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Ferulic acid prevents liver injury and increases the anti-tumor effect of diosbulbin B in vivo 被引量:8
1
作者 Jun-ming WANG Yu-chen SHENG +1 位作者 Li-li JI Zheng-tao WANG 《Journal of Zhejiang University-Science B(Biomedicine & Biotechnology)》 SCIE CAS CSCD 2014年第6期540-547,共8页
The present study is designed to investigate the protection by ferulic acid against the hepatotoxicity induced by diosbulbin B and its possible mechanism, and further observe whether ferulic acid augments diosbulbin B... The present study is designed to investigate the protection by ferulic acid against the hepatotoxicity induced by diosbulbin B and its possible mechanism, and further observe whether ferulic acid augments diosbulbin B- induced anti-tumor activity. The results show that ferulic acid decreases diosbulbin B-increased serum alanine transaminase/aspartate transaminase (ALT/AST) levels. Ferulic acid also decreases lipid peroxide (LPO) levels which are elevated in diosbulbin B-treated mice. Histological evaluation of the liver demonstrates hydropic degeneration in diosbulbin B-treated mice, while ferulic acid reverses this injury. Moreover, the activities of copper- and zinc-containing superoxide dismutase (CuZn-SOD) and catalase (CAT) are decreased in the livers of diosbulbin B-treated mice, while ferulic acid reverses these decreases. Further results demonstrate that the mRNA expressions of CuZn-SOD and CAT in diosbulbin B-treated mouse liver are significantly decreased, while ferulic acid prevents this decrease. In addition, ferulic acid also augments diosbulbin B-induced tumor growth inhibition compared with diosbulbin B alone. Taken together, the present study shows that ferulic acid prevents diosbulbin B-induced liver injury via ameliorating diosbulbin B-induced liver oxidative stress injury and augments diosbulbin B-induced anti-tumor activity. 展开更多
关键词 Ferulic acid diosbulbin B HEPATOTOXICITY Oxidative stress injury Anti-tumor activity
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祁州漏芦水煎液中二萜化合物Diosbulbin-B的分离鉴定 被引量:6
