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Cocktail探针法评价感冒治疗药物对大鼠肝CYP450酶活性的作用
1
作者 林于茜 罗佳怡 +1 位作者 王淑美 谢媛媛 《药学学报》 北大核心 2025年第4期1103-1114,共12页
采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢... 采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢产物含量的分析方法,Cocktail探针药物法表征治疗风寒感冒的经典方葛根汤和临床上常用于治疗感冒的西药对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、无水咖啡因及盐酸那可汀等对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4等亚酶活性的影响,为它们在临床联合用药安全提供参考。结果表明,所建立的分析方法稳定可靠,符合生物样品测定要求。经优化后,孵育体系中大鼠肝微粒体蛋白浓度为3.00 mg·mL^(-1),孵育时间为240 min,终止剂为乙腈,3种CYP亚酶特异性探针底物右美沙芬、睾酮、甲苯磺丁脲的K_(m)值分别为21.49、87.33、354.7μmol·L^(-1),通过阳性抑制剂验证了所建立孵育体系的有效性。与空白对照组相比,当各西药浓度和葛根汤提取物浓度分别在100.00μmol·L^(-1)和3.00 mg·mL^(-1)以内时,葛根汤提取物、马来酸氯苯那敏及盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP2D6有抑制作用;无水咖啡因对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP3A4有抑制作用;对乙酰氨基酚无明显抑制作用;盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP3A4的诱导作用大于阳性诱导剂活性的40%,提示与盐酸那可汀联合用药时,可能存在一定的药物相互作用风险,应注意药物治疗剂量。本实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulacspf2022137)。 展开更多
关键词 cocktail探针法 CYP450酶 肝微粒体 葛根汤 对乙酰氨基酚 马来酸氯苯那敏 无水咖啡因 盐酸那可汀 药物相互作用
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Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响 被引量：18
2
作者 王菊 陆兔林 +2 位作者 毛春芹 肖永庆 顾娟娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1562-1565,共4页
目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,... 目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。 展开更多
关键词 cocktail 莪术 CYP450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1
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Cocktail探针药物法评价黄芩对大鼠CYP450活性的影响 被引量：16
3
作者 呼自顺 王琤 +1 位作者 张弋 李芹 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期108-110,共3页
目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:... 目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:与对照组相比,实验组咖啡因的代谢明显减慢,甲苯磺丁脲的代谢明显加快,氯唑沙宗和美托洛尔的代谢无显著性差异。结论:黄芩对大鼠的CYP1A2有抑制作用,对CYP2C9有诱导作用,而对CYP2E1和CYP2D6无显著性影响。 展开更多
关键词 cocktail CYP450 咖啡因 氯唑沙宗 甲苯磺丁脲 美托洛尔
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Cocktail探针药物同时评价连翘对肝细胞色素P450的影响 被引量：31
4
作者 闫淑莲 扈金萍 +1 位作者 徐艳霞 张锦楠 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期761-763,共3页
目的　用Cocktail探针药物法 ,研究连翘对大鼠肝CYP4 5 0的影响。方法　将SD♂大鼠随机分组 ,给予连翘的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP4 5 0。结果　给予连翘组的大鼠CYP1A2的水... 目的　用Cocktail探针药物法 ,研究连翘对大鼠肝CYP4 5 0的影响。方法　将SD♂大鼠随机分组 ,给予连翘的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP4 5 0。结果　给予连翘组的大鼠CYP1A2的水平显著低于对照组 ,CYP3A4的水平显著高于对照组 ,CYP2E1的水平没有显著变化。结论　连翘对大鼠CYP1A2有抑制作用 ,对大鼠CYP3A4有诱导作用 ,但对大鼠CYP2E1的影响不显著。 展开更多
