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醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经肠道及Caco-2细胞转运机制 被引量:11
1
作者 郭健新 平其能 +2 位作者 董隽 李正荣 李朝军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期65-70,共6页
目的 考察醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经大鼠肠道及Caco -2细胞的转运机制。方法 应用翻转肠囊法和Caco- 2细胞模型考察游离醋酸亮丙瑞林、脂质体包封的醋酸亮丙瑞林以及壳聚糖包衣脂质体中醋酸亮丙瑞林的转运特征。在Caco... 目的 考察醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经大鼠肠道及Caco -2细胞的转运机制。方法 应用翻转肠囊法和Caco- 2细胞模型考察游离醋酸亮丙瑞林、脂质体包封的醋酸亮丙瑞林以及壳聚糖包衣脂质体中醋酸亮丙瑞林的转运特征。在Caco -2细胞水平考察壳聚糖浓度、加入次序对脂质体中醋酸亮丙瑞林渗透的影响。结果 游离醋酸亮丙瑞林的转运符合被动扩散的性质。相同实验条件下,脂质体中药物渗透量低于游离药物。可能是由于脂质体包封醋酸亮丙瑞林,阻止了药物向肠囊和Caco- 2细胞转运。但是脂质体对酶降解醋酸亮丙瑞林具有保护作用。壳聚糖促进脂质体中亮丙瑞林的转运,壳聚糖的促渗作用在 0. 1% -0 .5%浓度范围无明显差异。壳聚糖包覆脂质体后的促渗作用弱于其单独使用的促渗作用。结论 壳聚糖包衣醋酸亮丙瑞林脂质体兼有保护和促渗作用,可能促进醋酸亮丙瑞林的口服吸收。 展开更多
关键词 醋酸亮丙瑞林 脂质体 壳聚糖包衣脂质体 转运 翻转肠囊法 CACO-2细胞
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A549细胞对单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒的摄取作用 被引量:9
2
作者 丁建潮 胡富强 袁弘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期876-880,共5页
目的 考察单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒 (monostearinsolidlipidnanoparticles ,MSLN)经PEG2 0 0 0修饰后 ,对A5 4 9细胞摄取MSLN及J774A1细胞吞噬MSLN的影响。方法 采用溶剂扩散法制备MSLN ,测定其粒径和zeta电位 ;以罗丹明B(Rhodam... 目的 考察单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒 (monostearinsolidlipidnanoparticles ,MSLN)经PEG2 0 0 0修饰后 ,对A5 4 9细胞摄取MSLN及J774A1细胞吞噬MSLN的影响。方法 采用溶剂扩散法制备MSLN ,测定其粒径和zeta电位 ;以罗丹明B(RhodamineB)为荧光标记物 ,研究A5 4 9细胞对MSLN的摄取作用和J774A1细胞对MSLN的吞噬作用。结果 MSLN的细胞毒性较低 ,A5 4 9细胞对MSLN的摄取可快速接近饱和 ,其摄取百分率与MSLN在细胞外的浓度呈负相关。结论 MSLN经PEG2 0 0 0修饰 ,可显著抑制J774A1细胞对MSLN的吞噬 ,但可增加A5 4 9细胞对MSLN的摄取。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 A549人Ⅱ型肺上皮细胞 J774A1巨噬细胞 细胞摄取 细胞吞噬
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胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞模型转运特征的研究 被引量:6
3
作者 聂珍贵 高春艳 +2 位作者 梁翠茵 杨红 王世全 《中南药学》 CAS 2013年第3期182-184,共3页
目的研究胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对胡桃醌吸收的影响,采用高效液相色谱法测定胡桃醌浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,胡桃醌... 目的研究胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对胡桃醌吸收的影响,采用高效液相色谱法测定胡桃醌浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,胡桃醌累积通透量逐渐增加;胡桃醌浓度为100μmol L-1时,在Caco-2细胞模型表观渗透系数为1.4×10-7cm s-1;在翻转肠囊模型表观渗透系数2.0×10-7cm s-1。结论胡桃醌的转运符合被动扩散的性质,经肠道吸收率较低。 展开更多
关键词 胡桃醌 转运 翻转肠囊法 CACO-2细胞模型
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壳聚糖-巯基醋酸偶合物的巯基含量与体外黏附性关系研究 被引量:5
4
作者 袁干军 苏秋玲 +3 位作者 黄红谦 沈行良 刘明生 陈德梅 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2007年第1期20-23,共4页
