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乳铁蛋白修饰的烟酰胺单核苷酸脂质体的制备与评价
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作者 赵烽栋 平宋钰舸 +4 位作者 姜媛媛 武楷涵 林玉仙 范雨彤 许卉 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2026年第1期42-49,共8页
为改善烟酰胺单核苷酸(NMN)的脑靶向性并增强其血脑屏障透过性,采用复乳法结合功能化修饰策略构建并制备乳铁蛋白修饰的烟酰胺单核苷酸脂质体(NMN-Lip-Lf)。首先通过单因素实验及Box-Behnken响应面法优化脂质体处方与工艺参数:确定膜脂... 为改善烟酰胺单核苷酸(NMN)的脑靶向性并增强其血脑屏障透过性,采用复乳法结合功能化修饰策略构建并制备乳铁蛋白修饰的烟酰胺单核苷酸脂质体(NMN-Lip-Lf)。首先通过单因素实验及Box-Behnken响应面法优化脂质体处方与工艺参数:确定膜脂比1∶9.5、NMN药液质量浓度4 mg/mL、DSPE-PEG_(2000)物质的量占比3%;优化超声乳化条件(内水相/有机相体积比1∶4.3,内水相/外水相体积比1∶9,超声功率200 W,两次乳化时间分别为4.5、1 min,减压蒸发参数(32℃、10 min))。进一步通过酯化反应将DSPE-PEG_(2000)-COOH替换部分DSPE-PEG_(2000),并与乳铁蛋白偶联制备功能化脂质体。表征结果显示,NMN-Lip-Lf粒径(147.40±5.49)nm,PDI 0.26±0.05,Zeta电位-(8.87±0.41)mV,包封率和载药量分别为(25.11±1.35)%、(5.02±0.27)%。胶体稳定性良好,体外释放呈现明显的药物缓释特性。体外血脑屏障模型实验结果显示,与原料药(NMN)和未修饰脂质体(NMN-Lip)相比,NMN-Lip-Lf的血脑屏障透过率分别提升为它们的6.2倍、4.7倍。此结果为NMN中枢神经系统靶向递送系统的开发应用提供了新策略。 展开更多
关键词 烟酰胺单核苷酸 乳铁蛋白 脂质体 复乳法 Box-Behnken响应面法 血脑屏障
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负载雪上一枝蒿甲素和生姜外泌体样纳米颗粒全载药可溶性微针的制备工艺研究
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作者 范耕齐 陈晓兰 +3 位作者 邓琴 谌文元 韩雪 陈磊 《微纳电子技术》 2026年第1期63-74,共12页
采用离心浇注法制备负载雪上一枝蒿甲素(BA)与生姜外泌体样纳米颗粒(GELEN)的全载药可溶性微针(BA-GE@DMN)。以微针成型性和刺孔率为评价指标,通过单因素实验考察基质种类、基质消泡方式、注膜离心时间、干燥方式、基质组成(透明质酸(HA... 采用离心浇注法制备负载雪上一枝蒿甲素(BA)与生姜外泌体样纳米颗粒(GELEN)的全载药可溶性微针(BA-GE@DMN)。以微针成型性和刺孔率为评价指标,通过单因素实验考察基质种类、基质消泡方式、注膜离心时间、干燥方式、基质组成(透明质酸(HA)、聚乙烯醇(PVA)、50%乙醇)及GELEN用量;通过Box-Behnken响应面法优化基质用量,确定微针的最佳制备工艺参数;采用高效液相色谱(HPLC)法测定BA-GE@DMN载药量,从外观形态、机械强度、皮肤屏障恢复情况对其进行评价。结果表明,BA-GE@DMN的最优配方为HA 0.25 g、PVA 0.42 g、50%乙醇7.97 mL、GELEN 80 mg/片。制备的BA-GE@DMN为圆形贴片,表面光滑,阵列整齐,微针尖部为圆锥型,载药量为(502.15±10.30)μg/片。BA-GE@MN制备工艺稳定,机械强度良好,10 min后皮肤恢复情况良好,可为雪上一枝蒿甲素经皮递送研究提供一定的参考。 展开更多
关键词 雪上一枝蒿甲素(BA) 生姜外泌体样纳米颗粒(GELEN) 可溶性微针 Box-Behnken响应面法 制备工艺
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姜黄素提取及姜黄素纳米粒的制备及优化 被引量:2
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作者 王宇航 张涵 +7 位作者 张超晶 寇绪容 井桐桐 林日梅 刘鑫宇 娄石磊 阎慧 孙聪 《中国组织工程研究》 北大核心 2026年第2期362-374,共13页
