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D-氨基葡萄糖-硫酸镁配合物的制备及表征
1
作者 陈玥 高昂 +3 位作者 翟亚媛 谭秋实 安楠 王启荣 《食品研究与开发》 2026年第1期53-58,224,共7页
采用D-氨基葡萄糖盐酸盐(GlcN·HCl)和无水硫酸镁(MgSO4)通过络合反应形成配合物,并通过滴定法确定最适制备pH值为6.5。然后,通过紫外光谱、红外光谱、同步热分析仪和扫描电子显微镜等方法表征D-氨基葡萄糖-硫酸镁(GlcN-MgSO_(4))... 采用D-氨基葡萄糖盐酸盐(GlcN·HCl)和无水硫酸镁(MgSO4)通过络合反应形成配合物,并通过滴定法确定最适制备pH值为6.5。然后,通过紫外光谱、红外光谱、同步热分析仪和扫描电子显微镜等方法表征D-氨基葡萄糖-硫酸镁(GlcN-MgSO_(4))配合物结构性质,以探究配合物形成机制。结果显示,配合物可能通过分子中氨基和羟基与镁离子发生配位反应而形成,且形成配合物后结晶型由菱形转变成扁平长形八面体,同时其热稳定性也有所提升。因此,GlcN可与Mg^(2+)通过络合反应形成配位键以制备稳定配合物,为骨关节炎防治提供新资源。 展开更多
关键词 D-氨基葡萄糖 镁离子 配合物 制备方法 结构表征
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药物合成实训课程对接行业新技术、新标准的探究与实践
2
作者 张茂风 张立光 朱东盛 《科技风》 2026年第3期110-112,共3页
药物合成是化学制药产业中重要的环节,当前高校的药物合成实训课程教学内容及实训条件无法匹配行业需求。因此该课程需要开展创新与改革,深入对接行业新技术和新标准,以更好地满足行业对高素质人才的需求。本文从课程内容优化、专业师... 药物合成是化学制药产业中重要的环节,当前高校的药物合成实训课程教学内容及实训条件无法匹配行业需求。因此该课程需要开展创新与改革,深入对接行业新技术和新标准,以更好地满足行业对高素质人才的需求。本文从课程内容优化、专业师资队伍建设和升级改造实训室条件三个层面提出相应观点和实践策略,在课程改革中融入绿色合成、连续流动化学、虚拟仿真、药品生产质量管理规范(GMP)等新技术或新标准,为药物合成实训课程的建设与改革提供参考。 展开更多
关键词 实训课程 新技术 新标准 药物合成
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药物装载对W/O型胰岛素微乳形成的影响
3
作者 杨旭 余战锋 魏振平 《化学工业与工程》 北大核心 2025年第1期47-53,共7页
微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来,胰岛素载药微乳(Insulin-contained microemulsion, ICME)的处方筛选是依靠空白微乳(Insulin-free microemulsion, IFME)的(伪)三... 微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来,胰岛素载药微乳(Insulin-contained microemulsion, ICME)的处方筛选是依靠空白微乳(Insulin-free microemulsion, IFME)的(伪)三元相图确定空白微乳处方,然后直接加入胰岛素。由于作为生物大分子,胰岛素自身也具有改变油水界面张力和结构的能力,因此,空白微乳中加入胰岛素后(伪)三元相图也必将改变,这可能影响微乳的稳定性。分别绘制并比较了胰岛素微乳与空白微乳的(伪)三元相图,确定了胰岛素微乳的最佳处方。结果表明,空白微乳中加入胰岛素后可不同程度降低(伪)三元相图中的微乳区域面积,降低幅度最高可达56.1%。基于胰岛素微乳(伪)三元相图确定的胰岛素微乳最佳处方(质量分数)为:Span-80含22.6%,Tween-80含9.7%,无水乙醇含8.1%,肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate, IPM)含40.4%,内水相含19.2%,粒径为84.25 nm。结果对于载药微乳的处方优化方法具有一定参考意义。 展开更多
