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新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价 被引量：8
1
作者 李英俊 王思远 +5 位作者 靳焜 高立信 盛丽 张楠 刘季红 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期491-499,共9页
以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B... 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用. 展开更多
关键词 酰腙 咔唑 合成 cdc25b和PTP1B抑制剂 分子对接
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CyclinD1、CDC25B和p27在胃癌组织中的表达 被引量：7
2
作者 王军 赵醒 +4 位作者 赵宇阳 赵杨 刘成一 申兴斌 李春辉 《广东医学》 CAS 北大核心 2016年第10期1495-1498,共4页
目的探讨Cyclin D1、CDC25B和p27与胃腺癌发生发展及预后的关系。方法应用免疫组织化学法及Western blot方法检测42例胃腺癌组织,42例癌旁组织及42例正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B和p27的表达,分析各蛋白与临床病理学指标之间的关... 目的探讨Cyclin D1、CDC25B和p27与胃腺癌发生发展及预后的关系。方法应用免疫组织化学法及Western blot方法检测42例胃腺癌组织,42例癌旁组织及42例正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B和p27的表达,分析各蛋白与临床病理学指标之间的关系及各指标之间的相互关系。结果 Cyclin D1在正常黏膜、癌旁及胃腺癌组织中表达差异无统计学意义(P>0.05),CDC25B在胃腺癌组织表达与正常黏膜、癌旁组织表达比较明显增加,差异有统计学意义(P<0.05),p27在胃腺癌组织中表达与正常黏膜、癌旁组织表达比较明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。Cyclin D1及CDC25B在胃癌组织的表达与淋巴结转移相关,p27在胃癌组织的表达与组织学分级、浸润深度及淋巴结转移均相关,Cyclin D1、CDC25B在胃癌组织中表达呈正相关(r=0.392,P<0.05),Cyclin D1与p27表达无显著相关性(r=-0.062,P>0.05)。结论联合检测Cyclin D1、CDC25B和p27基因蛋白表达有望作为评估胃癌生物学行为和预后的新的参考指标。 展开更多
关键词 胃癌 CYCLIND1 cdc25b P27 免疫组织化学 WESTERN BLOT
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14-3-3ε和Cdc25B在小鼠卵母细胞生发泡期阻滞中的作用 被引量：4
3
作者 孟峻 侯艳军 +2 位作者 张永梅 呼格吉乐 韩艳秋 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期215-220,共6页
目的:研究14-3-3ε和Cdc25B对小鼠卵母细胞生发泡(GV)期阻滞作用的影响,为阐明蛋白激酶A/Cdc25B/14-3-3ε通路在小鼠卵母细胞GV期阻滞中发育调控机制奠定基础。方法:在体外将表达载体pcDNA3.1-ZEO-HA14-3-3ε、pcDNA3.1-MYC-Cdc25B-WT、... 目的:研究14-3-3ε和Cdc25B对小鼠卵母细胞生发泡(GV)期阻滞作用的影响,为阐明蛋白激酶A/Cdc25B/14-3-3ε通路在小鼠卵母细胞GV期阻滞中发育调控机制奠定基础。方法:在体外将表达载体pcDNA3.1-ZEO-HA14-3-3ε、pcDNA3.1-MYC-Cdc25B-WT、pcDNA3.1-MYC-Cdc25B-S321A和pcDNA3.1-MYC-Cdc25B-S321D转录成mRNA。超排卵方法获得小鼠GV期卵母细胞,实验分为未注射组、TE缓冲液注射组、14-3-3εmRNA单独注射组、14-3-3εmRNA+Cdc25B-WT(野生型)mRNA共注射组、14-3-3εmRNA+Cdc25B-S321D(模拟磷酸化型)mRNA共注射组、14-3-3εmRNA+Cdc25B-S321A(突变型)mRNA共注射组,收集各组母卵细胞后采用Western blotting法检测外源性14-3-3ε和Cdc25B蛋白表达及Cdc2-Tyr15的磷酸化状态;相差显微镜观察卵母细胞的形态学变化并计数生发泡破裂(GVBD)率。