背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率... 背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率与利用价值,优化姜黄素提取工艺和姜黄素纳米粒制备工艺。方法:采用乙醇提取法、超声提取法、离子液体提取法、酶提取法与离子液体联合超声辅助酶提取法分别从姜黄中提取姜黄素,通过高效液相色谱法检测姜黄素提取产率,确定最佳的提取方法,进行后续工艺优化实验。以离子液体种类、反应温度、超声时间、液料比、离子液体浓度、酶药质量比为参数,姜黄素提取产率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子液体联合超声波辅助酶提取法的最佳制作工艺。以醋酸浓度、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比、搅拌速率、姜黄素质量浓度、三聚磷酸钠质量浓度、壳聚糖质量浓度为参数,药物包封率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子交联法制备姜黄素纳米粒的最优工艺。在最佳工艺下制备姜黄素纳米粒,检测纳米粒的粒径、多分散指数、Zata电位值、载药量、稳定性、溶血率与体内外抗氧化能力。结果与结论:①在5种提取方法中,离子液体联合超声辅助酶提取的姜黄素产率最高,选取该方法作为姜黄素提取方法进行后续实验。单因素结合响应面实验结果显示,姜黄素提取的最佳工艺为:离子液体选择1-己基-3-甲基咪唑氯盐、反应温度55℃、液料比40 mL/g、超声时间57 min、离子液体浓度57%、酶药质量比为3.5∶10,所得姜黄提取产率为3.10%;姜黄素纳米粒的最佳制备工艺为:冰醋酸浓度0.5%、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比为5.0∶1、搅拌速度150 r/min、姜黄素质量浓度2.23 mg/mL、三聚磷酸钠质量浓度1.45 mg/mL、壳聚糖质量浓度3.63 mg/mL,所得药物包封率为90.61%。②姜黄素纳米粒的载药量为(14.49±0.23)%,平均粒径为(76.95±1.65)nm,多分散系数为0.15±0.02,Zata电位值为(32.37±1.46)mV;姜黄素纳米粒具有良好的稳定性与血液相容性,未引发溶血反应,在体内外的抗氧化能力均强于游离姜黄素。③结果表明,工艺优化不仅解决了姜黄素提取产率低、溶解性差和生物利用度低等难题,并且增强了其体内外抗氧化活性。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米粒 制备工艺 工艺优化 抗氧化 工程化纳米材料
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芪葛颗粒干法制粒工艺优化及其物理指纹图谱建立 被引量:1
4
作者 李航 周恩丽 +3 位作者 汪盛华 张欣 肖伟 王振中 《中成药》 北大核心 2025年第2期401-407,共7页
目的优化芪葛颗粒干法制粒工艺,并建立其物理指纹图谱。方法正交试验优化干燥工艺,单因素试验优化填充剂、矫味剂。以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为影响因素,一次成型率、吸湿率、溶化率、休止角的综合评分为评价指标,Box-Behnken响... 目的优化芪葛颗粒干法制粒工艺,并建立其物理指纹图谱。方法正交试验优化干燥工艺,单因素试验优化填充剂、矫味剂。以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为影响因素,一次成型率、吸湿率、溶化率、休止角的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干法制粒工艺。结果最佳干燥工艺为一区、二区、三区加热温度130、125、120℃,履带传送频率10 Hz,浸膏相对密度1.2;最佳填充剂为糊精;最佳矫味剂为0.5%甜菊糖苷和0.5%甜橙香精;最佳干法制粒工艺为送料速度28 Hz,轧轮速度17 Hz,轧轮压力7 MPa,综合评分为0.7465。15批样品物理指纹图谱相似度均大于0.98。结论该工艺稳定可行,可为芪葛颗粒的工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 芪葛颗粒 干法制粒工艺 物理指纹图谱 Box-Behnken响应面法
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扩散池法考察不同生产厂家糠酸莫米松乳膏的体外释放度
5
作者 王经纬 鲍实 +3 位作者 陈晓颙 尚悦 刘晨曦 胡敏 《医药导报》 北大核心 2026年第1期109-115,共7页
