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芪葛颗粒干法制粒工艺优化及其物理指纹图谱建立 被引量:1
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作者 李航 周恩丽 +3 位作者 汪盛华 张欣 肖伟 王振中 《中成药》 北大核心 2025年第2期401-407,共7页
目的优化芪葛颗粒干法制粒工艺,并建立其物理指纹图谱。方法正交试验优化干燥工艺,单因素试验优化填充剂、矫味剂。以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为影响因素,一次成型率、吸湿率、溶化率、休止角的综合评分为评价指标,Box-Behnken响... 目的优化芪葛颗粒干法制粒工艺,并建立其物理指纹图谱。方法正交试验优化干燥工艺,单因素试验优化填充剂、矫味剂。以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为影响因素,一次成型率、吸湿率、溶化率、休止角的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干法制粒工艺。结果最佳干燥工艺为一区、二区、三区加热温度130、125、120℃,履带传送频率10 Hz,浸膏相对密度1.2;最佳填充剂为糊精;最佳矫味剂为0.5%甜菊糖苷和0.5%甜橙香精;最佳干法制粒工艺为送料速度28 Hz,轧轮速度17 Hz,轧轮压力7 MPa,综合评分为0.7465。15批样品物理指纹图谱相似度均大于0.98。结论该工艺稳定可行,可为芪葛颗粒的工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 芪葛颗粒 干法制粒工艺 物理指纹图谱 Box-Behnken响应面法
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灵芝纳米的制备及应用研究进展 被引量:1
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作者 王燕 秦慧妮 +5 位作者 冯佳乐 刘艳丽 郭锐 李俊耀 纪丽莲 王桃云 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第2期144-152,共9页
灵芝(Ganoderma lucidum)是多孔菌科灵芝属真菌,是一种药食两用的珍贵药材,具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎及神经保护等多种生物活性。然而,由于灵芝不易溶解、生物利用率低、难以被人体吸收以及直接使用会增加肝损伤患者的肝脏负担等... 灵芝(Ganoderma lucidum)是多孔菌科灵芝属真菌,是一种药食两用的珍贵药材,具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎及神经保护等多种生物活性。然而,由于灵芝不易溶解、生物利用率低、难以被人体吸收以及直接使用会增加肝损伤患者的肝脏负担等原因,灵芝的应用受到很大限制。近年来,为了提高灵芝的应用功效并扩大其运用范围,灵芝纳米化研究受到研究人员的广泛关注。笔者介绍了灵芝纳米的制备(包括生物法、化学法和物理法)及其在生物医药保健、环境、农业等领域的应用及作用机制,指出了现有相关研究存在的不足及今后的发展方向,为灵芝纳米的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 灵芝 纳米颗粒 制备方法 应用领域
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基于紫杉醇前体药物构建白蛋白修饰脂质体及体内外抗肿瘤活性研究 被引量:2
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作者 葛建君 李园园 +3 位作者 车洪勇 陈放 李颢鑫 李凌冰 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第4期384-393,共10页
目的 制备白蛋白修饰脂质体,通过与白蛋白受体的结合,实现对肿瘤组织的靶向转运。方法 合成紫杉醇-马来酰亚胺前体药物,并以此为基础构建前体药物脂质体。然后利用马来酰亚胺与白蛋白结构中游离巯基的自发结合制备白蛋白修饰脂质体,并... 目的 制备白蛋白修饰脂质体,通过与白蛋白受体的结合,实现对肿瘤组织的靶向转运。方法 合成紫杉醇-马来酰亚胺前体药物,并以此为基础构建前体药物脂质体。然后利用马来酰亚胺与白蛋白结构中游离巯基的自发结合制备白蛋白修饰脂质体,并对其体内抗瘤活性和靶向性进行验证。结果 通过肿瘤细胞表面白蛋白受体介导,荷载香豆素6的白蛋白修饰脂质体的细胞摄取量比游离香豆素6明显提高。体内抗肿瘤活性评价表明,制剂人血清白蛋白修饰紫杉醇前药脂质体(PTX@HSA-lipos)组具有比较好地控制肿瘤体积的效果。给药后生理盐水组平均瘤重为(7.88±1.22)g,而PTX@HSA-lipos为(3.126±0.68) g,瘤重数据变化具有显著差异(F=28.36,P<0.05)。结论 荷载紫衫醇的白蛋白修饰脂质体对肿瘤组织具有一定的靶向性,同时能够降低对正常细胞的影响。 展开更多