结果:未注射组、TE缓冲液注射组、14-3-3εmRNA单独注射组、14-3-3εmRNA+Cdc25B-WT(野生型)mRNA共注射组、14-3-3εmRNA+Cdc25B-S321D(模拟磷酸化型)mRNA共注射组在显微注射后20h均未发生GVBD(P>0.05);14-3-3εmRNA+Cdc25B-S321A(突变型)mRNA共注射组在显微注射后1、2和3h卵母细胞的GVBD率分别为(5.00±0.68)%、(62.00±3.56)%和(100.00±0.00)%,显微注射后20h到达第2次减数分裂中期(MII)的比例为(79.00±2.80)%,与未注射组和TE缓冲液注射组比较,GVBD率和到达MII的比例均显著升高(P<0.01)。结论:14-3-3ε通过Cdc25B的321位丝氨酸磷酸化和脱磷酸化调控卵母细胞由GV期向GVBD的过渡。 展开更多
关键词 14-3-3ε cdc25b 卵母细胞 生发泡 生发泡破裂 显微注射
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CDC25B与恶性肿瘤研究进展 被引量：11
4
作者 成静 付强 伍钢 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 2007年第11期872-875,共4页
CDC25(A、B和C)是双特异性蛋白磷酸酶,在细胞周期中充当重要的角色。CDC25B是CDC25激酶家族的最重要成员,贯穿细胞周期的各阶段,在不同时期存在于细胞内不同的位置,其在细胞周期各期转换中起关键作用,在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用... CDC25(A、B和C)是双特异性蛋白磷酸酶,在细胞周期中充当重要的角色。CDC25B是CDC25激酶家族的最重要成员,贯穿细胞周期的各阶段,在不同时期存在于细胞内不同的位置,其在细胞周期各期转换中起关键作用,在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用。肩负激活CDK1(cyclin dependent kinases-1)-cyclinB的重大责任,是早期有丝分裂的启动因子,同时也是卵母细胞恢复减数分裂的核心调控因子。CDC25B是磷酸化蛋白,其活性的调节是通过磷酸化和去磷酸化进行的,其编码基因定位于20p13,编码酪氨酸磷酸酶,已被认为是一种新的癌基因。过量CDC25B可促进肿瘤生长和细胞恶性转化。其基因过度表达可能发生在恶性肿瘤的早期阶段,进而引起CDC25B基因表达异常紊乱,发生肿瘤改变。CDC25B在多种肿瘤中如结肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌和非霍奇金氏淋巴瘤等均有过度表达,并且与患者预后相关,为恶性肿瘤预后不良的危险因素。CDC25B基因已成为恶性肿瘤治疗的新靶点,近年来已有研究并合成了CDC25B抑制剂,有望成为防治恶性肿瘤的可行途径之一。 展开更多
关键词 肿瘤 cdc25b磷酸酶 细胞周期 综述文献
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CDC25B在肾癌细胞中的作用 被引量：8
5
作者 于秀月 孔垂泽 +1 位作者 张哲 李振华 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第8期1782-1785,共4页
目的:探讨CDC25B在肾癌组织和细胞中的表达状况及对肾癌细胞凋亡、运动以及侵袭力的影响。方法:免疫组化检测肾癌组织中CDC25B的表达,Western blot和RT-PCR检测CDC25B蛋白在肾癌769-P和ACHN细胞中的表达。挑选表达量大的细胞系转染CDC25... 目的:探讨CDC25B在肾癌组织和细胞中的表达状况及对肾癌细胞凋亡、运动以及侵袭力的影响。方法:免疫组化检测肾癌组织中CDC25B的表达,Western blot和RT-PCR检测CDC25B蛋白在肾癌769-P和ACHN细胞中的表达。挑选表达量大的细胞系转染CDC25B shRNA。MTT法检测细胞增殖能力。Annexin V-FITC/PI-FCM实验检测肾癌细胞凋亡。Transwell检测肾癌细胞侵袭力。结果:CDC25B在肾癌组织中高表达。CDC25B在肾癌769-P和ACHN细胞中均表达,ACHN的恶性度高于769-P,CDC25B在ACHN中表达高于769-P。CDC25B蛋白被干扰后,随着时间的延长,肾癌ACHN细胞的增殖能力显著降低,各时间组与浓度组之间差异具有统计学意义。CDC25B蛋白被干扰后,肾癌ACHN细胞的凋亡增加。体外运动减弱。小室侵袭实验表明,干扰组的细胞数低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。干扰后降低了肿瘤细胞的侵袭能力。结论:CDC25B在肾癌中的表现为原癌基因的作用,CDC25B与肾癌的恶性程度呈正相关。CDC25B可能成为肾癌潜在的诊断标记和新的判定肿瘤恶性度的指标。 展开更多