目的建立测定糠酸莫米松乳膏体外释放度的实验方法,对参比制剂和国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药的体外释放一致性进行评价。方法采用立式扩散池法测定糠酸莫米松乳膏的释放度,考察释放接收介质、滤膜、搅拌速率、温度等因素对糠酸莫米松... 目的建立测定糠酸莫米松乳膏体外释放度的实验方法,对参比制剂和国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药的体外释放一致性进行评价。方法采用立式扩散池法测定糠酸莫米松乳膏的释放度,考察释放接收介质、滤膜、搅拌速率、温度等因素对糠酸莫米松乳膏体外释放行为的影响,比较国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药与参比制剂体外释放行为之间的差异。采用释放介质为0.9%氯化钠溶液-乙醇(1:1),滤膜为孔径0.45μm的聚醚砜膜(PES膜),分别于1、3、5、7、12、24 h各取样1次,取样体积1 mL。以高效液相色谱法测定糠酸莫米松的浓度,采用C 16色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长254 nm,柱温40℃,流速1.0 mL·min^(-1),进样量20μL。结果方法学验证表明,体外释放方法的滤膜惰性、专属性、灵敏度、选择性均符合要求。糠酸莫米松的定量限为0.2μg·mL^(-1),在0.2~20.0μg·mL^(-1)范围内线性良好(r^(2)=0.99999),回收率为97.1%,稳定性和重复性均良好。参比制剂24 h的释放百分比为1.41%,8种仿制药的释放度为1.93%~62.26%。结论建立的体外释放实验方法准确度好、灵敏度高,可为糠酸莫米松乳膏优化处方、生产工艺及一致性评价提供参考。 展开更多
关键词 糠酸莫米松乳膏 立式扩散池法 体外释放 参比制剂 一致性评价
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姜黄素微藻载运体系的构建及评价
6
作者 王梦琪 杨丹 +5 位作者 周瑶 陈瑞飞 薛惠丹 刘德春 刘鸿越 秦莉 《陕西科技大学学报》 北大核心 2026年第1期59-68,共10页
微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利... 微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利用度较低.本实验以微藻作为递送载体,通过溶剂挥发法制备获得了姜黄素微藻载运体系(MA@Cur),并对该体系的负载性能、释放行为、细胞摄取和抗氧化活性等特性进行了评价.结果表明,MA@Cur具有较高的负载率和良好的稳定性,可明显提高Cur的水分散性和小肠液释放度;细胞实验表明,该体系具有良好的生物相容性,可显著促进肠细胞对Cur的摄取,有效提升Cur的抗氧化活性.综上所述,微藻作为姜黄素的递送载体,可显著增强姜黄素的溶解度、稳定性、细胞摄取效率和生物活性,这为疏水性活性分子在体内外的高效递送提供了参考. 展开更多
关键词 微藻 姜黄素 抗氧化 活性分子递送
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灵芝纳米的制备及应用研究进展 被引量:1
7
作者 王燕 秦慧妮 +5 位作者 冯佳乐 刘艳丽 郭锐 李俊耀 纪丽莲 王桃云 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第2期144-152,共9页
灵芝(Ganoderma lucidum)是多孔菌科灵芝属真菌,是一种药食两用的珍贵药材,具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎及神经保护等多种生物活性。然而,由于灵芝不易溶解、生物利用率低、难以被人体吸收以及直接使用会增加肝损伤患者的肝脏负担等... 灵芝(Ganoderma lucidum)是多孔菌科灵芝属真菌,是一种药食两用的珍贵药材,具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎及神经保护等多种生物活性。然而,由于灵芝不易溶解、生物利用率低、难以被人体吸收以及直接使用会增加肝损伤患者的肝脏负担等原因,灵芝的应用受到很大限制。近年来,为了提高灵芝的应用功效并扩大其运用范围,灵芝纳米化研究受到研究人员的广泛关注。笔者介绍了灵芝纳米的制备(包括生物法、化学法和物理法)及其在生物医药保健、环境、农业等领域的应用及作用机制,指出了现有相关研究存在的不足及今后的发展方向,为灵芝纳米的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 灵芝 纳米颗粒 制备方法 应用领域
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基于紫杉醇前体药物构建白蛋白修饰脂质体及体内外抗肿瘤活性研究 被引量:2
8