关键词 微乳 胰岛素 处方筛选 (伪)三元相图
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mPEG-PLA-PHis-ss-OEI嵌段共聚物的合成 及体外生物安全性研究
4
作者 贾莉 姚婷 张卫敏 《山东化工》 2025年第14期55-58,63,共5页
采用市售的共聚物原料,设计并合成了嵌段共聚物mPEG-PLA-PHis-ss-OEI(PPP-ss-O),采用核磁共振波谱法表征化学结构,凝胶渗透色谱法测定相对分子质量,比荧光探针法测定临界胶束溶度值,使用兔血细胞考察嵌段共聚物的溶血率、CT26肿瘤细胞... 采用市售的共聚物原料,设计并合成了嵌段共聚物mPEG-PLA-PHis-ss-OEI(PPP-ss-O),采用核磁共振波谱法表征化学结构,凝胶渗透色谱法测定相对分子质量,比荧光探针法测定临界胶束溶度值,使用兔血细胞考察嵌段共聚物的溶血率、CT26肿瘤细胞验证其细胞毒性。结果表明PPP-ss-O表征图谱与预期结构一致,GPC呈单峰分布,分散系数(PDI)较小,相对分子质量为7640,临界胶束含量为2.4×10-6,溶血试验和细胞活力检测结果均显示,与聚乙烯亚胺(OEI)相比,PPP-ss-O具有良好的生物安全性。PPP-ss-O的成功合成和良好的体外生物安全性,为后续PPP-ss-O用于核酸类药物递送、构建纳米递送系统及相关应用打下了坚实的材料基础。 展开更多
关键词 嵌段共聚物 合成 体外生物安全性
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屎肠球菌ID4产生的细菌素及作用机制研究 被引量：2
5
作者 高雅茹 张灏 +3 位作者 黄晓宇 赵晨冰 王晶 吴正钧 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第2期16-24,共9页
从健康志愿者口腔中分离到一株产新型细菌素的屎肠球菌(Enterococcus faecium)ID4(CGMCC 28567),采用硫酸铵沉淀和Sephadex G-25柱层析获得经过部分纯化的细菌素粗品。经Tricine-SDS-PAGE电泳和生物自显影测定表明,ID4细菌素分子质量约... 从健康志愿者口腔中分离到一株产新型细菌素的屎肠球菌(Enterococcus faecium)ID4(CGMCC 28567),采用硫酸铵沉淀和Sephadex G-25柱层析获得经过部分纯化的细菌素粗品。经Tricine-SDS-PAGE电泳和生物自显影测定表明,ID4细菌素分子质量约为6.5 kDa。该细菌素的抑菌活性在121℃下保持15 min无显著变化,具有良好的热稳定性;在pH 2~6下保持稳定。该细菌素对多种蛋白酶敏感,抑菌谱较窄,对空腔诺卡氏菌(Nocardia coeliaca)和缓症链球菌(Streptococcus mitis)等链球菌具有显著的杀菌作用。其作用机制为将细胞膜穿孔受损,致使内容物泄露。ID4细菌素在血平板上无溶血活性,在低浓度时对Caco-2细胞的活力无显著性影响。因此,屎肠球菌ID4产生的细菌素具有治疗口腔细菌感染的潜力。 展开更多
关键词 屎肠球菌 细菌素 口腔感染 抗菌活性 杀菌机制
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缬沙坦与氢氯噻嗪药物-药物共晶的制备与表征
6
作者 王青青 卢庆梅 +3 位作者 张立国 倪力军 栾绍嵘 钱俊红 《高校化学工程学报》 北大核心 2025年第1期112-118,共7页