关键词 cdc25b 肾细胞癌 ACHN 769-P
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小鼠Cdc25B融合蛋白构建和表达 被引量：3
6
作者 赵鸿梅 滕秋艳 +1 位作者 张哲 于秉治 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期976-977,共2页
目的研究小鼠N末端缺失286氨基酸的野生型Cdc25B原核表达载体的构建和表达。方法应用Primer5.0软件分析并设计小鼠Cdc25B5′及3′端引物(N末端缺失286氨基酶),化学合成并用聚合酶链反就(PCR)方法扩增,经限制性内切酶酶切后连接原核表达... 目的研究小鼠N末端缺失286氨基酸的野生型Cdc25B原核表达载体的构建和表达。方法应用Primer5.0软件分析并设计小鼠Cdc25B5′及3′端引物(N末端缺失286氨基酶),化学合成并用聚合酶链反就(PCR)方法扩增,经限制性内切酶酶切后连接原核表达载体PGEX4T-2,构建成PGEX4T-2-Cdc25B融合表达载体,转化大肠埃希菌BL21后,通过异丙基硫代-β-D半乳糖苷(IPTG)诱导进行目的蛋白表达。结果通过双酶切、电泳分析及测序证明成功构建了Cdc25B融合表达载体,融合蛋白产物经蛋白印迹(Westernblot)显示,相对分子量为53KD的蛋白谱带,与预期一致。结论成功构建并表达了Cdc25B-N末端缺失的基因,并在原核细胞中获得较高水平的表达,为近一步研究Cdc25B的功能提供基础依据。 展开更多
关键词 cdc25b 基因表达 谷胱甘肽转移酶(GST) 聚合酶链式反应
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胃癌组织中CyclinD1、CDC25B的表达变化及意义 被引量：3
7
作者 王军 赵醒 +4 位作者 赵宇阳 赵杨 刘成一 申兴斌 李春辉 《山东医药》 CAS 北大核心 2016年第25期49-51,共3页
目的观察胃癌组织中Cyclin D1、CDC25B mRNA及蛋白的表达变化,并探讨其意义。方法收集手术切除胃癌组织标本42例份,同时取距肿瘤边缘>5 cm处作为正常黏膜组织。采用RT-PCR法检测胃癌及正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B mRNA表达,采... 目的观察胃癌组织中Cyclin D1、CDC25B mRNA及蛋白的表达变化,并探讨其意义。方法收集手术切除胃癌组织标本42例份,同时取距肿瘤边缘>5 cm处作为正常黏膜组织。采用RT-PCR法检测胃癌及正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B mRNA表达,采用Western blotting法检测胃癌及正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B蛋白表达,分析Cyclin D1、CDC25B表达与胃癌患者临床病理特征的关系。结果 Cyclin D1、CDC25B mRNA及蛋白在正常胃黏膜组织中的相对表达量均显著低于胃癌组织(P均<0.05),Cyclin D1、CDC25B蛋白表达与胃癌淋巴结转移有关(P均<0.05),胃癌组织中Cyclin D1、CDC25B蛋白表达呈正相关(r=0.513,P<0.05)。结论胃癌组织中Cyclin D1、CDC25B呈高表达,且与胃癌淋巴结转移有关;检测二者水平有助于胃癌预后判断。 展开更多
关键词 胃肿瘤 CYCLIND1基因 cdc25b基因
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CDC25B蛋白S149/S321位点突变对小鼠1-细胞期受精卵发育的影响 被引量：2
8
作者 刘超 肖建英 +2 位作者 孙小涵 徐晓燕 于秉治 《生殖与避孕》 CAS CSCD 2012年第2期73-80,共8页
