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Enantioseparation of Zolmitriptan by HPLC 被引量:5
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作者 尹燕杰 张启明 +2 位作者 李慧义 张秋生 田颂九 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2006年第1期55-58,共4页
Aim To establish a HPLC method for the separation of the enantiomers of zolmitriptan. Methods The separations were performed on Chiralcel OJ column with hexane-ethanol-diethylamine(85:15:0.2) as mobile phase at a ... Aim To establish a HPLC method for the separation of the enantiomers of zolmitriptan. Methods The separations were performed on Chiralcel OJ column with hexane-ethanol-diethylamine(85:15:0.2) as mobile phase at a flow rate of 0.8 mL·min^-1 and detecttion wavelength of 227 nm at 35 ℃. Several related parameters for separation were studied. Results Baseline separation (Rs 〉 1.5) was easily obtained in the case, and the R-isomer impurity in zolmitriptan was determined. Conclusion The method developed in this study has been successfully applied for quality-control purposes. 展开更多
关键词 ENANTIOSEPARATION zolmitriptan HPLC chiral stationary phases
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Determination of Zolmitriptan in Human Plasma by High-Performance Liquid Chromatography-Electrospray Mass Spectrometry and Study on Its Pharmacokinetics 被引量:2
2
作者 姚金成 瞿延晖 +4 位作者 赵绪元 胡领 朱荣华 李焕德 丁劲松 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2005年第1期25-28,共4页
Aim To establish a new and sensitive HPLC-MS method for the determination ofzolmitriptan in human plasma and study the pharmacokinetics of zolmitriptan in healthy volunteers.Methods A single oral dose of 5 mg of zolmi... Aim To establish a new and sensitive HPLC-MS method for the determination ofzolmitriptan in human plasma and study the pharmacokinetics of zolmitriptan in healthy volunteers.Methods A single oral dose of 5 mg of zolmitriptan tablet was given to 20 healthy male volunteers.After dosing, blood samples were collected for a period of 24 h, and zolmitriptan concentration inplasma was analyzed by HPLC-MS. Results The plasma concentration-time course fitted well atwo-compartment open model with a lag time, giving the following pharmacokinetic parameters: T_(max)1.60 ± 0.24 h, C_(max) 9.73 ± 1.43 ng·mL^(-1). T_(1/2α)1.72±0.46 h, T_(1/2β) 4.52 + 0.97 h,and AUC_(0-t) 55.59 ± 5.12 ng·mL^(-1)·h. Conclusion The improved analytical method forzolmitriptan is rapid, sensitive and suitable for application to pharmacokinetic studies and routinedetermination of numerous samples. 展开更多
关键词 zolmitriptan PHARMACOKINETICS HPLC-MS
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偏头痛治疗药Zolmitriptan 被引量:3
3
作者 叶金期 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1999年第1期18-18,共1页
