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基于药效团模型从中草药数据库中搜索gpIIb/IIIa受体抑制剂 被引量:5
1
作者 李旭东 徐筱杰 胡娟 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期307-312,共6页
选择20个3,4-二氢-1(1H)-异喹啉酮类gpIIb/IIIa受体抑制剂作为训练集,利用Catalyst软件包建立了gpIIb/IIIa受体抑制剂三维药效团模型.探讨了药效团作用模式.并通过建立的可靠性最佳的药效团模型(线性回归系数r=0.7715),从中草药数据库... 选择20个3,4-二氢-1(1H)-异喹啉酮类gpIIb/IIIa受体抑制剂作为训练集,利用Catalyst软件包建立了gpIIb/IIIa受体抑制剂三维药效团模型.探讨了药效团作用模式.并通过建立的可靠性最佳的药效团模型(线性回归系数r=0.7715),从中草药数据库中虚拟筛选了gpIIb/IIIa受体抑制剂,通过实验活性测定得到了8个抑制ADP活化全血血小板聚集的IC50从40到100μmol·L-1的化合物,进一步证明了所建药效团模型的有效性. 展开更多
关键词 药效团模型 gpiib/IIIA 中草药数据库
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特发性血小板减少性紫癜患者GPIIb/IIIa、CD62P表达探讨 被引量:1
2
作者 牛爱军 王传新 +1 位作者 卢振铎 杨晓静 《微循环技术杂志(临床与实验)》 2004年第5期309-311,共3页
目的检测原发性血小板减少性紫癜 (ITP)患者血小板表面GPIIb/IIIa、CD62P的表达情况 ,以探讨其在ITP患者中的临床应用价值。方法采用美国BD公司的FACSCalibur流式细胞仪 ,对32例ITP患者、17例非免疫性血小板减少、21例其它自身免疫性疾... 目的检测原发性血小板减少性紫癜 (ITP)患者血小板表面GPIIb/IIIa、CD62P的表达情况 ,以探讨其在ITP患者中的临床应用价值。方法采用美国BD公司的FACSCalibur流式细胞仪 ,对32例ITP患者、17例非免疫性血小板减少、21例其它自身免疫性疾病及20例健康正常人的血小板表面GPIIb/IIIa、CD62P的表达情况进行了分析测定。结果ITP患者GPIIb/IIIa血小板阳性表达率明显高于其它三组 (P<0.01) ,但CD62P血小板阳性表达率四组无明显差别(P>0.05) ,15例无临床症状ITP患者GPIIb/IIIa表达明显高于17例有临床症状ITP患者的表达(P<0.01)。结论GPIIb/IIIa作为监测血小板活化指标 ,对ITP的鉴别诊断及监测病情发展、判断预后具有重要意义 ;ITP患者的GPIIb/IIIa表达明显增高 ,但CD62P表达并不增高 。 展开更多
关键词 患者 ITP CD62P 阳性表达率 特发性血小板减少性紫癜 监测 增高 免疫性血小板减少 临床应用价值 病情发展
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Dual‐modality imaging for identifying thrombosis via platelet GPIIb/IIIa receptor targeted cyclic RGDfK 被引量:1
3
作者 Yabin Wang Yang Zhang +12 位作者 Ning Yang Xiaoting Zhang Sai Ma Mengqi Xu Yunxue Xu Shan Gao Yan Fang Na Li Sulei Li Ping Liang Xu Zhang Li Fan Feng Cao 《iRADIOLOGY》 2024年第3期227-239,共13页
