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5-氟尿嘧啶-聚α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺的合成及体内释放的研究 被引量:24
1
作者 朱卡琳 汤谷平 +2 位作者 陈启琪 张晓东 周淑青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期906-909,共4页
以5氟尿嘧啶为模型药物,将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚α,β(2羟乙基)DL天冬酰胺上制成高分子载体药物,药物接入率达371%(w/w)。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大... 以5氟尿嘧啶为模型药物,将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚α,β(2羟乙基)DL天冬酰胺上制成高分子载体药物,药物接入率达371%(w/w)。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大白兔为实验动物,把载体药物制成混悬型和棒状型两种剂型,进行药物体内释放实验。结果表明:以棒状型药物给药在一定程度上可以降低释药初期的“爆释”现象,为进一步临床应用提供了重要依据。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 天冬酰胺 体内释放 合成 高分子载体
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腺苷的合成新工艺研究 被引量:9
2
作者 杨西宁 董春红 渠桂荣 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期317-318,共2页
以次黄嘌呤为原料与三氯氧磷反应制得 6 氯嘌呤 ,收率为 90 .0 % ;6 氯嘌呤再与四乙酰核糖缩合、氨解制得腺苷 ,收率分别为 75 .0 %和 6 6 7%。三步反应的总收率为 45 %。实验验证 :缩合反应的最佳温度为 130~ 140℃ ,氨解反应最佳... 以次黄嘌呤为原料与三氯氧磷反应制得 6 氯嘌呤 ,收率为 90 .0 % ;6 氯嘌呤再与四乙酰核糖缩合、氨解制得腺苷 ,收率分别为 75 .0 %和 6 6 7%。三步反应的总收率为 45 %。实验验证 :缩合反应的最佳温度为 130~ 140℃ ,氨解反应最佳条件为 :用 0℃饱和氨甲醇溶液 ,加热至 10 0℃氨解 10h。产品经TLC、IR。 展开更多
关键词 腺苷 次黄嘌呤 缩合 氨解 工艺 合成 药物
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乙酰水杨酸-聚-α,β-DL-(2-羟乙基)天冬酰胺共价复合体的合成 被引量:9
3
作者 单达先 朱加进 +1 位作者 陈启琪 褚建波 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第4期279-281,共3页
本文利用可生物降解的聚-α,β-DL-(2-羟乙基)天冬酰胺(PHEA)作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合,成为聚天冬酰胺-乙酰水杨酸共价复合体,经用NaOH溶液回流全水解后,由高效液相法测得乙酰水杨酸的接... 本文利用可生物降解的聚-α,β-DL-(2-羟乙基)天冬酰胺(PHEA)作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合,成为聚天冬酰胺-乙酰水杨酸共价复合体,经用NaOH溶液回流全水解后,由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为30%(w/w).文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进,收率为75.6%。 展开更多
关键词 聚天冬酰胺 乙酰水杨酸 共价复合体 天冬氨酸
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新型提神醒脑药物莫达非尼的合成 被引量:10
4
作者 穆报春 雷光清 +1 位作者 何小伟 杜秀宝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期132-134,共3页
以二苯甲基氯和巯基乙酸乙酯为起始原料,经醚化,氨解,氧化三步反应得到新型提神醒脑药物莫达非尼(1),总收率:41%.实验结果表明:该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点,完全适合工业化生产.
关键词 莫达非尼 中枢兴奋药物 合成
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催化氢转移还原肟成胺 被引量:5
5
作者 尤启冬 周后元 +1 位作者 王其灼 雷兴翰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第7期316-318,共3页
用甲酸铵/钯-炭的催化氢转移还原体系还原肟类化合物成胺。该法反应条件温和,操作简便,收率可达84~96%。
关键词 催化氢 转移 还原 甲酸铵
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二甲基二烯丙基氯化铵的合成 被引量:9
6
作者 李明明 田秉辉 陈震 《黑龙江科技学院学报》 CAS 2005年第1期5-9,共5页
针对“一步”法和“两步”法合成二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)的不足,通过分析研究DMDAAC的合成反应过程,并结合“一步”法和“两步”法各自的优点,探索出一套新的DMDAAC合成路线:“一步+两步”法。采用该工艺可合成出高纯度DMDAAC,反... 针对“一步”法和“两步”法合成二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)的不足,通过分析研究DMDAAC的合成反应过程,并结合“一步”法和“两步”法各自的优点,探索出一套新的DMDAAC合成路线:“一步+两步”法。采用该工艺可合成出高纯度DMDAAC,反应时间仅为9h,产率高达95%。 展开更多