关键词 偏头痛 治疗药物 药理 药物副作用 zolmitriptan
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偏头痛治疗药——Zolmitriptan
4
作者 朱晓红 《国外新药介绍》 2000年第1期22-25,共4页
关键词 偏头痛 药物治疗 zolmitriptan 药理作用
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偏头痛治疗剂Zolmitriptan
5
作者 蔡亲福 《国外新药介绍》 1998年第1期20-21,共2页
关键词 偏头痛 药物疗法 zolmitriptan
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疏肝益脑针刺法联合佐米曲普坦治疗肝阳上亢证偏头痛的效果
6
作者 王斌 张艳 《国际医药卫生导报》 2025年第13期2221-2225,共5页
目的观察疏肝益脑针刺法联合佐米曲普坦治疗肝阳上亢证偏头痛的效果。方法选取2021年5月至2022年10月陕西中医药大学附属医院收治的90例肝阳上亢证偏头痛患者作为研究对象。采用信封法,将患者分为对照组(45例)和针刺组(45例)。对照组男1... 目的观察疏肝益脑针刺法联合佐米曲普坦治疗肝阳上亢证偏头痛的效果。方法选取2021年5月至2022年10月陕西中医药大学附属医院收治的90例肝阳上亢证偏头痛患者作为研究对象。采用信封法,将患者分为对照组(45例)和针刺组(45例)。对照组男19例,女26例;年龄19~74(49.63±7.84)岁;病程1~32(6.85±1.45)年。针刺组男16例,女29例;年龄20~75(48.78±8.02)岁;病程1~29(6.79±1.50)年。对照组采用佐米曲普坦治疗,针刺组在对照组基础上联合疏肝益脑针刺法治疗。两组均连续治疗2周。比较两组治疗前和治疗后1 h、2 h、4 h疼痛程度[视觉模拟评分(VAS)],治疗前后血管活性物质水平[降钙素基因相关肽(CGRP)、内皮素-1(ET-1)、β-内咖肽(β-EP)、5-羟色胺(5-HT)]、炎症反应相关酶水平[环氧合酶-2(COX-2)、一氧化氮合酶(iNOS)]、偏头痛症状积分(头痛严重程度、伴随症状、每月发作次数及每次持续时间)、中医证候评分(头胀痛、易怒烦躁、少寐多梦、耳鸣眩晕、面红目赤、口苦咽干),治疗期间不良反应发生情况。采用独立样本t检验、配对t检验和χ^(2)检验进行统计学分析。结果治疗后1 h、2 h、4 h,针刺组VAS评分均低于对照组[(3.28±0.70)分比(4.02±1.14)分、(2.67±0.68)分比(3.20±0.54)分、(1.87±0.42)分比(2.34±0.51)分](均P<0.05)。治疗后,针刺组CGRP、ET-1水平均低于对照组[(10.14±1.44)ng/L比(13.36±1.87)ng/L、(56.74±5.51)ng/L比(65.86±5.87)ng/L],β-EP、5-HT水平均高于对照组[(83.45±9.61)ng/L比(71.63±8.47)ng/L、(298.86±30.48)ng/L比(272.36±28.94)ng/L](均P<0.05);针刺组COX-2、iNOS水平均低于对照组[(1.84±0.51)μg/L比(2.21±0.63)μg/L、(1.35±0.48)μg/L比(3.08±0.77)μg/L](均P<0.05);针刺组头痛严重程度、伴随症状、每月发作次数及每次持续时间积分均低于对照组(均P<0.05);针刺组头胀痛、易怒烦躁、少寐多梦、耳鸣眩晕、面红目赤、口苦咽干评分均低于对照组(均P<0.05)。治疗期间,两组均未发生不良反应。结论疏肝益脑针刺法联合佐米曲普坦治疗肝阳上亢证偏头痛患者的效果较好,可缓解疼痛,减轻偏头痛症状,调节血管活性物质、炎症反应相关酶水平。 展开更多
关键词 偏头痛 疏肝益脑针刺法 佐米曲普坦 急性发作 血管活性物质 炎症反应相关酶
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头痛宁胶囊联合佐米曲普坦片对偏头痛患者血液流变学及血清相关细胞因子水平的影响
7
作者 蒋德平 杨红旗 谢胤 《药品评价》 2024年第12期1508-1512,共5页
目的探讨头痛宁胶囊联合佐米曲普坦片治疗偏头痛患者的疗效,并分析其对血液流变学、血清相关细胞因子水平的影响。方法选取2022年6月至2024年6月于信阳市第四人民医院诊治的98例偏头痛患者进行回顾性分析,依据治疗方案分为对照组(n=49)... 目的探讨头痛宁胶囊联合佐米曲普坦片治疗偏头痛患者的疗效,并分析其对血液流变学、血清相关细胞因子水平的影响。方法选取2022年6月至2024年6月于信阳市第四人民医院诊治的98例偏头痛患者进行回顾性分析,依据治疗方案分为对照组(n=49)、研究组(n=49)。对照组予以佐米曲普坦片治疗,研究组予以头痛宁胶囊联合佐米曲普坦片治疗,连续治疗1个月。对比两组临床疗效,不良反应及治疗前后症状积分、发作次数、发作持续时间、疼痛程度[视觉模拟评分法(VAS)]。比较两组治疗前后脑血流动力学[颈内动脉(ICA)、大脑前动脉(ACA)、两侧椎动脉(VA)、基底动脉(BA)],血液流变学,血清相关细胞因子[5-羟色胺(5-HT)、神经肽Y(NPY)、P物质、一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、降钙素基因相关肽(CGRP)]及血清炎性因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、环氧化酶2(COX-2)、同型半胱氨酸(Hcy)]水平。结果治疗后,研究组总有效率高于对照组(93.88%vs 77.55%,P<0.05);研究组症状积分、发作次数及VAS评分低于对照组,发作持续时间短于对照组(P<0.05);研究组ICA、ACA、VA、BA低于对照组(P<0.05);研究组血浆黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、红细胞变形指数低于对照组(P<0.05);研究组血清5-HT、NPY、P物质、NO、ET-1水平低于对照组,CGRP水平高于对照组(P<0.05);研究组血清TNF-α、ICAM-1、COX-2、Hcy水平低于对照组(P<0.05)。两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论头痛宁胶囊联合佐米曲普坦片治疗偏头痛患者的疗效确切,不仅可改善临床症状、减轻疼痛程度,还可降低脑血流速度、改善血液流变学、抑制神经递质释放、保护血管内皮功能、抑制炎症反应,且具有一定安全性。 展开更多