Background:Acute thrombotic events play a major role in various cardio-vascular diseases.Therefore,direct thrombus imaging can be proved beneficial for early diagnosis and prompt therapy of thrombosis.Our study invest... Background:Acute thrombotic events play a major role in various cardio-vascular diseases.Therefore,direct thrombus imaging can be proved beneficial for early diagnosis and prompt therapy of thrombosis.Our study investigated targeted dual‐modality cyclic arginine‐glycine‐aspartic micro bubbles(cRGD‐MBs)for direct imaging of thrombi by fluorescence and ultrasound.Methods:cRGD‐MBs were prepared by mechanical vibration and chemical chelation methods.Results:Coulter counter analysis demonstrated that the cRGD‐MBs were well dispersed,with diameters ranging from 1 to 3μm.They emitted bright red fluorescence under an excitation wavelength of 660 nm.In vivo fluorescence and ultrasound imaging revealed that cRGD‐MBs accumulated at the site of thrombus in the carotid artery with significant fluorescence and ultrasonic signal.Conclusions:This study showed that novel microbubble cRGD‐MBs were successfully synthesized,and that these could potentially be used as contrast agents for immediate diagnosis of acute thrombus in vivo. 展开更多
关键词 gpiib/IIIa receptor MICROBUBBLE molecular imaging PLATELET THROMBOSIS
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非肽类GPIIb/IIIa受体拮抗剂对TIA治疗的患者1例
4
作者 吕宪民 佟旭 +1 位作者 曹亦宾 王海英 《中国当代医药》 2010年第5期112-112,共1页
短暂性脑缺血发作(TIA)为神经科急症。短期内出现脑梗死的概率很高。90d内有超过10%的患者发生梗死,尤其在TIA首次发病后的数天内。然而.对于TIA的治疗尚无统一的指南。抗血小板及抗凝治疗均未达成统一的认识。新型抗血小板药物替... 短暂性脑缺血发作(TIA)为神经科急症。短期内出现脑梗死的概率很高。90d内有超过10%的患者发生梗死,尤其在TIA首次发病后的数天内。然而.对于TIA的治疗尚无统一的指南。抗血小板及抗凝治疗均未达成统一的认识。新型抗血小板药物替罗非班在急性缺血性脑卒中患者中的应用逐渐增多.然而其安全性及疗效需进一步观察。本科近期使用替罗非班成功治疗1例使用肝素抗凝治疗无效的TIA患者.结合相关文献加以讨论。 展开更多
关键词 TIA gpiib/IIIA
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小分子多肽GPIIb/IIIa受体抑制剂用作非ST段抬高的急性冠脉征的上游疗法——PURSUIT,PRISM,PRISM—PLUS,TACTICS和PARAGON试验的结果
5
作者 戴玉华 《世界医学杂志》 2002年第10期21-24,共4页
关键词 小分子多肽 PRISM PURSUIT 上游疗法 急性冠脉征 gpiib/IIIa受体抑制剂
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盐酸替罗非班的合成 被引量:6
6