目的考察壳聚糖-巯基醋酸偶合物的巯基含量与体外黏附性的关系。方法制备了不同巯基含量的壳聚糖-巯基醋酸偶合物,分别对其溶胀性和制成测试片与黏膜分离时的瞬间拆分力进行测定,记录最大拆分力,并计算出总黏附功。结果壳聚糖-巯基醋酸... 目的考察壳聚糖-巯基醋酸偶合物的巯基含量与体外黏附性的关系。方法制备了不同巯基含量的壳聚糖-巯基醋酸偶合物,分别对其溶胀性和制成测试片与黏膜分离时的瞬间拆分力进行测定,记录最大拆分力,并计算出总黏附功。结果壳聚糖-巯基醋酸偶合物的体外黏附性与巯基含量呈正相关,随着偶合物中巯基含量的增加,偶合物的黏附性呈非线性增加,增加的速度越来越小。结论高巯基含量的壳聚糖-巯基醋酸偶合物黏附性远强于壳聚糖。 展开更多
关键词 壳聚糖-巯基醋酸偶合物 巯基 黏附性
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脂质体作为抗肿瘤药物载体的应用研究 被引量:11
5
作者 倪睿 刘建平 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第2期89-92,共4页
目前,应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性,延长药物的作用时间,降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体(包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体)的相关文... 目前,应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性,延长药物的作用时间,降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体(包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体)的相关文献进行了综述。结果表明,脂质体是抗肿瘤药物的理想载体,在肿瘤治疗中有着广阔的应用前景。 展开更多
关键词 脂质体 药物载体 抗肿瘤药 综述
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应用效应面法优化薄膜包衣预混料的处方研究 被引量:3
6
作者 张纪兴 何雯 +2 位作者 冯炳林 陈小坚 刘瑞驹 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期921-925,共5页
目的应用星点设计-效应面法优化制备一种薄膜包衣预混料的处方。方法以成膜材料羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇及增塑剂聚乙二醇的用量为考察因素,薄膜衣溶液的黏度以及薄膜的抗张强度和渗透性为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察... 目的应用星点设计-效应面法优化制备一种薄膜包衣预混料的处方。方法以成膜材料羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇及增塑剂聚乙二醇的用量为考察因素,薄膜衣溶液的黏度以及薄膜的抗张强度和渗透性为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的考察指标目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果按最佳模型处方制备的薄膜包衣预混料,其考察指标的预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论星点设计-效应面法,能够实现薄膜包衣预混料处方多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。 展开更多
关键词 薄膜包衣预混料 处方优化 星点设计-效应面法 重叠等高线
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阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放 被引量:3
7
作者 邓家欣 胡晋红 李凤前 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第5期339-342,共4页
目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规... 目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。 展开更多
关键词 药物释放系统 阿魏酸钠 体外研究 释放 迟效制剂
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离子化修饰明胶纳米凝胶的制备及其超声触发释药性质 被引量:2
8
作者 吴道澄 万明习 吴红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期313-317,共5页
目的探索明胶离子化修饰纳米凝胶的制备、形态和超声触发释药特性。方法利用氟离子共沉淀法制备了载有阿霉素的明胶离子化修饰纳米凝胶。高效液相色谱法测定阿霉素的含量和包封率,电子显微镜测定明胶离子化修饰物的粒子大小和形态。用... 目的探索明胶离子化修饰纳米凝胶的制备、形态和超声触发释药特性。方法利用氟离子共沉淀法制备了载有阿霉素的明胶离子化修饰纳米凝胶。高效液相色谱法测定阿霉素的含量和包封率,电子显微镜测定明胶离子化修饰物的粒子大小和形态。用激光粒度仪测定其超声前后的粒径大小和分布。结果制得的明胶氟离子修饰纳米凝胶平均粒径为(46±12)nm。阿霉素的载药量和包封率分别为0.091g·L^-1和87.2%。在37℃体外试验时,48.5%的药物在50h内释放。在20kHz,0.4W·cm^-2功率密度超声波作用下,该体系在7—8min时间内释放出51.5%的药物,远高于对照组的10%。粒径从(46±12)nm变化到(1212±35)nm,而停止超声波3—4min后体系恢复原状。结论该体系具有灵敏的可逆超声触发释药特性. 展开更多