关键词 cocktail 探针药物 连翘 细胞色素P450 急性肝损伤
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LC-MS/MS法研究Cocktail探针药物咖啡因、右美沙芬、奥美拉唑、咪达唑仑及其代谢产物在大鼠血浆中的药代动力学 被引量：14
5
作者 徐利云 候丛颂 +1 位作者 杨志宏 孙晓波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期268-275,共8页
目的建立灵敏、快速、稳定的测定大鼠血浆中CYP450探针药物/代谢产物,咖啡因/副黄嘌呤、奥美拉唑/5-羟基奥美拉唑、右美沙芬/右啡烷、咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑的LC-MS/MS方法,并用于其在大鼠体内的药代动力学研究。方法 100μL血... 目的建立灵敏、快速、稳定的测定大鼠血浆中CYP450探针药物/代谢产物,咖啡因/副黄嘌呤、奥美拉唑/5-羟基奥美拉唑、右美沙芬/右啡烷、咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑的LC-MS/MS方法,并用于其在大鼠体内的药代动力学研究。方法 100μL血浆样品加入内标地西泮及乙酸铵溶液,乙酸乙酯进行液液萃取,离心取上清挥干复溶,LC-MS/MS检测。选用Agilent Eclipse Plus-C_(18)色谱柱(50 mm×2.1mm,3.5μm),乙腈和0.01%甲酸(1 mmol·L^(-1)甲酸铵)作为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min^(-1),进样量10μL。采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应正离子监测模式(MRM+),咖啡因m/z:195.0/138.1;副黄嘌呤m/z:181.1/124.1;奥美拉唑m/z:346.1/198.1;5-羟基奥美拉唑m/z:362.1/214.1;右美沙芬m/z:272.2/147.1;右啡烷m/z:258.1/157.1;咪达唑仑m/z:326.1/291.1;1'-羟基咪达唑仑m/z:342.1/324.1;内标地西泮m/z:285.1/154.0。结果咖啡因、副黄嘌呤、奥美拉唑、5-羟基奥美拉唑、右美沙芬、右啡烷、咪达唑仑和1'-羟基咪达唑仑的线性范围分别为1.95~2 000、0.98~250、0.48~2 000、0.98~250、0.98~2 000、0.48~125、1.95~2 000和1.95~250μg·L^(-1)。RSD<15%且无基质效应。结论该方法快速、灵敏、重现性好,可用于血浆中上述探针药物/代谢产物浓度的测定,便于深入进行代谢酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的代谢相关研究。 展开更多
关键词 cocktail探针药物法 探针药物 代谢产物 肝代谢酶 CYP450 LC-MS/MS
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Cocktail探针药物评价淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶的影响 被引量：10
6
作者 胡道德 顾磊 +3 位作者 姚慧娟 刘文 王松坡 刘皋林 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期337-341,共5页
目的研究淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶系的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成2组(均n=20),用药组给予淫羊藿提取物(相当于淫羊藿总黄酮300mg·kg-1,ig,qd×14d),空白对照组给予生理盐水,于d15日清晨灌胃给予Cocktail探针药物咖啡因... 目的研究淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶系的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成2组(均n=20),用药组给予淫羊藿提取物(相当于淫羊藿总黄酮300mg·kg-1,ig,qd×14d),空白对照组给予生理盐水,于d15日清晨灌胃给予Cocktail探针药物咖啡因(15mg·kg-1)、氨苯砜(15mg·kg-1)、苯妥英(75mg·kg-1)和氯唑沙宗(30mg·kg-1)。采用RP-HPLC法检测各探针药物浓度,通过药动学参数来评价各组CYP450酶系的活性。结果咖啡因、氨苯砜、苯妥英和氯唑沙宗的线性范围分别为0.2～1.6mg·L-1、0.075～0.600mg·L-1、0.2～1.6mg·L-1、0.25～2.00mg·L-1,4种探针药物日内、日间RSD均<5.14%,方法回收率均>95.0%(RSD<6.14%)。给予淫羊藿提取物的大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2E1的活性水平显著高于对照组(P<0.05)。结论该RP-HPLC法快速、准确、灵敏度高、专属性强,可用于探针药物评价主要CYP450亚型酶的活性。淫羊藿提取物对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2E1的活性均有诱导作用。 展开更多
