新烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027的分子构成与活性关系 被引量：37

1

作者 邵荣光 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期336-342,共7页

Ｃ１０２７是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素，由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分，对肿瘤细胞有强杀伤作用，蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的Ｃ１０２... Ｃ１０２７是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素，由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分，对肿瘤细胞有强杀伤作用，蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的Ｃ１０２７。Ｃ１０２７分子内的二硫键有辅助蛋白保护发色团的作用，当二硫键被还原后，Ｃ１０２７活性丢失加快。Ｃ１０２７被链霉蛋白酶降解产生一个分子量为３～５ｋＤａ的中间产物，此产物对肿瘤细胞的杀伤作用与完整Ｃ１０２７相同，表明Ｃ１０２７是可以裁剪的，保护发色团的最小肽段为３～５ｋＤａ。 展开更多

关键词 抗肿瘤抗生素C1027 烯二炔 C1027片段 毛细管电泳

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烯二炔类新抗生素C1027的抗肿瘤作用研究 被引量：31

2

作者 甄永苏 薛玉川 邵荣光 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期164-168,F003,共6页

从我国湖北潜江县土壤分离的一株链霉菌产生的Ｃ１０２７是大分子肽类抗生素，其发色基团是新的烯二炔化合物。研究表明，抗生素Ｃ１０２７对肿瘤细胞有强烈杀伤作用。Ｃ１０２７在精原细胞法检测中显示高度活性，比阿霉素、丝裂霉素Ｃ... 从我国湖北潜江县土壤分离的一株链霉菌产生的Ｃ１０２７是大分子肽类抗生素，其发色基团是新的烯二炔化合物。研究表明，抗生素Ｃ１０２７对肿瘤细胞有强烈杀伤作用。Ｃ１０２７在精原细胞法检测中显示高度活性，比阿霉素、丝裂霉素Ｃ等强５００倍。由发色基团和蛋白质两部分构成的Ｃ１０２７分子可以拆分与重建；而重建的Ｃ１０２７分子同样具有很强的活性。在可耐受剂量，Ｃ１０２７对移植性小鼠结肠癌２６以及对移植于裸鼠的人体肝癌和盲肠癌均有显著的疗效。 展开更多

关键词 抗生素 C1027 烯二炔 抗肿瘤作用

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力达霉素产生菌球孢链霉菌C-1027中atrA同源基因的克隆及分析 被引量：3

3

作者 李光伟 王丽非 +1 位作者 王松梅 洪斌 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期52-59,共8页

目的:在天蓝色链霉菌Streptomyces coelicolor A3(2)中多效性调节因子AtrA(AtrA-c)可通过激活放线紫红素途径特异性的调节因子ActII-ORF4的转录来控制放线紫红素的产生。在灰色链霉菌Streptomyces griseus NBRC13350和阿维链霉菌Strepto... 目的:在天蓝色链霉菌Streptomyces coelicolor A3(2)中多效性调节因子AtrA(AtrA-c)可通过激活放线紫红素途径特异性的调节因子ActII-ORF4的转录来控制放线紫红素的产生。在灰色链霉菌Streptomyces griseus NBRC13350和阿维链霉菌Streptomyces avermitilis MA-4680中也发现了AtrA-c编码基因(atrA-c)的同源基因,分别影响链霉素和阿维菌素的生物合成。为探索球孢链霉菌C-1027(Streptomyces globisporus C-1027)中是否存在AtrA,克隆球孢链霉菌C-1027中atrA基因并进行生物信息学分析,为进一步确定其对力达霉素产生的调控作用及调控机制奠定基础。方法:采用在球孢链霉菌C-1027中异源表达AtrA-c,来确定AtrA-c对力达霉素产量的影响;通过Southern blot分析来判断在球孢链霉菌C-1027基因组中是否有atrA-c同源基因;PCR扩增方法获得球孢链霉菌C-1027 atrA基因(atrA-gl)并测序;通过多种生物信息学软件来分析atrA-gl及其与旁侧基因的组织结构、对已发现的AtrA蛋白进行同源性比对及亲缘关系分析。结果:在球孢链霉菌C-1027中异源表达天蓝色链霉菌AtrA-c蛋白,发现其对力达霉素的产量有影响。以atrA-c为探针,通过Southern blot分析显示球孢链霉菌C-1027基因组中存在atrA-c的同源基因。PCR扩增得到球孢链霉菌C-1027的atrA基因的全序列以及该基因上下游的旁侧序列(GenBank/EMBL/DDBJ登录号GU723707)。通过对球孢链霉菌C-1027、天蓝色链霉菌A3(2)、灰色链霉菌NBRC13350以及阿维链霉菌MA-4680 AtrA蛋白序列进行同源性分析发现,4种AtrA蛋白编码氨基酸序列一致性达到65%～87%,相似性高达70%～89%。并且,球孢链霉菌C-1027 atrA基因与相邻基因形成的组织结构与天蓝色链霉菌和灰色链霉菌完全一致。根据蛋白质同源性绘制进化树,发现球孢链霉菌AtrA蛋白与灰色链霉菌AtrA蛋白亲缘关系最近。结论:确定在球孢链霉菌C-1027中存在atrA同源基因并影响力达霉素的产量,克隆了首个力达霉素生物合成基因簇外的调节基因——atrA基因,通过生物信息学分析初步推测了该基因的功能,为进一步研究AtrA-gl对力达霉素途径特异性级联调控网络的调控关系奠定了基础。 展开更多