目的:研究小鼠CDC25B蛋白S149位点对小鼠1-细胞期受精卵发育的影响及S149位点与S321位点的关系。方法:构建pBSK-CDC25B-S149A和pBSK-CDC25B-S149A/S321A突变体,体外转录成mRNA;采用小鼠超排卵技术取G1期受精卵,显微注射CDC25B-WT-mRNA... 目的:研究小鼠CDC25B蛋白S149位点对小鼠1-细胞期受精卵发育的影响及S149位点与S321位点的关系。方法:构建pBSK-CDC25B-S149A和pBSK-CDC25B-S149A/S321A突变体,体外转录成mRNA;采用小鼠超排卵技术取G1期受精卵,显微注射CDC25B-WT-mRNA和突变CDC25B-S149A-mRNA、CDC25B-S149A/S321A-mRNA,观察其对受精卵发育、M期促进因子(MPF)活性及CDC2-pTyr15磷酸化状态的影响。结果:CDC25B-S149A-mRNA注射组受精卵卵裂率明显高于CDC25B-WT-mRNA注射组,MPF活性提前1 h达到高峰;而联合突变体CDC25B-S149A/S321A-mRNA注射组卵裂率又显著高于CDC25B-S149A-mRNA注射组。结论:在小鼠1-细胞期受精卵有丝分裂过程中,蛋白激酶A(PKA)对小鼠CDC25B蛋白S149位点的磷酸化修饰是控制受精卵G2/M转换的重要方式,并且S149位点与S321位点可能具有协同作用。 展开更多
关键词 cdc25b蛋白 蛋白激酶A(PKA) M期促进因子(MPF) 小鼠受精卵
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CDC25B在大肠肿瘤中的表达及意义 被引量：2
9
作者 刘光军 张丹 +5 位作者 张力 王继红 姜彦多 高红 刘丹 金成兰 《世界华人消化杂志》 CAS 2004年第5期1057-1060,共4页
目的:探讨CDC25B(cell division cycle 25B,细胞分裂周期蛋白25B)在大肠肿瘤中的表达及临床意义. 方法:应用半定量的RT-PCR及免疫组化染色(S-P法)方法检测该基因在大肠癌(RT-PCR法,n=24;S-P法,n=168), 大肠腺瘤(RT-PCR法,n=62;S-P法,n=... 目的:探讨CDC25B(cell division cycle 25B,细胞分裂周期蛋白25B)在大肠肿瘤中的表达及临床意义. 方法:应用半定量的RT-PCR及免疫组化染色(S-P法)方法检测该基因在大肠癌(RT-PCR法,n=24;S-P法,n=168), 大肠腺瘤(RT-PCR法,n=62;S-P法,n=25)及大肠正常黏膜(RT-PCR法,n=10;S-P法,n=20)中的表达. 结果:CDC25B mRNA在大肠癌及大肠腺瘤中的相对含量明显高于正常大肠黏膜(1.41±0.07,1.32±0.17 vs 0.62±0.02,P<0.01),在大肠腺瘤伴轻-中-重度不典型增生组织中的相对含量逐渐增高(1.25±0.21,1.36±0.19和1.40±0.07,P<0.01);CDC25B基因翻译蛋白在正常大肠黏膜、腺瘤中未见表达,在大肠癌中以细胞核表达为主, 其表达与大肠癌有无远处脏器转移相关(2/46 vs 14/106, P<0.05);经随访发现CDC25B蛋白阳性表达者,5 a生存率明显降低(25/31 VS 42/82,P<0.05). 结论:CDC25B可能参与了大肠腺瘤到大肠癌的转变过程, 其在大肠癌发展中可能起一定作用,为大肠癌预后不良的危险因素. 展开更多
关键词 cdc25b 大肠肿瘤 基因表达 大肠黏膜
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N'-取代苯基-4-甲氧基苯磺酰脲类化合物的合成及其对Cdc25B抑制活性研究 被引量：2
10
作者 于姝燕 马丽娟 +1 位作者 巴俊杰 王敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1712-1717,共6页
以苯甲醚为原料,经氯磺化、氨化反应制得4-甲氧基苯磺酰胺3;取代苯胺与三光气反应制得取代苯基异氰酸酯5a^5q;5分别与3经缩合反应合成了17个新型的N'-取代苯基-4-甲氧基苯磺酰脲类化合物6a^6q,其结构经MS、IR和1H NMR表征确证。通... 以苯甲醚为原料,经氯磺化、氨化反应制得4-甲氧基苯磺酰胺3;取代苯胺与三光气反应制得取代苯基异氰酸酯5a^5q;5分别与3经缩合反应合成了17个新型的N'-取代苯基-4-甲氧基苯磺酰脲类化合物6a^6q,其结构经MS、IR和1H NMR表征确证。通过抗肿瘤活性初步测试,其中有5个化合物对Cdc25B具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 N'-取代苯基-4-甲氧基苯磺酰脲 合成 cdc25b
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新型二茂铁基1,2,4-三唑Mannich碱的合成及其Cdc25B抑制活性 被引量：1
11
作者 张成路 王雪 +5 位作者 国阳 吴一非 高丽娜 孙丽杰 柴金华 朱长安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2331-2337,共7页
