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基于智能感官技术与多维统计分析的酒炙川芎炮制程度快速判别
1
作者 张晓龙 马小妮 +4 位作者 王歆竹 胡珀 潘扬 陆兔林 杨光明 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第3期174-182,共9页
目的:探究川芎酒炙过程中色泽、气味及成分变化规律,筛选差异性标志物,为工艺规范化及质量标准制定提供参考依据。方法:收集4个产地15批川芎样品,利用测色计识别不同炮制程度酒炙川芎色度的变化,电子鼻识别不同炮制程度酒炙川芎气味成分... 目的:探究川芎酒炙过程中色泽、气味及成分变化规律,筛选差异性标志物,为工艺规范化及质量标准制定提供参考依据。方法:收集4个产地15批川芎样品,利用测色计识别不同炮制程度酒炙川芎色度的变化,电子鼻识别不同炮制程度酒炙川芎气味成分,利用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)、主成分分析(PCA)、判别因子分析(DFA)及Fisher判别等统计分析方法,识别不同炮制程度的酒炙川芎并建立判别模型,根据变量重要性投影(VIP)值>1筛选出标志差异性成分。使用高效液相色谱法(HPLC)检测阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、藁本内酯在炮制过程中的含量变化。结果:研究发现不同炮制程度酒炙川芎差异主要体现在色度参数L^(*)(亮度值)、a^(*)(红绿色度值)和b^(*)(黄蓝色度值),基于色度差异建立炮制适中酒炙川芎的颜色参考范围L^(*)(46.75~48.24)、a^(*)(5.37~6.07)和b^(*)(20.32~21.70)。在气味分析中,判别因子分析表明,各炮制程度之间存在显著性差异,共鉴定出11种气味标志物,并根据VIP值筛选出4种差异性标志物4-羟基-3-丁基苯酞、丁酸异丙酯、左旋柠檬烯和1-甲氧基己烷。HPLC检测不同炮制程度酒炙川芎中4种标志物的含量发现,除藁本内酯变化明显外,其他成分并无明显差异。结论:该研究通过电子感官技术和差异性成分含量检测实现了对不同炮制程度酒炙川芎的快速识别,其中色度与气味的判别准确率分别为92.4%、93.272%,建立了酒炙川芎不同炮制程度主要色度参数的参考范围,并筛选出不同炮制程度酒制川芎四种差异性气味成分,为酒炙川芎炮制的规范化及饮片质量标准的制定提供参考依据。 展开更多
关键词 酒炙川芎 电子感官技术 成分检测 色度参数 差异标志物
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基于药物纳米晶的肿瘤靶向纳米递药系统研究进展
2
作者 吕春艳 信文婧 +6 位作者 崔闻宇 申光焕 张文君 韩锐 王文倩 厚晓庆 周浦诺 《医药导报》 北大核心 2026年第1期100-108,共9页
药物纳米晶粒径小,比表面积大,可以改善难溶性药物的溶解度问题,提高药物的生物利用度。对药物纳米晶进行表面修饰,可以实现对特定位点的靶向,延长药物在体内的循环时间,增强细胞摄取和肿瘤抑制作用,降低对正常组织的毒副作用,对靶组织... 药物纳米晶粒径小,比表面积大,可以改善难溶性药物的溶解度问题,提高药物的生物利用度。对药物纳米晶进行表面修饰,可以实现对特定位点的靶向,延长药物在体内的循环时间,增强细胞摄取和肿瘤抑制作用,降低对正常组织的毒副作用,对靶组织发挥治疗作用。该文系统地综述了药物纳米晶的制备技术及在肿瘤治疗中的4种靶向系统,并对其在肿瘤治疗领域的发展与应用前景进行展望,为药物纳米晶的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 药物纳米晶 肿瘤靶向 纳米递药系统 表面修饰 制备技术
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壳聚糖修饰大黄酸脂质体凝胶的制备及透皮抗光老化活性评价
3
作者 王丽 高小玲 +2 位作者 贾文汇 刘广辉 黄一聆 《药物评价研究》 北大核心 2026年第1期202-214,共13页