关键词 脂质体 人血清白蛋白修饰 前体药物 紫杉醇 肿瘤靶向性
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新蒲饮颗粒成型工艺优化及其质量一致性评价
4
作者 李丽萍 王晓丽 +5 位作者 赵欣妍 申柯 周魏巍 毛春芹 陆兔林 杜秋 《中成药》 北大核心 2025年第3期909-914,共6页
目的优化新蒲饮颗粒成型工艺,并对其质量进行一致性评价。方法在单因素试验基础上,以药辅比、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率及其总评“归一值”(OD值)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化成型工艺,... 目的优化新蒲饮颗粒成型工艺,并对其质量进行一致性评价。方法在单因素试验基础上,以药辅比、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率及其总评“归一值”(OD值)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化成型工艺,再通过HPLC指纹图谱和物理指纹图谱评价质量一致性。结果最佳条件为药辅比1∶1.5,乙醇体积分数90%,乙醇用量1∶0.25,OD值为0.7529。10批样品HPLC指纹图谱中有15个共有峰,相似度均大于0.970,并指认出其中6个,而其物理指纹图谱相似度均大于在0.980。结论该方法稳定可行,不同批次新蒲饮颗粒质量较稳定。 展开更多
关键词 新蒲饮颗粒 成型工艺 质量一致性 Box-Behnken响应面法 HPLC指纹图谱 物理指纹图谱
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长效注射剂体内外相关性评价方法研究
5
作者 王静文 尹婕 +3 位作者 文强 彭玉帅 左宁 尹利辉 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第8期784-792,共9页
长效注射剂在治疗慢性疾病方面具有优势,本文对体外评价研究、体内评价研究的相关方法和影响因素进行了梳理,总结了体外释放行为与体内药动学过程的联立和数学建模,综述长效注射剂体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的... 长效注射剂在治疗慢性疾病方面具有优势,本文对体外评价研究、体内评价研究的相关方法和影响因素进行了梳理,总结了体外释放行为与体内药动学过程的联立和数学建模,综述长效注射剂体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的分类、实验方法、建立步骤和模型评价方法。由于长效注射剂的多样性,IVIVC研究中不存在通用的体外模型,因此IVIVC研究只能进行逐例建模。综合药物理化性质、剂型设计和药物制剂与给药部位的相互作用对建立长效注射剂IVIVC研究十分重要。 展开更多
关键词 长效注射剂 释放度检查方法 体内评价 体内外相关性
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漆黄素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学评价
6
作者 房伟 王奎鹏 韩德恩 《中成药》 北大核心 2025年第6期1796-1804,共9页
目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标... 目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。X射线粉末衍射法分析晶型,透射电镜观察形态,进行红外光谱分析,透析袋法考察释药,测定稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予漆黄素及其磷脂复合物、纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定漆黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为单硬脂酸甘油酯与磷脂比例1.56∶1,单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例3.05∶1,TPGS质量浓度0.2 mg/mL。