为改进难溶性药物缬沙坦与氢氯噻嗪的溶出性能,采用液体辅助研磨法制备了缬沙坦-氢氯噻嗪共晶产物。通过粉末X-射线衍射法、拉曼光谱法、红外光谱法等对共晶产物、缬沙坦、氢氯噻嗪粉末及二者物理混合物进行了系列表征,并采用高效液相... 为改进难溶性药物缬沙坦与氢氯噻嗪的溶出性能,采用液体辅助研磨法制备了缬沙坦-氢氯噻嗪共晶产物。通过粉末X-射线衍射法、拉曼光谱法、红外光谱法等对共晶产物、缬沙坦、氢氯噻嗪粉末及二者物理混合物进行了系列表征,并采用高效液相色谱方法分析了上述4个样品中药物活性成分(APIs)的体外溶出性能。结果表明,缬沙坦与氢氯噻嗪之间形成了共晶,共晶中APIs的溶出性能较原料药有显著改进,溶出曲线具有协同溶出的趋势。研究结果为缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药提供了一种新的选择。 展开更多
关键词 药物-药物共晶 心血管疾病 缬沙坦 氢氯噻嗪 体外累积溶出度
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黄芪多糖提取工艺优化及黄芪红枣复合饮料研制
7
作者 李雅珍 李蔚 +3 位作者 赵圆圆 金丽娜 宋乐 张珍 《甘肃农业大学学报》 北大核心 2025年第4期325-334,共10页
【目的】为优化微波辅助提取黄芪多糖工艺条件,以黄芪和红枣为材料,添加白砂糖和柠檬酸为辅助原料研发一种黄芪-红枣复合饮料,并考察黄芪-红枣复合饮料的稳定性。【方法】利用单因素和Box-Behnken设计优化微波辅助提取黄芪多糖工艺;以... 【目的】为优化微波辅助提取黄芪多糖工艺条件,以黄芪和红枣为材料,添加白砂糖和柠檬酸为辅助原料研发一种黄芪-红枣复合饮料,并考察黄芪-红枣复合饮料的稳定性。【方法】利用单因素和Box-Behnken设计优化微波辅助提取黄芪多糖工艺;以黄芪提取液为基础,通过模糊数学感官评价法确定黄芪-红枣复合饮料的配方;采用单因素和正交试验确定饮料3种复配稳定剂添加量。【结果】黄芪多糖最佳提取工艺参数为微波温度70℃、微波时间6min、料液比为1∶25(g∶mL),多糖提取率为7.78%。复合饮料的最佳配比为黄芪提取液添加量60%、红枣提取液添加量10%、白砂糖添加量4%、柠檬酸添加量0.10%、β-环状糊精添加量0.25%、羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethylcellulose,CMC-Na)添加量0.2%、黄原胶添加量0.05%,其余为水的条件下,饮料感官及稳定性最佳。【结论】研究结果为微波辅助提取黄芪多糖及黄芪-红枣复合饮料的生产提供了依据。 展开更多
关键词 黄芪 多糖提取 模糊数学感官 红枣复合饮料
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黑曲霉β-葡萄糖苷酶An3987酶法制备白藜芦醇和宝霍苷I
8
作者 巩宇龙 于坤朋 +2 位作者 彭程 李利君 倪辉 《现代食品科技》 北大核心 2025年第2期52-60,共9页
β-葡萄糖苷酶在酶法制备白藜芦醇和宝霍苷I中具有重要作用。为了挖掘具有高效转化效率和对乙醇具有较好耐受性的酶资源,研究了黑曲霉CBS 513.88的β-葡萄糖苷酶An3987(XP_001394024.1)对白藜芦醇和宝霍苷I的转化率,乙醇耐受性以及pH值... β-葡萄糖苷酶在酶法制备白藜芦醇和宝霍苷I中具有重要作用。为了挖掘具有高效转化效率和对乙醇具有较好耐受性的酶资源,研究了黑曲霉CBS 513.88的β-葡萄糖苷酶An3987(XP_001394024.1)对白藜芦醇和宝霍苷I的转化率,乙醇耐受性以及pH值和温度稳定性,单因素优化其水解虎杖苷和淫羊藿苷制备白藜芦醇和宝霍苷I。研究表明β-葡萄糖苷酶An3987对虎杖苷和淫羊藿苷的酶活分别为130.02 IU/mL和70.37 IU/mL;具有较好的乙醇耐受性,10%的乙醇体积分数下对酶活力基本无影响,40%的乙醇体积分数下其仍能够保持45%的酶活力;最适温度和pH值分别为65℃和4.5。应用An3987水解虎杖苷制备白藜芦醇,65℃条件下反应时间20 min转化率为90.43%;水解淫羊藿苷制备宝霍苷I,60℃条件下反应时间40 min转化率为92.26%。该研究为黑曲霉β-葡萄糖苷酶制备白藜芦醇和宝霍苷I提供了理论基础。 展开更多