以5种二茂铁基三唑席夫碱为原料,分别与吗啉、哌嗪和N-甲基哌嗪等进行曼尼希反应,首次设计合成了15个新型3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a^3e、4a^4e和5a^5e).通过IR、1H NMR和HRMS等测试方法对目标化合物结构进行了表征,并对代表... 以5种二茂铁基三唑席夫碱为原料,分别与吗啉、哌嗪和N-甲基哌嗪等进行曼尼希反应,首次设计合成了15个新型3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a^3e、4a^4e和5a^5e).通过IR、1H NMR和HRMS等测试方法对目标化合物结构进行了表征,并对代表目标化合物3b进行X-ray单晶衍射测试.研究了目标产物对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标化合物表现出良好的抑制活性,其中3c、4a、5b、5c和5e等5个化合物的IC50值小于阳性参照物正矾酸钠(1.86±0.24μg·m L-1),分别为0.91±0.18、0.62±0.13、1.10±0.33、0.44±0.04和0.67±0.13μg·m L-1,对比PTP1B抑制活性筛选结果,目标化合物对Cdc25B有选择性的抑制作用,可以作为潜在的Cdc25B抑制剂. 展开更多
关键词 二茂铁 1 2 4-三唑 曼尼希碱 cdc25b抑制剂
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14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对Cdc25B定位的影响 被引量：1
12
作者 孟峻 侯艳军 +2 位作者 刘珊 樊淑珍 韩艳秋 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1080-1086,共7页
目的:探讨14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对Cdc25B定位的影响,为阐明14-3-3ε蛋白对小鼠卵母细胞发育的调控机制奠定基础。方法:采用超排卵方法获得3周龄昆明系雌性小白鼠生发泡(GV)期卵母细胞分为未注射组、control si... 目的:探讨14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对Cdc25B定位的影响,为阐明14-3-3ε蛋白对小鼠卵母细胞发育的调控机制奠定基础。方法:采用超排卵方法获得3周龄昆明系雌性小白鼠生发泡(GV)期卵母细胞分为未注射组、control siRNA注射组和14-3-3εsiRNA注射组。构建pmax-FP-Red-HA-14-3-3ε表达载体。间接免疫荧光技术检测14-3-3ε蛋白和Cdc25B在小鼠卵母细胞中的定位;直接免疫荧光技术观测14-3-3ε蛋白和Cdc25B蛋白在小鼠卵母细胞中的亚细胞定位;利用显微注射方法将14-3-3εsiRNA注射入GV期卵母细胞中,相差显微镜下观测卵母细胞的形态表现,计算卵母细胞的生发泡破裂(GVBD)发生率;Western blotting法检测卵母细胞中14-3-3ε蛋白的表达和Cdc2-pTyr15蛋白的相对表达水平;放射自显影检测卵母细胞中成熟促进因子(MPF)的活性。结果:间接和直接免疫荧光实验,野生型Cdc25B能与14-3-3ε蛋白共定位于细胞质;在GVBD前期,Cdc25B由胞浆穿梭进入细胞核。当Cdc25B蛋白的第321位丝氨酸突变为丙氨酸时,14-3-3ε蛋白的表达水平降低,Cdc25B的胞浆定位被取消。未注射组、control siRNA注射组卵母细胞在显微注射24h后均未发生GVBD,GVBD发生率组间比较差异无统计学意义(P>0.05);14-3-3εsiRNA注射组在显微注射后22和24h卵母细胞的GVBD发生率均高于未注射组和control siRNA注射组(P<0.01),显微注射后24h卵母细胞到达第2次减数分裂中期(MII)的比例高于未注射组和control siRNA注射组(P<0.01)。结论:在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中,Cdc25B的Ser321位点可能是14-3-3ε蛋白调控Cdc25B细胞内定位的具体作用位点。 展开更多
关键词 14-3-3ε cdc25b 卵母细胞 亚细胞定位
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Cdc25B在小鼠受精卵的表达和定位 被引量：4
13
作者 崔城 宿文辉 于秉治 《细胞生物学杂志》 CSCD 2007年第6期869-874,共6页