关键词 中草药 大鼠 色谱法 高压液相 细胞色素P450 cocktail 探针药物 淫羊藿提取物
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基于Cocktail探针法的玉屏风散复方配伍研究 被引量：8
7
作者 成龙 王怡薇 +3 位作者 王彦礼 李涛 张会会 杨伟鹏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期618-621,共4页
目的:以Cocktail探针药物法评价玉屏风散对肝微粒体CYP450主要亚型活性的影响,探讨复方配伍规律。方法:按拆方设计,设计7个组方,采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定其对CYP主要亚型的半数抑制浓度(IC50)。结果:玉屏风散及拆方对肝药酶CYPs的... 目的:以Cocktail探针药物法评价玉屏风散对肝微粒体CYP450主要亚型活性的影响,探讨复方配伍规律。方法:按拆方设计,设计7个组方,采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定其对CYP主要亚型的半数抑制浓度(IC50)。结果:玉屏风散及拆方对肝药酶CYPs的IC50均大于生药1.0 g.L-1,对CYP1A2,CYP2C19,CYP3A4而言,玉屏风散及拆方配伍后的IC50较方中主要影响因子的IC50有增大的趋势(对酶活性的影响减小);对CYPs而言,配伍后的实测IC50较线性预测值有减小的趋势。结论:从药物对代谢酶活性影响的角度而言,玉屏风散配伍应用具有一定优势和合理性。 展开更多
关键词 玉屏风散 CYP450 中药配伍 IC50 cocktail探针药物法
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Cocktail探针药物法评价羊耳菊对大鼠CYP450酶活性的影响 被引量：10
8
作者 宋菲 杨健 +5 位作者 王春 王霞 李维维 潘洁 兰燕宇 刘亭 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期60-67,共8页
目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分... 目的:采用Cocktail探针药物法考察羊耳菊活性部位提取物(以下均简称为羊耳菊)对6种大鼠细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:羊耳菊高、低剂量组大鼠给药剂量分别为8. 127,2. 709 g·kg^-1·d^-1(以生药量计算),分别连续灌胃7,14 d后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点采集血样,建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2. 0软件计算其药动学参数,以考察羊耳菊在大鼠体内对CYP1A2,CYP3A,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1这6种亚型酶代谢活性的影响。结果:与空白组相比,奥美拉唑指标下,给药组的药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞增大,14 d给药组的半衰期(T1/2)增大,清除率(CL)降低;甲苯磺丁脲指标下,14 d高剂量组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2增大;咖啡因指标下,给药组的T1/2明显增大,14 d给药组的AUC0-t和AUC0-∞增大而CL降低;但以上3个指标的表观分布容积(V)均无明显变化。与空白组相比,咪达唑仑指标下,除7 d低剂量组之外,其他给药组的AUC0-t,AUC0-∞和T1/2明显增大,CL明显降低,V增大;氯唑沙宗和美托洛尔的药动学参数与空白组相比差异没有显著性。结论:羊耳菊对大鼠肝药酶CYP3A,CYP1A2,CYP2C9和CYP2C19的活性具有不同程度的抑制作用,其中对CYP3A的抑制作用最强。 展开更多
关键词 cocktail探针药物法 羊耳菊 活性部位 提取物 细胞色素P450 药物相互作用 咪达唑仑
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Cocktail探针药物法评价生、制黄柏对CYP450酶亚型的影响 被引量：8
9
作者 刘蓬蓬 贾天柱 +1 位作者 徐珊 张凡 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2065-2069,共5页
目的:用Cocktail探针药物法,研究黄柏不同炮制品对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)4种亚型活性的影响并进行比较,探讨黄柏的炮制原理。方法:将SD大鼠随机分组,生、酒、盐黄柏组分别灌胃生、酒、盐黄柏水煎液(3.24 g/kg),空白对照组灌胃生理... 目的:用Cocktail探针药物法,研究黄柏不同炮制品对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)4种亚型活性的影响并进行比较,探讨黄柏的炮制原理。