 细胞色素p4502d6

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细胞色素P4502D6酶基因多态性与抗精神病药临床效应 被引量：1

7

作者 刘铁榜 李凌江 +3 位作者 周云飞 吴怀安 杨孔军 杨海晨 《中国行为医学科学》 CSCD 2007年第4期383-384,共2页

目前认为，细胞色素P4502D6酶（CYP2D6）基因多态性可能与精神分裂症的易感性无关。但CYP2D6酶参与绝大多数抗精神病药（尤其是利培酮、氟哌啶醇等）的代谢，进而影响药物疗效、副反应及药物之问的相互作用。因而研究CYP2D6基因多态性... 目前认为，细胞色素P4502D6酶（CYP2D6）基因多态性可能与精神分裂症的易感性无关。但CYP2D6酶参与绝大多数抗精神病药（尤其是利培酮、氟哌啶醇等）的代谢，进而影响药物疗效、副反应及药物之问的相互作用。因而研究CYP2D6基因多态性与其表型活性之间的关系，对于抗精神病药临床合理应用具有指导意义。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 酶基因多态性 抗精神病药 临床效应 CYP2D6 药物疗效 精神分裂症 氟哌啶醇

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精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性关联研究 被引量：1

8

作者 邓小敏 闫小华 +2 位作者 吴怀安 陈启鹏 高欢 《中国民康医学》 2007年第5期173-174,177,共3页

目的:探测精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性关系。方法:用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)技术分析92例精神分裂症患者的CYP2D6基因多态性,并以92例正常人作为对照。结果:在精神分裂症组和正常对照组中,等位基因C、... 目的:探测精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性关系。方法:用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)技术分析92例精神分裂症患者的CYP2D6基因多态性,并以92例正常人作为对照。结果:在精神分裂症组和正常对照组中,等位基因C、T及基因型C/T,C/C,T/T的差异没有显著性(P>0.05)。结论:本组样本中CYP2D6基因多态性与精神分裂症不相关联。提示CYP2D6C188T突变可能不是导致精神分裂症发病的主要因素。 展开更多

关键词 精神分裂症 CYP2D6基因 多态性 细胞色素p4502d6 病例对照研究

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地塞米松注射液对大鼠细胞色素P4502D6的影响

9

作者 尹永芹 崔红花 +1 位作者 袁继承 沈志滨 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期916-919,共4页

目的观察地塞米松(激素类药物)注射液对大鼠细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型的影响。方法 SD大鼠,雌雄各半,随机分成2组,地塞米松组按50mg·kg-1尾静脉给药,对照组按10mL.kg-1尾静脉给生理盐水,给药7d后,每组给予氢溴酸右美沙芬注射液5... 目的观察地塞米松(激素类药物)注射液对大鼠细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型的影响。方法 SD大鼠,雌雄各半,随机分成2组,地塞米松组按50mg·kg-1尾静脉给药,对照组按10mL.kg-1尾静脉给生理盐水,给药7d后,每组给予氢溴酸右美沙芬注射液5mg·kg-1;按时间从大鼠眼静脉取血10次,血样处理后,用HPLC法同时测定大鼠血浆CYP2D6R探针药物右美沙芬及其代谢产物去甲右美沙芬浓度,用DAS2.0软件进行分析,求出其主要药代动力学参数。结果地塞米松组与对照组比较,对右美沙芬t1/2无显著性差异;而AUC0-t右美沙芬为(63.43±7.71)mg·mL-1.min,与对照组(41.07±4.63)mg.L-1.min比较有显著性差异(P<0.05)。结论地塞米松注射液对右美沙芬有一定诱导作用,可以促进合用药物的消除,从而加速其代谢。 展开更多