关键词 球孢链霉菌C-1027 atrA调控基因 力达霉素

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抗肿瘤抗生素C1027对人结肠癌HCT-8细胞凋亡相关基因表达的影响 被引量：3

4

作者 宋旭 包明敏 +2 位作者 崔大鹏 王真 李电东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第10期734-738,共5页

目的：研究抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７ 对人结肠癌ＨＣＴ８ 细胞凋亡相关基因表达的影响。方法：利用ｃＤＮＡ 排列（ｃＤＮＡａｒｒａｙｓ）、Ｎｏｒｔｈｅｒｎ 杂交、ＲＴＰＣＲ 检测技术。结果：用１０ ｎｍｏｌ·Ｌ－ １ Ｃ１... 目的：研究抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７ 对人结肠癌ＨＣＴ８ 细胞凋亡相关基因表达的影响。方法：利用ｃＤＮＡ 排列（ｃＤＮＡａｒｒａｙｓ）、Ｎｏｒｔｈｅｒｎ 杂交、ＲＴＰＣＲ 检测技术。结果：用１０ ｎｍｏｌ·Ｌ－ １ Ｃ１０２７ 处理ＨＣＴ８ 细胞８ ｈ 后，利用ｃＤＮＡ 排列检测，发现Ｃ１０２７ 可以促进ＴＲＩＰ，ＴＲＡＦ３ ，ＤＲ４ ，ＭＣＨ６ ，ＭＣＨ４，Ａｐｏ３ ，ＤＲ５，ＡＢＬＬ，ＳＴＡＴ１ 等基因的表达，抑制ｒｈｏＣ的表达。用Ｎｏｒｔｈｅｒｎ 杂交及ＲＴＰＣＲ 也得到了同样结果。结论：Ｃ１０２７ 可能通过调节ＴＮＦ 受体家族有关的凋亡信号传导通路，诱导细胞凋亡。 展开更多

关键词 抗肿瘤抗生素 C1027 人结肠癌 HCT-8细胞

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DNA甲基转移酶抑制剂SGI-1027对人肝细胞癌细胞增殖及凋亡的影响 被引量：1

5

作者 孙宁 张佳林 +2 位作者 张城硕 焦奥 陈保民 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期807-811,共5页

目的探讨SGI-1027对肝细胞癌细胞增殖及凋亡的影响。方法给予不同浓度(0、5、10、15、20、25、30和35μmol/L)的SGI-1027处理Huh7细胞24 h后,MTS法检测SGI-1027对Huh7细胞增殖活性的影响。实验组Huh7细胞中加入SGI-102730μmol/L,对照组... 目的探讨SGI-1027对肝细胞癌细胞增殖及凋亡的影响。方法给予不同浓度(0、5、10、15、20、25、30和35μmol/L)的SGI-1027处理Huh7细胞24 h后,MTS法检测SGI-1027对Huh7细胞增殖活性的影响。实验组Huh7细胞中加入SGI-102730μmol/L,对照组Huh7细胞中仅加入等量0.1%DMSO;碘化丙啶染色和流式细胞仪检测SGI-1027对Huh7细胞周期的影响;Annexin V-FITC/PI双染法和流式细胞仪检测SGI-1027对Huh7细胞凋亡的影响;TUNEL染色观察SGI-1027处理后Huh7细胞形态变化。结果 SGI-1027在Huh7细胞中的IC_(50)为27.3μmol/L,SGI-1027能够抑制Huh7细胞增殖,并呈剂量依赖性。SGI-1027不影响Huh7细胞周期;SGI-1027能够诱导Huh7细胞凋亡,对照组和实验组的凋亡率分别为(3.242±0.204)%和(46.57±2.512)%(P<0.05)。TUNEL染色观察对照组细胞呈圆形,而实验组细胞呈典型凋亡表现,对照组和实验组凋亡细胞百分率分别为(1.077±0.407)%和(58.24±8.427)%(P<0.05)。结论 SGI-1027能够抑制Huh7细胞增殖,并且能够诱导其凋亡。 展开更多