关键词 偏头痛 头痛宁胶囊 佐米曲普坦片 疗效 血液流变学
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佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛的效果
8
作者 郭鹏 沈金金 +1 位作者 王志杰 杨伟宁 《临床医学研究与实践》 2024年第21期54-57,共4页
目的探讨佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛(MwoA)的效果。方法选择2020年9月至2022年6月收治的120例急性发作期MwoA患者作为研究对象,以随机数字表法将其分为对照组和研究组,每组60例。对照组接受佐米曲普坦联合线... 目的探讨佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛(MwoA)的效果。方法选择2020年9月至2022年6月收治的120例急性发作期MwoA患者作为研究对象,以随机数字表法将其分为对照组和研究组,每组60例。对照组接受佐米曲普坦联合线圈假刺激治疗,研究组接受佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗。比较两组的治疗效果。结果治疗后,两组的视觉模拟量表(VAS)评分以及疼痛发作频率均降低,且研究组低于对照组(P<0.05)。治疗后,两组的5-羟色胺(5-HT)水平均升高,P物质(SP)及β-内啡肽(β-EP)水平均降低,且研究组优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组的偏头痛特异性生活质量问卷(MSQ)各维度评分均升高,且研究组高于对照组(P<0.05)。两组的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期MwoA可显著减轻患者的疼痛症状,降低疼痛发作频率,改善生活质量,且具有较高的安全性,值得推广。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 经颅磁刺激 急性发作期 无先兆偏头痛
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曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析 被引量:13
9
作者 韩喜梅 毛西京 +1 位作者 满玉红 于挺敏 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期86-91,共6页
目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验... 目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验。采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析。结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析。利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100 mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100 mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂。阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当。结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性。 展开更多
关键词 利扎曲坦 依来曲坦 舒马曲坦 阿莫曲坦 佐米曲坦 夫罗曲坦 那拉曲坦 偏头痛 治疗
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液-液萃取RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦的浓度 被引量:5
10
作者 何海霞 蒙华 +2 位作者 周远大 李保应 李小莉 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期323-325,共3页
目的:建立RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦浓度。方法:以替硝唑为内标,血浆样品经液-液萃取前处理后,选用Hypersil C_(18)色谱柱(5μm,200mm×5.0mm),乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钠,用磷酸调pH至5.0)(15∶85)... 目的:建立RP-HPLC法测定人血浆中佐米曲普坦浓度。方法:以替硝唑为内标,血浆样品经液-液萃取前处理后,选用Hypersil C_(18)色谱柱(5μm,200mm×5.0mm),乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钠,用磷酸调pH至5.0)(15∶85)为流动相,室温下在223nm处进行测定。结果:测定佐米曲普坦血药浓度线性范围为1.92-66.14ng·mL^(-1),最低定量浓度1.92ng·mL^(-1);方法回收率为90.62%-105.7%,萃取回收率为71.70%-114.75%。结论:本法分离效果良好,灵敏度高,回收率高,日内、日间误差小,能满足于人体药代动力学及生物利用度研究。 展开更多