关键词 二甲基二烯丙基氯化铵 合成 “一步+两步”法
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二甲基二烯丙基氯化铵的合成 被引量:3
7
作者 金东元 杨志强 +2 位作者 陶建伟 高永红 刘俊燕 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第z1期35-37,共3页
以二甲胺、烯丙基氯为原料,在相转移催化剂存在下进行反应,得到二甲基烯丙基胺(叔胺)和二甲胺盐酸盐。然后,分离出叔胺和二甲胺盐酸盐。叔胺在丙酮溶液中再和烯丙基氯反应得到二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC);二甲胺盐酸盐用强碱性离子交... 以二甲胺、烯丙基氯为原料,在相转移催化剂存在下进行反应,得到二甲基烯丙基胺(叔胺)和二甲胺盐酸盐。然后,分离出叔胺和二甲胺盐酸盐。叔胺在丙酮溶液中再和烯丙基氯反应得到二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC);二甲胺盐酸盐用强碱性离子交换树脂处理得到二甲胺水溶液,可作原料套用。考察了仲胺烃基化和叔胺烃基化的反应温度、反应时间以及加料方式对产物收率的影响。最终得到了不含氯化钠的固体二甲基二烯丙基氯化铵。收率由文献中所报道的56 1%提高到70 2%。 展开更多
关键词 二甲基二烯丙基氯化铵 相转移催化剂 离子交换树脂
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N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺的合成及其生理活性 被引量:3
8
作者 何国菊 牟祥 李学刚 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期702-706,共5页
以香草醛、正癸酸、SOCl2为原料,3步反应合成了辣椒碱类物质——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺,其结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确认。对比研究目标产物与天然辣椒碱生理活性:两物质辣度相近,目标产物辣度仅比天然辣椒碱低0.4%;... 以香草醛、正癸酸、SOCl2为原料,3步反应合成了辣椒碱类物质——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺,其结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确认。对比研究目标产物与天然辣椒碱生理活性:两物质辣度相近,目标产物辣度仅比天然辣椒碱低0.4%;目标产物镇痛活性优于天然辣椒碱30%;两物质抗菌活性基本相同,强于苯甲酸钠;驱避老鼠活性相似;两物质毒性级别均为3级(低毒)。因此,合成辣椒碱——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺在上述生理活性上有替代天然辣椒碱的使用价值。 展开更多
关键词 N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺 镇痛 抗菌 急性毒性 驱避 医药与日化原料
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普拉西坦的合成 被引量:4
9
作者 彭震云 孙咏菊 祁超 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第8期344-345,共2页
普拉西坦通过吡咯烷酮乙酸乙酯和N。
关键词 普拉西坦 氨解 合成 脑功能改善药
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N-茄呢基谷氨酰胺类化合物的合成 被引量:8
10
作者 刘蕾 赵瑾 王超杰 《化学研究》 CAS 2004年第3期27-29,共3页
在N,N 二环己基碳二酰亚胺存在下,N 苯甲酰 Nα 茄呢基 L 谷氨酰胺酸和N 羟基琥珀酰亚胺反应制成活化酯,然后分别与胺或者氨基酸甲酯盐酸盐反应制得3种新N 茄呢基谷氨酰胺类化合物.这些化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.
关键词 N-茄呢基谷氨酰胺类化合物 合成 氨基酸 茄呢醇 药物中间体
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莫达非尼的合成 被引量:5
11
作者 窦清玉 伍新燕 吴范宏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期110-111,共2页
Modafinil, a new central stimulant, was synthesized from diphenylmethanol and 2-mercaptoacetic acid by a four-step reaction: condensation, chlorination, amination and then oxidation, in an overall yield of 58%.
关键词 莫达非尼 合成 合成路线
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不对称硼烷还原合成手性氨基醇 被引量:4
12
作者 沈宗旋 李咏华 +1 位作者 秦宏兵 张雅文 《化学研究》 CAS 2004年第3期23-26,49,共5页
用原位生成的手性噁唑硼烷为催化剂,用2molBH3对1molα 或β 氨基酮进行了对映选择性还原,生成光学活性氨基醇 硼烷络合物,后者脱去BH3后给出光学活性氨基醇,ee值最高达99%.讨论了氨基酮结构与反应选择性的关系.