关键词 超声波 纳米凝胶 明胶 阿霉素
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壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖的促吸收作用研究进展 被引量:4
9
作者 赵军 刘其凤 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第2期106-109,共4页
目的:探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法:查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献,并进行分析、总结。结果:N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运,具有促进药物吸收... 目的:探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法:查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献,并进行分析、总结。结果:N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运,具有促进药物吸收的作用。结论:N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 吸收 佐剂 药物 药物载体 综述
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萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究 被引量:2
10
作者 陈莉敏 李柱来 王津 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2007年第6期20-23,共4页
目的对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究。方法以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度500 r.min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反... 目的对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究。方法以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度500 r.min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃。结论以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。 展开更多
关键词 萘普生 壳聚糖 微囊 包封率 缓释作用
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阿奇霉素制剂研究概况 被引量:4
11
作者 胡永福 张燕梅 梁丽萍 《河北医药》 CAS 2009年第16期2120-2122,共3页
关键词 阿奇霉素 制剂 研究
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8-氯腺苷长循环脂质体的制备及其在大鼠体内的药代动力学 被引量:1
12
作者 杨莉 齐宪荣 +2 位作者 石靖 陈文倩 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期382-384,共3页
Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A)long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of nanometer size b... Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A)long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of nanometer size by improved multiple emulsion. The entrapped efficiency, size and size distribution of 8-Cl-A long circulation liposomes were determined, and its pharmacokinetics in rats was evaluated. Results The entrapped efficiency of 8-Cl-A long circulation liposomes was 62.70% and mean diameter of the liposomes was 79.9 nm. The pharmacokinetics studies indicated that 8-Cl-A long circulation liposomes showed higher drug concentration and larger AUC values than that of 8-Cl-A after iv to rats. Conclusion 8-Cl-A long circulation liposomes could prolong the action-time of 8-Cl-A in vivo. 展开更多