作者 葛建君 李园园 +3 位作者 车洪勇 陈放 李颢鑫 李凌冰 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第4期384-393,共10页
目的 制备白蛋白修饰脂质体,通过与白蛋白受体的结合,实现对肿瘤组织的靶向转运。方法 合成紫杉醇-马来酰亚胺前体药物,并以此为基础构建前体药物脂质体。然后利用马来酰亚胺与白蛋白结构中游离巯基的自发结合制备白蛋白修饰脂质体,并... 目的 制备白蛋白修饰脂质体,通过与白蛋白受体的结合,实现对肿瘤组织的靶向转运。方法 合成紫杉醇-马来酰亚胺前体药物,并以此为基础构建前体药物脂质体。然后利用马来酰亚胺与白蛋白结构中游离巯基的自发结合制备白蛋白修饰脂质体,并对其体内抗瘤活性和靶向性进行验证。结果 通过肿瘤细胞表面白蛋白受体介导,荷载香豆素6的白蛋白修饰脂质体的细胞摄取量比游离香豆素6明显提高。体内抗肿瘤活性评价表明,制剂人血清白蛋白修饰紫杉醇前药脂质体(PTX@HSA-lipos)组具有比较好地控制肿瘤体积的效果。给药后生理盐水组平均瘤重为(7.88±1.22)g,而PTX@HSA-lipos为(3.126±0.68) g,瘤重数据变化具有显著差异(F=28.36,P<0.05)。结论 荷载紫衫醇的白蛋白修饰脂质体对肿瘤组织具有一定的靶向性,同时能够降低对正常细胞的影响。 展开更多
关键词 脂质体 人血清白蛋白修饰 前体药物 紫杉醇 肿瘤靶向性
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负载木犀草素纳米粒的壳聚糖/海藻酸钠水凝胶伤口敷料研究 被引量:1
9
作者 王晶晶 倪睿 +4 位作者 李紫薇 吴秋莹 程诗奇 刘耀 刘同宝 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第8期856-865,共10页
目的制备负载黄酮类药物木犀草素(LUT)纳米粒(NPs@LUT)的壳聚糖(CS)/海藻酸钠(SA)水凝胶(GelCA@LUT)伤口敷料,探讨其理化性质,并评价其安全性。方法采用乳化-溶剂挥发法制备NPs@LUT,然后制备不同交联剂京尼平(genipin)用量和不同CS/SA... 目的制备负载黄酮类药物木犀草素(LUT)纳米粒(NPs@LUT)的壳聚糖(CS)/海藻酸钠(SA)水凝胶(GelCA@LUT)伤口敷料,探讨其理化性质,并评价其安全性。方法采用乳化-溶剂挥发法制备NPs@LUT,然后制备不同交联剂京尼平(genipin)用量和不同CS/SA质量比的水凝胶(GelCA)。将NPs@LUT涂布于GelCA表面,得到负载药物纳米粒的水凝胶伤口敷料(GelCA@LUT)。通过水蒸气透过率、含水性、保水性、溶胀性能、孔隙率、流变学性能对水凝胶的性能进行评价;通过傅里叶变换红外光谱检测(FTIR)、透射(TEM)以及扫描电子显微镜(SEM)对水凝胶的结构和形貌进行表征;通过在不同浓度的过氧化氢/PBS缓冲液中对NPs@LUT及GelCA@LUT中的LUT释放进行考察;通过溶血实验和细胞毒实验分别考察其血液相容性和细胞相容性。结果NPs@LUT平均粒径为(234.3±4.7)nm,载药率为(9.54±0.10)%,包封率为(85.35±0.95)%;成功构建了CS与SA质量比1∶2、交联剂用量1.0 mg的GelCA;NPs@LUT和GelCA@LUT均可以稳定地释放木犀草素。GelCA@LUT具有良好的生物相容性。结论GelCA@LUT可在大幅改善创面微环境的条件下,加速创面再生。 展开更多
关键词 木犀草素 纳米粒 壳聚糖 海藻酸钠 水凝胶 创面愈合
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新蒲饮颗粒成型工艺优化及其质量一致性评价
10
作者 李丽萍 王晓丽 +5 位作者 赵欣妍 申柯 周魏巍 毛春芹 陆兔林 杜秋 《中成药》 北大核心 2025年第3期909-914,共6页
目的优化新蒲饮颗粒成型工艺,并对其质量进行一致性评价。方法在单因素试验基础上,以药辅比、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率及其总评“归一值”(OD值)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化成型工艺,... 目的优化新蒲饮颗粒成型工艺,并对其质量进行一致性评价。方法在单因素试验基础上,以药辅比、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率及其总评“归一值”(OD值)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化成型工艺,再通过HPLC指纹图谱和物理指纹图谱评价质量一致性。结果最佳条件为药辅比1∶1.5,乙醇体积分数90%,乙醇用量1∶0.25,OD值为0.7529。10批样品HPLC指纹图谱中有15个共有峰,相似度均大于0.970,并指认出其中6个,而其物理指纹图谱相似度均大于在0.980。结论该方法稳定可行,不同批次新蒲饮颗粒质量较稳定。 展开更多