为阐明细胞分裂周期(Cdc)25B调控小鼠受精卵发育的机制,利用Western印迹检测小鼠受精卵各时期Cdc25B的表达及Cdc2-Tyr15的磷酸化状态。利用间接免疫荧光技术观察Cdc25B在小鼠受精卵的定位。构建pEGFP-Cdc25B融合表达载体并显微注射到受... 为阐明细胞分裂周期(Cdc)25B调控小鼠受精卵发育的机制,利用Western印迹检测小鼠受精卵各时期Cdc25B的表达及Cdc2-Tyr15的磷酸化状态。利用间接免疫荧光技术观察Cdc25B在小鼠受精卵的定位。构建pEGFP-Cdc25B融合表达载体并显微注射到受精卵中,观察Cdc25B在受精卵M期的定位变化。结果表明Cdc25B在G1和S期被磷酸化,在G2和M期去磷酸化。Cdc2-Tyr15在G1和S期处于磷酸化状态,G2期只检测到Cdc2-Tyr15轻微的磷酸化信号,M期未检测到任何Cdc2-Tyr15的磷酸化信号。Cdc25B在G1期定位于细胞质和细胞核中,S和G2期定位于细胞质的皮质部分,M期由细胞质转向核区。证明Cdc25B核输出后激活有丝分裂促进因子,从而启动小鼠受精卵的有丝分裂。 展开更多
关键词 小鼠受精卵 cdc25b MPF 表达 定位
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胃癌组织中Cyclin D1、CDC25B和p27的表达及其临床意义 被引量：1
14
作者 王军 赵醒 +4 位作者 赵宇阳 赵杨 刘成一 申兴斌 李春辉 《临床与实验病理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期678-680,共3页
目的探讨Cyclin D1、CDC25B和p27表达与胃腺癌发生、发展及预后的关系。方法应用免疫组化及Western blot法检测42例胃腺癌组织及相应正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B和p27的表达,分析三者表达与临床病理学特征的关系及相关性。结果 C... 目的探讨Cyclin D1、CDC25B和p27表达与胃腺癌发生、发展及预后的关系。方法应用免疫组化及Western blot法检测42例胃腺癌组织及相应正常胃黏膜组织中Cyclin D1、CDC25B和p27的表达,分析三者表达与临床病理学特征的关系及相关性。结果 Cyclin D1在正常胃黏膜及胃腺癌组织中表达差异无统计学意义(P>0.05);CDC25B在胃腺癌组织中的表达明显增加,差异有统计学意义(P<0.05);p27在胃腺癌组织中的表达降低,差异有统计学意义(P<0.05),Cyclin D1及CDC25B在胃癌组织的表达与淋巴结转移相关,p27在胃癌组织的表达与组织学分级、浸润深度及淋巴结转移相关,Cyclin D1、CDC25B在胃癌组织中表达呈正相关(r=0.392,P<0.05),Cyclin D1与p27表达差异无显著相关性(r=-0.062,P>0.05)。结论联合检测Cyclin D1、CDC25B和p27表达有望作为评估胃癌生物学行为和预后的新参考指标。 展开更多
关键词 胃肿瘤 CYCLIND1 cdc25b P27 免疫组织化学 Western BLOT
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Cdc25B蛋白过表达可使小鼠胚胎突破2-细胞期阻滞 被引量：2
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作者 崔城 汤浩 于秉治 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期99-103,共5页
目的:探讨Cdc25B蛋白过表达对小鼠2-细胞期胚胎发育的影响。方法:利用体外转录试剂盒将Cdc25B转录成mRNA,将mRNA显微注射入小鼠2-细胞期胚胎中,观察胚胎发育情况和卵裂率。用蛋白激酶活性测定方法和Western印迹分别检测Cdc25B蛋白过表... 目的:探讨Cdc25B蛋白过表达对小鼠2-细胞期胚胎发育的影响。方法:利用体外转录试剂盒将Cdc25B转录成mRNA,将mRNA显微注射入小鼠2-细胞期胚胎中,观察胚胎发育情况和卵裂率。用蛋白激酶活性测定方法和Western印迹分别检测Cdc25B蛋白过表达小鼠胚胎MPF的活性及Cdc2-Tyr15的磷酸化状态。结果:hCG后48 h,mRNA注射组有超过40%的2-细胞期胚胎分裂到4-细胞期而对照组仍停留在2-细胞期;激酶活性测定显示注射Cdc25B mRNA后,MPF的活性显著升高;Cdc2-Tyr15的磷酸化状态变化与激酶活性测定结果一致。结论:Cdc25B蛋白过表达可以激活有丝分裂促进因子(MPF),从而使小鼠2-细胞期胚胎突破2-细胞期阻滞,发育到4-细胞期。 展开更多