关键词 DNA甲基化 DNA甲基转移酶抑制剂 SGI-1027 肝细胞癌

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新型DNA甲基转移酶抑制剂SGI-1027对尤文肉瘤细胞增殖抑制的实验研究 被引量：2

6

作者 王立国 李岩 +2 位作者 李雷明 赵建淞 李旭 《现代肿瘤医学》 CAS 2015年第21期3051-3055,共5页

目的:探讨新型DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂SGI-1027对尤文肉瘤SK-N-MC和SK-ES-1细胞系增殖和凋亡的影响。方法:细胞活性分析测定细胞增殖状况。流式细胞计数法测量细胞周期的改变。实时定量PCR和Western blot检测DNMT1、DNMT3a和DNMT3b... 目的:探讨新型DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂SGI-1027对尤文肉瘤SK-N-MC和SK-ES-1细胞系增殖和凋亡的影响。方法:细胞活性分析测定细胞增殖状况。流式细胞计数法测量细胞周期的改变。实时定量PCR和Western blot检测DNMT1、DNMT3a和DNMT3b以及抑癌基因p16、p21的mRNA和蛋白水平的变化以及凋亡剪切产物cleaved PARP的表达。结果:SGI-1027明显抑制尤文肉瘤细胞增殖,诱导G2期细胞增加并可见sub G1峰,cleaved PARP表达增加。DNMT1、DNMT3a和DNMT3b的mRNA水平不变,但DNMT1蛋白水平明显下调;p16和p21的mRNA和蛋白水平上调。结论:新型DNA甲基转移酶抑制剂SGI-1027能够抑制DNMT1活性,激活抑癌基因p16和p21,发挥对尤文肉瘤细胞凋亡诱导作用。 展开更多

关键词 SGI-1027 尤文肉瘤 DNA甲基化

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1027和RAD7型测氡仪测氡效果的研究与评价 被引量：4

7

作者 邓高峰 王志勇 +1 位作者 王智超 李增和 《现代仪器》 2010年第1期61-63,63,共3页

采用1027型和RAD7型连续测氡仪对比测量某房间的氡气含量。结果发现,对于同一房间,1027型连续测氡仪不论采用哪种工作状态(enable和disable),测量数据和RAD7型连续测氡仪测量数据差别都很大;1027型测氡仪测量数据稳定性差,波动较大,RAD... 采用1027型和RAD7型连续测氡仪对比测量某房间的氡气含量。结果发现,对于同一房间,1027型连续测氡仪不论采用哪种工作状态(enable和disable),测量数据和RAD7型连续测氡仪测量数据差别都很大;1027型测氡仪测量数据稳定性差,波动较大,RAD7型连续测氡仪测量数据稳定性好,波动较小;湿度对2种仪器的影响都很大。 展开更多

关键词 氡 1027型连续测氧仪 RAD7型连续测氡仪

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早熟晚粳新品系4-1027的选育及其利用

8

作者 宋小禄 杨杰 +1 位作者 仲维功 陈志德 《江苏农业科学》 CSCD 北大核心 1999年第4期12-13,共2页

４－１０２７系江苏省农业科学院粮食作物研究所水稻常规育种组从８１６９－２２／／黄金晴／８４０１２杂交组合中，经系谱法选育而成的早熟晚粳新品系。经多年中间试验和多点试种示范，均表现成熟早、产量潜力大、稳产性好等特点。１... ４－１０２７系江苏省农业科学院粮食作物研究所水稻常规育种组从８１６９－２２／／黄金晴／８４０１２杂交组合中，经系谱法选育而成的早熟晚粳新品系。经多年中间试验和多点试种示范，均表现成熟早、产量潜力大、稳产性好等特点。１选育经过选育适宜于沿江和太湖以北地... 展开更多