纳米结构脂质载体近似圆形,平均包封率、载药量、粒径、Zeta电位分别为(86.14±1.28)%、(8.96±0.26)%、(212.35±9.04)nm、-(31.13±1.16)mV。原料药以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中,制备过程未影响原料药与磷脂之间的氢键结合。纳米结构脂质载体在模拟胃液中3 h内累积释放度为46.12%,而在模拟肠液中18 h内约为50%,其冻干粉放置6个月后稳定性良好。与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC_(0~t)、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至7.07倍。结论纳米结构脂质载体可改善漆黄素口服生物利用度。 展开更多
关键词 漆黄素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乙醇注入法 UPLC-MS/MS
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丹皮酚肝靶向纳米脂质体的处方工艺优化及体内抗肝肿瘤作用评价
7
作者 周莉莉 龚晶 +2 位作者 王平杰 邹蔓姝 夏新华 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第15期1620-1631,共12页
目的制备包载丹皮酚的脂质体制剂,对其制备工艺进行优化,并对其理化性质与体内抗肝肿瘤作用进行评价,为进一步研发奠定基础。方法采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体(Pae-Lip),对丹皮酚进行精密度、稳定性、回收率的考察并绘制标准曲线。... 目的制备包载丹皮酚的脂质体制剂,对其制备工艺进行优化,并对其理化性质与体内抗肝肿瘤作用进行评价,为进一步研发奠定基础。方法采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体(Pae-Lip),对丹皮酚进行精密度、稳定性、回收率的考察并绘制标准曲线。采用响应面优化法,以水合温度(A)、水合时间(B)、胆固醇磷脂比例(C)为考察因素,进行三因素三水平的制备方案优化。对最优方案制得的Pae-Lip,采用单因素试验考察了还原响应型长循环链(mal-PEG-ss-DSPE)和核酸适配体(APS613-1)的加入量,对核酸适配体修饰的还原响应型丹皮酚脂质体(Apt-ss-Pae-Lip)的粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、形态及稳定性进行了考察,并对Apt-ss-Pae-Lip进行了体内靶向性和抗肿瘤作用的评价。结果响应面优化预测Pae-Lip最优制备条件为:水合温度68℃,水合时间120 min,胆固醇磷脂比1∶10。重复制备最优结果的Pae-Lip得到平均包封率大于85%,粒径均值为99.5 nm。单因素试验优选出mal-PEG-ss-DSPE用量为磷脂膜材量的10%,Apt与mal-PEG-ss-Pae-Lip的比例为1∶100,透射电镜下观察所得Apt-ss-Pae-Lip为类圆形的外观和蘑菇状的“构象云”。体内试验显示,Apt-ss-Pae-Lip具有良好的靶向性、抗肝肿瘤作用及安全性。结论试验研究结果可为丹皮酚抗肝肿瘤靶向新制剂的研发提供依据。 展开更多
关键词 丹皮酚 脂质体 适配体 还原响应 二硫键 肝肿瘤
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冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶制备
8
作者 文静 牛俊淞 +2 位作者 吴玉珍 邓婕 李楠 《中成药》 北大核心 2025年第8期2522-2529,共8页
目的制备冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶。方法测定川芎嗪在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,进行配伍实验,绘制伪三元相图。以Km值、油相占比、水相用量为影响因素,粒径、PDI、饱和载药量为评价指标,星点设计-响应... 目的制备冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶。方法测定川芎嗪在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,进行配伍实验,绘制伪三元相图。