作者 郑永勇 张子学 +2 位作者 黄雷 李建其 周斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期408-410,共3页
L-酪氨酸经三甲基硅烷基保护、磺酰化及脱保护制得N-(丁磺酰基)-L-酪氨酸(5),5与4-(4-氯丁基)吡啶盐酸盐经缩合、钯炭催化加氢及成盐反应制得血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班,总收率约60%(以L-酪氨酸计)。
关键词 盐酸替罗非班 gpiib/IIIA受体拮抗剂 血小板凝集抑制剂 合成
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活化血小板膜糖蛋白测定与冠心病 被引量:15
7
作者 许骥 华琦 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期403-404,共2页
关键词 冠心病 活化血小板膜糖蛋白 测定 分子标记物 gpiib/IIIA CD62P CD63
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替罗非班治疗急性冠脉综合征的临床研究 被引量:17
8
作者 李芳 王琳 卜军 《内科急危重症杂志》 2004年第2期72-74,86,共4页
目的 :本研究旨在评价替罗非班用于治疗中国人急性冠脉综合征的有效性和安全性。方法 :78例急性冠脉综合征患者按就诊顺序随机、双盲分配为受试组 (替罗非班 +肝素 )和对照组(安慰剂 +肝素 ) ,疗程 2~ 4 .5d。终点事件是 4 .5d和 30d... 目的 :本研究旨在评价替罗非班用于治疗中国人急性冠脉综合征的有效性和安全性。方法 :78例急性冠脉综合征患者按就诊顺序随机、双盲分配为受试组 (替罗非班 +肝素 )和对照组(安慰剂 +肝素 ) ,疗程 2~ 4 .5d。终点事件是 4 .5d和 30d的复合缺血事件 (死亡、新的心梗、顽固性心肌缺血 )。结果 :4 .5d复合终点事件发生率受试组低于对照组 (0 %vs 5 .2 6 % ,P =0 .117)。30d复合终点事件发生率受试组亦明显低于对照组 (0 %vs 2 1.0 5 % ,P =0 .0 83)。出血并发症在受试组比对照组有增多趋势 (2 0 .5 %vs 5 .13% ,P =2 .86 8)。结论 :替罗非班在急性冠脉综合征标准治疗基础上能进一步减少缺血事件发生率 。 展开更多
关键词 急性冠脉综合征 gpiib/Ⅲa受体拮抗剂 替罗非班 有效性 安全性
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抗血小板多肽在大肠杆菌中的克隆和表达 被引量:1
9
作者 查艳萍 秦永文 +1 位作者 荆清 穆瑞斌 《药物生物技术》 CAS CSCD 2002年第1期16-20,共5页
设计合成了两条编码KGDX (赖 甘 天冬 X)的寡核苷酸链 ,长度为 3 6个碱基对 ,两端分别为BamHI酶和XcoI酶切位点。将该基因插入原核高效表达载体PGEX 4T 1的tac启动子下游 ,获得重组质粒PGEX 4T 1KGDX ,转化大肠杆菌DH5a,3 7℃诱导使... 设计合成了两条编码KGDX (赖 甘 天冬 X)的寡核苷酸链 ,长度为 3 6个碱基对 ,两端分别为BamHI酶和XcoI酶切位点。将该基因插入原核高效表达载体PGEX 4T 1的tac启动子下游 ,获得重组质粒PGEX 4T 1KGDX ,转化大肠杆菌DH5a,3 7℃诱导使重组子表达。GST KGDX融合蛋白具有可溶性 ,产量为3 5mg/L培养基 ,表达量占菌体总蛋白 48 0 2 %。破碎菌体上清经谷胱甘肽 琼脂糖悬珠亲和层析法获得纯度为95 %的重组蛋白。1 2 5I7E3竞争拮抗实验结果表明 ,GST无GPIIb/IIIa结合作用 ,GST KGD融合蛋白能代替 7E3竞争性地与GPIIb/IIIa受体特异性结合 ,从而抑制血小板聚集。其IC5 0值为 40 μmol/L。 展开更多
关键词 基因重组 纯化 大肠杆菌 gpiib/IIIa拮抗剂 GST-KGDX融合蛋白 抗血小板作用 基因克隆 基因表达 急性冠脉综合征 治疗
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国产替罗非班对急性冠脉综合征的疗效分析 被引量:3
10