关键词 人血浆 RP—HPLC法 佐米曲普坦 血药浓度 替硝唑 生物利用度 药代动力学 磷酸 乙腈 液-液萃取
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佐米曲普坦的羟丙基-β-环糊精毛细管电泳手性分析 被引量:5
11
作者 杨美成 刘浩 +1 位作者 秦峰 段更利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期361-363,共3页
建立了毛细管电泳法检测手性药物佐米曲普坦中其(R)-对映异构体杂质。以含30mmol/L羟丙基-β-环糊精的25mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调至pH2.0)为运行缓冲液,石英毛细管柱,检测波长为220nm。佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为3.5,后者... 建立了毛细管电泳法检测手性药物佐米曲普坦中其(R)-对映异构体杂质。以含30mmol/L羟丙基-β-环糊精的25mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调至pH2.0)为运行缓冲液,石英毛细管柱,检测波长为220nm。佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为3.5,后者浓度在1~10μg/ml范围内线性良好(r=0.9998),平均加样回收率为100.3%,检测限为0.31μg/ml。 展开更多
关键词 羟丙基-Β-环糊精 毛细管电泳法 佐米曲普坦 手性分析 对映异构体 磷酸二氢钾 石英毛细管柱 检测波长
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佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:8
12
作者 胡荣 黄华 +1 位作者 杜洋 蔡双霜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1235-1237,共3页
目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的... 目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85g/L。佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为0.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44。结论:在pH3.6~9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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佐米曲普坦与其左旋对映体的毛细管电泳分离方法研究 被引量:6
13
作者 何梅 夏之宁 +2 位作者 刘毅 项顺锋 李根荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期438-440,共3页
目的:建立佐米曲普坦(佐米格)与其左旋对映体的毛细管电泳手性分离方法。方法:对电泳缓冲溶液的离子强度、手性选择剂的浓度、pH进行了选择。电泳条件为:石英毛细管柱内径50μm,总长80.5 cm,有效长度72.0 cm,操作电压30 kV,柱箱温度35℃... 目的:建立佐米曲普坦(佐米格)与其左旋对映体的毛细管电泳手性分离方法。方法:对电泳缓冲溶液的离子强度、手性选择剂的浓度、pH进行了选择。电泳条件为:石英毛细管柱内径50μm,总长80.5 cm,有效长度72.0 cm,操作电压30 kV,柱箱温度35℃,进样压力1kPa,进样时间4 s,UV-vis检测,检测波长223 nm。结果:在缓冲溶液条件为:β-环糊精30mmol·L^(-1),磷酸二氢钠20mmol·L^(-1),pH2.34时,佐米格与其对映体有较好的分离。文中讨论了实验结果。结论:本方法可进一步用于曲坦类药物的纯度鉴定。 展开更多
关键词 毛细管电泳 佐米曲普坦 佐米格 手性拆分 Β-环糊精
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佐米曲普坦鼻喷雾剂在健康人体的药动学研究 被引量:3
14
作者 温预关 喻凌寒 +5 位作者 杨运云 马崔 卢兴红 刘会臣 胡号应 朱海珍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1331-1333,共3页
目的建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5mg后,分别于给药前和给药后0·25,0·5,0·75,1,... 目的建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5mg后,分别于给药前和给药后0·25,0·5,0·75,1,1·5,2,2·5,3,4,5,6,8,10,12及14h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中佐米曲普坦的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂5mg后,其药-时曲线拟合符合一室模型,ρmax,tmax,t1/2,AUC0-14,AUC0-∞分别为(10·20±1·40)μg·L-1,(2·80±0·26)h,(3·58±0·87)h,(37·85±9·19)μg·h·L-1,(39·94±8·85)μg·h·L-1。结论试验建立的佐米曲普坦人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;佐米曲普坦单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 高效液相色谱-质谱法 药动学