以Km值、油相占比、水相用量为影响因素,粒径、PDI、饱和载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。将载药纳米乳分散于卡波姆940凝胶基质中制备纳米乳凝胶,考察其理化性质、体外释药和透皮吸收性能。结果最佳处方为低共熔物、EL-40、1,2-丙二醇、水比例3.31∶6.16∶1.56∶88.97,粒径、PDI、饱和载药量分别为37.85 nm、23.04、5.82 mg/g。所得纳米乳凝胶呈白色半固体,平均pH值为6.68±0.07,黏度为(289.69±1.06)mPa·s,体外释药符合Higuchi方程,24 h内单位面积累积渗透量为(2048.23±55.6)μg/cm^(2),分别是水凝胶、水溶液的3.72、1.21倍。结论冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶满足制剂要求,可实现原料药有效经皮递送。 展开更多
关键词 川芎嗪 纳米乳凝胶 低共熔物 冰片 薄荷脑 制备
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白花丹醌透明质酸-癸烯基丁二酸酐新型纳米胶束的制备及体外释放研究
9
作者 杨蓉 杜彭飞 +2 位作者 易静 舒婷 任静 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第3期266-271,共6页
目的制备白花丹醌(plumbagin,PLB)透明质酸-癸烯基丁二酸酐(HA-DSA)新型纳米胶束,并对其质量及体外释药规律进行研究。方法首先合成载药材料HA-DSA,再以粒径为指标,用Box-Behnken响应面优化PLB-HA-DSA处方工艺,采用透析法评价PLB-HA-DS... 目的制备白花丹醌(plumbagin,PLB)透明质酸-癸烯基丁二酸酐(HA-DSA)新型纳米胶束,并对其质量及体外释药规律进行研究。方法首先合成载药材料HA-DSA,再以粒径为指标,用Box-Behnken响应面优化PLB-HA-DSA处方工艺,采用透析法评价PLB-HA-DSA的体外释放并拟合最优方程。结果PLB-HA-DSA最佳处方工艺为:有机相-水相(1∶20),药物与材料比为1∶11;PLB-HA-DSA呈球状分布,粒径为(110.71±2.03)nm,Zeta电位为(-42.12±2.34)mV,包封率为(92.12±0.06)%,载药量为(5.13±1.06)%;体外释放实验中,PLB-HA-DSA累积释放度较原料药明显减慢。结论本研究成功制备得到PLB-HA-DSA纳米胶束,可减缓PLB的体外释放,具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 白花丹醌 透明质酸-癸烯基丁二酸酐胶束 Box-Behnken响应面优化 体外释放 纳米胶束
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清热解毒刮痧膏制备工艺优化
10
作者 陈卫卫 凌玉妙 +3 位作者 吴昌顺 刘相岑 黄俊善 庞宇舟 《中成药》 北大核心 2025年第10期3218-3224,共7页
目的优化清热解毒刮痧膏制备工艺。方法以料液比、乙醇体积分数、提取时间为影响因素,紫丁香苷、长梗冬青苷含量和干膏率为评价指标,AHP-CRITIC复合加权法结合正交试验优化提取工艺。以单硬脂酸甘油酯用量、白凡士林用量、蜂蜡用量、司... 目的优化清热解毒刮痧膏制备工艺。方法以料液比、乙醇体积分数、提取时间为影响因素,紫丁香苷、长梗冬青苷含量和干膏率为评价指标,AHP-CRITIC复合加权法结合正交试验优化提取工艺。以单硬脂酸甘油酯用量、白凡士林用量、蜂蜡用量、司盘-80与吐温-80比例为影响因素,外观、涂抹延展性、离心稳定性、耐寒耐热性的综合评分为评价指标,正交试验优化成型工艺。以乳化温度、乳化时间、搅拌速度为影响因素,外观、涂抹延展性、离心稳定性、耐寒耐热性的综合评分为评价指标,正交试验优化乳化条件。结果最佳条件为处方量药材加14倍量50%乙醇加热回流提取2次,每次1 h,合并滤液,回收乙醇后浓缩成1 g/mL药液,再采用乳化法分别将油相(4%单硬脂酸甘油酯、3%白凡士林、5%蜂蜡、8%司盘-80、47%轻质液状石蜡)、水相(6%吐温-80、8%甘油、0.1%羟苯乙酯、14%药液、4%月桂氮[艹卓]酮、蒸馏水0.9%)在60℃下熔融,将水相缓缓加到油相中,200 r/min乳化15 min直至得到均匀的乳膏。结论该方法合理、稳定、可行,可为清热解毒刮痧膏后续开发成医疗机构制剂提供科学依据。 展开更多
关键词 清热解毒刮痧膏 制备工艺 正交试验 AHP-CRITIC复合加权法
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PLGA纳米颗粒在药物递送系统中的应用综述 被引量:1
11
