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酰腙香豆素铜(Ⅱ)配合物的晶体结构及抗癌活性
1
作者 胡嘉忆 何选钰翔 +4 位作者 贾雨琪 唐炯雅 王燕芹 张彩华 卢雯 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第7期1807-1813,共7页
合成了7-N,N-二乙胺基香豆素-3-甲酰腙铜(Ⅱ)配合物1,并利用X-射线单晶衍射解析了其晶体结构。配合物1分子之间通过氢键形成一维链状结构,并进一步通过C…C堆积作用自组装成二维网络结构。体外细胞毒活性结果显示,配合物1对人宫颈癌细胞... 合成了7-N,N-二乙胺基香豆素-3-甲酰腙铜(Ⅱ)配合物1,并利用X-射线单晶衍射解析了其晶体结构。配合物1分子之间通过氢键形成一维链状结构,并进一步通过C…C堆积作用自组装成二维网络结构。体外细胞毒活性结果显示,配合物1对人宫颈癌细胞(HeLa)、乳腺癌细胞(MCF-7)和肺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)均表现出优于配体和临床使用药物顺铂的抗增殖活性,IC_(50)分别为1.27±0.20μM、6.97±0.61μM、0.35±0.04μM、0.79±0.04μM。最重要的是,配合物1对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性远小于顺铂,对A549癌细胞的安全系数是顺铂的80倍,对HepG-2癌细胞的安全系数是顺铂的124倍。 展开更多
关键词 香豆素 酰腙 铜(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗癌活性
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奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
2
作者 高安丽 郭旭虎 +2 位作者 王华伟 余娟 周鹏 《贵金属》 北大核心 2025年第3期33-39,共7页
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制... 奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为88%,纯度大于98%。采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(^(1)H/^(13)C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构。晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中2个羟基处于反位。应用标准MTT法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对3种人癌细胞株(SW480、A549和SKOV3)增殖的抑制作用。结果表明铂(Ⅳ)配合物对这3种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性。 展开更多
关键词 奥沙利铂前药 顺式 反式 顺式-草酸·二羟基·[(1R 2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ) 合成 表征 体外抗癌活性
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莲子和莲子心生物碱成分及抗癌活性的比较分析
3
作者 段雅倩 王旭 +2 位作者 唐高卿 邵艳茹 黄宝康 《药学实践与服务》 2025年第9期449-454,共6页
目的比较莲子和莲子心生物碱类成分差异及对人肝癌细胞HepG2的抑制效果,探究莲子和莲子心抗癌活性差异的物质基础。方法同步热分析法初步比较莲子和莲子心成分差异,回流提取法提取莲子、莲子心生物碱,UV法和HPLC法测定生物碱含量,CCK-8... 目的比较莲子和莲子心生物碱类成分差异及对人肝癌细胞HepG2的抑制效果,探究莲子和莲子心抗癌活性差异的物质基础。方法同步热分析法初步比较莲子和莲子心成分差异,回流提取法提取莲子、莲子心生物碱,UV法和HPLC法测定生物碱含量,CCK-8法检测其对HepG2细胞的体外增殖抑制作用,验证两者药效差异。结果同步热分析法结果显示,在相应升温阶段莲子和莲子心热分析曲线的峰型、位置、大小皆有差异。莲子与莲子心生物碱的含量:莲子心总生物碱>莲子心总提物>莲子总生物碱,莲子心总生物碱可有效抑制HepG2细胞增殖,莲子总生物碱则对其无影响。结论生物碱类成分组成和含量的差异可能是导致莲子和莲子心生物活性差异的关键,本研究为探索莲子和莲子心性味功效差异的物质基础及临床合理应用提供依据。 展开更多