关键词 Β-葡萄糖苷酶 乙醇耐受性 虎杖苷 白藜芦醇 淫羊藿苷 宝霍苷I
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酿酒酵母高效合成孕烯醇酮细胞工厂的构建
9
作者 梅世豪 张嵩林 +1 位作者 邵明龙 饶志明 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第17期11-19,共9页
甾体化合物是含有环戊烷多氢菲碳骨架的特殊天然产物,也是第二大类药物。孕烯醇酮是合成甾体化合物的重要前体,其生物合成依赖于细胞色素P450 scc侧链降解系统,该系统由单加氧酶CYP11A1和电子传递链AdX、AdR组成。与昂贵且低效的化学转... 甾体化合物是含有环戊烷多氢菲碳骨架的特殊天然产物,也是第二大类药物。孕烯醇酮是合成甾体化合物的重要前体,其生物合成依赖于细胞色素P450 scc侧链降解系统,该系统由单加氧酶CYP11A1和电子传递链AdX、AdR组成。与昂贵且低效的化学转化法不同,微生物从头合成孕烯醇酮具有潜力,但路径复杂,调控繁琐。该研究基于已获得高产菜油甾醇的酿酒酵母菌株,利用CRISPR/Cas9基因编辑技术,将密码子优化的CYP11A1整合进酿酒酵母基因组。同时采用组分配对策略,筛选了不同来源的CYP11A1、AdX和AdR,最终选定短尾猫(Lynx rufus)来源的CYP11A1和解脂耶氏酵母(Yarrowia lipolytica)来源的AdR/AdX组成的细胞色素P450 scc侧链降解系统。在此基础上筛选了8种酿酒酵母强启动子与CYP11A1基因进行组合,结果显示以TEF1p为启动子时菜油甾醇的产量最高达12.28 mg/L。接着增强酿酒酵母上游甾醇合成途径的表达,发酵产量达到38.75 mg/L。最终,通过5 L发酵罐进行补料分批发酵,实现了116.43 mg/L菜油甾醇产量。该研究不仅突出了细胞色素P450 scc系统组分配对方法的优势,也为其他类固醇生产提供了可行平台。 展开更多
关键词 酿酒酵母 孕烯醇酮 合成生物学 甾体化合物 CRISPR/Cas9
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代谢工程改造大肠杆菌从头合成木香烃内酯
10
作者 杨博楠 刘春立 +4 位作者 郝云鹏 许广博 刘秀霞 杨艳坤 白仲虎 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第20期77-83,共7页
木香烃内酯作为最简单的倍半萜内酯,表现出强大的抗炎和抗肿瘤特性,近年来已被探索作为各种肿瘤的潜在抗癌剂。然而,化学合成和植物提取等获取方法均无法满足可持续的发展需求;因此,利用微生物细胞工厂合成木香烃内酯已成为可行的替代... 木香烃内酯作为最简单的倍半萜内酯,表现出强大的抗炎和抗肿瘤特性,近年来已被探索作为各种肿瘤的潜在抗癌剂。然而,化学合成和植物提取等获取方法均无法满足可持续的发展需求;因此,利用微生物细胞工厂合成木香烃内酯已成为可行的替代方案。该研究使用大肠杆菌作为宿主生物,以葡萄糖为碳源,过表达吉马烯A合成酶、吉马烯A氧化酶、木香烃内酯合成酶、细胞色素P450还原酶并引入外源甲羟戊酸途径,成功在大肠杆菌BL21(DE3)中构建了木香烃内酯生物合成途径。通过一系列策略,包括筛选表达系统和木香烃内酯合成酶、补充血红素前体、引入代谢工程菌株以及发酵条件优化,最终在摇瓶中产生了6.19 mg/L的木香烃内酯,与起始菌株相比增加了81倍。结果证明了使用微生物细菌细胞工厂合成木香烃内酯的可行性,并为其他倍半萜内酯的合成提供了一种参考策略。 展开更多
关键词 大肠杆菌 木香烃内酯 代谢工程 细胞色素P450 萜类化合物
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元宝枫籽油对阿尔茨海默病模型小鼠的神经保护作用及机制研究 被引量：1