方法:将SD大鼠随机分组,生、酒、盐黄柏组分别灌胃生、酒、盐黄柏水煎液(3.24 g/kg),空白对照组灌胃生理盐水,灌胃1 w,于第8天给予由茶碱、氨苯砜、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲组成的混合探针药物,在不同时间点采集血样,利用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,通过DAS3.0软件计算各探针药物的药动学参数并进行统计分析,以评价生、制黄柏对CYP450酶的影响。结果:与空白对照组比较,生品组和盐品组茶碱的t_(1/2)均显著增加,生品组和酒品组的CL/F均显著降低,AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著增加;生品组、酒品组和盐品组氨苯砜的t_(1/2)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著降低,CL/F显著增加;生品组和盐品组氯唑沙宗的AUC_(0-t)显著增加,酒品组氯唑沙宗的t_(1/2)、AUC_(0-∞)、AUC_(0-t)均显著降低,CL/F显著增加;生品组、酒品组和盐品组甲苯磺丁脲的AUC0-t均显著降低。结论:生黄柏对CYP1A2具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用,对CYP2C9、CYP2E1活性的影响有待进一步的研究,而经炮制成为酒黄柏和盐黄柏后可改变药物代谢酶的活性;酒黄柏可降低对CYP1A2的抑制作用和增强对CYP3A4的诱导作用,该研究可为解释酒制黄柏能缓和药性提供参考依据。 展开更多
关键词 黄柏 炮制 cocktail CYP450 探针药物
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应用Cocktail探针药物法分析中药对CYP450酶活性影响的研究进展 被引量：10
10
作者 杜犀 何新 +1 位作者 黄宇虹 李自强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期4541-4549,共9页
Cocktail探针药物法作为一种快速、准确、高通量的评价CYP450酶活性的研究方法广泛应用于药物研发早期筛选、药物代谢途径及机制研究、药物相互作用研究、指导临床合理用药、上市药物再评价及协助肝肾病理研究等诸多领域。该文对Cocktai... Cocktail探针药物法作为一种快速、准确、高通量的评价CYP450酶活性的研究方法广泛应用于药物研发早期筛选、药物代谢途径及机制研究、药物相互作用研究、指导临床合理用药、上市药物再评价及协助肝肾病理研究等诸多领域。该文对Cocktail探针药物法的特点做简要说明,着重介绍其在中医药领域内的应用进展,从中药活性成分的代谢机制研究,炮制过程,方剂配伍对CYP450的影响,揭示中成药CYP450代谢特点规律,民族药学应用情况,中药保肝作用及中医证候模型研究等,并总结归纳现有研究成果,比较其在中西医药领域内应用的异同点,为该领域的深入研究工作提供参考。 展开更多
关键词 cocktail探针药物法 细胞色素P450酶 中医药 代谢
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Cocktail探针药物法评价威麦宁胶囊对大鼠体内CYP450活性的影响 被引量：9
11
作者 程小桂 居文政 +2 位作者 戴国梁 臧雨馨 谈恒山 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期593-598,共6页
目的采用Cocktail探针药物法评价威麦宁胶囊对大鼠体内6种CYP450亚型酶活性的影响。方法分别选用甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、茶碱、咪达唑仑、奥美拉唑和右美沙芬作为CYP2C6、CYP2E1、CYP1A2、CYP3A2、CYP2D1和CYP2D2的探针底物。大鼠每日... 目的采用Cocktail探针药物法评价威麦宁胶囊对大鼠体内6种CYP450亚型酶活性的影响。方法分别选用甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、茶碱、咪达唑仑、奥美拉唑和右美沙芬作为CYP2C6、CYP2E1、CYP1A2、CYP3A2、CYP2D1和CYP2D2的探针底物。大鼠每日灌胃威麦宁胶囊1.6 g·kg-1,采用LC-MS/MS测定给药前后大鼠体内6种混合探针的血药浓度,计算药动学参数。结果威麦宁胶囊连续给药2周后,与给药前相比,奥美拉唑ρmax、AUC0-t、tmax及AUC0-∞显著升高(P<0.05);咪达唑仑ρmax、AUC0-t和AUC0-∞显著升高(P<0.01或P<0.05);右美沙芬ρmax、AUC0-t升高(P<0.05);甲苯磺丁脲t1/2、AUC0-∞和tmax显著升高(P<0.01或P<0.05),而CL/F显著降低(P<0.01),ρmax、AUC0-t无显著改变(P>0.05);氯唑沙宗ρmax升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.05),AUC0-t升高但无显著差异(P>0.05);茶碱ρmax、AUC0-t升高但无显著差异(P>0.05)。表明奥美拉唑、咪达唑仑和右美沙芬代谢明显减慢(均P<0.05),茶碱、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗的代谢无显著差异;威麦宁胶囊对大鼠体内CYP2D1、CYP3A2、CYP2D2酶有抑制作用,对CYP1A2、CYP2C6、CYP2E1酶的活性无显著影响。结论当威麦宁胶囊与CYP2C19、CYP3A4、CYP2D6酶的底物药物合用时,需要调整给药剂量,避免因药物相互作用使体内血药浓度过高产生毒副作用。 展开更多