关键词 新蒲饮颗粒 成型工艺 质量一致性 Box-Behnken响应面法 HPLC指纹图谱 物理指纹图谱
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长效注射剂体内外相关性评价方法研究
11
作者 王静文 尹婕 +3 位作者 文强 彭玉帅 左宁 尹利辉 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第8期784-792,共9页
长效注射剂在治疗慢性疾病方面具有优势,本文对体外评价研究、体内评价研究的相关方法和影响因素进行了梳理,总结了体外释放行为与体内药动学过程的联立和数学建模,综述长效注射剂体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的... 长效注射剂在治疗慢性疾病方面具有优势,本文对体外评价研究、体内评价研究的相关方法和影响因素进行了梳理,总结了体外释放行为与体内药动学过程的联立和数学建模,综述长效注射剂体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的分类、实验方法、建立步骤和模型评价方法。由于长效注射剂的多样性,IVIVC研究中不存在通用的体外模型,因此IVIVC研究只能进行逐例建模。综合药物理化性质、剂型设计和药物制剂与给药部位的相互作用对建立长效注射剂IVIVC研究十分重要。 展开更多
关键词 长效注射剂 释放度检查方法 体内评价 体内外相关性
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漆黄素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学评价
12
作者 房伟 王奎鹏 韩德恩 《中成药》 北大核心 2025年第6期1796-1804,共9页
目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标... 目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。X射线粉末衍射法分析晶型,透射电镜观察形态,进行红外光谱分析,透析袋法考察释药,测定稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予漆黄素及其磷脂复合物、纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定漆黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为单硬脂酸甘油酯与磷脂比例1.56∶1,单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例3.05∶1,TPGS质量浓度0.2 mg/mL。纳米结构脂质载体近似圆形,平均包封率、载药量、粒径、Zeta电位分别为(86.14±1.28)%、(8.96±0.26)%、(212.35±9.04)nm、-(31.13±1.16)mV。原料药以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中,制备过程未影响原料药与磷脂之间的氢键结合。纳米结构脂质载体在模拟胃液中3 h内累积释放度为46.12%,而在模拟肠液中18 h内约为50%,其冻干粉放置6个月后稳定性良好。与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC_(0~t)、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至7.07倍。结论纳米结构脂质载体可改善漆黄素口服生物利用度。 展开更多
关键词 漆黄素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乙醇注入法 UPLC-MS/MS
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直服颗粒的研究进展
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作者 李珊珊 杜心仪 +3 位作者 郑羽淇 刘萌 廖文婷 庾莉菊 《药物评价研究》 北大核心 2025年第11期3390-3399,共10页