2
作者 刘斌 石任兵 +2 位作者 涂光忠 王伟 杨春梅 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期58-60,共3页
目的 研究祁州漏芦水煎液的化学成分。方法 祁州漏芦水煎液用大孔吸附树脂吸附纯化 ,硅胶色谱分离 ,波谱分析和应用二维核磁共振技术 (1H 1HCOSY谱、HMQC谱、HMBC谱、NOESY谱和TOCSY谱等 )解析结构。结果 分离鉴定出 1个二萜化合物di... 目的 研究祁州漏芦水煎液的化学成分。方法 祁州漏芦水煎液用大孔吸附树脂吸附纯化 ,硅胶色谱分离 ,波谱分析和应用二维核磁共振技术 (1H 1HCOSY谱、HMQC谱、HMBC谱、NOESY谱和TOCSY谱等 )解析结构。结果 分离鉴定出 1个二萜化合物diosbulbin B(V)。结论 该化合物系首次从祁州漏芦中分离得到 ,并首次在祁州漏芦属植物中发现。 展开更多
关键词 祁州漏芦 二萜 diosbulbin-B
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黄药子的研究进展 被引量:30
3
作者 林厚文 张罡 +2 位作者 赵宏斌 张纯 刘皋林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期175-177,共3页
综述了有关黄药子在化学成分、药理作用。
关键词 黄药子 diosbulbin 化学成分 药理作用 临床应用 中药 研究进展
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黄独素B诱导小鼠急性肝损伤及其机制 被引量:21
4
作者 牛成伟 陆宾 +1 位作者 季莉莉 王峥涛 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1290-1292,共3页
目的:观察黄药子中的二萜内酯类成分diosbulbin B(DB)诱导的急性肝毒性,并进一步探讨其对小鼠血清中炎性细胞因子和肝脏血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)表达的影响。方法:小鼠一次性灌胃给药DB(0,113,150,200 mg·kg-1),通过... 目的:观察黄药子中的二萜内酯类成分diosbulbin B(DB)诱导的急性肝毒性,并进一步探讨其对小鼠血清中炎性细胞因子和肝脏血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)表达的影响。方法:小鼠一次性灌胃给药DB(0,113,150,200 mg·kg-1),通过检测血清谷丙转氨酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)的活性来观察DB诱导的急性肝损伤,采用酶联免疫法(ELISA)检测血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α),白细胞介素4(IL-4),白细胞介素1β(IL-1β)的含量,采用免疫印迹法(Western blot)观察HO-1的表达。结果:血清ALT,AST,ALP结果显示,DB 113 mg·kg-1灌胃后24 h,DB没有引起肝毒性;在150 mg·kg-1时,DB引起微弱的肝损伤;到200 mg·kg-1时,DB诱导明显的肝损伤。ELISA结果显示,DB能够剂量依赖性的增加血清中TNF-α的含量(P<0.05,P<0.01,P<0.001),DB(200 mg·kg-1)能够降低IL-4的含量(P<0.01),而不同剂量的DB对IL-1β的含量均没有明显影响。Western blot结果显示,DB(200 mg·kg-1)能够明显诱导肝组织中HO-1的表达(P<0.01)。结论:由TNF-α介导的炎性肝损伤以及氧化应激损伤可能是DB所诱导的急性肝毒性的主要原因。 展开更多
关键词 黄药子 diosbulbin B 肝毒性 炎性肝损伤 氧化应激
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黄药子抗炎活性成分的研究 被引量:38
5
作者 谭兴起 阮金兰 +2 位作者 陈海生 王菊英 王杰松 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期677-679,共3页