11
作者 任多多 向晨瑶 +5 位作者 赵永康 柴学军 张露露 张玉婵 朱晓岩 赵善廷 《阿尔茨海默病及相关病杂志》 2025年第1期36-46,共11页
目的:以5×FAD小鼠为动物模型探讨元宝枫籽油(Acer truncatum Bunge seed oil,ASO)对AD的防治作用及机制。方法:随机选取1月龄雄性5×FAD小鼠,将4%元宝枫籽油添加于标准鼠粮中(AD+ASO组),饲喂5×FAD小鼠5个月,同时设置雄性... 目的:以5×FAD小鼠为动物模型探讨元宝枫籽油(Acer truncatum Bunge seed oil,ASO)对AD的防治作用及机制。方法:随机选取1月龄雄性5×FAD小鼠,将4%元宝枫籽油添加于标准鼠粮中(AD+ASO组),饲喂5×FAD小鼠5个月,同时设置雄性野型正常对照组(WT组),5×FAD转基因阿尔茨海默病疾病模型组(AD组)。取材之前进行巴恩斯迷宫、高架十字迷宫等行为学实验,然后进行海马和大脑皮层免疫荧光染色,并进行肠道菌群16S rRNA高通量测序和生物信息学分析。结果:行为学结果显示,元宝枫籽油饲喂可提高AD模型小鼠的空间学习记忆能力,并改善其认知功能障碍。免疫荧光结果表明,元宝枫籽油饲喂可以抑制淀粉样斑块的形成从而减少海马和大脑皮层Aβ(beta-amyloid protein)淀粉样斑块的沉积。元宝枫籽油干预后能提高AD小鼠海马组织抗氧化酶-谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平,进而提高机体抗氧化能力。生物信息学分析结果表明,元宝枫籽油可提高AD小鼠肠道菌群的丰富度和多样性,对肠道菌群起到积极的调节作用。结论:元宝枫籽油可通过调节肠道菌群结构组成及丰度抑制Aβ淀粉样斑的形成,改善AD小鼠的学习记忆能力,发挥其神经保护作用,为AD的预防提供了新途径和可能性。 展开更多
关键词 元宝枫籽油 阿尔茨海默病 肠道菌群 淀粉样斑块
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雌甾羟肟酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究 被引量：1
12
作者 李滢 梁正会 +4 位作者 钟智薇 韦幼迎 刘清然 展军颜 甘春芳 《有机化学》 北大核心 2025年第8期3017-3027,共11页
癌症是全球主要死因之一,每年导致数百万人死亡,因此开发高效、低毒的新型抗肿瘤药物至关重要.本研究以雌酚酮为原料,通过结构修饰在其17-位引入肟醚键缀合的羟肟酸基团,合成了一系列雌甾羟肟酸衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评估.... 癌症是全球主要死因之一,每年导致数百万人死亡,因此开发高效、低毒的新型抗肿瘤药物至关重要.本研究以雌酚酮为原料,通过结构修饰在其17-位引入肟醚键缀合的羟肟酸基团,合成了一系列雌甾羟肟酸衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评估.结果表明,这些羟肟酸缀合的雌甾化合物对多种肿瘤细胞均表现出显著的抑制活性.其中,O-(N-羟基-己酰胺基)-3-甲氧基-雌酚酮-17-肟(5c)表现出优异的抗肿瘤效果,进一步研究表明,5c能够诱导细胞凋亡,并通过升高细胞内活性氧(ROS)水平导致线粒体损伤,从而发挥抗肿瘤作用.研究证实,羟肟酸基团的引入显著增强了化合物的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤药物的设计与开发提供了重要参考. 展开更多
关键词 羟肟酸 雌甾 抗肿瘤活性 细胞凋亡 活性氧(ROS)
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基于环糊精基金属-有机框架的药物递送系统 被引量：1
13
作者 吴彤珊 王颖 +1 位作者 李双双 邱振江 《药物生物技术》 2025年第1期122-126,共5页