关键词 硼烷 合成 手性氨基醇 对映选择性还原 氨基酮 手性药物
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环丙胺的合成 被引量:4
13
作者 王树良 戴桂元 冯友健 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第11期514-516,共3页
分别以α-乙酰-γ-丁内酯和1,3-溴氯丙烷为起始原料,合成环丙胺,它们适合工业化生产,总收率各为55.2%和53.3%。
关键词 环丙胺 合成 环丙沙星
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混酸法改进美沙拉嗪的合成 被引量:8
14
作者 谭载友 刘天穗 +4 位作者 邹更新 吕竹芬 徐晓彬 薛莲芳 林彬 《广州化工》 CAS 2003年第1期37-38,共2页
以硝酸和浓硫酸混合硝化水杨酸 ,然后还原合成美沙拉嗪 ,总产率为 3 9.2 %。该法可用于工业规模生产 。
关键词 混酸法 改进 美沙拉嗪 合成 药物 硝化 还原
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N-炔丙基-R-2-庚胺的合成工艺研究 被引量:2
15
作者 杨林 邓玉林 +1 位作者 戴荣继 刘伟 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期44-46,48,共4页
以2-庚酮和甲酸铵为原料合成了2-庚胺,收率76.8%,然后经D-二苯甲酰酒石酸拆分后得到R-2-庚胺,拆分率41.4%。最后R-2-庚胺和乙炔、甲醛在碘化亚铜催化下合成N-炔丙基-R-2-庚胺,收率82.2%。并对反应可能的机理进行了探讨。
关键词 R-2-庚胺 N-炔丙基-R-2-庚胺 合成 拆分
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α─甲基苯乙腈的合成工艺 被引量:6
16
作者 苏玉臻 郑庚修 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期245-246,共2页
α─甲基苯乙腈的合成工艺苏玉臻,郑庚修(曲阜师范大学化学系,曲阜273165)布洛芬是一类很好的消炎镇痛药[1],其结构特点是Ar-(CH3)CH—COOH,其中氟比洛芬具有剂量小、作用快、疗效高、副作用少等优点[1... α─甲基苯乙腈的合成工艺苏玉臻,郑庚修(曲阜师范大学化学系,曲阜273165)布洛芬是一类很好的消炎镇痛药[1],其结构特点是Ar-(CH3)CH—COOH,其中氟比洛芬具有剂量小、作用快、疗效高、副作用少等优点[1]。该药首创于英国,于1977年上... 展开更多
关键词 甲基苯乙腈 布洛芬 相转移催化 消炎镇痛药
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巴柳氮(Balsalazide)的合成 被引量:3
17
作者 孟昭力 唐龙骞 +1 位作者 赵彦伟 王德凤 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2000年第6期465-466,共2页
目的 :合成巴柳氮并进行工艺改进。方法 :以对 硝基苯甲酰氯为原料 ,经氨解、氢化、重氮化及偶合四步反应得到了巴柳氮。结果 :所得产物经元素分析、红外光谱确证其结构。结论 :采用此法合成巴柳氮是可行的 。
关键词 巴柳氮 合成 工艺改进
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新型抗糖尿病药GW409544的合成工艺改进 被引量:2
18
作者 周辛波 林翠芳 李松 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第3期167-169,共3页
目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺。方法以丙酰乙酸甲酯和L酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW409544钙盐(1)。结果与结论合成GW409544钙盐,总产率为9.3%,其... 目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺。方法以丙酰乙酸甲酯和L酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW409544钙盐(1)。结果与结论合成GW409544钙盐,总产率为9.3%,其结构经核磁(1HNMR)和质谱(MS)确证。改进了中间体2(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)乙酸甲酯(7)、(2S)-2-叔丁氧羰基胺基-3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(9)的合成工艺。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 抗糖尿病 GW409544
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对羟基苯乙酰胺合成工艺的研究 被引量:4
19
作者 申永存 邹淑静 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1997年第4期31-32,共2页
以苯甲醚为原料制得对羟基苯乙酮,进而合成对羟基苯乙酰胺,原料易得,成本低,适用于工业化生产.
关键词 药物 对羟基苯乙酰胺 合成工艺
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β-酞酰亚胺基丙酸乙酯的合成研究 被引量:1
20
作者 曾向潮 徐石海 邓芹英 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期7-9,共3页
采用相转移催化法 ,以 1,4 加成反应合成了 β 酞酰亚胺基丙酸乙酯。通过正交实验法 ,筛选出最佳反应条件为n(酞酰亚胺 )∶n(丙烯酸乙酯 )∶n(碳酸钾 ) =1∶1.8∶0 .2 5 ,1.7mL甲苯 /1g酞酰亚胺 ,0 .0 68g四丁基溴化铵 /1g酞酰亚胺 ,反... 采用相转移催化法 ,以 1,4 加成反应合成了 β 酞酰亚胺基丙酸乙酯。通过正交实验法 ,筛选出最佳反应条件为n(酞酰亚胺 )∶n(丙烯酸乙酯 )∶n(碳酸钾 ) =1∶1.8∶0 .2 5 ,1.7mL甲苯 /1g酞酰亚胺 ,0 .0 68g四丁基溴化铵 /1g酞酰亚胺 ,反应温度 94~ 96℃ ,反应时间 60min。在此条件下 ,产率 95 .3 %。 展开更多
关键词 β-酞酰亚胺基丙酸乙酯 合成 相转移催化 正交实验法 1 4-加成反应 药物中间体
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