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大鼠血浆佐米曲普坦的HPLC测定方法学研究 被引量:3
15
作者 蔡佳 蒋新国 +2 位作者 陈钧 熊志刚 金樑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第15期1171-1174,共4页
目的 建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法 采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH2.70).乙腈(92:8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(4.... 目的 建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法 采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH2.70).乙腈(92:8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(4.6mm×200mm,5μm),流速1.2mL·min^-1,荧光检测的激发波长225nln,发射波长360nln。结果佐米曲普坦在2.5~1000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.9997)。高、中、低3种浓度的提取回收率分别为90.10%,91.75%,86.79%,方法回收率分别为103.55%,94.49%,98.79%,日内和日间RSD均小于4%,最低检测限为1μg·L^-1,计算出灌胃、静注、鼻腔给药途径主要药动学参数分别为:t1/2(2.03±0.88)h,ρmax(144±28)μg·L^-1,tmax(0.85±0.14)h,AUC0~t(442±110)μg·h·L^-1;t1/2(1.40±0.12)h,ρmax(567±55)μg·L^-1,AUC0~t(1075±128)μg·h·L^-1;t1/2(1.48±0.23)h,ρmax(304±34)μg·L^-1,tmax(0.65±0.14)h,AUC0~t(685±43)μg·h·L^-1。结论 该方法操作简单、快速、准确、重现性好,适用于大鼠血浆中佐米曲普坦浓度的检测及其药动学研究。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 高效液相色谱法 药动学
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反相高效液相色谱法测定佐米曲坦薄膜衣片的含量 被引量:2
16
作者 单利 高春生 +1 位作者 崔光华 梅兴国 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期71-72,共2页
目的:建立用高效液相色谱法测定佐米曲坦薄膜衣片含量的方法。方法:采用Zorbax SB C_(18)(5μm,4.6mm×250mm)为固定相,以乙腈-水-三氟醋酸-三乙胺(400∶1600∶2∶0.5)为流动相,检测波长为225nm。结果:在0.1-2.0μg范围内,主药峰面... 目的:建立用高效液相色谱法测定佐米曲坦薄膜衣片含量的方法。方法:采用Zorbax SB C_(18)(5μm,4.6mm×250mm)为固定相,以乙腈-水-三氟醋酸-三乙胺(400∶1600∶2∶0.5)为流动相,检测波长为225nm。结果:在0.1-2.0μg范围内,主药峰面积与进样量线性良好,r=0.999(n=7)。方法的回收率为99.9%,RSD为1.0%(n=9)。结论:该法准确可靠,专属性强,能满足制剂质量标准的要求。 展开更多
关键词 含量 反相高效液相色谱法 薄膜衣片 主药 制剂质量 RSD 检测波长 三乙胺 乙腈 醋酸
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手性药物佐米曲普坦的磺化β-环糊精毛细管电泳分析(英文) 被引量:3
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作者 吴春勇 狄斌 +2 位作者 姚晓敏 杨静 刘文英 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期137-141,共5页
目的:建立CE法检查手性药物佐米曲普坦中的对映异构体杂质[(R)-佐米曲普坦]。方法:在20mmol/L磷酸二氢钠缓冲液中加入1%磺化β-环糊精,溶解后,用磷酸调节pH至3.50,作为运行缓冲液;石英毛细管60cm(有效长度51.5cm)×50... 目的:建立CE法检查手性药物佐米曲普坦中的对映异构体杂质[(R)-佐米曲普坦]。方法:在20mmol/L磷酸二氢钠缓冲液中加入1%磺化β-环糊精,溶解后,用磷酸调节pH至3.50,作为运行缓冲液;石英毛细管60cm(有效长度51.5cm)×50μmID;分离柱温为20℃;操作电压为-30kV;气压进样(50mbar,6s);检测波长为220nm。结果:佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为6,66,(R)-佐米曲普坦浓度在4~80μg/mL范围内线性良好(相关系数为0.9998)。进样精密度为2.83%,平均加样回收率为99.97%(n=9),检测限为1.5μg/mL,磺化β-环糊精与(R)-佐米曲普坦、佐米曲普坦形成包客络合物的结合常数分别为964和905mol^-1。结论:该方法可用于佐米曲普坦的对映异构体杂质检查与结合常数的测定。 展开更多
关键词 毛细管电泳 手性分离 佐米曲普坦 磺化β-环糊精 结合常数
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HPLC法测定大鼠血浆中咪达唑仑的含量及其在药物相互作用研究中的应用 被引量:4
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作者 赵娜萍 余露山 曾苏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期821-824,共4页