作者 陈立江 姬亚婷 +1 位作者 刘明霞 曲娜 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2025年第1期41-48,共8页
聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)具有良好的生物相容性和可生物降解性,被广泛用作药物递送的载体材料.基于PLGA的纳米颗粒(NPs)因其缓释控释性、靶向性、可改善药物水溶性差等特点备受关注.本文综述了PLGA NPs的制备方法,并从修饰策略、影... 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)具有良好的生物相容性和可生物降解性,被广泛用作药物递送的载体材料.基于PLGA的纳米颗粒(NPs)因其缓释控释性、靶向性、可改善药物水溶性差等特点备受关注.本文综述了PLGA NPs的制备方法,并从修饰策略、影响PLGA NPs中药物释放的因素、不同给药途径等方面探讨了PLGA NPs在药物递送系统中的应用. 展开更多
关键词 PLGA 纳米颗粒 给药途径 药物递送系统
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氢溴酸高乌甲素可溶性微针的制备及表征
12
作者 肖卫红 余南才 +2 位作者 杨艺 官鹭 洪怡 《中国医院药学杂志》 北大核心 2025年第18期2114-2118,共5页
目的:制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针并对其进行表征。方法:采用两步离心法制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针,通过单因素试验以硬度、韧性、平整度、完整性、气泡为评价指标对微针的针尖及背衬层处方进行了筛选,采用扫描电子显微镜和质构仪... 目的:制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针并对其进行表征。方法:采用两步离心法制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针,通过单因素试验以硬度、韧性、平整度、完整性、气泡为评价指标对微针的针尖及背衬层处方进行了筛选,采用扫描电子显微镜和质构仪对微针的外观形态和机械强度进行考察,采用高效液相色谱法对微针的载药量进行测定。结果:最优处方为由5%聚乙烯醇+10%聚乙烯吡咯烷酮K30的基质材料组成背衬层,5%聚乙烯醇+5%聚乙烯吡咯烷酮K30处方组成制成针尖部分,制备得到的氢溴酸高乌甲素可溶性微针的针尖阵列完整,机械强度较高,背衬层的柔韧性、平整度、硬度合适,3批微针样品断裂应力平均为29.64 N,针尖长度为(331.05±5.78)μm,微针的平均载药量在(741.30±15.94)μg。结论:制备得到的氢溴酸高乌甲素可溶性微针的机械强度及柔韧性好,方法简单,质量稳定可靠。 展开更多
关键词 氢溴酸高乌甲素 可溶性微针 高效液相色谱仪 载药量
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阿胶枣杞水提液喷雾干燥工艺及其浸膏粉物理指纹图谱的研究
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作者 颜红 王旭易 +6 位作者 周顺生 熊金科 欧阳威 李爽 康宝荣 王泽龙 张忠勤 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第7期718-726,共9页
目的优化阿胶枣杞水提浓缩液的喷雾干燥工艺,测定喷雾干燥浸膏粉的物理指纹图谱。方法以得粉率、毛蕊异黄酮葡萄糖苷转移率、橙皮苷转移率、总多糖转移率、浸膏含水率为评价指标,采用AHP-熵权法组合赋权,通过Plackett-Burman试验结合Box... 目的优化阿胶枣杞水提浓缩液的喷雾干燥工艺,测定喷雾干燥浸膏粉的物理指纹图谱。方法以得粉率、毛蕊异黄酮葡萄糖苷转移率、橙皮苷转移率、总多糖转移率、浸膏含水率为评价指标,采用AHP-熵权法组合赋权,通过Plackett-Burman试验结合Box-Behnken响应面法优选喷雾干燥工艺。测定喷雾干燥浸膏粉的含水率、堆密度等12个粉体学二级物理指标,测定其物理指纹图谱并进行相似度分析。结果最佳喷雾干燥工艺条件为药液质量浓度0.25 g·mL^(-1)、辅料糊精添加量每100 mL 5.0 g、进风风速0.41 m^(3)·min^(-1)、进风温度140℃、进样速度10 mL·min^(-1)、药液温度60℃、喷枪压强0.4 MPa。检测的10个批次浸膏粉的物理指纹图谱相似度均大于0.9。结论优选出的阿胶枣杞水提浓缩液喷雾干燥工艺稳定可行,可为该制剂的研发提供依据。 展开更多
关键词 阿胶枣杞水提液 喷雾干燥 PLACKETT-BURMAN设计 BOX-BEHNKEN设计 物理指纹图谱