目的 :研究黄药子的抗炎活性成分。 方法 :通过反复硅胶柱层析对黄药子氯仿部位的化学成分进行分离纯化 ,分别采用红外 (IR)、质谱 (MS)、核磁共振 (包括 1 H- NMR,1 3C- NMR以及 2 D- NMR)方法鉴定结构 ;并通过大鼠黄独乙素灌胃 ,考察... 目的 :研究黄药子的抗炎活性成分。 方法 :通过反复硅胶柱层析对黄药子氯仿部位的化学成分进行分离纯化 ,分别采用红外 (IR)、质谱 (MS)、核磁共振 (包括 1 H- NMR,1 3C- NMR以及 2 D- NMR)方法鉴定结构 ;并通过大鼠黄独乙素灌胃 ,考察其对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及对大鼠棉球肉芽肿的影响。 结果 :分离鉴定了 5个化合物 ,黄独乙素 ( ) ,黄独丁素 ( ) ,硬脂酸 ( ) ,β-谷甾醇 ( ) ,胡萝卜苷 ( ) ;口服黄独乙素 5 0 m g/ (kg· d)及 2 0 0 mg/ (kg· d)对大鼠角叉菜胶性足跖肿及大鼠棉球肉芽肿有显著的抑制作用。 结论 :黄独乙素是黄药子抗炎活性成分之一。 展开更多
关键词 黄药子 抗炎活性成分 研究 化学成分 反复硅胶柱层析 氯仿部位
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基于胆汁酸代谢网络分析中药黄药子的肝毒性 被引量:46
6
作者 徐英 陈崇崇 +4 位作者 杨莉 王君明 季莉莉 王峥涛 胡之璧 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期39-44,共6页
本文采用超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS)胆汁酸代谢网络分析方法评价黄药子乙醇提取物(ethanol extraction,ET)和单体化合物黄独素B(diosbulbin B,DB)致小鼠的肝毒性。通过小鼠毒性实验,ET和DB给药组小鼠都可见明显的肝脏毒性。血清... 本文采用超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS)胆汁酸代谢网络分析方法评价黄药子乙醇提取物(ethanol extraction,ET)和单体化合物黄独素B(diosbulbin B,DB)致小鼠的肝毒性。通过小鼠毒性实验,ET和DB给药组小鼠都可见明显的肝脏毒性。血清胆汁酸含量测定结果经主成分分析后,空白组和给药组区分明显,ET和DB给药组矢量方向一致,但两者之间也有一定距离,提示DB是黄药子致肝毒性的主要毒性成分之一。经偏最小二乘法-判别分析后,结果表明牛磺酸结合型胆汁酸对表征ET和DB致小鼠肝毒性具有重要的贡献,且以牛磺酸结合型为主的胆汁酸与ALT和AST具有很好的相关性,因此以牛磺酸结合型为主的胆汁酸可作为评价黄药子致小鼠肝毒性的生物标识物。本研究为进一步深入评价黄药子致肝毒性及致毒机制研究奠定了基础。 展开更多
关键词 胆汁酸 黄药子 黄独素B 主成分分析 偏最小二乘法-判别分析 相关分析
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中药黄独的化学成分研究 被引量:26
7
作者 高慧媛 卢熠 +1 位作者 吴立军 高栋才 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第3期185-188,共4页
薯蓣属植物中药黄独 (DioscoreabulbiferaL .)的 75 %乙醇提取物经系统溶剂萃取后 ,从乙酸乙酯萃取部分分离得到 5个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定为 β 谷甾醇 (β sitosterol,Ⅰ ) ,黄独素B(diosbulbin B ,Ⅱ ) ,7,3′ ,4′ 三... 薯蓣属植物中药黄独 (DioscoreabulbiferaL .)的 75 %乙醇提取物经系统溶剂萃取后 ,从乙酸乙酯萃取部分分离得到 5个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定为 β 谷甾醇 (β sitosterol,Ⅰ ) ,黄独素B(diosbulbin B ,Ⅱ ) ,7,3′ ,4′ 三羟基 3 ,5二甲氧基黄酮 (caryatin ,Ⅲ ) ,7,4′ 二羟基 3 ,5 二甲氧基黄酮 (7,4′ dihydroxy 3 ,5 dimethoxyflavone ,Ⅳ ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基黄烷 3 醇 (5 ,7,3′ ,4′ tetrahy droxyflavan 3 ol,Ⅴ )。其中 (Ⅲ )、(Ⅳ ) 展开更多
关键词 中药 黄独 黄独素 黄酮 化学成分
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以黄独乙素和儿茶素为指标成分研究黄药子-当归配伍组合 被引量:9
8
作者 李玉娟 田园 +3 位作者 欧婉露 甘琳 陈博 李岩 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第8期866-870,共5页