关键词 cocktail探针药物法 色谱法 液相 串联质谱法 威麦宁胶囊 细胞色素类
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“cocktail”探针药物法及其在研究中药对细胞色素P450影响中的应用进展 被引量：22
12
作者 候丛颂 杨志宏 孙晓波 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期445-450,共6页
"cocktail"(鸡尾酒)探针药物法作为一种快速、高通量的研究方法,目前已广泛应用于药物对细胞色素P450(CYP450)活性影响评估、药物代谢途径确认、药物-药物相互作用预测、药物代谢表型分析、临床用药方案优化等诸多研究方向。... "cocktail"(鸡尾酒)探针药物法作为一种快速、高通量的研究方法,目前已广泛应用于药物对细胞色素P450(CYP450)活性影响评估、药物代谢途径确认、药物-药物相互作用预测、药物代谢表型分析、临床用药方案优化等诸多研究方向。此方法具有独特的优势和广阔的应用前景。本文主要从CYP450同工酶的特性、"cocktail"探针药物法的特点、探针药物选择依据、"cocktail"探针药物法在中药对CYP450代谢酶影响中的应用进行综述。旨在较为系统地梳理相关研究进展,并为此方面的深入研究工作提供参考。 展开更多
关键词 “cocktail”混合探针药物法 中草药 细胞色素P450酶系统 代谢
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Cocktail探针药物法评价灯盏乙素及其苷元对大鼠细胞色素P450酶的影响 被引量：9
13
作者 王静娴 陆苑 +2 位作者 黄勇 董永喜 兰燕宇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期261-264,共4页
通过cocktail探针药物法考察灯盏乙素及其苷元体外对大鼠细胞色素P450 （CYP450）酶的影响.采用UPLC-MS/MS法定量测定孵育体系中的灯盏乙素和灯盏乙素苷元;加入不同的辅助因子,考察灯盏乙素的代谢机制;以非那西丁、奥美拉唑、双氯芬酸... 通过cocktail探针药物法考察灯盏乙素及其苷元体外对大鼠细胞色素P450 （CYP450）酶的影响.采用UPLC-MS/MS法定量测定孵育体系中的灯盏乙素和灯盏乙素苷元;加入不同的辅助因子,考察灯盏乙素的代谢机制;以非那西丁、奥美拉唑、双氯芬酸、睾酮和右美沙芬为探针药,UPLC-MS/MS法测定混合探针药物的浓度,研究灯盏乙素及其苷元在体外孵育体系中对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4和CYP2D6酶活性的影响.灯盏乙素在体外肝微粒体中主要代谢为灯盏乙素苷元;NADPH和NADH对灯盏乙素的代谢基本无影响;灯盏乙素对5种主要亚型酶IC50值均大于50μmol/L,灯盏乙素苷元对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9和CYP2D6酶的IC50值均为10～50 μmol/L.表明灯盏乙素苷元对这4种酶有弱抑制作用,在与经由上述酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用. 展开更多
关键词 灯盏乙素 灯盏乙素苷元 超高效液相色谱串联质谱法 细胞色素P450酶 cocktail探针药物法
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Cocktail探针药物法用于评价细胞色素P450同工酶影响的研究进展 被引量：32
14
作者 樊慧蓉 和凡 刘昌孝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1045-1048,共4页
目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用... 目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用的体外预测,评估某种药物对细胞色素P450同工酶的诱导和抑制作用,用于表型分析及比较不同个体中酶活性的差异,在药动学研究和临床合理用药方面有重大意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 同工酶 探针药物 cocktail
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Cocktail探针药物法评价辣椒素对大鼠CYP1A2,2C11和3A作用的研究 被引量：4
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作者 刘金梅 舒舟 +3 位作者 史芳 刘亚妮 翟学佳 吕永宁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期553-558,共6页