关键词 选种 早熟晚粳品种 粳稻 4-1027 选育

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高产粳型杂交稻寒优1027产量构成指标与相应群体的建成

9

作者 蔡意中 陈桂发 +1 位作者 吴惠民 薛渝生 《上海农业学报》 CSCD 1991年第3期41-45,共5页

本文通过1988—1989年粳型杂交水稻寒优1027小区与高产示范试验,应用微机分析产量构成因子与产量的关系,结果表明在亩产为600公斤时每亩穗数、每穗结实粒数对产量的作用显著,其增产途径为穗粒并重型。同时,指出相应高产群体建成的主要... 本文通过1988—1989年粳型杂交水稻寒优1027小区与高产示范试验,应用微机分析产量构成因子与产量的关系,结果表明在亩产为600公斤时每亩穗数、每穗结实粒数对产量的作用显著,其增产途径为穗粒并重型。同时,指出相应高产群体建成的主要指标为:基本苗8万左右/亩,最高茎蘖数26—30万/亩;最大叶面积指数8.0左右;齐穗期干重700—800公斤/亩,20—24万穗/亩,实粒数95—115粒/穗,千粒重27克左右。可供粳型杂交稻寒优1027生产应用和参考。 展开更多

关键词 粳型 杂交稻 产量 水稻 寒优1027

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“寒优1027”制种技术研究 被引量：1

10

作者 蔡福根 孙丕林 卫海山 《上海农业科技》 1990年第3期14-15,共2页

近年来杂交粳稻的试种具有一定杂种优势,比当前种植的良种有较大增产。而配制杂种工作的成效会直接影响推广速度。本文拟探索“寒优1027”的制种规律,总结制种技术。一、材料与方法 1.材料母本“寒丰”不育系,父母“1027”恢复系。 2.... 近年来杂交粳稻的试种具有一定杂种优势,比当前种植的良种有较大增产。而配制杂种工作的成效会直接影响推广速度。本文拟探索“寒优1027”的制种规律,总结制种技术。一、材料与方法 1.材料母本“寒丰”不育系,父母“1027”恢复系。 2.方法设二个单因子试验,即恢复系与不育系的每行比例为:2:6,2:8,2:10。另一组试验以2:8行比,把不育系和恢复系的每穴栽插基本苗分为一本、二本和三本秧苗。上述处理设三个重复,随机排列,小区面积0.04亩。采用拉线定点栽插。父母株距统一为13.32厘米,母本行距也为13.32厘米,父本行距为16.65厘米。母本每行按不同行比,分别各栽插6棵、8棵和10棵。 展开更多

关键词 水稻 杂交粳稻 寒优1027 制种

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新抗癌抗生素C_(1027)诱导细胞凋亡以及对癌基因表达的影响

11

作者 姜兵 李电东 甄永苏 《医学研究通讯》 2000年第3期18-19,共2页

C_(1027)是我所从湖北省潜江县土壤中分离得到的一株链霉菌(Streptomyces globisporus C_(1027))代谢产物中筛选出的一个新的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素。它由一个酸性蛋白和一个发色团构成。发色团具有新的烯二炔类结构,分子量为845Da,... C_(1027)是我所从湖北省潜江县土壤中分离得到的一株链霉菌(Streptomyces globisporus C_(1027))代谢产物中筛选出的一个新的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素。它由一个酸性蛋白和一个发色团构成。发色团具有新的烯二炔类结构,分子量为845Da,是C_(1027)分子的活性部分。蛋白部分由110个常见氨基酸组成,计算分子量为10 500Da。C_(1027)具有极强杀伤肿瘤细胞活性,比阿霉素、丝裂霉素的活性高一万倍以上。C_(1027)延缓肝癌BEL-4O2S期细胞,并阻断于G_2+M期,强烈抑制DNA生物合成。 展开更多

关键词 抗癌抗生素 C1027 细胞凋亡 癌基因表达

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烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅱ.抗生素C-1027a发色团烯二炔单元开链衍生物的合成 被引量：3

12

作者 朱锦桃 郭惠元 +1 位作者 李卓荣 张致平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期425-430,共6页