采用HPLC-UV法研究不同比例黄药子-当归配伍组合中黄独乙素及儿茶素的质量分数.采用95%乙醇对黄药子-当归配伍组合进行提取,经乙酸乙酯萃取后,测定黄药子及各配伍组合中黄独乙素及儿茶素质量分数.结果表明黄独乙素和儿茶素分别在10~20... 采用HPLC-UV法研究不同比例黄药子-当归配伍组合中黄独乙素及儿茶素的质量分数.采用95%乙醇对黄药子-当归配伍组合进行提取,经乙酸乙酯萃取后,测定黄药子及各配伍组合中黄独乙素及儿茶素质量分数.结果表明黄独乙素和儿茶素分别在10~200μg/mL及200~1 200μg/mL范围内呈良好线性关系,平均回收率分别为89.4%及92.8%.黄药子单煎液中黄独乙素质量分数2.90 mg/g,儿茶素质量分数为0.78 mg/g,黄药子-当归以1∶1,1∶2,2∶1配伍时,各组中黄独乙素质量分数分别为1.01,2.19,2.04 mg/g,表明黄药子与当归以1∶1比例配伍后,致肝毒性成分黄独乙素质量分数最低.各组中儿茶素质量分数分别为0.35,0.30,0.43 mg/g,即1∶2的配伍比例中儿茶素质量分数最低.结果表明当归的药味比例显著影响黄药子中主要成分的质量分数,这些质量分数变化或与当归与黄药子配伍后药效增强、毒性降低有关. 展开更多
关键词 黄药子 配伍 黄独乙素 儿茶素 HPLC-UV
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黄独素B致小鼠肝损伤过程中对肝外排型转运体Mrp2表达的影响 被引量:11
9
作者 曲晓宇 周利婷 +3 位作者 张四喜 牛俊奇 丁艳华 宋燕青 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期1633-1636,共4页
目的:探究黄独素B引起小鼠肝损伤过程中肝转运体Mrp2的变化情况。方法:雄性ICR小鼠分为试验组和对照组,每组8只。试验组以50 mg·kg-1的剂量灌胃给药黄独素B14 d后,摘眼球取血分离血清测定肝功生化指标、称量肝脏重量计算肝重指数... 目的:探究黄独素B引起小鼠肝损伤过程中肝转运体Mrp2的变化情况。方法:雄性ICR小鼠分为试验组和对照组,每组8只。试验组以50 mg·kg-1的剂量灌胃给药黄独素B14 d后,摘眼球取血分离血清测定肝功生化指标、称量肝脏重量计算肝重指数、制作肝脏病理切片,最后采用免疫印迹方法测定肝脏转运体Mrp2的表达变化情况。结果:黄独素B给药组小鼠肝重指数及肝功生化指标如谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、总胆汁酸、总胆红素和直接胆红素等均比空白对照组升高,差异具有统计学意义。同时,与空白对照组相比,给药组肝外排型转运体Mrp2表达明显降低,差异具有统计学意义。结论:黄独素B口服能够引起小鼠肝脏外排型转运体Mrp2表达的下降,阻碍胆红素、胆汁酸及毒性物质外排而造成其在体内及肝内的蓄积,该变化可能是黄独素B引起药源性肝损伤的机制之一。 展开更多
关键词 黄独素B 转运体 多药耐药相关蛋白2 免疫印迹
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黄药子诱导肝损伤大鼠血清脂肪酸的代谢轮廓 被引量:10
10
作者 熊印华 徐英 +1 位作者 杨莉 王峥涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期753-759,共7页
中药黄药子具有肝毒性,黄药子诱导的肝损伤大鼠的血清脂肪酸代谢轮廓尚不清楚。本文采用气相-质谱联用技术定量分析空白组、黄药子醇提物(ethanol extraction,ET)组和黄独素B(diosbulbin B,DB)组大鼠血清中16种游离脂肪酸(non-esterifie... 中药黄药子具有肝毒性,黄药子诱导的肝损伤大鼠的血清脂肪酸代谢轮廓尚不清楚。本文采用气相-质谱联用技术定量分析空白组、黄药子醇提物(ethanol extraction,ET)组和黄独素B(diosbulbin B,DB)组大鼠血清中16种游离脂肪酸(non-esterified fatty acids,NEFA)和酯化脂肪酸(esterified fatty acids,EFA),借助化学计量学方法分析大鼠灌胃黄药子或黄独素B后血清中脂肪酸代谢轮廓的变化。NEFA含量测定结果显示,DB组棕榈酸、硬脂酸、棕榈油酸、油酸、异油酸、亚油酸、亚麻酸、二十碳三烯酸、花生四烯酸和二十二碳六烯酸含量显著降低;ET组亚油酸和二十碳三烯酸含量显著升高,花生四烯酸、二十二碳六烯酸含量显著降低。EFA含量测定结果显示,ET组和DB组棕榈酸、硬脂酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸含量显著降低。主成分分析表明,ET组和DB组的大鼠血清脂肪酸代谢轮廓明显偏离正常水平,且ET组偏离程度大于DB组。偏最小二乘法-判别分析表明,花生四烯酸和二十二碳六烯酸对ET和DB的肝毒性具有重要贡献,且与谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素具有良好的相关性,被鉴定为黄药子肝毒性的潜在生物标识物。本研究为深入研究黄药子的肝毒性的分子作用机制奠定基础。 展开更多