直服颗粒是一种新型口服固体制剂,通过特殊制粒与包衣技术实现无水吞服,在改善用药依从性与提升剂量灵活性方面具有显著优势。该制剂的味觉掩蔽技术不仅能有效掩盖药物的不良味道,还可优化崩解与释药行为,进而实现口腔内迅速分散与顺滑... 直服颗粒是一种新型口服固体制剂,通过特殊制粒与包衣技术实现无水吞服,在改善用药依从性与提升剂量灵活性方面具有显著优势。该制剂的味觉掩蔽技术不仅能有效掩盖药物的不良味道,还可优化崩解与释药行为,进而实现口腔内迅速分散与顺滑吞咽,适用人群广泛。系统归纳直服颗粒的剂型特性、关键制备技术(包括湿法制粒、喷雾干燥、流化床包衣及双通道灌装等)、掩味策略(物理、化学及生物方法)以及药学与质量研究现状,并结合国内外已上市品种与在研案例,分析该制剂的技术优势与面临的挑战,提出药学研究与质量控制要点。目前制剂稳定性、规模化生产等方面的挑战,有望通过新型辅料的开发、连续生产技术的应用及质控方法的进一步完善得到解决,从而推动直服颗粒实现更广泛的应用。 展开更多
关键词 直服颗粒 无水吞服技术 药学研究 质量控制 适口性 儿科制剂
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丹皮酚肝靶向纳米脂质体的处方工艺优化及体内抗肝肿瘤作用评价
14
作者 周莉莉 龚晶 +2 位作者 王平杰 邹蔓姝 夏新华 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第15期1620-1631,共12页
目的制备包载丹皮酚的脂质体制剂,对其制备工艺进行优化,并对其理化性质与体内抗肝肿瘤作用进行评价,为进一步研发奠定基础。方法采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体(Pae-Lip),对丹皮酚进行精密度、稳定性、回收率的考察并绘制标准曲线。... 目的制备包载丹皮酚的脂质体制剂,对其制备工艺进行优化,并对其理化性质与体内抗肝肿瘤作用进行评价,为进一步研发奠定基础。方法采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体(Pae-Lip),对丹皮酚进行精密度、稳定性、回收率的考察并绘制标准曲线。采用响应面优化法,以水合温度(A)、水合时间(B)、胆固醇磷脂比例(C)为考察因素,进行三因素三水平的制备方案优化。对最优方案制得的Pae-Lip,采用单因素试验考察了还原响应型长循环链(mal-PEG-ss-DSPE)和核酸适配体(APS613-1)的加入量,对核酸适配体修饰的还原响应型丹皮酚脂质体(Apt-ss-Pae-Lip)的粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、形态及稳定性进行了考察,并对Apt-ss-Pae-Lip进行了体内靶向性和抗肿瘤作用的评价。结果响应面优化预测Pae-Lip最优制备条件为:水合温度68℃,水合时间120 min,胆固醇磷脂比1∶10。重复制备最优结果的Pae-Lip得到平均包封率大于85%,粒径均值为99.5 nm。单因素试验优选出mal-PEG-ss-DSPE用量为磷脂膜材量的10%,Apt与mal-PEG-ss-Pae-Lip的比例为1∶100,透射电镜下观察所得Apt-ss-Pae-Lip为类圆形的外观和蘑菇状的“构象云”。体内试验显示,Apt-ss-Pae-Lip具有良好的靶向性、抗肝肿瘤作用及安全性。结论试验研究结果可为丹皮酚抗肝肿瘤靶向新制剂的研发提供依据。 展开更多
关键词 丹皮酚 脂质体 适配体 还原响应 二硫键 肝肿瘤
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冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶制备
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作者 文静 牛俊淞 +2 位作者 吴玉珍 邓婕 李楠 《中成药》 北大核心 2025年第8期2522-2529,共8页
目的制备冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶。方法测定川芎嗪在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,进行配伍实验,绘制伪三元相图。以Km值、油相占比、水相用量为影响因素,粒径、PDI、饱和载药量为评价指标,星点设计-响应... 目的制备冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶。方法测定川芎嗪在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,进行配伍实验,绘制伪三元相图。以Km值、油相占比、水相用量为影响因素,粒径、PDI、饱和载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。将载药纳米乳分散于卡波姆940凝胶基质中制备纳米乳凝胶,考察其理化性质、体外释药和透皮吸收性能。结果最佳处方为低共熔物、EL-40、1,2-丙二醇、水比例3.31∶6.16∶1.56∶88.97,粒径、PDI、饱和载药量分别为37.85 nm、23.04、5.82 mg/g。所得纳米乳凝胶呈白色半固体,平均pH值为6.68±0.07,黏度为(289.69±1.06)mPa·s,体外释药符合Higuchi方程,24 h内单位面积累积渗透量为(2048.23±55.6)μg/cm^(2),分别是水凝胶、水溶液的3.72、1.21倍。结论冰片-薄荷脑低共熔物载川芎嗪纳米乳凝胶满足制剂要求,可实现原料药有效经皮递送。 展开更多