关键词 地塞米松注射液 右美沙芬 去甲右美沙芬 细胞色素p4502d6酶

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肾功能不全患者细胞色素P4502D6酶的基因多态性分析

10

作者 谢娟 温宁绥 +1 位作者 查艳 袁军 《贵州医药》 CAS 2010年第7期579-582,共4页

目的研究肾功能不全患者细胞色素P4502D6酶的CYP2D6*10等位基因的基因多态性。方法采用5引物单管聚合酶链反应扩增CYP2D6*10等位基因,对103例肾功能不全患者的细胞色素P4502D6酶基因型进行分析。结果 103例肾功能不全患者的CYP2D6*10等... 目的研究肾功能不全患者细胞色素P4502D6酶的CYP2D6*10等位基因的基因多态性。方法采用5引物单管聚合酶链反应扩增CYP2D6*10等位基因,对103例肾功能不全患者的细胞色素P4502D6酶基因型进行分析。结果 103例肾功能不全患者的CYP2D6*10等位基因频率为49.51%,其中33例(32.04%)为野生型(C/C),32例(31.07%)为突变型(T/T),其余38例(36.89%)为杂合子型(C/T),与健康汉族人群比较差异有显著意义(P<0.05)。C等位基因频率为50.5%,T等位基因频率为49.5%。结论 CYP2D6*10等位基因是影响肾功能不全的一个因素。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 CYP2D6＊10 等位基因 基因型频率 5引物单管聚合酶链反应

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难治性精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性相关性研究

11

作者 邓小敏 梅美先 +2 位作者 吴怀安 闫小华 刘铁榜 《神经疾病与精神卫生》 2007年第2期118-120,共3页

目的探测难治性精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性关系。方法用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)技术分析92例难治性精神分裂症患者的CYP2D6基因多态性,并以92例正常人作为对照。结果在难治性精神分裂症组和对照组中,... 目的探测难治性精神分裂症与细胞色素P4502D6基因多态性关系。方法用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)技术分析92例难治性精神分裂症患者的CYP2D6基因多态性,并以92例正常人作为对照。结果在难治性精神分裂症组和对照组中,等位基因C、T及基因型T/T的差异具有非常显著性和显著性(P=0.002;P=0.002;P=0.014)。结论本组样本中CYP2D6C188T基因多态性与难治性精神分裂症关联。提示CYP2D6C188T突变可能是难治性精神分裂症发病因素之一,本组中国汉族人中22号染色体长臂(22q13.1)可能存在难治性精神分裂症易感性基因。 展开更多

关键词 难治性精神分裂症 CYP2D6基因 多态性 病例对照研究

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精神分裂症患者细胞色素P4502D6酶基因多态性与利培酮治疗效应的关系 被引量：21

12

作者 黄颐 刘协和 +2 位作者 许珂 李晓帆 李涛 《中华精神科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期103-106,共4页

目的　研究精神分裂症患者细胞色素P4 5 0 2D6酶 (CYP2D6 )多态性是否与利培酮治疗效应有关。方法　采用阳性和阴性症状量表 (PANSS)、大体评定量表 (GAS)、治疗时需处理的副反应量表 (TESS)以及锥体外系副反应量表 (RSESE)对 5 2例精... 目的　研究精神分裂症患者细胞色素P4 5 0 2D6酶 (CYP2D6 )多态性是否与利培酮治疗效应有关。方法　采用阳性和阴性症状量表 (PANSS)、大体评定量表 (GAS)、治疗时需处理的副反应量表 (TESS)以及锥体外系副反应量表 (RSESE)对 5 2例精神分裂症 [PANSS基线分 (10 5 5 9± 17 30 )分 ;GAS基线分 (31 75± 3 32 )分 ]患者 ,分别在利培酮治疗前及治疗 [(5± 3)mg/d]第 1～ 8周末各进行一次药物反应评定 ,采用聚合酶链反应技术对CYP2D6exonⅠC/T188和CYP2D6G/A1934两个多态性位点进行检测。根据CYP2D6exonIC/T188基因型将患者分为三组 (C/C组 13例 ,C/T组 2 0例 ,T/T组19例 ) ;采用治疗前后PANSS 30 %减分率为标准 ,将 5 2例患者分为治疗有效组和治疗无效组 ,比较组间药物治疗效应的差异。结果　从利培酮治疗后第 5周末开始 ,三组之间PANSS评分的差异有显著性 (P <0 0 1) ;两两比较发现 ,C/C组PANSS分低于T/T组 (P <0 0 1) ;三组之间GAS评分的差异从第6周开始出现显著性 (P <0 0 1) ,其中C/C组GAS分明显高于T/T组 (P <0 0 1)。多因素方差分析显示 ,三组的PANSS总分 (F =2 6 4 ,P <0 0 1)及GAS评分 (F =1 85 ,P <0 0 5 )差异有非常显著性 ;CYP2D6exonⅠC/T188多态性基因型频率 (χ2 =6 5 6 ,P <0 展开更多