关键词 脂肪酸 黄药子 黄独素B 肝毒性
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黄药子质量标准研究 被引量:8
11
作者 李德斌 黄志芳 +3 位作者 刘云华 刘玉红 陈燕 易进海 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期1037-1040,共4页
目的建立黄药子的质量标准。方法采用薄层色谱法对黄药子中黄独素B进行定性研究;采用高效液相色谱方法定量检测黄独素B,选用ZORBAX Eclipse XDB C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温为35℃;流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(32∶68);体... 目的建立黄药子的质量标准。方法采用薄层色谱法对黄药子中黄独素B进行定性研究;采用高效液相色谱方法定量检测黄独素B,选用ZORBAX Eclipse XDB C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温为35℃;流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(32∶68);体积流量1.0 mL/min;检测波长为210 nm;依据《中国药典》2010年版方法对黄药子进行水分、总灰分等各项检查。结果黄药子药材中水分10.5%~13.2%,总灰分2.22%~4.02%,酸不溶性灰分0.08%~0.63%,醇溶性浸出物含有量7.6%~12.9%;饮片中水分8.1%~11.7%,总灰分2.78%~3.84%,酸不溶性灰分0.06%~0.53%,醇溶性浸出物含有量6.9%~12.0%;薄层鉴别专属性强;黄药子药材和饮片中黄独素B含有量在0.15%~0.48%范围内。黄独素B在进样量0.155 36~1.553 6μg(r=0.999 9)范围内具有良好的线性关系,平均回收率为100.26%(RSD=1.47%)。结论本方法可靠、准确、专属性强,可作为黄药子的质量控制方法。 展开更多
关键词 黄药子 黄独素B 质量标准 薄层色谱 高效液相色谱
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HPLC法测定黄药子中黄独乙素的含量 被引量:5
12
作者 吴林松 谭兴起 +1 位作者 孔飞飞 郭良君 《安徽医药》 CAS 2011年第1期30-31,共2页
目的建立测定中药黄药子中黄独乙素含量的高效液相色谱方法。方法甲醇提取药材,氯仿萃取,高效液相色谱法测定,采用Symmetry C18(150 mm×3.9mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.08)为流动相,流速0.8ml.min-1,检测波长为215nm。结果... 目的建立测定中药黄药子中黄独乙素含量的高效液相色谱方法。方法甲醇提取药材,氯仿萃取,高效液相色谱法测定,采用Symmetry C18(150 mm×3.9mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.08)为流动相,流速0.8ml.min-1,检测波长为215nm。结果黄独乙素溶液在4.92~396.00mg.L-1时与其吸收值呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率99.80%,RSD=0.57%。结论本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,适用于黄药子中黄独乙素的含量测定。 展开更多
关键词 黄独乙素 黄药子 高效液相色谱法 含量
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黄药子质量控制方法研究 被引量:2
13
作者 郭艳伟 于蓓蓓 +1 位作者 孙丹丹 闫雪生 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2015年第2期52-54,共3页