目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中咪达唑仑含量,并应用于佐米曲坦对大鼠肝细胞中 CYP3A 的诱导作用的研究。方法:采用色谱柱为 Diamonsil^(TM)(钻石)C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢... 目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中咪达唑仑含量,并应用于佐米曲坦对大鼠肝细胞中 CYP3A 的诱导作用的研究。方法:采用色谱柱为 Diamonsil^(TM)(钻石)C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 5.0)(58:42),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为220 nm。咪达唑仑(10 mg·kg^(-1))作为经典 CYP3A 探针底物对3组不同诱导后的大鼠(佐米曲坦样品组、地塞米松阳性对照组或空白对照组)静注给药,测定咪达唑仑的清除率等参数来研究CYP3A 活性的变化。结果:咪达唑仑在0.3~375 μmol·L^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9997,n=5),检测限为0.0018 μmol·L^(-1),平均回收率为97.9%。经佐米曲坦诱导的雄性大鼠组中咪达唑仑 AUC_(0-t)和 T_(1/2)与雄性空白大鼠组中咪达唑仑 AUC_(0-t)和 T_(1/2)比,显著降低,清除率增加,与地塞米松组中咪达唑仑的动力学参数相近;而经佐米曲坦诱导的雌性大鼠的动力学参数与空白雌性组比没有明显的变化。结论:本文建立的大鼠血浆中咪达唑仑测定方法稳定、准确、简便,能使咪达唑仑作为探针药物很好地运用于佐米曲坦对大鼠肝中 CYP3A 诱导作用研究中。另外佐米曲坦对大鼠肝中 CYP3A 具有性别差异的诱导作用。 展开更多
关键词 HPLC 咪达唑仑 佐米曲坦 诱导 CYP3A
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2种佐米曲普坦制剂人体生物等效性研究 被引量:3
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作者 张斌 汪华蓉 +1 位作者 李柏群 余蕾 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期1792-1794,共3页
目的:比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂的人体生物等效性。方法:18名志愿者随机交叉单次口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性。结果:胶囊与片剂的... 目的:比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂的人体生物等效性。方法:18名志愿者随机交叉单次口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性。结果:胶囊与片剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型。t1/2ke分别为(3.72±1.77)、(3.81±1.44)h,tmax分别为(1.42±0.35)、(1.33±0.51)h,Cmax分别为(21.68±8.67)、(21.86±10.38)μg/L,AUC(0~T)分别为(75.94±31.34)、(78.40±28.21)(μg.h)/L。佐米曲普坦胶囊的相对生物利用度为(96.86±13.36)%,经方差分析、双单侧t检验及(1~2α)置信区间法统计分析,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:佐米曲普坦胶囊与片剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 生物等效性 高效液相色谱法
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佐米曲普坦的含量测定与有关物质检查的方法学研究 被引量:4
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作者 胡云珍 姚彤炜 王向军 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2004年第1期37-40,共4页
目的 :建立佐米曲普坦的质量控制方法。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以 Shimadzu CLC- C8为分析柱 ,乙腈 - 10 mmol/ L KH2 PO4(2 5∶ 75 ,p H7.5 )溶液为流动相 ,检测波长 2 2 9nm测定佐米曲普坦的含量 ,并对其纯度进行考察。结果 ... 目的 :建立佐米曲普坦的质量控制方法。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以 Shimadzu CLC- C8为分析柱 ,乙腈 - 10 mmol/ L KH2 PO4(2 5∶ 75 ,p H7.5 )溶液为流动相 ,检测波长 2 2 9nm测定佐米曲普坦的含量 ,并对其纯度进行考察。结果 :建立的方法能够有效地分离合成原料、中间体、降解产物和其它有关杂质 ,含量测定结果与非水电位滴定法结果一致 (P>0 .0 5 )。结论 :高效液相色谱法可以有效地控制佐米曲普坦中微量有关杂质 ,非水滴定法和高效液相法均可有效地控制本品的含量。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 分析 色谱法 高效液相
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