关键词 莲子 莲子心 生物活性 抗癌活性 生物碱
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桦木醇-28-吲哚酯衍生物的设计合成及抗癌活性研究
4
作者 潘思文 张英博 +3 位作者 张萌 郭晓珊 卜明 王佳丰 《化学试剂》 2025年第2期94-101,共8页
为了寻找结构新颖、抗癌活性显著的先导化合物,以桦木醇为原料,设计并合成了一系列桦木醇-28-吲哚酯衍生物,并对合成产物进行了抗增殖活性测试、靶点预测和分子对接研究。结果表明,所有衍生物对3种癌细胞的抑制作用均优于桦木醇。其中,... 为了寻找结构新颖、抗癌活性显著的先导化合物,以桦木醇为原料,设计并合成了一系列桦木醇-28-吲哚酯衍生物,并对合成产物进行了抗增殖活性测试、靶点预测和分子对接研究。结果表明,所有衍生物对3种癌细胞的抑制作用均优于桦木醇。其中,桦木醇-28-((6-氟)吲哚-3-)乙酸酯对3种癌细胞均表现出了低微摩尔级别的抗增殖活性(IC 50<10.00μmol/L),其对A549细胞的作用最强(IC 50=7.25μmol/L),是桦木醇的4.15倍。作用机制研究表明,上述化合物可能通过抑制PI3K-Akt通路发挥抗癌作用。总之,该化合物是一种具有良好抗癌活性的先导化合物,对其进一步的结构修饰和药理研究具有重要的意义。 展开更多
关键词 桦木醇 吲哚 结构修饰 抗癌活性 PI3K-Akt通路
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石榴果酒降血糖及抗癌活性研究
5
作者 王俊杰 陈文慧 +1 位作者 林通 马小燕 《品牌与标准化》 2025年第5期8-11,共4页
本文以石榴果酒为研究对象,采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇4种溶剂分别提取活性组分,同时在体外构建脂肪细胞,通过葡萄糖消耗率评价各组分的降血糖活性。结果表明,使用石油醚提取的组分具有明显的降血糖活性。以顺铂(DDP)和紫... 本文以石榴果酒为研究对象,采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇4种溶剂分别提取活性组分,同时在体外构建脂肪细胞,通过葡萄糖消耗率评价各组分的降血糖活性。结果表明,使用石油醚提取的组分具有明显的降血糖活性。以顺铂(DDP)和紫杉醇作为阳性对照,采用MTS法测定各组分的抗肿瘤活性。结果表明,从石榴果酒中提取的石油醚组分对白血病HL-60、肺癌A-549、肝癌SMMC-7721、乳腺癌MCF-7和结肠癌SW480细胞的体外生长有明显的抑制作用。通过GC-MS对该活性组分进行分析鉴定,最终检测出以辛酸为主的18种化学成分。 展开更多
关键词 石榴果酒 降血糖 抗癌活性
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新型VEGFR2-HDAC6抑制剂设计、合成和抗癌活性评价
6
作者 喻明军 陈雨涵 +2 位作者 杨友亮 闫威 曹刚刚 《兴义民族师范学院学报》 2025年第1期107-113,共7页
通过分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段的HDAC6-VEGFR-2双重抑制剂,并评价了其抗癌活性。化合物4a—4e对K562和Siha细胞具有较强的细胞毒性,其中化合物4b和4e的活性强于其余化合物和阳性对照Sorafenib和SAHA,其IC50值在0.67—1... 通过分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段的HDAC6-VEGFR-2双重抑制剂,并评价了其抗癌活性。化合物4a—4e对K562和Siha细胞具有较强的细胞毒性,其中化合物4b和4e的活性强于其余化合物和阳性对照Sorafenib和SAHA,其IC50值在0.67—1.04μM之间。化合物4b和4e在体外对HDAC6和VEGFR-2蛋白都具有较强的亲和性,其IC_(50)值在197—935nM之间,分子对接结果也证实4b和4e与HDAC6和VEGFR-2蛋白都具有较强的亲和性。 展开更多