关键词 小鼠2-细胞期胚胎 cdc25b MPF
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酰胺硫醚桥连1,3-硒唑和1,2,4-三唑衍生物合成及其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)抑制活性 被引量：2
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作者 张成路 王华玉 +5 位作者 于向坤 杨敬怡 李传银 宫荣庆 宋府璐 孙越冬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第2期432-439,共8页
细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)与致癌转化有关,是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂,以1,3-硒唑为核心组块,利用酰胺硫醚键与1,2,4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-(1,2,4-三唑-3-基)硫代-N-(4-苯基-1,3-硒唑-2-基... 细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)与致癌转化有关,是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂,以1,3-硒唑为核心组块,利用酰胺硫醚键与1,2,4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-(1,2,4-三唑-3-基)硫代-N-(4-苯基-1,3-硒唑-2-基)乙酰胺(TATS).首先为验证将1,3-硒唑作为核心组块的合理性,选择了苯环未被修饰的TATS1与Cdc25B进行分子对接模拟,结果表明, 1,3-硒唑能紧密地嵌入Cdc25B结构中,与Cdc25B的重要催化位点Arg492发生N-H…PI非键弱相互作用,发挥了核心作用.酰胺羰基氧原子与Arg492和Arg488形成氢键,表明酰胺硫醚键引入合理.在理论对接研究的基础上,通过对1,2,4-三唑席夫碱活性组块中两个区域用不同基团修饰,设计并合成了13个新型目标化合物TATS1~TATS13,对比测试了目标化合物和重要中间体对Cdc25B的抑制活性.结果表明,其中12个目标化合物生物活性优于阳性参照物Na3VO4, 1,2,4-三唑席夫碱两个区域的不同修饰对抑制活性有明显影响,实现了活性叠加效应,表明该类结构化合物有望成为潜在的Cdc25B抑制剂. 展开更多
关键词 1 3-硒唑 1 2 4-三唑席夫碱 分子对接模拟 cdc25b抑制剂
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小鼠Cdc25B核输出序列 被引量：2
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作者 赵鸿梅 崔城 +1 位作者 徐小燕 于秉治 《细胞生物学杂志》 CSCD 2007年第4期555-559,共5页
为探讨小鼠卵母细胞中Cdc25B(cell division cycle 25 homolog B)核输出序列在卵母细胞G2/M转换过程中的调控机制,应用显微注射方法将Cdc25B的野生型、N末端缺失1～51位氨基酸片段(Cdc25B-Δ51)、1～65位氨基酸片段(Cdc25B-Δ65)突变体... 为探讨小鼠卵母细胞中Cdc25B(cell division cycle 25 homolog B)核输出序列在卵母细胞G2/M转换过程中的调控机制,应用显微注射方法将Cdc25B的野生型、N末端缺失1～51位氨基酸片段(Cdc25B-Δ51)、1～65位氨基酸片段(Cdc25B-Δ65)突变体的mRNA和pEGFP-Cdc25B-WT、pEGFP-Cdc25B-Δ51、pEGFP-Cdc25B-Δ65的融合质粒显微注射到含有完整生发泡的小鼠卵母细胞中,观察不同注射组小鼠卵母细胞发生生发泡破裂的情况及蛋白质亚细胞定位。结果显示Cdc25B-Δ51及Cdc25B-Δ65都丧失了诱导小鼠卵母细胞减数分裂的能力;同时亚细胞定位研究表明在G2期野生型Cdc25B主要分布在细胞浆中,Cdc25B-Δ51在核浆均有分布,Cdc25B-Δ65则主要分布于细胞核中。研究结果表明Cdc25B在52～65位氨基酸之间存在核输出序列(nuclear export sequence,NES),NES参与的核转运机制作为一种重要的调控机制控制着细胞的生理进程;N末端的氨基酸对减数分裂的重启动起促进作用。 展开更多
关键词 cdc25b 减数分裂 核输出序列 生发泡