目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显... 目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显微镜(TEM)观察其微观形态。以卡波姆940为凝胶基质,将优化后的CS-Rhe-Lips混悬液制备为CSRhe-Lips凝胶,考察其体外释药行为及流变学特征;采用Franz扩散池法评价该凝胶的经皮渗透性能及皮肤滞留量。建立紫外线照射诱导的昆明小鼠皮肤光老化模型,将小鼠按体质量随机分为对照组、模型组、维生素C(阳性药,10 mg·kg^(-1))组、大黄酸凝胶(20 mg·kg-1)组、大黄酸脂质体(Rhe-Lips,20 mg·kg^(-1))凝胶组及CS-Rhe-Lips凝胶低、高剂量组(10、20 mg·kg^(-1))组。通过皮损面积和严重程度(PASI)评分评价皮损面积及严重程度,检测皮肤组织炎症因子水平与皮肤含水量,结合苏木素-伊红(HE)染色、Masson染色观察皮肤病理形态及胶原纤维变化。结果 确定CS-Rhe-Lips的最佳制备处方为:药物与磷脂用量比9.88∶1.00、磷脂与胆固醇用量比5.18∶1.00、壳聚糖质量分数0.19%。优化后CS-Rhe-Lips的平均包封率为(85.65±0.85)%,载药量为(3.93±0.09)%,粒径为(185.83±7.55)nm,Zeta电位为(25.15±1.09)m V。TEM观察显示其形态圆整,呈类圆形或圆形。CS-Rhe-Lips凝胶体外24 h累积释放度达76.73%,具有良好的固体弹性特征,倒置后无流淌现象。与大黄酸凝胶相比,CS-Rhe-Lips凝胶的大黄酸透皮速率、累积渗透量及皮肤滞留量分别提高2.90倍、2.87倍和3.28倍。动物实验结果显示,CS-Rhe-Lips凝胶能显著降低光老化小鼠皮肤PASI评分,抑制炎症因子的异常升高,提高皮肤含水量,改善光老化皮肤的外观形态及组织结构,增加胶原纤维含量;其抗光老化作用显著优于大黄酸凝胶及Rhe-Lips凝胶,且高剂量组效果更优。结论 CS-Rhe-Lips凝胶具有理想的缓释特性与流变学性能,可显著改善大黄酸的透皮递送效率,增强其抗皮肤光老化活性。 展开更多
关键词 大黄酸 脂质体凝胶 壳聚糖 透皮性能 抗皮肤光老化 经皮给药
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低浓度肾上腺素注射液中微量未知杂质的发现与探究
4
作者 李想 孟雅 +5 位作者 谭晓川 张宇佳 山广志 王旭东 刘洪卓 郑稳生 《药学学报》 北大核心 2026年第2期569-576,共8页
在低浓度肾上腺素注射液开发研究中新发现了两个未见报道的微量杂质(分别命名为杂质H、杂质M),其含量低、稳定性差、分离困难等使分析鉴定的挑战极大。对于保留时间短、分离度差、含量低、稳定性差的杂质H,采用2DLC-MS/MS柱切换技术在... 在低浓度肾上腺素注射液开发研究中新发现了两个未见报道的微量杂质(分别命名为杂质H、杂质M),其含量低、稳定性差、分离困难等使分析鉴定的挑战极大。对于保留时间短、分离度差、含量低、稳定性差的杂质H,采用2DLC-MS/MS柱切换技术在线分离、脱盐与采用质谱结构鉴定;对于分离度、稳定性较好的杂质M通过富集、浓缩的方法分离制备,通过LC-HRMS、NMR等技术进行结构鉴定,从而获得更丰富的结构信息。杂质H在一维和二维色谱中分别实现了良好分离、脱盐及在线切割,并通过多级质谱数据分析鉴定了其可能的结构。另外成功富集、浓缩了杂质M,并通过LC-HRMS分子质量及碎片信息及NMR数据等确证了杂质M的结构。两个研究对比了2DLC-MS/MS柱切换技术与传统的杂质浓缩鉴定技术,为复杂基质样品中微量杂质的分析鉴别提供了思路,同时也为低浓度肾上腺素注射液中微量杂质的质量控制提供了有效的方法。 展开更多
关键词 肾上腺素注射液 微量杂质 结构鉴定 2DLC-MS/MS 毒性评估
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基于麻黄-杏仁药对治疗哮喘大鼠的药动学-药效学模型探究
5
作者 李文宏 饶倩 +5 位作者 陈林林 谢金根 高文军 杨添翼 田佳玉 肖雄 《中国医院药学杂志》 北大核心 2026年第1期11-16,共6页
目的:观察麻黄-杏仁药对中主要有效成分和哮喘相关效应指标的经时变化并建立药动学-药效学(pharmacokineticpharmacodynamic,PK-PD)结合模型,为该药对的生物学机制分析提供参考。方法:采用2%氯化乙酰胆碱和0.4%磷酸组胺等体积混合液诱... 目的:观察麻黄-杏仁药对中主要有效成分和哮喘相关效应指标的经时变化并建立药动学-药效学(pharmacokineticpharmacodynamic,PK-PD)结合模型,为该药对的生物学机制分析提供参考。方法:采用2%氯化乙酰胆碱和0.4%磷酸组胺等体积混合液诱发大鼠支气管哮喘,ELISA法检测各时间点组织匀浆中与哮喘相关的效应指标(cAMP、胞浆钙离子、IL-2、IL-6、IFN-γ)的含量。应用主成分分析法对有效成分及效应指标进行整合;采用s型E_(max)函数分别建立整合F_(PK)与整合分泌效应指标(F_(PD1))和整合所有效应指标(F_(PD2))的PK-PD结合模型。结果:药效学试验结果表明,麻黄-杏仁药对可以显著升高各个时间点的cAMP、IL-2、IFN-γ水平(P<0.05或P<0.01),显著降低各个时间点的胞浆钙离子、IL-6水平(P<0.01)。PK-PD结合结果表明,整合F_(PK)与所有效应指标(F_(PD2))结合后的各参数的变异系数最小,拟合的更好。结论:麻黄-杏仁药对对具有控制或改善哮喘的作用;用整合PK-PD探究中药整体药动药效可能更具优越性,为效价评估、给药方案、用药安全提供参考。 展开更多