关键词 查尔酮 VEGFR-2抑制剂 HDAC6抑制剂 抗癌活性
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新型含二氢嘧啶酮单元的香豆素类化合物的合成及抗癌活性初步评价
7
作者 郑露露 李国祥 +2 位作者 高舒 姚鑫玲 李小港 《合成化学》 2025年第5期291-300,共10页
在二氢嘧啶酮结构中引入香豆素结构,共合成7个未报道的目标化合物(7a~7f)。以羟基苯甲醛、尿素和β-二羰基化合物为起始原料在对甲苯磺酸催化下通过Biginelli缩合合成二氢嘧啶酮类中间体,进一步与溴代香豆素通过Williamson醚合成法得到7... 在二氢嘧啶酮结构中引入香豆素结构,共合成7个未报道的目标化合物(7a~7f)。以羟基苯甲醛、尿素和β-二羰基化合物为起始原料在对甲苯磺酸催化下通过Biginelli缩合合成二氢嘧啶酮类中间体,进一步与溴代香豆素通过Williamson醚合成法得到7a~7f。通过体外抗增殖实验来评价目标化合物潜在的抗癌活性。实验结果显示:新化合物对MDA-MB-231乳腺癌细胞具有明显的抑制作用,对MCF-10A正常乳腺上皮细胞无抑制作用。化合物7c和7f的IC_(50)值分别为19.51μM和12.20μM,其中7c的抑制率最高,可达90.34%。分子对接结果显示了化合物7c与PARP-1可能的结合方式,有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 Biginelli缩合 二氢嘧啶酮 香豆素衍生物 抗癌活性 分子对接
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9-蒽甲醛苯基氨基硫脲铑金属配合物的合成、结构与抗癌活性研究
8
作者 彭炳华 陈秀峰 +2 位作者 苏炜 李培源 许春芝 《山东化工》 2025年第10期50-53,共4页
癌症是当前人类面临的严重问题之一,寻找疗效更好的抗癌药物是一项具有十分重要意义的任务。本研究设计合成了一种新型铑(Ⅲ)金属配合物,并评估了其抗肿瘤活性。9-蒽甲醛和4-苯基-3-硫代氨基脲制备9-蒽甲醛苯基氨基硫脲,将9-蒽甲醛苯基... 癌症是当前人类面临的严重问题之一,寻找疗效更好的抗癌药物是一项具有十分重要意义的任务。本研究设计合成了一种新型铑(Ⅲ)金属配合物,并评估了其抗肿瘤活性。9-蒽甲醛和4-苯基-3-硫代氨基脲制备9-蒽甲醛苯基氨基硫脲,将9-蒽甲醛苯基氨基硫脲作为配体与二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(Ⅲ)二聚体反应制备9-蒽甲醛苯基氨基硫脲铑金属配合物。通过磁共振氢谱、HR-ESI质谱分析、和元素分析对其进行了表征,利用X射线单晶衍射分析确定了分子结构。对NCI-H460、Hela、MGC-803和T24四种人源肿瘤细胞系进行了体外抗癌活性测试,IC50值分别为25.92±2.05,29.00±2.69,27.60±3.48和28.50±1.27μmol/L。这一研究具有一定理论价值,也对寻找疗效更好、毒性更低的抗癌药物应用具有一定实际意义。 展开更多
关键词 铑金属配合物 X射线晶体衍射 抗癌活性
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蒲公英金纳米颗粒的制备及体外抗癌活性研究
9
作者 刘素素 王文博 +5 位作者 李璋龙 陈嘉程 王银川 喻长远 刘佳蕙 王诗卉 《北京化工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期44-50,共7页
以蒲公英提取液为还原剂、氯金酸为原料合成了蒲公英金纳米颗粒(Da-AuNPs),采用多种手段对其进行了表征,结果表明:Da-AuNPs呈球形或近球形,平均粒径约为(21.2±3.0) nm;蒲公英中含丰富羟基的活性物质可能是合成Da-AuNPs的主要还原剂... 以蒲公英提取液为还原剂、氯金酸为原料合成了蒲公英金纳米颗粒(Da-AuNPs),采用多种手段对其进行了表征,结果表明:Da-AuNPs呈球形或近球形,平均粒径约为(21.2±3.0) nm;蒲公英中含丰富羟基的活性物质可能是合成Da-AuNPs的主要还原剂;金纳米颗粒具有典型的面心立方(FCC)晶格结构;Da-AuNPs悬液放置5 d,其粒径没有显著变化,体系具有较好的稳定性。采用噻唑蓝溴化四唑(MTT)试验对Da-AuNPs进行了体外细胞毒性测试,结果显示:在6.25~200μg/mL的范围内,Da-AuNPs对RAW264.7正常细胞具有良好的生物相容性;当Da-AuNPs的质量浓度为200μg/mL时,在808 nm的近红外线(1.5 W/cm^(2))下照射3 min,与对照组相比4T1癌细胞活力下降至65%,表明Da-AuNPs具有一定的体外抗癌活性。 展开更多