目的:对中药黄药子的质量标准进行初步研究。方法:以75%乙醇提取,采用薄层色谱法进行定性鉴别;采用Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,以乙腈-0.15%磷酸水(35∶65)为流动相,流速1 m L/min,检测波长215 nm,高效液相法测定黄独... 目的:对中药黄药子的质量标准进行初步研究。方法:以75%乙醇提取,采用薄层色谱法进行定性鉴别;采用Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,以乙腈-0.15%磷酸水(35∶65)为流动相,流速1 m L/min,检测波长215 nm,高效液相法测定黄独素b的含量。结果:在TCL鉴别中,黄独素b的斑点清晰,分离效果好;在高效液相色谱中,黄独素b平均回收率为99.40%,RSD为0.51%。结论:本实验建立的黄药子中黄独素b的鉴别和含量测定方法简便、准确、重复性好,适用于本品的质量控制。 展开更多
关键词 黄独素b 黄药子 高效液相色谱法 薄层鉴别 质量标准
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星点设计-效应面法优化黄独素B分散片的制备工艺 被引量:2
14
作者 于蓓蓓 闫雪生 +1 位作者 张丹丹 孙丹丹 《中药材》 CAS 北大核心 2017年第10期2390-2395,共6页
目的:优化黄独素B分散片的制备工艺,提高黄独素B的溶出速率。方法:建立黄独素B分散片体外溶出度测定方法;采用星点设计-效应面法,以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、载药量、助流剂微粉硅胶用量及崩解剂交联羧甲基淀粉钠(c CMS-Na)用量作... 目的:优化黄独素B分散片的制备工艺,提高黄独素B的溶出速率。方法:建立黄独素B分散片体外溶出度测定方法;采用星点设计-效应面法,以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、载药量、助流剂微粉硅胶用量及崩解剂交联羧甲基淀粉钠(c CMS-Na)用量作为考察因素,以体外溶出度和崩解时限为指标,对黄独素B分散片成型工艺进行优选。建立二次多项式模型描述考察指标和4个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验。结果:优选的最佳处方比例为:黄独素B:3.13%,MCC:35%,纤维素乳糖:53.24%,c CMS-Na:7.5%,微粉硅胶:1.13%。结论:采用星点设计-效应面法优选的黄独素B分散片成型工艺简便、可行性高,且崩解时限短、体外溶出快。 展开更多
关键词 黄独素B 分散片 星点设计-效应面法 体外溶出度 崩解时限
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黄药子配伍甘草分煎液与合煎液中黄独乙素含量的比较 被引量:7
15
作者 华碧春 马丽娜 +1 位作者 史道华 陈小峰 《中药与临床》 2013年第2期50-53,共4页
目的:比较黄药子配伍甘草前后毒性成分黄独乙素含量的变化。方法:采用PLATISILTM-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%冰乙酸(40:60)为流动相,检测波长为210nm,柱温为25℃。结果:黄独乙素在37.5μg.mL-1~310.0μg.mL-1呈良... 目的:比较黄药子配伍甘草前后毒性成分黄独乙素含量的变化。方法:采用PLATISILTM-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%冰乙酸(40:60)为流动相,检测波长为210nm,柱温为25℃。结果:黄独乙素在37.5μg.mL-1~310.0μg.mL-1呈良好的线性,r=0.9999。黄独乙素含量:黄药子单煎液>分煎液>合煎液。结论:黄药子配伍甘草后其毒性成分黄独乙素含量有所下降,可能是其配伍减毒的原因之一。 展开更多
关键词 黄药子 甘草 黄独乙素 HPLC 含量测定
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黄独素B的体外代谢通路及其代谢产物研究 被引量:5
16
作者 杜乐梅 付淑军 +3 位作者 吴增光 胡鹏 刘昌孝 何新 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第23期5760-5766,共7页