关键词 川芎嗪 纳米乳凝胶 低共熔物 冰片 薄荷脑 制备
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白花丹醌透明质酸-癸烯基丁二酸酐新型纳米胶束的制备及体外释放研究
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作者 杨蓉 杜彭飞 +2 位作者 易静 舒婷 任静 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第3期266-271,共6页
目的制备白花丹醌(plumbagin,PLB)透明质酸-癸烯基丁二酸酐(HA-DSA)新型纳米胶束,并对其质量及体外释药规律进行研究。方法首先合成载药材料HA-DSA,再以粒径为指标,用Box-Behnken响应面优化PLB-HA-DSA处方工艺,采用透析法评价PLB-HA-DS... 目的制备白花丹醌(plumbagin,PLB)透明质酸-癸烯基丁二酸酐(HA-DSA)新型纳米胶束,并对其质量及体外释药规律进行研究。方法首先合成载药材料HA-DSA,再以粒径为指标,用Box-Behnken响应面优化PLB-HA-DSA处方工艺,采用透析法评价PLB-HA-DSA的体外释放并拟合最优方程。结果PLB-HA-DSA最佳处方工艺为:有机相-水相(1∶20),药物与材料比为1∶11;PLB-HA-DSA呈球状分布,粒径为(110.71±2.03)nm,Zeta电位为(-42.12±2.34)mV,包封率为(92.12±0.06)%,载药量为(5.13±1.06)%;体外释放实验中,PLB-HA-DSA累积释放度较原料药明显减慢。结论本研究成功制备得到PLB-HA-DSA纳米胶束,可减缓PLB的体外释放,具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 白花丹醌 透明质酸-癸烯基丁二酸酐胶束 Box-Behnken响应面优化 体外释放 纳米胶束
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清热解毒刮痧膏制备工艺优化
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作者 陈卫卫 凌玉妙 +3 位作者 吴昌顺 刘相岑 黄俊善 庞宇舟 《中成药》 北大核心 2025年第10期3218-3224,共7页
目的优化清热解毒刮痧膏制备工艺。方法以料液比、乙醇体积分数、提取时间为影响因素,紫丁香苷、长梗冬青苷含量和干膏率为评价指标,AHP-CRITIC复合加权法结合正交试验优化提取工艺。以单硬脂酸甘油酯用量、白凡士林用量、蜂蜡用量、司... 目的优化清热解毒刮痧膏制备工艺。方法以料液比、乙醇体积分数、提取时间为影响因素,紫丁香苷、长梗冬青苷含量和干膏率为评价指标,AHP-CRITIC复合加权法结合正交试验优化提取工艺。以单硬脂酸甘油酯用量、白凡士林用量、蜂蜡用量、司盘-80与吐温-80比例为影响因素,外观、涂抹延展性、离心稳定性、耐寒耐热性的综合评分为评价指标,正交试验优化成型工艺。以乳化温度、乳化时间、搅拌速度为影响因素,外观、涂抹延展性、离心稳定性、耐寒耐热性的综合评分为评价指标,正交试验优化乳化条件。结果最佳条件为处方量药材加14倍量50%乙醇加热回流提取2次,每次1 h,合并滤液,回收乙醇后浓缩成1 g/mL药液,再采用乳化法分别将油相(4%单硬脂酸甘油酯、3%白凡士林、5%蜂蜡、8%司盘-80、47%轻质液状石蜡)、水相(6%吐温-80、8%甘油、0.1%羟苯乙酯、14%药液、4%月桂氮[艹卓]酮、蒸馏水0.9%)在60℃下熔融,将水相缓缓加到油相中,200 r/min乳化15 min直至得到均匀的乳膏。结论该方法合理、稳定、可行,可为清热解毒刮痧膏后续开发成医疗机构制剂提供科学依据。 展开更多
关键词 清热解毒刮痧膏 制备工艺 正交试验 AHP-CRITIC复合加权法
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PLGA纳米颗粒在药物递送系统中的应用综述 被引量:1
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作者 陈立江 姬亚婷 +1 位作者 刘明霞 曲娜 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2025年第1期41-48,共8页
聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)具有良好的生物相容性和可生物降解性,被广泛用作药物递送的载体材料.基于PLGA的纳米颗粒(NPs)因其缓释控释性、靶向性、可改善药物水溶性差等特点备受关注.本文综述了PLGA NPs的制备方法,并从修饰策略、影... 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)具有良好的生物相容性和可生物降解性,被广泛用作药物递送的载体材料.基于PLGA的纳米颗粒(NPs)因其缓释控释性、靶向性、可改善药物水溶性差等特点备受关注.本文综述了PLGA NPs的制备方法,并从修饰策略、影响PLGA NPs中药物释放的因素、不同给药途径等方面探讨了PLGA NPs在药物递送系统中的应用. 展开更多
关键词 PLGA 纳米颗粒 给药途径 药物递送系统
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氢溴酸高乌甲素可溶性微针的制备及表征
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作者 肖卫红 余南才 +2 位作者 杨艺 官鹭 洪怡 《中国医院药学杂志》 北大核心 2025年第18期2114-2118,共5页
目的:制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针并对其进行表征。方法:采用两步离心法制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针,通过单因素试验以硬度、韧性、平整度、完整性、气泡为评价指标对微针的针尖及背衬层处方进行了筛选,采用扫描电子显微镜和质构仪... 目的:制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针并对其进行表征。方法:采用两步离心法制备氢溴酸高乌甲素可溶性微针,通过单因素试验以硬度、韧性、平整度、完整性、气泡为评价指标对微针的针尖及背衬层处方进行了筛选,采用扫描电子显微镜和质构仪对微针的外观形态和机械强度进行考察,采用高效液相色谱法对微针的载药量进行测定。结果:最优处方为由5%聚乙烯醇+10%聚乙烯吡咯烷酮K30的基质材料组成背衬层,5%聚乙烯醇+5%聚乙烯吡咯烷酮K30处方组成制成针尖部分,制备得到的氢溴酸高乌甲素可溶性微针的针尖阵列完整,机械强度较高,背衬层的柔韧性、平整度、硬度合适,3批微针样品断裂应力平均为29.64 N,针尖长度为(331.05±5.78)μm,微针的平均载药量在(741.30±15.94)μg。结论:制备得到的氢溴酸高乌甲素可溶性微针的机械强度及柔韧性好,方法简单,质量稳定可靠。 展开更多
关键词 氢溴酸高乌甲素 可溶性微针 高效液相色谱仪 载药量
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阿胶枣杞水提液喷雾干燥工艺及其浸膏粉物理指纹图谱的研究
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作者 颜红 王旭易 +6 位作者 周顺生 熊金科 欧阳威 李爽 康宝荣 王泽龙 张忠勤 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第7期718-726,共9页
目的优化阿胶枣杞水提浓缩液的喷雾干燥工艺,测定喷雾干燥浸膏粉的物理指纹图谱。方法以得粉率、毛蕊异黄酮葡萄糖苷转移率、橙皮苷转移率、总多糖转移率、浸膏含水率为评价指标,采用AHP-熵权法组合赋权,通过Plackett-Burman试验结合Box... 目的优化阿胶枣杞水提浓缩液的喷雾干燥工艺,测定喷雾干燥浸膏粉的物理指纹图谱。方法以得粉率、毛蕊异黄酮葡萄糖苷转移率、橙皮苷转移率、总多糖转移率、浸膏含水率为评价指标,采用AHP-熵权法组合赋权,通过Plackett-Burman试验结合Box-Behnken响应面法优选喷雾干燥工艺。测定喷雾干燥浸膏粉的含水率、堆密度等12个粉体学二级物理指标,测定其物理指纹图谱并进行相似度分析。结果最佳喷雾干燥工艺条件为药液质量浓度0.25 g·mL^(-1)、辅料糊精添加量每100 mL 5.0 g、进风风速0.41 m^(3)·min^(-1)、进风温度140℃、进样速度10 mL·min^(-1)、药液温度60℃、喷枪压强0.4 MPa。检测的10个批次浸膏粉的物理指纹图谱相似度均大于0.9。结论优选出的阿胶枣杞水提浓缩液喷雾干燥工艺稳定可行,可为该制剂的研发提供依据。 展开更多
关键词 阿胶枣杞水提液 喷雾干燥 PLACKETT-BURMAN设计 BOX-BEHNKEN设计 物理指纹图谱
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