关键词 精神分裂症 细胞色素 p4502d6 酶基因多态性 利培酮 治疗效应

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与CYPOR共表达CYP2D6^＊1和CYP2D6^＊10及其代谢活性比较 被引量：2

13

作者 钱鸣蓉 陈静 +3 位作者 刘瑶 余露山 陈枢青 曾苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期207-212,共6页

细胞色素P450 2D6(cytochrome P450 2D6,CYP2D6)是一种重要的氧化代谢酶,呈基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异和种族差异,CYP2D6*10在中国人群中的发生率高达51.3%。采用杆状病毒昆虫表达系统,采用与细胞色素氧化还原酶(cytoch... 细胞色素P450 2D6(cytochrome P450 2D6,CYP2D6)是一种重要的氧化代谢酶,呈基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异和种族差异,CYP2D6*10在中国人群中的发生率高达51.3%。采用杆状病毒昆虫表达系统,采用与细胞色素氧化还原酶(cytochrome oxidoreductase,CYPOR)共表达的方式获得具有代谢活性的CYP2D6*1/CYP2D6*10,并初步研究其催化右美沙芬的代谢活性差异。构建重组质粒pFastBac-CYP2D6*1,pFastBac-CYP2D6*10和pFastBac-CYPOR,并分别转化DH10Bac菌株构建重组Bacmid-CYPOR,Bacmid-CYP2D6*1和Bacmid-CYP2D6*10,转染Sf9昆虫细胞,获得重组杆状病毒用于病毒扩增和感染Sf9昆虫细胞。通过测定混悬蛋白催化右美沙芬的速率来优化重组CYPOR和CYP2D6病毒感染Sf9昆虫细胞的感染复数(multiplicity of infection,MOI)值和其比例,获得活力较高的重组CYP2D6*1和CYP2D6*10。重组CYP2D6*1催化右美沙芬的Km为(26.67±2.71)μmol·L-1(n=3),Vmax为(666.7±56.78)pmol·nmol-1(CYP2D6)·min-1(n=3),清除率为25.0;CYP2D6*10催化右美沙芬的Km为(111.36±10.89)μmol·L-1(n=3),Vmax为(222.2±20.12)pmol·nmol-1(CYP2D6)·min-1(n=3),清除率为2.0。利用杆状病毒昆虫细胞系统表达的重组CYP2D6*1和CYP2D6*10代谢药物具有活性差异,可用于体外研究其催化某些药物的代谢差异,这有助于理解药物代谢的个体差异、预测药物之间的相互作用。 展开更多

关键词 昆虫表达系统 细胞色素p4502d6＊1 细胞色素p4502d6＊10 细胞色素氧化还原酶 代谢差异

原文传递

CYP2D6和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒的危险性 被引量：5

14

作者 顾寿永 张忠彬 +4 位作者 曹多志 万俊香 高晓玲 金锡鹏 夏昭林 《工业卫生与职业病》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期129-133,共5页