以卤代环戊烯酮１或２出发，经５步反应，制得了烯炔醛化合物１２，再与由膦叶立德１９出发，经４步反应制备的碘代烯炔１５反应，生成了具有与环戊烯共轭骈连的烯二炔结构的目标化合物１６。它脱保护后，得到了抗肿瘤抗生素Ｃ－１０２... 以卤代环戊烯酮１或２出发，经５步反应，制得了烯炔醛化合物１２，再与由膦叶立德１９出发，经４步反应制备的碘代烯炔１５反应，生成了具有与环戊烯共轭骈连的烯二炔结构的目标化合物１６。它脱保护后，得到了抗肿瘤抗生素Ｃ－１０２７发色团及ｋｅｄａｒｃｉｄｉｎｅ发色团中烯二炔单元的开链衍生物１７。 展开更多

关键词 烯二烯类 抗肿瘤抗生素 C-1027发色团 合成

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“寒优1027”亩产150kg的制种技术

13

作者 蔡福根 孙丕林 《上海农业科技》 1991年第5期13-15,共3页

“寒优1027”是上海市农科院作物所1985年用寒丰不育系与T1027恢复系杂交配组育成的杂交粳稻组合。具有稳产、高产、优质、抗白叶枯病,单、双季兼用等特点,尤其是制繁种产量高。

关键词 水稻 寒优1027 产量 制种

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烯二炔类抗肿瘤抗生素的全合成研究Ⅰ.抗生素C-1027a的烯二炔发色团中五元环状中间体的合成 被引量：2

14

作者 朱锦桃 郭惠元 +1 位作者 李卓荣 张致平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期146-148,共3页

烯二炔类抗肿瘤抗生素的全合成研究Ⅰ．抗生素Ｃ┐１０２７ａ的烯二炔发色团中五元环状中间体的合成ＳｔｕｄｉｅｓｏｎｔｏｔａｌｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｅｎｄｉｙｎｅａｎｔｉｔｕｍｏｒａｎｔｉｂｉｏｔｉｃＣ┐１０２７Ⅰ．Ｓｙ... 烯二炔类抗肿瘤抗生素的全合成研究Ⅰ．抗生素Ｃ┐１０２７ａ的烯二炔发色团中五元环状中间体的合成ＳｔｕｄｉｅｓｏｎｔｏｔａｌｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｅｎｄｉｙｎｅａｎｔｉｔｕｍｏｒａｎｔｉｂｉｏｔｉｃＣ┐１０２７Ⅰ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｔｈｅ５┐ｍｅｍ... 展开更多

关键词 烯二炔 合成 五元环状 中间体 抗生素C-1027a

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VGX-1027抑制PM_(2.5)介导的小鼠肺部炎症和气道高反应 被引量：1

15

作者 徐蒙蒙 韩晓燕 +4 位作者 李锋 王沐昀 张海 陈宇清 张妍蓓 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期545-550,共6页

目的探讨VGX-1027能否抑制PM_(2.5)介导的小鼠肺部炎症和气道高反应。方法将成年健康C57BL/6小鼠随机分为对照组、VGX-1027(50 mg·kg^(-1))+PBS组、PM_(2.5)组、VGX-1027(12.5 mg·kg^(-1))+PM_(2.5)组、VGX-1027(25 mg·k... 目的探讨VGX-1027能否抑制PM_(2.5)介导的小鼠肺部炎症和气道高反应。方法将成年健康C57BL/6小鼠随机分为对照组、VGX-1027(50 mg·kg^(-1))+PBS组、PM_(2.5)组、VGX-1027(12.5 mg·kg^(-1))+PM_(2.5)组、VGX-1027(25 mg·kg^(-1))+PM_(2.5)组和VGX-1027(50 mg·kg^(-1))+PM_(2.5)组。小鼠在鼻腔滴入PBS或PM_(2.5)混悬液(7.8 mg·kg^(-1))前1 h,腹腔注射PBS或相应剂量的VGX-1027,每天1次,连续2 d。24 h后,测定小鼠气道高反应,支气管肺泡灌洗液(BALF)细胞计数,HE染色评估肺部炎症积分,ELISA检测BALF炎性因子水平,Western blot测定肺组织NF-κB蛋白的磷酸化水平,以及NLRP3和caspase-1的表达水平。结果 PM_(2.5)鼻腔滴入引起明显的肺部炎症和气道高反应。12. 5 mg·kg^(-1)VGX-1027不能抑制PM_(2.5)介导的气道高反应和肺部炎症浸润;而25、50 mg·kg^(-1)的VGX-1027明显抑制PM_(2.5)介导的气道高反应和肺部炎症浸润,降低BALF中炎症细胞数量和炎性因子的水平;下调NF-κB蛋白的磷酸化水平,以及NLRP3和caspase-1的表达水平。结论VGX-1027可抑制PM_(2.5)介导的小鼠肺部炎症和气道高反应。 展开更多