关键词 蒲公英 金纳米颗粒 绿色合成 抗癌活性
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异海松酸基杂环酰胺衍生物的制备及抗癌活性 被引量:1
10
作者 刘娟娟 张珺 杨韶平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第4期890-894,919,共6页
为了获得结构新颖的抗肿瘤药物分子,以天然产物异海松酸(Ⅰ)为母体结构,合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物(Ⅱa~Ⅱi),其结构经FTIR、1HNMR、13CNMR和TOF-MS确证。抗肿瘤活性测试结果表明,除Ⅱf外,其余目标化合物的抗肿瘤活性均比母体... 为了获得结构新颖的抗肿瘤药物分子,以天然产物异海松酸(Ⅰ)为母体结构,合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物(Ⅱa~Ⅱi),其结构经FTIR、1HNMR、13CNMR和TOF-MS确证。抗肿瘤活性测试结果表明,除Ⅱf外,其余目标化合物的抗肿瘤活性均比母体化合物异海松酸的活性高,尤其是含有吡嗪杂环的化合物异海松酸基(2-氨基吡嗪)酰胺(Ⅱd)对人黑色素瘤(A375)细胞显示出显著的增殖抑制活性,其半抑制浓度(IC_(50))为13.34μmol/L,有望通过进一步结构修饰来提高活性,成为异海松酸类抗癌先导化合物。 展开更多
关键词 异海松酸 杂环化合物 合成 抗癌活性 增殖抑制 医药原料
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菲咯啉官能化的氮杂环卡宾同核和异核银/金配合物的合成及体外抗癌活性
11
作者 饶宏 胡杨 +3 位作者 马艺聪 吕春欣 钟伟 杜理华 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2429-2437,共9页
使用菲咯啉官能化咪唑盐配体((HL)PF_(6),L=3-苄基-1-[2-(1,10-菲咯啉)咪唑叶立德])分别合成了一个双核氮杂环卡宾(NHC)银配合物NHC-Ag_(2)和一个异核的氮杂环卡宾银/金双金属配合物NHC-Ag/Au。通过NMR和元素分析对NHC前体和金属配合物... 使用菲咯啉官能化咪唑盐配体((HL)PF_(6),L=3-苄基-1-[2-(1,10-菲咯啉)咪唑叶立德])分别合成了一个双核氮杂环卡宾(NHC)银配合物NHC-Ag_(2)和一个异核的氮杂环卡宾银/金双金属配合物NHC-Ag/Au。通过NMR和元素分析对NHC前体和金属配合物进行了表征。单晶衍射分析表明,这2个配合物具有类似的结构,2个金属中心原子分别由2个配体的4个菲咯啉氮原子和2个卡宾碳原子配位,呈四面体和直线型构型。体外细胞毒性研究表明,配合物NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au具有比它们的前体咪唑盐配体和顺铂更强的抗癌活性。如在结肠癌LoVo细胞中,NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au的IC_(50)值(半抑制浓度)分别为(5.6±0.3)μmol·L^(-1)和(6.4±0.3)μmol·L^(-1),均优于顺铂的细胞毒性。机制研究表明,配合物NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au引起了LoVo细胞内线粒体膜电位变化和活性氧(ROS)的过度产生,最终导致细胞膜通透性增加和细胞死亡。 展开更多
关键词 氮杂环卡宾 银和金配合物 同核和异核双金属配合物 体外抗癌活性
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卫矛醇对C6胶质瘤细胞体外抗癌活性及机制探讨
12
作者 张玉岭 张涛 +1 位作者 陈宝贵 王晖 《湖南中医杂志》 2024年第2期168-172,200,共6页