作者 韩雪更 徐亚伟 +3 位作者 李伟明 陈滟清 杨海燕 张戟 《同济大学学报(医学版)》 CAS 2007年第1期71-75,共5页
目的对急性冠脉综合症患者行PCI术,在抗血小板抗凝基础上加用国产替罗非班(欣维宁),观察疗效并行安全性评价,尤其对高危患者安全性评价作初步探讨。方法选择2005年6-2006年2月入院并明确诊断为急性冠脉综合征患者(UA/NSTEMI),符合入选条... 目的对急性冠脉综合症患者行PCI术,在抗血小板抗凝基础上加用国产替罗非班(欣维宁),观察疗效并行安全性评价,尤其对高危患者安全性评价作初步探讨。方法选择2005年6-2006年2月入院并明确诊断为急性冠脉综合征患者(UA/NSTEMI),符合入选条件80例,按照TIMI RISK SCORE评分方法,将入院病例分为三组:低危组(14例),中危组(45例),高危组(21例),经皮血管成形术,观察临床特征,PCI术情况,使用国产替罗非班的并发症,出血倾向,渗血,血小板减少症,在住院期间及随访期间主要心血管事件(MACE)。结果三组临床基线基本相似,但住院天数高危组明显高于中危组和低危组,有统计学差异。PCI术中病变数,其中三支病变数高危组占66.6%,中危组31.1%,低危组没有;双支病变高危组38%,中危组48.9%,低危组28.6%,三组没有明显统计学差异。使用国产替罗非班观察中,高危组并发症及出血比例较高,血尿19%,黑粪症23.5%,胃溃疡大出血2例(9.5%),脑出血1例(4.8%),但与其他两组比较没有统计学差异;渗血发生率,低危组21.4%(3例),中危组15.6%(7例),高危组28.5%(6例);血小板减少症高危组9.5%(2例),中危组2.2%(1例);咯血低危组21.4%,中危组13.3%。住院期间MACE非致命心梗,高危组14.3%(3例),中危组8.9%(4例);心脏性死亡高危组4.8%(1例),中危组4.4%(2例),随访期间MACE总死亡率,高危组51.7%(12例),中危组35.6%(16例),低危组28.6%(4例),三组之间没有显著差异。结论国产替罗非班治疗对经皮血管成形术后急性冠脉综合征(UA/NSTEMI)患者是安全有效的,对高危险分层患者亦可安全使用。 展开更多
关键词 急性冠脉综合征 替罗非班 血小板gpiib/IIIA受体拮抗剂
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盐酸替罗非班的合成 被引量:2
11
作者 叶家林 李宏名 +1 位作者 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期821-824,共4页
以L-酪氨酸为原料,经过酯化、磺酰化、mitsunobu反应、水解、催化氢化等几步反应制得盐酸替罗非班,目标产物的化学结构经1H-NMR、IR、MS等确证,总收率为33%。
关键词 盐酸替罗非班 血小板gpiib/IIIA受体拮抗剂 合成
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脑血管疾病患者血小板微颗粒与CD62P、GPⅡb/Ⅲa相关性探讨 被引量:3
12
作者 王金鹏 邓小梅 +2 位作者 王建俊 卢振铎 云清英 《医学检验与临床》 2005年第4期7-8,12,共3页
目的检测脑血管疾病患者治疗前后血小板微颗粒(PMP)数量的变化,研究其与血小板表面膜糖蛋白CD62P GPIIb/IIIa活化比率的关系,探讨其在脑血管疾病患者中的临床意义。方法采用流式细胞仪分别对正常对照组、治疗前和治疗后血栓性脑血管疾... 目的检测脑血管疾病患者治疗前后血小板微颗粒(PMP)数量的变化,研究其与血小板表面膜糖蛋白CD62P GPIIb/IIIa活化比率的关系,探讨其在脑血管疾病患者中的临床意义。方法采用流式细胞仪分别对正常对照组、治疗前和治疗后血栓性脑血管疾病组进行测定,分析各组血小板微颗粒表达状况,血小板表面膜糖蛋白CD62P、GPIIb/IIIa活化比率。结果血栓性脑血管疾病组治疗前PMP213±53/104Plt CD62P51.19±12.07%GPIIb/IIIa76.95±l3.82%;治疗后PMP134±17/104PltCD62P30.12±16.40%GPIIb/IIIa40.01±11.38%;两者PMP、CD62P、GPIIb/IIIa水平均较正常对照组PMP66±17/104PltCD62P4.27±2.17%、GPIIb/IIIa10.23±3.44%有显著性升高(P<0.01),治疗后较治疗前有显著性下降(P<0.01);相关性分析表明血小板微颗粒数量与CD62P、GPIIb/IIIa活化比率存在明显正相关,相关系数分别为:与CD62Pr=0.69(P<0.01)与GPIIb/IIIar=0.86(P<0.01)结论血小板微颗粒在血栓性脑血管疾病中与CD62P、GPIIb/IIIa活化比率间存在明显正相关可作为血栓性脑血管疾病血小板体内活化的特异性指标。本文研究结果为临床症状缓解后患者长期抗血小板治疗提供了理论依据。 展开更多