目的用"cocktail"探针药物法研究单次或多次口服辣椒素对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A的影响。方法将雄性SD大鼠随机分组,给予辣椒素25 mg.kg-1,分别灌胃1,3,7 d,以0.5%羧甲基纤维素钠作为空白对照组,每组8只,给药后于... 目的用"cocktail"探针药物法研究单次或多次口服辣椒素对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A的影响。方法将雄性SD大鼠随机分组,给予辣椒素25 mg.kg-1,分别灌胃1,3,7 d,以0.5%羧甲基纤维素钠作为空白对照组,每组8只,给药后于不同的时间点采集血样。用HPLC测定大鼠血浆中探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲和氨苯砜的浓度,血药浓度-时间数据采用DAS2.1.1软件进行药动学分析。结果与对照组相比,辣椒素灌胃7 d后,咖啡因的AUC0-t、AUC0-∞和ρmax显著减小,CL/F显著增大;甲苯磺丁脲的AUC0-t显著减小,ρmax极显著减小;氨苯砜的AUC0-t和AUC0-∞极显著减小,CL/F和V/F极显著增大。结论辣椒素灌胃7 d后对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A可能存在不同程度的诱导作用,其中对CYP3A的诱导作用较强。 展开更多
关键词 cocktail CYP450 辣椒素 咖啡因 甲苯磺丁脲 氨苯砜 探针药物
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Cocktail探针药物法评价半夏泻心汤及不同配伍组对CYP450酶活性的影响 被引量：7
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作者 肖娟 王莹 +3 位作者 蔡巧玲 王跃 安叡 王新宏 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第4期181-186,共6页
目的:采用Cocktail探针药物法研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝细胞色素P450酶活性的影响。方法:大鼠连续7 d灌胃半夏泻心汤全方组,甘补组,苦降组和辛组的煎煮液(15 mL.kg-1)后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因(CYP1A2)、甲苯磺丁脲... 目的:采用Cocktail探针药物法研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝细胞色素P450酶活性的影响。方法:大鼠连续7 d灌胃半夏泻心汤全方组,甘补组,苦降组和辛组的煎煮液(15 mL.kg-1)后尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A1/2)。建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中4种探针药物的浓度,DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:与空白组相比,全方组中甲苯磺丁脲的AUC0～24 h值明显增大,CL显著减小,说明全方组对大鼠体内CYP2C6起抑制作用,而氯唑沙宗的AUC明显减少,CL增大,说明对CYP2E1起诱导作用;而对CYP1A2,3A1/2无显著性差异。同理,辛开组仅对CYP2C6起抑制作用,对其他的亚型酶无显著性差异;苦降组对CYP1A2,CYP2C6具有显著抑制作用,对CYP2E1有诱导作用,而对CYP3A1/2无显著性差异;甘补组对CYP1A2,CYP2E1有诱导作用,抑制CYP2C6,而对CYP3A1/2亦无显著性差异。结论:半夏泻心汤及不同配伍组对肝脏CYP450酶的活性影响不同,为阐明半夏泻心汤组方配伍的规律用以推测其在联合用药中可能发生的药物相互作用,指导临床合理用药。 展开更多
关键词 cocktail探针药物法 半夏泻心汤 配伍 细胞色素P450
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Cocktail探针法测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP450亚酶活性的影响 被引量：9
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作者 朱冠秀 王宇光 +7 位作者 李飞 马增春 梁乾德 肖成荣 谭洪玲 汤响林 张伯礼 高月 《中国药物警戒》 2013年第5期257-262,268,共7页
目的利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据。方法将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎... 目的利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据。方法将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎液(13.5g.kg-1)、藜芦煎液(0.81g.kg-1)、合煎液(14.31g.kg-1),空白组灌胃生理盐水,连续给药7天,于第8天尾静脉注射混合探针药物后于不同时间点采集血样;血样经处理后利用HPLC同时测定不同时间点各探针药物的血药浓度,通过WinNolin5.2软件计算各探针药物的药动学参数,并进行组间比较,进而反映亚酶活性在各组之间的差异。结果与空白对照相比,藜芦组可降低甲苯磺丁脲的AUC(0～t),增加其Vz;南沙参组可降低咖啡因的AUC(0～∞),显著降低甲苯磺丁脲的AUC(0～t)、AUC(0～∞)并使其Vz,CL显著增加,对氨苯砜、奥美拉唑的各药动学参数无明显影响;与藜芦组相比,合用可增加氨苯砜的MRT(0～t),降低奥美拉唑的AUC(0～t),AUC(0～∞)并增加其CL;与南沙参组相比,合用可增加甲苯磺丁脲的AUC(0～t),降低其Vz,CL。结论与空白组相比,藜芦组对大鼠CYP2C9具有诱导作用,南沙参组对大鼠CYP1A2酶具有诱导作用,对CYP2C9酶具有显著诱导作用,对CYP3A4、CYP2C19无明显影响;与藜芦组相比,合用组对大鼠CYP3A4酶具有抑制作用,对CYP2C19酶具有诱导作用;与南沙参组相比,合用组对大鼠CYP2C19酶具有抑制作用。 展开更多