目的:研究卫矛醇对C6胶质瘤细胞株的体外增殖及凋亡的影响。方法:将C6大鼠胶质瘤细胞随机分为对照组、卫矛醇干预组、卫矛醇+雷帕霉素组、卫矛醇+3-MA组,各组予不同药物孵育,采用MTT法检测卫矛醇对C6细胞的体外增殖抑制率,筛选出抑制率... 目的:研究卫矛醇对C6胶质瘤细胞株的体外增殖及凋亡的影响。方法:将C6大鼠胶质瘤细胞随机分为对照组、卫矛醇干预组、卫矛醇+雷帕霉素组、卫矛醇+3-MA组,各组予不同药物孵育,采用MTT法检测卫矛醇对C6细胞的体外增殖抑制率,筛选出抑制率相对较高且生长状态良好的细胞;应用Hoechest 33342染色透射电镜观察细胞凋亡亚显微结构的改变,采用免疫荧光和Western Blot技术检测与凋亡和自噬相关蛋白的表达水平。结果:卫矛醇对C6胶质瘤细胞增殖有明显的抑制作用,并呈现出良好的浓度-效应相关性,与对照组比较,随着浓度的增加,细胞的增殖抑制率上升(P<0.01);Hoechst染色结果显示,与对照组相比,共同孵育卫矛醇24 h后的C6细胞出现明显的核固缩现象,证明有大量的细胞出现凋亡;Western Blot结果显示,与对照组相比,促凋亡基因Bax表达上调,抗凋亡基因Bcl-2表达下调。结论:卫矛醇能够抑制C6细胞的增殖,并诱导其凋亡,其作用机制可能与上调Bax、下调Bcl-2有关。 展开更多
关键词 卫矛醇 C6胶质瘤细胞 抗癌活性 作用机制
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D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性研究进展
13
作者 朱登高 胡嘉瑶 +2 位作者 肖健 王晓玲 林利彬 《宝鸡文理学院学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期11-21,共11页
目的简要综述D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性的研究现状,为开发新抗癌药物提供先导化合物。方法参考近年来已报道的相关文献,对D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性进行综述。结果概述了单端孢霉烯类化合物的结构特征,并总结了已报道... 目的简要综述D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性的研究现状,为开发新抗癌药物提供先导化合物。方法参考近年来已报道的相关文献,对D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性进行综述。结果概述了单端孢霉烯类化合物的结构特征,并总结了已报道的D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性。结论综述了97个D型单端孢霉烯类化合物及其抗癌活性,初步讨论了部分化合物的构效关系,为进一步开发此类小分子用于癌症的治疗奠定基础。 展开更多
关键词 共生真菌 D型单端孢霉烯 抗癌活性
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含查尔酮片段的HDAC6抑制剂的设计、合成和抗癌活性评价
14
作者 喻明军 程楠 +2 位作者 张小倩 李鑫鑫 李慧 《韶关学院学报》 2024年第9期52-57,共6页
查尔酮具有抗癌、抗炎和抗氧化等多种生物活性,组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是一个重要的抗癌靶点.利用分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段结构的HDAC6抑制剂,并在体外评价了抑制剂对胃癌细胞和HDAC6蛋白抑制活性.结果表明,目标化... 查尔酮具有抗癌、抗炎和抗氧化等多种生物活性,组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是一个重要的抗癌靶点.利用分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段结构的HDAC6抑制剂,并在体外评价了抑制剂对胃癌细胞和HDAC6蛋白抑制活性.结果表明,目标化合物对胃癌细胞HGC27和MGC803具有较强的抑制活性,IC_(50)值在1.0~7.4μM之间;体外对HDAC6蛋白也具有较强的抑制活性,IC_(50)值在4.6~47.8 nM之间.其中化合物17对胃癌细胞的细胞毒性最强,与HDAC6蛋白亲和力也最强,分子对接也证实了这一结果 .因此,含查尔酮片段结构的HDAC6抑制剂值得进一步研究. 展开更多