目的基于体外代谢模型对黄独素B的代谢稳定性、主要CYP450代谢酶表型及其代谢产物进行研究。方法黄独素B分别在人肝微粒体(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)中共同孵育,采用UPLC-MS/MS检测孵育液中剩余的黄独素B含量,分析其在HLM和RLM中的代谢... 目的基于体外代谢模型对黄独素B的代谢稳定性、主要CYP450代谢酶表型及其代谢产物进行研究。方法黄独素B分别在人肝微粒体(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)中共同孵育,采用UPLC-MS/MS检测孵育液中剩余的黄独素B含量,分析其在HLM和RLM中的代谢稳定性。利用10种重组人CYP450酶(1A1、1A2、1B1、2A13、2A6、2B6、2D6、2C9、2C19、3A4)分别与黄独素B共同孵育,确定其代谢酶表型,结合大鼠离体肝灌流模型对黄独素B的主要代谢酶表型进行确认。此外,分别对HLM和RLM孵育体系中的黄独素B代谢产物进行定性分析,考察黄独素B在HLM和RLM中代谢产物的区别。结果在HLM和RLM中,黄独素B的转化率分别为37%、59%,经HLM和RLM代谢的体外半衰期(t1/2)为97.4、52.3 min,推算得到的HLM和RLM中的固有清除率(CLint,in vivo)为8.23、23.9 mL/(min·kg),肝清除率(CLh)为5.89、16.8 mL/(min·kg),由此可知黄独素B在RLM体系中的代谢转化速率较HLM中快。黄独素B体外代谢酶表型结果可知其I相代谢是由多个CYP同工酶介导的,包括3A4、2C19、2C9、1A13及1A1,其中CYP3A4对黄独素B的代谢起主导作用;肝灌流实验结果显示,随着酮康唑给药剂量的增加,对肝脏中CYP3A4的抑制作用增强,黄独素B在肝脏中的代谢减少,在灌流液中的剩余量增加,印证了CYP3A4对黄独素B的代谢作用。此外,2种肝微粒体孵育后的黄独素B都只产生了1个代谢产物(M1),为黄独素B去甲基化产物。结论黄独素B在RLM中的代谢转化速率较HLM中快。黄独素B的主要代谢酶表型为CYP3A4,其在HLM和RLM中产生的代谢物均为去甲基化产物。 展开更多
关键词 黄独素B CYP450酶 肝微粒体 代谢通路 代谢产物
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不同产地黄药子中黄独乙素的含量测定 被引量:7
17
作者 沈雄荣 董建勇 《医药导报》 CAS 2015年第7期935-937,共3页
目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定不同产地黄药子中黄独乙素的含量并比较其差异。方法 药材粉末用纯净水直接煎二次,合并水煎液,采用Kromasil-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈∶水∶醋酸=34∶66∶0.1为流动相,流速为1.... 目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定不同产地黄药子中黄独乙素的含量并比较其差异。方法 药材粉末用纯净水直接煎二次,合并水煎液,采用Kromasil-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈∶水∶醋酸=34∶66∶0.1为流动相,流速为1.0 m L·min-1,检测波长210 nm,柱温35℃。结果 黄独乙素在26.0~130.0μg·m L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),不同产地黄药子中黄独乙素平均含量:河北〉广西〉江苏〉四川〉浙江。结论 该方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,适用于不同产地黄药子中黄独乙素的含量测定。 展开更多
关键词 黄药子 黄独乙素 含量测定 色谱法 高效液相
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基于黄独素B含量分析的甘草、当归炮制黄药子减毒工艺研究 被引量:2
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作者 宋玲玲 王君明 +4 位作者 张月月 刘鸣昊 李炳印 李亚敏 段雅倩 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期2933-2936,共4页