关键词 VGX-1027 PM2.5 肺部炎症 气道高反应 TOLL样受体4 NLRP3炎症体

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烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗肿瘤研究进展 被引量：5

16

作者 孙一伟 李电东 甄永苏 《药物生物技术》 CAS CSCD 1998年第4期252-256,共5页

烯二炔类抗肿瘤抗生素 C1 0 2 7是迄今已报道的活性最强的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素之一。本文综述了 C1 0 2 7抗肿瘤活性、分子作用机制、活性基团与活性关系以及 C1 0 2

关键词 C1027 烯二炔 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤活性

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甲基化转移酶抑制剂SGI-1027对肺腺癌细胞迁移侵袭抑制及SPG20基因甲基化调节作用观察

17

作者 赵宝山 孙光蕊 +3 位作者 黄景涛 韩晓丽 梁宗英 王敏 《山东医药》 CAS 2024年第27期6-9,共4页

目的分析甲基化转移酶抑制剂SGI-1027对肺腺癌A549细胞迁移、侵袭能力的抑制作用及痉挛性截瘫-20(SPG20)基因甲基化水平的调节作用,以探讨甲基化转移酶抑制剂对肺腺癌细胞迁移、侵袭的影响及机制。方法以不同浓度甲基化转移酶抑制剂SGI-... 目的分析甲基化转移酶抑制剂SGI-1027对肺腺癌A549细胞迁移、侵袭能力的抑制作用及痉挛性截瘫-20(SPG20)基因甲基化水平的调节作用,以探讨甲基化转移酶抑制剂对肺腺癌细胞迁移、侵袭的影响及机制。方法以不同浓度甲基化转移酶抑制剂SGI-1027作用于肺腺癌A549细胞,MTT法测算细胞增殖活力,筛选得到SGI-1027最佳作用浓度为7.5μmol/L,作为后续实验的作用浓度。将A549细胞分为SGI-1027组和二甲基亚砜(DMSO)组,SGI-1027组培养基中加入SGI-1027培养,对照组培养基中加入DMSO培养。两组培养48 h时,采用划痕愈合实验观察细胞迁移能力,Transwell小室实验观察细胞侵袭能力;采用qRT-PCR法检测细胞DNA甲基转移酶3b(DNMT3b)、SPG20 mRNA,焦磷酸测序法检测细胞SPG20基因甲基化水平,Western blotting法检测细胞DNMT3b、SPG20蛋白。结果培养48 h时,与DMSO组比较,SGI-1027组细胞迁移距离小、穿膜细胞数少(P均<0.05)。与DMSO组比较,SGI-1027组DNMT3b mRNA及蛋白相对表达量下降,SPG20 mRNA及蛋白相对表达量升高(P均<0.05)。SGI-1027组SPG20基因甲基化率较DMSO组降低(P<0.05)。结论甲基化转移酶抑制剂SGI-1027可抑制肺腺癌A549细胞迁移、侵袭能力,降低细胞SPG20基因甲基化水平;SGI-1027可能通过下调细胞内SPG20基因甲基化水平进而抑制肺腺癌细胞的迁移、侵袭能力。 展开更多

关键词 甲基化转移酶抑制剂 SGI-1027 甲基化转移酶 DNA甲基转移酶3B 痉挛性截瘫-20 肺腺癌

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抗肿瘤抗生素(C-1027)产生菌Streptomyces geobisporus质粒pSGLI的分离及限制性内切酶图谱的构建 被引量：3