关键词 脑血管疾病 血小板微颗粒 流式细胞术 CD62P gpiib/IIIA
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多抗夹心ELISA测定人血浆普莱单抗浓度
13
作者 闻镍 季顺东 +1 位作者 李佐刚 阮长耿 《中国药事》 CAS 2008年第8期664-667,共4页
建立多抗夹心ELISA测定人血浆普莱单抗(anti-GPIIb/IIaF(ab)2)浓度的方法并进行方法学验证。采用复合快速免疫法免疫家兔获得抗血清,经常规及普莱单抗特异性亲和层析纯化,并以人AB型血浆偶联的Sephorose 4B凝胶去除与人血浆的交叉... 建立多抗夹心ELISA测定人血浆普莱单抗(anti-GPIIb/IIaF(ab)2)浓度的方法并进行方法学验证。采用复合快速免疫法免疫家兔获得抗血清,经常规及普莱单抗特异性亲和层析纯化,并以人AB型血浆偶联的Sephorose 4B凝胶去除与人血浆的交叉反应。以获得的特异性多抗包板,生物素标记的该多抗为检测抗体,建立测定人血浆普莱单抗浓度的多抗夹心ELISA法,并进行了方法学验证。复合快速免疫法可在较短的时间内获得了高滴度的抗普莱单抗的多抗;利用所获得的多抗构建的ELISA试剂盒测定普莱单抗的浓度范围为1.56~50ng·mL-1,方法学认证的各项指标符合药代动力学研究的要求,为进行临窗前及临床普莱单抗药物代谢动力学研究奠定了坚实的基础,为其它单抗及高分子生物技术药物的药代动力学研究提供了借鉴思路。 展开更多
关键词 ELISA gpiib/IIIA 兔多克隆抗体 普莱单抗
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流式细胞术分析ITP巨核细胞分化发育异常的初步研究 被引量:6
14
作者 张海燕 屈晨雪 +4 位作者 王建中 张晓辉 付海霞 汪润 袁家颖 《中国实验诊断学》 北大核心 2010年第4期546-550,共5页
目的建立流式细胞术(FCM)分析人骨髓巨核细胞的新方法,用于特发性血小板减少性紫癜(ITP)巨核细胞分化发育异常的初步研究。方法对15例正常骨髓供者(对照组)、37例ITP患者及11例继发性血小板减少症(ST)患者进行骨髓巨核细胞绝对计数;采用... 目的建立流式细胞术(FCM)分析人骨髓巨核细胞的新方法,用于特发性血小板减少性紫癜(ITP)巨核细胞分化发育异常的初步研究。方法对15例正常骨髓供者(对照组)、37例ITP患者及11例继发性血小板减少症(ST)患者进行骨髓巨核细胞绝对计数;采用Percoll密度梯度分离法富集骨髓巨核细胞,经透膜处理后,用荧光素标记的单克隆抗体标记巨核细胞糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(CD41a)、血管性血友病因子(vWF)、P-选择素(CD62P),用碘化丙锭(PI)标记巨核细胞DNA,流式细胞术分析巨核细胞倍体分布和糖蛋白表达水平。结果对照、ITP和ST三组之间比较,骨髓巨核细胞绝对数量无差异(P>0.05)。富集后的骨髓标本,巨核细胞比例显著增高,可比富集前高17倍,而且DNA倍体(N)分布清晰,易于FCM分析设门和计算。与对照组比较,ITP患者巨核细胞DNA倍体分布未见明显改变,但CD41a表达量在2N、4N、8N、16N、32N、64N显著高于对照组(P<0.01);vWF表达量在各倍体巨核细胞均减低,32N时减低更显著(P<0.05);CD62P表达量在ITP组与对照和ST组间差异无显著性(P>0.05)。结论在ITP患者骨髓巨核细胞的分化发育过程中,其数量和DNA倍体增加未受影响,但其功能蛋白合成出现显著变化。在不同倍体巨核细胞中,CD41a表达显著增高;而vWF呈现表达下降趋势,尤其是高倍体(32N)时减低更为显著;P-选择素表达水平稳定。多色流式细胞术分析骨髓巨核细胞为ITP的发病机制及其相关研究提供了新手段。 展开更多