关键词 8-氯腺苷 长循环脂质体 药代动力学
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淫羊藿苷纳米纤维膜自组装囊泡的制备及表征 被引量:4
13
作者 江永南 莫红缨 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第6期509-512,共4页
目的采用静电纺丝制备淫羊藿苷纳米纤维膜,并通过自组装技术形成纳米囊泡,改善淫羊藿苷在体内的相容性及吸收性能。方法通过溶解度实验筛选合适溶剂,以静电纺丝技术制备淫羊藿苷纳米纤维膜,采用扫描电镜对纤维膜表面形态进行观察,采用X... 目的采用静电纺丝制备淫羊藿苷纳米纤维膜,并通过自组装技术形成纳米囊泡,改善淫羊藿苷在体内的相容性及吸收性能。方法通过溶解度实验筛选合适溶剂,以静电纺丝技术制备淫羊藿苷纳米纤维膜,采用扫描电镜对纤维膜表面形态进行观察,采用X射线晶体衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)检测纤维膜中药物的存在状态,通过红外光谱分析药物与纤维材料之间的相互作用。并通过透射电镜观察纳米纤维膜自组装纳米囊泡的性能。结果甲醇与二甲基乙酰胺混合溶剂的溶解性及纤维成型性较好;载药纤维直径分布均匀(400~600 nm)、表面光滑无药物颗粒,药物与聚合物之间通过氢键作用,具有良好的相容性,水中溶解试验发现纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。结论药物以无定形态高度分散于纳米纤维中,电纺制备工艺简单易行;且淫羊藿苷纳米纤维膜能自组装成纳米囊泡。 展开更多
关键词 淫羊藿苷纳米纤维膜 静电纺丝 自组装囊泡
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脂质体递药系统的临床研究进展 被引量:9
14
作者 陶涛 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第2期84-88,共5页
本文将脂质体递药系统按结构、组成和功能分成普通脂质体、多囊脂质体、长循环脂质体、热敏脂质体和免疫脂质体5类,分别介绍其应用和临床研究进展。
关键词 脂质体 药物释放系统 临床研究 综述
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黏膜给药系统的研究进展 被引量:1
15
作者 章德军 李玉清 +1 位作者 马珂 黄绳武 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第3期214-218,共5页
目的介绍传统剂型,新技术,新方法在黏膜给药系统上的研究进展。方法综述了凝胶剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等传统剂型;微球、脂质体、纳米粒、乳剂、原位凝胶等新技术以及吸收促进剂、生物黏附剂、前体药物、酶抑制剂等方法在促进药物... 目的介绍传统剂型,新技术,新方法在黏膜给药系统上的研究进展。方法综述了凝胶剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等传统剂型;微球、脂质体、纳米粒、乳剂、原位凝胶等新技术以及吸收促进剂、生物黏附剂、前体药物、酶抑制剂等方法在促进药物黏膜吸收方面的进展。结果国内外对这些剂型、方法、技术等已经进行了广泛和深入的研究,取得了较大的进展。结论黏膜给药系统已成为目前研究的热点,它是传统给药方式的补充,具有广阔的应用前景。同时,为了进一步促进黏膜给药系统的发展,对安全、低毒、有效的吸收促进剂和新型载药体系的开发仍将是今后研究的主要方向。 展开更多
关键词 黏膜 剂型 药物制剂
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低剂量硝酸镧对糖尿病大鼠肝脏PPAR-γ和GLUT_4表达的影响
16
作者 李冬梅 史勇 +1 位作者 黄可欣 马洪喜 《毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期173-175,共3页
目的探讨口服低剂量硝酸镧对糖尿病大鼠肝脏PPAR-γ和GLUT4表达的影响。方法以Wistar雄性大鼠为研究对象,将实验动物分为3组即对照组(10只)、糖尿病模型组(18只)和硝酸镧给药组(12只),3组大鼠分别每日给予生理盐水、生理盐水、硝酸镧(0.... 目的探讨口服低剂量硝酸镧对糖尿病大鼠肝脏PPAR-γ和GLUT4表达的影响。方法以Wistar雄性大鼠为研究对象,将实验动物分为3组即对照组(10只)、糖尿病模型组(18只)和硝酸镧给药组(12只),3组大鼠分别每日给予生理盐水、生理盐水、硝酸镧(0.2 mg/kg)灌胃1个月,然后处死取血清和肝脏。采用ELISA法检测大鼠血清中PPAR-γ和GLUT4的蛋白含量;采用免疫组织化学方法检测大鼠肝脏PPAR-γ和GLUT4的阳性表达强度;采用苏木素-伊红(HE)染色检测肝脏组织的病理改变。结果与对照组比较,硝酸镧给药组和糖尿病模型组,两组大鼠血清中PPAR-γ和GLUT4的蛋白含量及肝脏组织中PPAR-γ和GLUT4的蛋白阳性表达均降低差异有统计学意义(P<0.01);与硝酸镧给药组比较,糖尿病模型组更为显著(P<0.001)。结论口服低剂量硝酸镧(0.2 mg/kg)可通过上调大鼠血清及肝脏PPAR-γ蛋白和GLUT4蛋白,从而对肝组织有一定的保护作用。 展开更多
关键词 硝酸镧 糖尿病 肝脏 过氧化物酶体增殖物激活受体-Γ 葡萄糖转运蛋白4
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红细胞生成素双层微条的体外释放研究