金属有机框架(MOF)是具有结构可调和功能可控的特点一类材料,尽管MOFs在各个行业中都有广泛的应用,但在生物医学和食品领域的应用受到限制,主要是由于其潜在的生物毒性。因此,研究人员将重点放在开发生物相容性MOFs来解决这个问题,其中... 金属有机框架(MOF)是具有结构可调和功能可控的特点一类材料,尽管MOFs在各个行业中都有广泛的应用,但在生物医学和食品领域的应用受到限制,主要是由于其潜在的生物毒性。因此,研究人员将重点放在开发生物相容性MOFs来解决这个问题,其中,环糊精基金属有机框架(CD-MOFs)已成为一种很有前途的替代品。CD-MOFs是利用天然碳水化合物环糊精和碱金属阳离子合成的新型MOFs,具有可再生、无毒、可食用等特点。由于其高比表面积、可控的孔隙率、良好的生物相容性,CD-MOFs已广泛应用于各种输送系统,如气体、色素和药物递送等。然而,CD-MOFs的发展仍处于初级阶段,文章基于对当前CD-MOFs药物递送系统的文献调研,对该材料的药物递送功能进行分析、研究、探索,以期对以后开发和研究新型的CD-MOFs载药系统提供帮助。 展开更多
关键词 环糊精 金属有机框架 药物递送系统 生物相容性 无毒 可再生
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pH敏感型PASP-g-GG的制备及生物相容性
14
作者 侯露 白凤 +1 位作者 周敏 张磊 《工程塑料应用》 北大核心 2025年第12期10-16,共7页
为提高抗肿瘤药物的生物利用度,减少毒副作用,以结冷胶(GG)为原料、L-天门冬氨酸(L-Asp)为单体,硝酸铈铵(CAN)为催化剂制备了天门冬氨酸接枝结冷胶(PASP-g-GG)接枝共聚物的新型药物来递送载体。考察单体L-Asp与GG的配比和催化剂CAN浓度... 为提高抗肿瘤药物的生物利用度,减少毒副作用,以结冷胶(GG)为原料、L-天门冬氨酸(L-Asp)为单体,硝酸铈铵(CAN)为催化剂制备了天门冬氨酸接枝结冷胶(PASP-g-GG)接枝共聚物的新型药物来递送载体。考察单体L-Asp与GG的配比和催化剂CAN浓度对接枝共聚反应的影响,发现当L-Asp与GG的质量比为5∶1、催化剂CAN浓度为2.5 mmol/L时,共聚物的接枝率和接枝效率分别为420.41%和84.34%。对PASP-g-GG进行结构表征和热分析,结果显示产生了与L-Asp接枝后的特征峰,表明L-Asp与GG成功接枝共聚。以多柔比星(DOX)为抗肿瘤模型药物,以不同L-Asp与GG配比的PASP-g-GG为药物递送载体考察其载药性能,当L-Asp与GG质量比为5∶1时,共聚物的载药量和包封率分别为28.01%和87.66%。体外释放试验显示酸性环境下的释药速率明显高于正常生理环境,24 h时pH分别为1.2和5.0下的DOX累积释放率分别为92.10%和86.01%,而pH为7.4时的DOX累积释放率仅为55.55%,表明PASP-g-GG具有pH敏感性。细胞毒性试验显示PASP-g-GG对HeLa细胞没有明显毒性,具有良好的生物相容性。因此,PASP-gGG接枝共聚物有望作为抗肿瘤药物的靶向递送载体使用。 展开更多
关键词 结冷胶 天门冬氨酸 PH敏感 药物递送载体 接枝共聚物
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代谢工程改造解脂耶氏酵母合成β-榄香烯及其发酵优化
15
作者 徐龙兴 孙悦嘉 +4 位作者 张玮辰 庞昆 刘鹏才 刘顺成 袁丽杰 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第22期198-204,共7页