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锁阳桑葚咀嚼片的研制
14
作者 杨玲 王小龙 +4 位作者 焦兴弘 马小军 张雅楠 韩云博 肖天赐 《农产品加工》 2025年第16期21-26,30,共7页
以锁阳浓缩液、桑葚粉为主要原料,添加矫味剂和压片辅料研制锁阳桑葚咀嚼片,通过D-最优混料设计、单因素试验和响应面试验,结合多指标分析优化锁阳桑葚咀嚼片的配方,并进行回归分析。结果表明,在锁阳浓缩浸膏10 g,桑葚粉20 g,原料共30 ... 以锁阳浓缩液、桑葚粉为主要原料,添加矫味剂和压片辅料研制锁阳桑葚咀嚼片,通过D-最优混料设计、单因素试验和响应面试验,结合多指标分析优化锁阳桑葚咀嚼片的配方,并进行回归分析。结果表明,在锁阳浓缩浸膏10 g,桑葚粉20 g,原料共30 g的条件下,矫味剂维C、柠檬酸、赤藓糖醇的添加量分别为1.5%,2.5%,96%,感官评分最高为(18.01±0.20)分,风味和谐良好。压片辅料的最佳配方为微晶纤维素添加量28%,硬脂酸镁添加量1.6%,甘露醇添加量27%,此时产品的片重差异、硬度、脆碎度分别为0.24%,115 N,0.12%,综合评分为(0.37±0.10)分。在此工艺下制备的锁阳桑葚咀嚼片感官评分高、营养搭配合理、食用方便。 展开更多
关键词 锁阳 桑葚 咀嚼片 单因素试验 响应面优化
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负载木犀草素纳米粒的壳聚糖/海藻酸钠水凝胶伤口敷料研究
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作者 王晶晶 倪睿 +4 位作者 李紫薇 吴秋莹 程诗奇 刘耀 刘同宝 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第8期856-865,共10页
目的制备负载黄酮类药物木犀草素(LUT)纳米粒(NPs@LUT)的壳聚糖(CS)/海藻酸钠(SA)水凝胶(GelCA@LUT)伤口敷料,探讨其理化性质,并评价其安全性。方法采用乳化-溶剂挥发法制备NPs@LUT,然后制备不同交联剂京尼平(genipin)用量和不同CS/SA... 目的制备负载黄酮类药物木犀草素(LUT)纳米粒(NPs@LUT)的壳聚糖(CS)/海藻酸钠(SA)水凝胶(GelCA@LUT)伤口敷料,探讨其理化性质,并评价其安全性。方法采用乳化-溶剂挥发法制备NPs@LUT,然后制备不同交联剂京尼平(genipin)用量和不同CS/SA质量比的水凝胶(GelCA)。将NPs@LUT涂布于GelCA表面,得到负载药物纳米粒的水凝胶伤口敷料(GelCA@LUT)。通过水蒸气透过率、含水性、保水性、溶胀性能、孔隙率、流变学性能对水凝胶的性能进行评价;通过傅里叶变换红外光谱检测(FTIR)、透射(TEM)以及扫描电子显微镜(SEM)对水凝胶的结构和形貌进行表征;通过在不同浓度的过氧化氢/PBS缓冲液中对NPs@LUT及GelCA@LUT中的LUT释放进行考察;通过溶血实验和细胞毒实验分别考察其血液相容性和细胞相容性。结果NPs@LUT平均粒径为(234.3±4.7)nm,载药率为(9.54±0.10)%,包封率为(85.35±0.95)%;成功构建了CS与SA质量比1∶2、交联剂用量1.0 mg的GelCA;NPs@LUT和GelCA@LUT均可以稳定地释放木犀草素。GelCA@LUT具有良好的生物相容性。结论GelCA@LUT可在大幅改善创面微环境的条件下,加速创面再生。 展开更多
关键词 木犀草素 纳米粒 壳聚糖 海藻酸钠 水凝胶 创面愈合
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新型左氧氟沙星盐型共晶的设计与组装及性质分析
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作者 于敏 苑璐 +1 位作者 王凌阳 孙勇 《青岛大学学报(医学版)》 2025年第4期483-488,共6页
目的将抗菌药物左氧氟沙星(LEF)与酚酸类化合物没食子酸(GA)共结晶,以改善药物理化性质,提高抗菌性能。方法通过固体研磨与溶液法制备LEF-GA共晶,利用单晶/粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、差示扫描量热分析等技术进行表征;通过Hirs... 目的将抗菌药物左氧氟沙星(LEF)与酚酸类化合物没食子酸(GA)共结晶,以改善药物理化性质,提高抗菌性能。方法通过固体研磨与溶液法制备LEF-GA共晶,利用单晶/粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、差示扫描量热分析等技术进行表征;通过Hirshfeld表面分析对分子间相互作用进行理论计算,利用Franz扩散池研究共晶渗透行为,使用圆盘扩散法研究抗菌活性。结果确定了共晶新物相的形成及精确晶体结构,该共晶为兼具电荷辅助氢键与经典中性氢键于一体的盐型共晶。共晶晶格中强相互作用由LEF的83.0%降为75.4%,渗透通量较LEF提高了2.52倍,累积扩散量较LEF提高了1.99倍。此外,共晶对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性均优于LEF。结论本研究制备了首例LEF盐型共晶,实现了抗菌药物渗透性及抗菌效果的提升。 展开更多