关键词 流式细胞术 特发性血小板减少性紫癜 巨核细胞 gpiib/IIIA
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盐酸替罗非班的合成研究 被引量:3
15
作者 刘超 陆旭芳 +1 位作者 耿元硕 李志裕 《精细化工中间体》 CAS 2013年第2期42-45,65,共5页
以4-(4-哌啶基)-1-氯丁烷、L-酪氨酸等为原料经过7步反应得到盐酸替罗非班。此合成路线操作简易,总收率达21.6%,中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。
关键词 血小板gpiib IIIA受体拮抗剂 盐酸替罗非班 合成
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血康胶囊的成分分析及其抗原发免疫性血小板减少症的作用 被引量:1
16
作者 计嘉韵 胡江宁 +4 位作者 李茜茜 沈梦丹 吴素香 石森林 张婷 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期285-288,共4页
目的分析血康胶囊提取物的主要化学成分,探讨其治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)的药效。方法利用高分辨四极杆飞行时间串联液质联用仪测定血康胶囊提取物中的化学成分;ip给予BALB/C小鼠50μg·kg^(-1)大鼠抗小鼠整合素GPIIb/CD41... 目的分析血康胶囊提取物的主要化学成分,探讨其治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)的药效。方法利用高分辨四极杆飞行时间串联液质联用仪测定血康胶囊提取物中的化学成分;ip给予BALB/C小鼠50μg·kg^(-1)大鼠抗小鼠整合素GPIIb/CD41建立原发免疫性血小板减少症模型,记录小鼠给药前后的体重变化及死亡情况,并对血常规变化进行分析。结果从血康胶囊提取物中共鉴定出有机酸、香豆素、萜类、黄酮类等4种主要成分。与模型组比较,血康胶囊提取物组小鼠的外周血小板和白细胞数目均有显著差异。结论血康胶囊提取物能显著提高ITP模型小鼠的血小板数目,对原发免疫性血小板减少症有显著疗效。 展开更多
关键词 血康胶囊提取物 液质联用 化学成分 原发免疫性血小板减少症 大鼠抗小鼠整合素gpiib/CD41 药效研究
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人源性抗血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa Fab抗体的研制及其对血小板聚集功能的影响 被引量:8
17
作者 董宁征 崔宇杰 阮长耿 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期65-67,共3页
目的:构建人源性抗血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPI-Ib/IIIa)Fab噬菌体抗体库,筛选抗GPⅡb/Ⅲa特异性的噬菌体抗体,并对其功能进行研究。方法:取血小板膜糖蛋白抗体(抗GPIIb/IIIa)阳性的特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者脾细胞,采用噬菌体抗... 目的:构建人源性抗血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPI-Ib/IIIa)Fab噬菌体抗体库,筛选抗GPⅡb/Ⅲa特异性的噬菌体抗体,并对其功能进行研究。方法:取血小板膜糖蛋白抗体(抗GPIIb/IIIa)阳性的特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者脾细胞,采用噬菌体抗体库技术构建人源性抗GPⅡb/Ⅲa Fab噬菌体抗体库,以表达GPⅡb/Ⅲa的CHO123细胞筛选抗体库,并以ELISA法检测噬菌体抗体;用Western blot对抗体进行鉴定,并测定其与血小板抗原的结合;观察筛选到Fab抗体对血小板聚集的影响。结果:筛选出2株能够与血小板膜GPⅡb/Ⅲa特异性结合的Fab抗体,其序列与人免疫球蛋白轻、重链可变区序列具有高度同源性,表达纯化的Fab抗体能抑制血小板聚集。结论:成功地从人源性抗血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa Fab抗体库筛选出特异性识别GPⅡb/Ⅲa,具有抑制血小板聚集作用的人源性抗体。 展开更多