β-榄香烯是抗肿瘤药物榄香烯的主要活性成分,来源于温郁金成熟块茎的倍半萜,广泛应用于临床抗肿瘤辅助治疗。然而,从植物中提取β-榄香烯的方法有很多弊端,如产量低、纯化困难和环境污染等问题。该研究通过在解脂耶氏酵母中表达莴苣来... β-榄香烯是抗肿瘤药物榄香烯的主要活性成分,来源于温郁金成熟块茎的倍半萜,广泛应用于临床抗肿瘤辅助治疗。然而,从植物中提取β-榄香烯的方法有很多弊端,如产量低、纯化困难和环境污染等问题。该研究通过在解脂耶氏酵母中表达莴苣来源的吉玛烯A合成酶,重组菌株β-榄香烯产量为23.19 mg/L。采用模块化工程分步表达参与β-榄香烯合成的基因ERG10、ERG13、HMGR、ERG12、ERG8、IDI、ERG19、ERG20-LTC2,以研究其对β-榄香烯产量的影响。通过增加前体模块,β-榄香烯产量提高至(881.33±19.27)mg/L。进一步增加ERG20-LTC2基因拷贝数并优化培养基β-榄香烯的产量达到(1668.13±41.01)mg/L,是初始菌株产量的71倍。该研究为β-榄香烯的工业化生产提供了一定的参考,也为解脂耶氏酵母萜类天然产物的生物合成奠定了基础。 展开更多
关键词 合成生物学 代谢工程 萜类化合物 解脂耶氏酵母 Β-榄香烯
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“精准化学”在药物发现中的应用
16
作者 刘荣 左应林 +1 位作者 张英俊 张霁 《有机化学》 北大核心 2025年第9期3075-3097,共23页
为了提高药物研发的效率,对药物分子进行分子层面的精准设计与控制以实现药物发现的高效性、高选择性、可预测性的“精准化学”势在必行.“精准化学”方法与手段与已有的“绿色化学”的原子经济性、废物最小化等目标高度契合,但其核心... 为了提高药物研发的效率,对药物分子进行分子层面的精准设计与控制以实现药物发现的高效性、高选择性、可预测性的“精准化学”势在必行.“精准化学”方法与手段与已有的“绿色化学”的原子经济性、废物最小化等目标高度契合,但其核心在精准性与效率.在此,通过展示“精准化学”在抗癌药物、靶向蛋白降解药物、抗感染药物、心血管/代谢药物、抗炎药物等药物发现的相关示例,进一步对“精准化学”的理念进行深度剖析,从而使“精准化学”更好地服务于药物研发过程. 展开更多
关键词 精准化学 药物发现 药物合成 靶向药物 绿色化学
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茚并异喹啉酮N-杂化衍生物的合成及其拓扑异构酶I抑制和抗肿瘤活性研究
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作者 郑彬 韦敏 +1 位作者 林雯雯 潘成学 《有机化学》 北大核心 2025年第8期2815-2824,共10页
以具有良好拓扑异构酶I(Topo I)抑制和抗肿瘤活性的茚并异喹啉酮骨架为参考,根据电子等排替换及优势结构等药物设计理论,以邻氨基苯甲酸衍生物及邻甲酰基苯甲酸等为原料,合成了30个新的异吲哚并喹唑啉酮化合物,亦即茚并异喹啉酮的N-杂... 以具有良好拓扑异构酶I(Topo I)抑制和抗肿瘤活性的茚并异喹啉酮骨架为参考,根据电子等排替换及优势结构等药物设计理论,以邻氨基苯甲酸衍生物及邻甲酰基苯甲酸等为原料,合成了30个新的异吲哚并喹唑啉酮化合物,亦即茚并异喹啉酮的N-杂化合物,并研究了它们对人肺癌细胞NCI-H460、宫颈癌细胞HeLa和胃癌细胞MGC-803的体外生长抑制及对TopoI的抑制活性.结果表明,只有少数目标化合物在较高浓度时显示出一定的TopoI抑制活性,且大多数目标化合物对受试肿瘤细胞株的细胞毒性均比较弱.通过分子对接并与母体化合物茚并异喹啉进行比较,发现设计合成的N-杂化合物与TopoI/DNA的结合模式跟母体化合物不同,推测其非平面的多芳香环骨架结构可能是影响其Topo I结合模式及抑制活性,进而显示出较弱的细胞毒活性的关键因素. 展开更多
关键词 茚并异喹啉酮 电子等排体 拓扑异构酶I抑制剂 抗肿瘤活性
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合成生物学突破:研究人员开发将废PET塑料转化为对乙酰氨基酚的新方法