18

作者 李晓平 李元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期326-332,共7页

在抗肿瘤抗生素(C-1027)产生菌球孢链霉菌(Streptomyces globisporus)中发现一新的质粒pSGL1,其分子量为7.40Kb。 采用Katz等的方法分离提取了质粒pSGL1,pSGL1经单酶切实验证明:PvuⅡ,PstⅠ、XbaⅠ、XhoⅠ和KpnⅠ为单切点;SmnaⅠ为双切... 在抗肿瘤抗生素(C-1027)产生菌球孢链霉菌(Streptomyces globisporus)中发现一新的质粒pSGL1,其分子量为7.40Kb。 采用Katz等的方法分离提取了质粒pSGL1,pSGL1经单酶切实验证明:PvuⅡ,PstⅠ、XbaⅠ、XhoⅠ和KpnⅠ为单切点;SmnaⅠ为双切点;SalⅠ和BamHⅠ为四切点;而EcoRⅠ、HindⅢ、BgⅢ和PvuⅠ则没有切点,经一系列双酶切实验,构建了质粒pSGLⅠ的限制性内切酶图谱。 展开更多

关键词 质粒 抗肿瘤抗生素 内切酶图谱

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VGX-1027对小鼠心脏移植物缺血再灌注损伤的保护作用

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作者 戴驹骥 郑祥韬 +1 位作者 傅红兴 周蒙滔 《温州医科大学学报》 CAS 2016年第3期183-186,共4页

目的:探究VGX-1027对小鼠心脏移植物缺血再灌注损伤的保护作用。方法:取40只C57BL/6小鼠随机分为2组,分别为单纯心脏移植组和心脏移植+VGX-1027治疗组,每组各20只。移植术后24 h获取供心,通过HE染色及CD3、CD4和CD8免疫组织化学观察移... 目的:探究VGX-1027对小鼠心脏移植物缺血再灌注损伤的保护作用。方法:取40只C57BL/6小鼠随机分为2组,分别为单纯心脏移植组和心脏移植+VGX-1027治疗组,每组各20只。移植术后24 h获取供心,通过HE染色及CD3、CD4和CD8免疫组织化学观察移植心脏的病理学改变;Western blot法检测移植术后供心caspase-3、Bax和Bcl-2蛋白的表达;ELISA法检测移植术后小鼠血清炎性因子TNF-α、IL-1β和IL-6的表达。结果:与单纯心脏移植组相比,心脏移植+VGX-1027治疗组炎症浸润明显减少,免疫组织化学显示CD3^+T细胞、CD4^+T细胞和CD8^+T细胞的浸润数量明显减少;Western blot法检测结果显示Bax和caspase-3的蛋白表达量显著减少(P<0.05),Bcl-2蛋白的表达量显著增加(P<0.05);ELISA法结果显示血清中TNF-α、IL-1β和IL-6的表达水平显著下降(P<0.05)。结论:VGX-1027可以通过抑制移植心脏的凋亡及炎性因子的释放减轻对心脏移植物缺血再灌注的损伤。 展开更多

关键词 心脏移植 缺血再灌注损伤 VGX-1027 C57BL/6小鼠

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烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗菌与抗肿瘤活性差异的研究

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作者 孙一伟 于其伟 李电东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期457-459,共3页

Ｃ１０２７具有极强杀伤肿瘤细胞活性，作用靶点在ＤＮＡ，但Ｃ１０２７ 的抗菌活性不强，如能了解差别出现的原因，就可进一步掌握Ｃ１０２７的抗菌作用机制，并为将来在临床上确定其应用范围打下良好基础。对Ｃ１０２７ 的抗肿瘤活性... Ｃ１０２７具有极强杀伤肿瘤细胞活性，作用靶点在ＤＮＡ，但Ｃ１０２７ 的抗菌活性不强，如能了解差别出现的原因，就可进一步掌握Ｃ１０２７的抗菌作用机制，并为将来在临床上确定其应用范围打下良好基础。对Ｃ１０２７ 的抗肿瘤活性与抗菌活性的差异的初步研究结论如下：大分子Ｃ１０２７ 与小分子博莱霉素Ａ５ 相比，对肿瘤细胞抑制作用明显高于后者；对细菌的抑制作用却明显低于博莱霉素Ａ５；对支原体的抑制作用略大于博莱霉素Ａ５ 。Ｃ１０２７（１００～０．０１ｍ ｇ／Ｌ）对大肠埃希氏菌Ｂ原生质体ＤＮＡ合成几乎无抑制作用，同对大肠埃希氏菌Ｂ菌体的ＤＮＡ合成抑制作用相比，差别不大。细胞壁并非阻碍Ｃ１０２７损伤大肠埃希氏菌ＢＤＮＡ的主要因素。 展开更多

关键词 抗肿瘤抗生素 C1027 烯二炔类

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