关键词 血小板膜糖蛋白IIB/IIIA 噬菌体展示 Fab 血小板聚集
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血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征应用研究的进展 被引量:12
18
作者 朱建兵 张俊峰 《心血管康复医学杂志》 CAS 2015年第1期88-91,共4页
血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)通过占据GP Ⅱb/Ⅲa受体的结合位点,阻碍纤维蛋白原与其结合,进而抑制血小板聚集,是迄今最强、最具应用价值的抗血小板药物。本文综述其在ACS应用的安全性和有效性研究进展。
关键词 血小板糖蛋白GPⅡb-Ⅲa复合物 血小板聚集抑制剂 急性冠状动脉综合征
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AoGDW肽体外抗血小板作用的研究 被引量:1
19
作者 王晓霞 牛勃 +3 位作者 张悦红 杨琦 王惠珍 章汴生 《中国药物与临床》 CAS 2002年第6期351-353,共3页
目的 为寻找活性更高、作用更稳定的具有抗栓作用的RGD肽衍生物 ,我们设计合成了AoGDW肽 ,并研究其体外抗血小板聚集的活性、稳定性以及它对血浆凝血功能的影响。方法 ①采用比浊法测定AoGDW肽抑制人血小板聚集的活性以及在血浆中的... 目的 为寻找活性更高、作用更稳定的具有抗栓作用的RGD肽衍生物 ,我们设计合成了AoGDW肽 ,并研究其体外抗血小板聚集的活性、稳定性以及它对血浆凝血功能的影响。方法 ①采用比浊法测定AoGDW肽抑制人血小板聚集的活性以及在血浆中的稳定性。②利用血凝仪测定其对血浆凝血功能的影响。结果 AoGDW肽抑制血小板聚集的 5 0 %的抑制剂浓度 (IC50 )为 (4 7± 2 5 ) μmol/L ,与阴性对照组、阳性对照组相比 ,均为P <0 0 1。在血浆中孵育 3h仍保持 10 0 %的活性。另外血浆凝血功能各项指标凝血活酶时间 (TT)、凝血酶原时间 (PT)、活化部分凝血活酶时间 (APTT)均在正常范围内。结论 AoGDW肽在体外有较强的、稳定的抑制血小板聚集的作用 。 展开更多
关键词 AoGDW肽 体外 抗血小板作用
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急性冠脉综合征患者纤溶活性和血小板活性的相关性研究 被引量:1
20
作者 汤建民 张丽华 《天津医药》 CAS 北大核心 2003年第10期642-644,共3页
目的 :探讨急性冠脉综合征 (ACS)患者纤溶活性及血小板活性的动态变化规律及其相关性。方法 :选择49例非溶栓的ACS患者及32例正常对照组。分别于发病后1 ,2 ,3 ,7 ,14d采集静脉血样 ,用发色底物法检测组织纤溶酶原激活剂 (tPA)及组织纤... 目的 :探讨急性冠脉综合征 (ACS)患者纤溶活性及血小板活性的动态变化规律及其相关性。方法 :选择49例非溶栓的ACS患者及32例正常对照组。分别于发病后1 ,2 ,3 ,7 ,14d采集静脉血样 ,用发色底物法检测组织纤溶酶原激活剂 (tPA)及组织纤溶酶原激活剂抑制剂_1(PAI_1)的活性 ,同时用酶联免疫吸附法测量血小板膜糖蛋白GPIIb、IIIa的含量。结果 :ACS患者中tPA活性较对照组明显减少 ,PAI_1则明显升高 (P<0 .01) ;血小板GPIIb、IIIa含量较对照组明显得升高 (P<0 .01)。ACS组的tPA活性与PAI_1活性呈负相关 (r= -0 .6607 ,t=2 .807 ,P<0 .01) ;血浆PAI_1活性与GPIIb、GPIIa呈显著正相关 (r=0 .6901 ,t=3 .013、0 .7121 ,t=3 .195,均P<0 .01)。结论 :tPA、PAI_1、GPIIb。 展开更多
关键词 急性冠脉综合征 纤溶活性 血小板活性 相关性研究 组织纤溶酶原激活剂
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