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作者 燕春晖(摘译) 《石油炼制与化工》 北大核心 2025年第11期58-58,共1页
英国爱丁堡大学的研究团队通过基因工程改造获得一种大肠杆菌菌株,该菌株可依赖废弃聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)塑料瓶分解产生的小分子物质存活,并能将PET衍生底物转化为对乙酰氨基酚--全球应用最广泛的止痛药(又称扑热息痛)。相关成果... 英国爱丁堡大学的研究团队通过基因工程改造获得一种大肠杆菌菌株,该菌株可依赖废弃聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)塑料瓶分解产生的小分子物质存活,并能将PET衍生底物转化为对乙酰氨基酚--全球应用最广泛的止痛药(又称扑热息痛)。相关成果发表于《自然·化学》杂志,为塑料废弃物资源化利用及低碳制药提供了创新性解决方案。 展开更多
关键词 自然化学 对乙酰氨基酚 合成生物学 PET塑料
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一种毛兰素的高效合成方法
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作者 王烁圻 王成明 《有机化学》 北大核心 2025年第7期2625-2629,共5页
毛兰素是一种从石斛中提取出的低分子量天然化合物.大量体外细胞毒性实验表明,毛兰素具有显著的抗肿瘤活性,其高效合成受到众多化学家和药物学家的关注.以往报道的毛兰素合成步骤冗长、反应条件苛刻、难以在生产中应用.此研究发展了一... 毛兰素是一种从石斛中提取出的低分子量天然化合物.大量体外细胞毒性实验表明,毛兰素具有显著的抗肿瘤活性,其高效合成受到众多化学家和药物学家的关注.以往报道的毛兰素合成步骤冗长、反应条件苛刻、难以在生产中应用.此研究发展了一种新颖的毛兰素合成方法:通过经典的Sonagashira偶联来构建二苯乙炔核心骨架,经催化加氢,最终以4步反应49%的总收率得到目标分子,新路线具有反应条件温和、合成步骤简洁、实验操作简单和反应收率高等优点. 展开更多
关键词 毛兰素 合成路线 Sonogashira偶联 生物活性
原文传递
温度及pH敏感的β-环糊精聚合物微球的合成及药物控制释放研究 被引量：36
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作者 胡晖 刘郁杨 +1 位作者 范晓东 黄怡 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第3期357-362,共6页
以反相乳液聚合得到了β-CD聚合物微球,对β-CD微球进行氯乙酰化改性后,利用原子转移自由基聚合的方法把聚甲基丙烯酸N ,N 二甲氨基乙酯(PDMAEMA)接枝到β-CD微球上,从而得到了具有温度和pH响应性的β- CD聚合物微球.通过红外光谱、元... 以反相乳液聚合得到了β-CD聚合物微球,对β-CD微球进行氯乙酰化改性后,利用原子转移自由基聚合的方法把聚甲基丙烯酸N ,N 二甲氨基乙酯(PDMAEMA)接枝到β-CD微球上,从而得到了具有温度和pH响应性的β- CD聚合物微球.通过红外光谱、元素分析确定了PDMAEMA接枝的β- CD微球的结构,采用热台偏光显微镜直接观测到了β- CD微球的温度和pH敏感性.对模型药物染料木素(GNT)和苯丁酸氮芥(CLB )进行了控制释放研究,结果表明pH值可对微球的“内环境”起到“开 关”作用,从而可构筑出一种新型的药物控制释放体系. 展开更多
关键词 聚合物微球 药物控制释放 β-环糊精 温度 原子转移自由基聚合 Β-CD 合成 反相乳液聚合 聚甲基丙烯酸 二甲氨基乙酯 控制释放体系 乙酰化改性 pH响应性 PH敏感性 偏光显微镜 红外光谱 元素分析 染料木素 内环境 pH值 接枝
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