关键词 查尔酮 分子对接 HDAC6抑制剂 抗癌活性
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菲啰啉配位双核铜化合物的合成与抗癌活性研究
15
作者 郑依伦 黄帆 +3 位作者 徐露露 顾琳琳 沈超 陈超 《湖州师范学院学报》 2024年第8期23-28,共6页
通过菲啰啉衍生物分别合成两种双核一价铜配合物(Cu1和Cu2).单晶衍射测试表明,Cu1具有头尾对称结构,其中心的铜离子与4个氮原子配位,呈四面体构型;Cu2的两个金属中心原子由2个配体的4个菲啰啉氮原子和2个卡宾碳原子配位,分别呈四面体和... 通过菲啰啉衍生物分别合成两种双核一价铜配合物(Cu1和Cu2).单晶衍射测试表明,Cu1具有头尾对称结构,其中心的铜离子与4个氮原子配位,呈四面体构型;Cu2的两个金属中心原子由2个配体的4个菲啰啉氮原子和2个卡宾碳原子配位,分别呈四面体和直线型构型.体外细胞毒性研究表明,Cu1和Cu2比顺铂具有更强的抗癌活性.机制研究表明,Cu2能引发癌细胞内线粒体膜电位的变化和活性氧的过量产生,最终导致细胞凋亡. 展开更多
关键词 菲啰啉 双核铜(Ⅰ)配合物 表征 抗癌活性
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水溶性卟啉及其系列金属化合物的合成、抗癌活性及其作用机制研究 被引量:30
16
作者 刘杰 许东晖 +3 位作者 梅文杰 蒲含林 黄锦汪 计亮年 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第9期1446-1449,共4页
合成了水溶性四 -[( 4-三甲铵基 )苯基 ]卟啉 TAPP及其金属卟啉化合物 MTAPP,其中 M=Zn( ) ,Cu( ) ,Fe( ) ,Co ( ) ,Ni ( ) ,Mn( ) .通过元素分析、紫外 -可见光谱确定了化合物的组成和结构 .以紫外 -可见光谱、荧光光谱及粘度法... 合成了水溶性四 -[( 4-三甲铵基 )苯基 ]卟啉 TAPP及其金属卟啉化合物 MTAPP,其中 M=Zn( ) ,Cu( ) ,Fe( ) ,Co ( ) ,Ni ( ) ,Mn( ) .通过元素分析、紫外 -可见光谱确定了化合物的组成和结构 .以紫外 -可见光谱、荧光光谱及粘度法等手段研究了卟啉化合物 TAPP和金属卟啉化合物 Zn TAPP与小牛胸腺 DNA的相互作用 ,结果表明 ,TAPP,Zn TAPP与 DNA相互作用使紫外 -可见光谱发生了 8~ 1 2 nm的红移 ,并出现了明显的减色效应 .荧光光谱强度明显增大 ,吸收峰位发生变化 .以艾氏腹水癌 ( Ac)和肝癌( Hept)细胞为靶细胞 ,采用 MTT染色法评价了化合物的抗癌活性 。 展开更多
关键词 水溶性卟啉 DNA反应 抗癌活性 作用机制 金属化合物 抗癌药物 合成
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12-钨硼酸5-氟尿嘧啶盐的合成及抗癌活性研究 被引量:21
17
作者 李娟 李静 +5 位作者 齐燕飞 王宏芳 王恩波 胡长文 许林 吴新宇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期1010-1012,共3页
5-Fluorouracil salt(WBF) of 12-tungstoboric acid with Keggin structure was synthesized and its structure was characterized by IR, 1H NMR, 183 W NMR and elementary analysis. The MTT experimental results show that WBF h... 5-Fluorouracil salt(WBF) of 12-tungstoboric acid with Keggin structure was synthesized and its structure was characterized by IR, 1H NMR, 183 W NMR and elementary analysis. The MTT experimental results show that WBF has a stronger killing ability for liver cancer cells in vitro. The acute toxicity of WBF was carried out. The half toxicity dose LD_ 50 of WBF orally administrated to mice is 1 117.4 mg/kg. [WT5HZ] 展开更多