关键词 左氧氟沙星 没食子酸 通透性 抗菌药
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口崩片制备工艺与质量评价研究进展
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作者 吴春芝 刘红在 谷福根 《中南药学》 2025年第5期1385-1392,共8页
口崩片(ODT)是一种新型口服速释固体制剂,具有崩解溶出快、吸收起效快、生物利用度高、使用方便、安全性高等特点。近年来,随着国内外对ODT研究的不断深入,出现了功能性新辅料和冷冻干燥法、3D打印法、CO_(2)辅助成型法制备新工艺及掩... 口崩片(ODT)是一种新型口服速释固体制剂,具有崩解溶出快、吸收起效快、生物利用度高、使用方便、安全性高等特点。近年来,随着国内外对ODT研究的不断深入,出现了功能性新辅料和冷冻干燥法、3D打印法、CO_(2)辅助成型法制备新工艺及掩味技术、肠溶/缓释技术、增溶促溶技术、微型片制备等新技术。本课题组也对ODT的崩解时限、溶出度、体内崩解时间、口感、润湿时间、吸水比、吸湿性、孔隙率等质量指标进行了研究和探讨。本文总结近年来ODT在辅料、制备工艺与技术及质量评价等方面的最新进展,以期为ODT的研究开发和质量标准完善提供参考。 展开更多
关键词 口崩片 功能性辅料 制备工艺 质量评价 掩味 崩解 溶出
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泡腾片,直接吞服可致命
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作者 廖日房 《家庭药师》 2025年第3期148-148,共1页
泡腾片是口服药物的一种特殊剂型,不能直接口服,得先投入温水中,等待它完全崩解和溶化后,再喝掉。如果直接口服泡腾片,可能会引发悲剧!泡腾片致命,原因何在因为泡腾片含有泡腾崩解剂——通常以有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠最常见。当投入... 泡腾片是口服药物的一种特殊剂型,不能直接口服,得先投入温水中,等待它完全崩解和溶化后,再喝掉。如果直接口服泡腾片,可能会引发悲剧!泡腾片致命,原因何在因为泡腾片含有泡腾崩解剂——通常以有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠最常见。当投入温水中时,泡腾崩解剂发生酸碱反应,产生大量二氧化碳,使得药片在水中迅速地崩解。这是我们所看到的泡腾片在水中迅速翻腾溶解,水面剧烈“沸腾”的原因。 展开更多
关键词 有机酸 致命 直接吞服 泡腾崩解剂 泡腾片
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甘露醇的药物晶体学研究进展 被引量:2
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作者 刘慧娜 张珂 +2 位作者 缪妍 魏元锋 高缘 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第2期264-270,共7页
甘露醇作为一种药用辅料,具备热值低、引湿性低、稳定性高等性质,广泛应用于固体制剂、冻干制剂和吸入制剂等多种剂型中,其具有不同晶体结构的晶型(α,β和δ)和共晶,晶体结构的改变会影响药物的制剂性能。本文从甘露醇多晶型的结构特... 甘露醇作为一种药用辅料,具备热值低、引湿性低、稳定性高等性质,广泛应用于固体制剂、冻干制剂和吸入制剂等多种剂型中,其具有不同晶体结构的晶型(α,β和δ)和共晶,晶体结构的改变会影响药物的制剂性能。本文从甘露醇多晶型的结构特征、物理化学性质、制备方法以及共晶形成等方面进行了综述,并着重讨论了甘露醇多晶型之间的转变条件、监测方法以及晶型转变对制剂性能的影响,包括可成片性和崩解溶出性能等。通过对甘露醇晶体学研究的系统性总结,以期为新型药用辅料开发及在药物制剂中的应用提供新思路。 展开更多
关键词 甘露醇 多晶型 共晶 多晶型转变 药用辅料
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