目的探讨CYP2D6基因和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒易感性的关系.方法采用病例一对照研究,选择152名苯中毒工人为病例组,152名接触苯而无中毒表现的工人为对照组.采用PCR-RFLP技术检测CYP2D6第9外显子g.4268位点和UGT1A6第1外显子t.18... 目的探讨CYP2D6基因和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒易感性的关系.方法采用病例一对照研究,选择152名苯中毒工人为病例组,152名接触苯而无中毒表现的工人为对照组.采用PCR-RFLP技术检测CYP2D6第9外显子g.4268位点和UGT1A6第1外显子t.181位点的多态性.结果携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体较携带有CYP2D6 g.4268 G/G或G/C基因型的个体发生苯中毒的危险性高1.72倍(95%CI:1.8～2.78,P=0.03);在不吸烟的人群中,携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体比携带G/G或G/C基因型的个体发生苯中毒的风险性高1.75倍(95%CI:1.03～2.94,P=0.04);在不饮酒的人群中,携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型个体比携带CYP2D6 g.4268 G/G和G/C基因型的个体发生苯中毒的危险性高1.82倍(95%CI:1.09～3.03,P=0.02).UGT1A6 t.181的各基因型在病例组和对照组的分布频率差异无显著性(P＞0.05).结论携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体对苯中毒可能易感. 展开更多

关键词 慢性苯中毒 细胞色素氧化酶p4502d6 尿苷葡萄糖醛酸转移酶1A6 基因多态性

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细胞色素P_(450)2D_6的多态性研究 被引量：12

15

作者 季闽春 王永铭 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期225-227,共3页

细胞色素（CYP）P4502D6是最有多态性的酶系，主要参与心血管药物、抗精神病药物等的代谢。基因突变可以引起酶活性异常及水平的差异，最终造成人类对药物反应的个体差异。利用多聚酶链反应和限制性片段长度多态性分析等技术可以检测细... 细胞色素（CYP）P4502D6是最有多态性的酶系，主要参与心血管药物、抗精神病药物等的代谢。基因突变可以引起酶活性异常及水平的差异，最终造成人类对药物反应的个体差异。利用多聚酶链反应和限制性片段长度多态性分析等技术可以检测细胞色素2D6的基因型，而探针则可以检测其表型，将人群分为超强代谢者、强代谢者和弱代谢者。对细胞色素2D6的深入研究将有助于临床上治疗方案的个体化，减少或避免药物不良反应的发生。 展开更多

关键词 细胞色素氧化酶p4502d6 多态性 表型 基因型 基因突变 药物不良反应 多聚酶链反应

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CYP2D6*10等位基因多态性对胃癌术后曲马多镇痛效果的影响 被引量：5

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作者 汪国香 黄丽霞 +1 位作者 张相彩 陶凡 《中国中西医结合外科杂志》 CAS 2011年第5期465-468,共4页

目的:探讨中国人群CYP2D6*10等位基因对胃癌术后曲马多镇痛效果的影响。方法:70例胃癌根治术患者,手术结束前30min静脉注入负荷剂量曲马多100mg,随后采用持续背景剂量-PCA量的给药模式(曲马多10mg/mL、甲氧氯普胺0.3mg/mL)进行术后镇痛... 目的:探讨中国人群CYP2D6*10等位基因对胃癌术后曲马多镇痛效果的影响。方法:70例胃癌根治术患者,手术结束前30min静脉注入负荷剂量曲马多100mg,随后采用持续背景剂量-PCA量的给药模式(曲马多10mg/mL、甲氧氯普胺0.3mg/mL)进行术后镇痛。全麻诱导后抽取血样,采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性方法分析患者CYP2D6*10基因多态性,根据不同CYP2D6基因型分为3组,比较不同基因组患者之间曲马多的用量。结果:CYP2D6*10等位基因频率为52.4%,不携带CYP2D6*10(I组)17例,CYP2D6*10杂合子(II组)26例,CYP2D6*10纯合子(III组)20例。48h曲马多用量,III组明显高于I组和II组,I组和II组之间差异无统计学意义。结论:在中国人群中,CYP2D6*10等位基因对曲马多镇痛效果有显著影响。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 等位基因 曲马多 术后疼痛 中国人群