关键词 cocktail 南沙参 藜芦 十八反 CYP450 探针药物
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“Cocktail”探针药物法的研究思路与应用 被引量：11
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作者 王亮 郭姣 +1 位作者 石忠峰 江涛 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2010年第11期30-34,共5页
近年来关于细胞色素P450(CYP450)及其同工酶在药物代谢、毒理学、肿瘤生化、临床合理用药和新药研发等方面的研究都取得了很大进展。"Cocktail"探针药物法作为一种快速、有效的评价药物对CYP450酶活性影响的方法,有着不可替... 近年来关于细胞色素P450(CYP450)及其同工酶在药物代谢、毒理学、肿瘤生化、临床合理用药和新药研发等方面的研究都取得了很大进展。"Cocktail"探针药物法作为一种快速、有效的评价药物对CYP450酶活性影响的方法,有着不可替代的优势和广阔的应用前景。为此文章通过总结归纳近年来国内外的相关文献,介绍了"Cocktail"探针药物法的概念、优势和基本研究思路,并对其方法学的验证与优化,探讨药物间的相互作用,评价肝、肾功能,优化给药剂量等方面进行了综述。 展开更多
关键词 “cocktail”探针药物法 CYP450
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Cocktail探针法测定细辛与藜芦配伍对大鼠肝细胞色素P450亚酶活性的影响 被引量：6
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作者 林洁 林晖 +1 位作者 黄鹏 李铭铭 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1251-1254,共4页
目的:利用Cocktail探针法,测定细辛与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1酶活性的影响,从药物代谢相互作用的角度探寻二者配伍增毒相反的证据。方法:将40只大鼠随机分组,分别灌胃细辛煎液(0.2 g/kg)、藜芦煎液(0.05 g/kg)、细辛藜芦... 目的:利用Cocktail探针法,测定细辛与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1酶活性的影响,从药物代谢相互作用的角度探寻二者配伍增毒相反的证据。方法:将40只大鼠随机分组,分别灌胃细辛煎液(0.2 g/kg)、藜芦煎液(0.05 g/kg)、细辛藜芦合煎液(0.25 g/kg),空白对照组灌胃生理盐水,连续给药10 d,取肝脏制备各组动物肝微粒体,并用Cocktail探针法考察各药物组对大鼠CYP1A2、CYP3A4及CYP2E1的影响。结果:与空白对照组比较,藜芦、细辛+藜芦配伍对CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1具有显著抑制作用(P<0.001),而细辛仅对CYP2E1具有显著抑制作用(P<0.001);且细辛藜芦配伍对酶的抑制与单药应用的抑制作用有显著性差异(P<0.001)。结论:细辛与藜芦配伍后对P450酶表现出抑制作用,细辛与藜芦配伍对代谢酶的抑制作用是导致其毒性作用增强的重要机制之一。 展开更多
关键词 cocktail 细辛 藜芦 十八反 CYP450 探针药物
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Cocktail探针药物法在中药细胞色素P_(450)酶代谢研究中的应用 被引量：11
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作者 刘高峰 甄立棉 杨芳 《医药导报》 CAS 2009年第8期1049-1052,共4页
细胞色素P450酶是人体内最重要的药物代谢酶,中药可抑制或诱导某个或某些细胞色素P450亚酶,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用发生。中药代谢研究是中药现代化研究的重要方面,可提高中药使用的有效性和安全性,促进临床合理用药。... 细胞色素P450酶是人体内最重要的药物代谢酶,中药可抑制或诱导某个或某些细胞色素P450亚酶,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用发生。中药代谢研究是中药现代化研究的重要方面,可提高中药使用的有效性和安全性,促进临床合理用药。Cocktail探针药物法能全面、真实地反映药物代谢的过程,其优点在于多个代谢途径的信息可在单个实验过程获得,并将个体间影响降至最低,此法省时、经济。Cocktail探针药物法用于中药的代谢研究是一个比较新的研究领域,近几年开始有文献报道。该文介绍了Cocktail法在中药细胞色素P450酶代谢研究中的国内外应用进展,以期系统了解并指导该领域的研究。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶 中药 cocktail探针药物法 代谢 研究进展
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