17
作者 任建东 刘松青 戴青 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2006年第4期280-282,共3页
目的:对红细胞生成素胶原蛋白双层微条的体外释放特性进行研究。方法:采用浸泡释放法,用HPLC法测定释放液中红细胞生成素的量,计算不同时间点的累积释放百分率。结果:单层微条和双层微条中的红细胞生成素分别在第4天和第7天完全释放。结... 目的:对红细胞生成素胶原蛋白双层微条的体外释放特性进行研究。方法:采用浸泡释放法,用HPLC法测定释放液中红细胞生成素的量,计算不同时间点的累积释放百分率。结果:单层微条和双层微条中的红细胞生成素分别在第4天和第7天完全释放。结论:双层微条的释放平稳,具有显著的缓释效果。 展开更多
关键词 红细胞生成素 双层微条 药物释放系统 体外研究
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聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物及其纳米载体
18
作者 施斌 裴元英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期488-491,共4页
目的介绍聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物及其纳米载体。方法查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳。结果综述了该类载体的合成、纳米粒的制备、表征、载药和体内外特点结论聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲... 目的介绍聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物及其纳米载体。方法查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳。结果综述了该类载体的合成、纳米粒的制备、表征、载药和体内外特点结论聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物是医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发展。 展开更多
关键词 聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯 两亲共聚物 纳米粒
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生物黏附材料壳聚糖-巯基醋酸偶合物的急性毒性试验
19
作者 袁干军 易延逵 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2007年第4期48-49,共2页
目的观察新型生物黏附材料壳聚糖一巯基醋酸偶合物的急性毒性反应。方法腹腔注射和灌胃给予小鼠壳聚糖-巯基醋酸偶合物Ⅰ(巯基含量为396μmol·g^-1)、Ⅱ(巯基含量为1034μmol·g^-1),观察给药后连续14d内小鼠的毒性反应... 目的观察新型生物黏附材料壳聚糖一巯基醋酸偶合物的急性毒性反应。方法腹腔注射和灌胃给予小鼠壳聚糖-巯基醋酸偶合物Ⅰ(巯基含量为396μmol·g^-1)、Ⅱ(巯基含量为1034μmol·g^-1),观察给药后连续14d内小鼠的毒性反应。并计算其最大耐受量(MTD)。结果连续观察14d未见小鼠死亡,其腹腔注射和灌胃给药的MTD分别大于20g·kg^-1和40g·kg^-1(超过拟订临床用药剂量的500~1000倍)。结论两种巯基含量的壳聚糖-巯基醋酸偶合物Ⅰ和Ⅱ无明显毒性。 展开更多
关键词 壳聚糖-巯基醋酸偶合物 急性毒性 生物黏附
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新型肽类促进剂—寡聚精氨酸与牛颌下腺粘蛋白的相互作用(英文)
20
作者 梁伟 DAVALIAN Dariush TORCHILIN Vladimir P 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1011-1017,共7页
目的 通过测定精氨酸八聚体(R8)与牛颌下腺粘蛋白(BSM)结合反应的热力学参数,了解粘蛋白影响 寡聚精氨酸促进生物大分子跨黏膜转运的可能机制。方法 采用恒温超速离心沉淀法研究R8与BSM的相互作用。 数据符合两种不同结合位点的模... 目的 通过测定精氨酸八聚体(R8)与牛颌下腺粘蛋白(BSM)结合反应的热力学参数,了解粘蛋白影响 寡聚精氨酸促进生物大分子跨黏膜转运的可能机制。方法 采用恒温超速离心沉淀法研究R8与BSM的相互作用。 数据符合两种不同结合位点的模型,经Scatchardplots处理后得到R8与BSM的结合参数。结果 在pH值小于或等 于4.5和离子强度大于或等于0.2mol·L-1时,R8与BSM的相互作用主要是静电作用。BSM分子中第一类(n1)5个结合位点主要是由硫酸基团提供,第二类(n2)结合位点明显依赖于溶液的pH值,即粘蛋白分子中唾液酸残基羧 酸根的解离程度。在pH值等于7.0和离子强度小于或等于0.2mol·L-1时,R8与BSM的相互作用极为复杂,BSM 分子中结合R8的位点明显增多,说明氢键、疏水和静电引力均参与了R8与BSM的相互作用。结论 R8与BSM的 相互作用显著地受到溶液pH值和离子强度的影响,这一实验结果揭示粘蛋白对寡聚精氨酸促进生物大分子跨过人 体不同部位黏膜转运的影响可能是不一样的。 展开更多
关键词 精氨酸寡聚 粘蛋白 促进剂
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