关键词 钨硼酸 5-氟尿嘧啶 合成 抗癌活性
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海洋寡糖工程药物——壳寡糖制备分离新工艺及其抗癌活性研究 被引量:48
18
作者 杜昱光 张铭俊 +1 位作者 张虎 白雪芳 《中国微生态学杂志》 CAS CSCD 2001年第1期5-7,共3页
以海洋甲壳多糖为原料 ,研究了酶法解制备壳寡糖的方法 ,通过对专一性和非专一性降解用酶的筛选 ,确定以壳聚糖酶或 6 0 36酶为降解酶 ;考察了底物浓度、酶量、温度、p H、溶解介质等因素对降解反应的影响 ;提出了反应与分离相耦合制备... 以海洋甲壳多糖为原料 ,研究了酶法解制备壳寡糖的方法 ,通过对专一性和非专一性降解用酶的筛选 ,确定以壳聚糖酶或 6 0 36酶为降解酶 ;考察了底物浓度、酶量、温度、p H、溶解介质等因素对降解反应的影响 ;提出了反应与分离相耦合制备壳寡糖的新构思 ;在此基础上进行了扩大试验 ,确认了该过程实现工业化生产的可行性。对所生产壳寡糖的抑瘤活性研究证明一定结构的壳寡糖具有很好的生物活性 。 展开更多
关键词 壳寡糖制备 壳聚糖酶 膜分离耦合 抗癌活性 分离工艺
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具有抗癌活性的一个新的香豆素化合物 被引量:32
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作者 尹卫平 陈宏明 +1 位作者 王天欣 蔡孟深 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期3-4,共2页
从桑科榕属植物无花果FicuscaricaL.的乙酸乙酯提取物中分得3个香豆素类化合物,其中一个为新香豆素。经体外活性检测,它们均具有明显的抗表皮癌、抑制人胃癌BGC-823瘤株和人结肠癌HCT细胞瘤活性。
关键词 无花果 新香豆素 抗癌活性 有效成分 药理学
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薤中抗凝和抗癌活性成分的结构鉴定 被引量:24
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作者 姜勇 王乃利 +1 位作者 姚新生 北中进 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期355-361,共7页
从百合科葱属植物薤(Aliumchinense)鳞茎的抗凝和抗癌活性部位中,分离得到了6个化合物。经过化学方法和光谱分析(IR,EIMS,1HNMR,13CNMR,1H1HCOSY,HMBC,HMQC和NOESY... 从百合科葱属植物薤(Aliumchinense)鳞茎的抗凝和抗癌活性部位中,分离得到了6个化合物。经过化学方法和光谱分析(IR,EIMS,1HNMR,13CNMR,1H1HCOSY,HMBC,HMQC和NOESY谱),鉴定它们的结构分别为(25R,S)5αspirostane3βol3O{βDglucopyranosyl(1→2)[βDglucopyranosyl(1→3)]βDglucopyranosyl(1→4)βDgalactopyranoside}(1),(25R,S)5αspirostane3βol3O{βDglucopyranosyl(1→2)[βDglucopyranosyl(1→3)](6acetylβDglucopyranosyl)(1→4)βDgalactopyranoside}(2),(25R,S)5αspirostane2α,3βdiol3O{βDglucopyranosyl(1→2)OβDglucopyranosyl(1→4)βDgalactopyranosi? 展开更多
关键词 抗凝活性 抗癌活性 甾体皂甙 差向异构体
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