目的基于黄独素B(DB)含量差异优选黄药子炮制减毒工艺。方法以炮制过程中常见的主药与辅料(主药:黄药子;辅料:甘草、当归)配比、炮制温度、炮制时间为考察因素,分别制备黄药子各炮制品。以乙腈:水为25∶75为流动相,柱温30℃,建立黄药子... 目的基于黄独素B(DB)含量差异优选黄药子炮制减毒工艺。方法以炮制过程中常见的主药与辅料(主药:黄药子;辅料:甘草、当归)配比、炮制温度、炮制时间为考察因素,分别制备黄药子各炮制品。以乙腈:水为25∶75为流动相,柱温30℃,建立黄药子的高效液相色谱方法,进行等度洗脱,测定黄药子中主要毒性成分DB的含量。结果(1)与黄药子生品比较:甘草药汁制黄药子各炮制品中DB含量均有所下降,其中以A_(3)B_(1)C_(3)组中DB含量下降的最多,为0.781 mg/g,逆转率为31.9%;(2)当归药汁制黄药子各炮制品中DB含量均有所下降,其中以A_(3)B_(2)C_(1)组中DB含量下降的最多,为0.811 mg/g,逆转率为29.3%。结论甘草药汁制黄药子的最佳炮制减毒工艺为A_(3)B_(1)C_(3)组,即“黄药子∶甘草以100∶20的情况下,120℃炮制20 min”;当归药汁制黄药子的最佳炮制减毒工艺为A_(3)B_(2)C_(1)组,即“黄药子∶当归以100∶20的情况下,140℃炮制10 min”。 展开更多
关键词 黄药子 炮制减毒 甘草药汁制黄药子 当归药汁制黄药子 黄独素B
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黄独乙素抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖作用 被引量:4
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作者 赵继森 程树杰 李鹏凯 《医学研究与教育》 CAS 2013年第3期13-15,19,共4页
目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞增殖的体外抑制作用。方法 MTT法测定黄独乙素对SGC-7901细胞增殖的影响。结果 10、20、40、80μmol/L的黄独乙素作用24 h后对SGC-7901细胞增殖抑制率分别为12.48%、30.10%、43.02%... 目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞增殖的体外抑制作用。方法 MTT法测定黄独乙素对SGC-7901细胞增殖的影响。结果 10、20、40、80μmol/L的黄独乙素作用24 h后对SGC-7901细胞增殖抑制率分别为12.48%、30.10%、43.02%和51.41%,半数抑制浓度(IC50)为(64.09±1.81)μmol/L。结论黄独乙素在体外对人胃癌SGC-7901细胞增殖有明显的、呈剂量依赖性的抑制作用。 展开更多
关键词 黄独乙素 胃癌 肿瘤抑制 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐
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从黄独素B含量差异分析评价绿豆药汁制黄药子的炮制减毒工艺 被引量:3
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作者 段雅倩 宋玲玲 +2 位作者 张月月 李炳印 王君明 《时珍国医国药》 CSCD 北大核心 2023年第10期2421-2424,共4页
目的通过毒性成分黄独素B含量差异分析初评绿豆药汁制黄药子的炮制减毒作用及其工艺。方法以绿豆质量分数(A)、闷润时间(B)、炮制温度(C)、炮制时间(D)为因素,采用L9(34)正交试验设计制备绿豆药汁制黄药子各炮制品,以C_(18)反相色谱柱(4... 目的通过毒性成分黄独素B含量差异分析初评绿豆药汁制黄药子的炮制减毒作用及其工艺。方法以绿豆质量分数(A)、闷润时间(B)、炮制温度(C)、炮制时间(D)为因素,采用L9(34)正交试验设计制备绿豆药汁制黄药子各炮制品,以C_(18)反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)、流动相乙腈-水(28∶72)、进样量10μL、流速1.0 mL·min^(-1)、柱温为30℃、检测波长210 nm为色谱条件,通过高效液相色谱法对黄药子生品及其正交试验设计下的各炮制品中黄独素B含量的检测分析,初评绿豆药汁制黄药子的炮制减毒作用及其工艺。结果黄药子生品中毒性成分黄独素B含量为1.813 mg·g^(-1),正交试验设计下绿豆药汁制黄药子各炮制品中毒性成分黄独素B的含量在1.228~1.629 mg·g^(-1),较黄药子生品中显著下降10.18%~32.26%(P<0.01),其中尤以A3B1C3D2工艺下的绿豆药汁制黄药子炮制下降32.26%为最优。结论从毒性成分黄独素B含量差异层面表明,绿豆药汁制黄药子具有炮制减毒作用,A3B1C3D2是其最佳炮制减毒工艺。 展开更多
关键词 黄药子 绿豆药汁制法 绿豆药汁制黄药子 黄独素B 炮制减毒工艺
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