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膀胱不同细胞系中CDC25B蛋白表达及意义 被引量：2
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作者 张国君 刘卓刚 张哲 《山西医药杂志（上半月）》 CAS 2012年第7期652-653,共2页
目的探讨膀胱癌不同细胞系中CDC25B蛋白表达及意义。方法采用蛋白印迹法检测CDC25B蛋白在膀胱永生化细胞SV-HUC-1细胞系和膀胱癌BIU-87和T24细胞系中的表达。结果 T24细胞中CDC25B蛋白表达水平高于BIU-87细胞和SV-HUC-1细胞系中的表达水... 目的探讨膀胱癌不同细胞系中CDC25B蛋白表达及意义。方法采用蛋白印迹法检测CDC25B蛋白在膀胱永生化细胞SV-HUC-1细胞系和膀胱癌BIU-87和T24细胞系中的表达。结果 T24细胞中CDC25B蛋白表达水平高于BIU-87细胞和SV-HUC-1细胞系中的表达水平(P<0.05);且BIU-87细胞中CDC25B蛋白表达水平高于SV-HUC-1细胞中的表达水平(P<0.05)。结论 CDC25B可能成为评价肿瘤恶性程度的新指标。 展开更多
关键词 膀胱肿瘤 cdc25b 印迹法 蛋白质
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基于咔唑的单-/双-硫代碳酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价 被引量：1
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作者 李英俊 杨凯栋 +6 位作者 靳焜 高立信 盛丽 刘雪洁 杨鸿境 林乐弟 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第1期162-174,共13页
合成了一系列新型的基于咔唑的单-/双-硫代碳酰腙衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.实验结果显示,大部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B... 合成了一系列新型的基于咔唑的单-/双-硫代碳酰腙衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.实验结果显示,大部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B表现出良好的抑制活性.其中,1,5-双[(9-戊基-3-咔唑基)亚甲基]硫代碳酰腙(4d)对Cdc25B的抑制活性最高,IC50为(0.23±0.02)μg/m L.1,5-双[(9-乙基-3-咔唑基)亚甲基]硫代碳酰腙(4a)对PTP1B的抑制活性最高, IC50为(1.00±0.16)μg/m L.对目标化合物4a和4d进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算,结果表明,目标化合物4d和4a分别进入到了Cdc25B和PTP1B酶的活性位点区域,有活性作用的主要是硫代碳酰腙和咔唑基团. 展开更多
关键词 硫代碳酰腙 咔唑 合成 cdc25b和PTP1B抑制剂 分子对接 DFT计算
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细胞分裂周期因子CDC25B在肿瘤中作用的研究进展 被引量：2
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作者 王志 周晶晶 张静 《延安大学学报（医学科学版）》 2022年第1期85-88,共4页
细胞分裂周期因子25B(cell division cyclin 25B,CDC25B)作为细胞周期调控蛋白家族成员之一,定位于细胞质,参与细胞周期的转换及有丝分裂过程。CDC25B在多种肿瘤中高表达,是一种新发现的癌基因,CDC25B能阻滞细胞周期,进而调控肿瘤的进展... 细胞分裂周期因子25B(cell division cyclin 25B,CDC25B)作为细胞周期调控蛋白家族成员之一,定位于细胞质,参与细胞周期的转换及有丝分裂过程。CDC25B在多种肿瘤中高表达,是一种新发现的癌基因,CDC25B能阻滞细胞周期,进而调控肿瘤的进展,与肿瘤的发生发展密切相关。本文就CDC25B与肿瘤关系的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 cdc25b 细胞周期 肿瘤 cdc25b抑制剂
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