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盐酸托莫西汀胶囊在中国健康志愿者中的生物等效性研究 被引量：2

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作者 孙华 王亚芹 +5 位作者 李相鸿 黄伟 沈杰 杨菁菁 贾元威 谢海棠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1037-1042,共6页

目的:评价盐酸托莫西汀胶囊(25 mg)在中国健康成年志愿者体内的药动学特征及国产受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组24例健康志愿者,采用单剂量随机、开放、两周期交叉试验设计,志愿者两周期分别服用25 mg盐酸... 目的:评价盐酸托莫西汀胶囊(25 mg)在中国健康成年志愿者体内的药动学特征及国产受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组24例健康志愿者,采用单剂量随机、开放、两周期交叉试验设计,志愿者两周期分别服用25 mg盐酸托莫西汀受试制剂或参比制剂,清洗期为7 d,采集给药后36 h内的血样,通过高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测血浆中托莫西汀浓度,非房室模型计算药动学参数,根据C_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)几何均值比值(GMR)90%置信区间判断两制剂生物等效性。结果:空腹试验受试制剂与参比制剂托莫西汀主要药动学参数C_(max)分别为(282.13±91.45)和(271.42±79.44)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(2009.91±1258.81)和(1942.78±1198.58)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2051.51±1306.58)和(1982.65±1242.27)ng·h·mL^(-1)。餐后试验受试制剂与参比制剂托莫西汀的主要药动学参数C_(max)分别为(189.26±77.24)和(185.80±63.09)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1804.43±1107.08)和(1740.68±1003.93)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(1847.90±1164.11)和(1779.44±1053.44)ng·h·mL^(-1)。空腹与餐后条件下C_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)的GMR的90%置信区间均落在80.00%~125.00%等效范围内。试验中无严重不良事件发生。结论:在空腹和餐后状态下,国产受试制剂与参比制剂在中国健康志愿者中具有生物等效性,安全性良好。 展开更多

关键词 托莫西汀 生物等效性 注意缺陷障碍伴多动症 细胞色素p4502d6酶

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细胞色素P450 2D6与吸烟所致肺癌易感性的关系研究 被引量：4

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作者 燕贞 吴拥军 吴逸明 《卫生研究》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期112-113,116,共3页

细胞色素P450 2D6(CYP2D6)是肝脏中重要的Ⅰ相代谢酶,参与烟草中特异性亚硝胺类如4-甲基亚硝胺-1,3-吡啶基-1-丁酮(NNK)及烟碱的代谢,可能涉及吸烟引起的肺癌变过程。对其生物学特性、结构功能和基因多态与肺癌易感性的关系等方面的研究... 细胞色素P450 2D6(CYP2D6)是肝脏中重要的Ⅰ相代谢酶,参与烟草中特异性亚硝胺类如4-甲基亚硝胺-1,3-吡啶基-1-丁酮(NNK)及烟碱的代谢,可能涉及吸烟引起的肺癌变过程。对其生物学特性、结构功能和基因多态与肺癌易感性的关系等方面的研究,有助于深入理解CYP2D6基因多态性对个体肺癌易感性的重要影响,并从基因-环境交互作用的角度,更好地进行危险度评价。 展开更多

关键词 细胞色素p4502d6 遗传多态性 肺癌易感性 CYP2D6＊10

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细胞色素P450 2D6基因多态与肝癌易感性研究 被引量：4

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作者 刘茶珍 江峰 +1 位作者 边建超 沈福民 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1016-1017,共2页

关键词 原发性肝癌 细胞色素p4502d6 基因多态 遗传易感性

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CYP2D6基因多态性对临床常用药物的作用 被引量：4

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作者 李娟 裘福荣 《中国现代药物应用》 2019年第16期229-232,共4页

细胞色素P4502D6(CYP2D6)基因多态性具有显著的个体差异而影响底物药物的代谢、疗效及毒副作用。本文就其基因多态性对临床常用药物的影响作一概述。

关键词 细胞色素p4502d6 基因多态性 临床用药

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