关键词 哮喘 麻黄-杏仁药对 药动学-药效学结合模型
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基于多组分含量测定和指纹图谱的脑脉利颗粒质量评价及其抗神经炎症物质基础筛选
6
作者 王雅 康雅男 +6 位作者 刘博 王子墨 张璇 蓝伟 张闻 杨璐 孙奕 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第2期170-178,共9页
目的:建立脑脉利颗粒指纹图谱及多成分含量测定方法,结合化学计量学方法进行多批次制剂的质量评价,并对其水提物及主要成分抗神经炎症作用进行体外细胞活性评价。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)对脑脉利颗粒指纹图谱进行相似度评价和... 目的:建立脑脉利颗粒指纹图谱及多成分含量测定方法,结合化学计量学方法进行多批次制剂的质量评价,并对其水提物及主要成分抗神经炎症作用进行体外细胞活性评价。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)对脑脉利颗粒指纹图谱进行相似度评价和共有峰指认;采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS),测定脑脉利颗粒中多组分含量,并结合化学计量学方法筛选控制制剂质量稳定的关键物质;应用脂多糖(LPS)诱导BV-2细胞建立炎症模型,评价脑脉利颗粒水提取物及其主要成分的抗神经炎症作用。结果:27批样品指纹图谱的相似度均>0.90,共标定32个共有峰,对其中23个主要共有峰进行指认与归属。27批脑脉利颗粒中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、毛蕊异黄酮苷、毛蕊异黄酮、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、芍药苷、芍药内酯苷、芍药新苷、丹酚酸B共14个成分的质量分数分别为2.902~3.498、0.233~0.343、0.111~0.301、0.07~0.152、0.136~0.228、0.195~0.390、0.324~0.482、1.056~1.435、0.271~0.397、1.318~1.649、3.038~4.059、2.263~3.455、0.152~0.232、2.931~3.991 mg·g^(-1)。多元统计分析表明,芍药新苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和盐酸水苏碱是控制制剂稳定性的质量差异标志物。脑脉利颗粒水提取物及其8种主要成分对LPS诱导BV-2细胞的一氧化氮(NO)释放量均显现出剂量依赖性抑制作用,其中丹酚酸B和人参皂苷Rb1具有较强的抗炎活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(36.11±0.15)mg·L^(-1)和(27.24±0.54)mg·L^(^(-1))。结论:该研究所建立的脑脉利颗粒质量评价方法准确且重复性好,筛选出4种质量差异标志物,体外细胞实验筛选出8种脑脉利颗粒抗神经炎症的关键药效物质。 展开更多
关键词 脑脉利颗粒 超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS) 多成分含量测定 化学计量学 指纹图谱 质量评价 抗炎活性
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糖平衡颗粒成型工艺优化及其HPLC、物理指纹图谱建立
7
作者 马趣环 王梦凡 +4 位作者 安莹娟 辛安琪 李彬 马中森 石晓峰 《中成药》 北大核心 2026年第1期215-222,共8页
目的优化糖平衡颗粒成型工艺,并建立其HPLC、物理指纹图谱。方法在单因素试验基础上,以辅料(乳糖、甘露醇)比例、浸膏粉占比、润湿剂(乙醇)体积分数为影响因素,制粒难易程度、成型率、溶化率、休止角、豪斯纳比、吸湿率的综合评分为评... 目的优化糖平衡颗粒成型工艺,并建立其HPLC、物理指纹图谱。方法在单因素试验基础上,以辅料(乳糖、甘露醇)比例、浸膏粉占比、润湿剂(乙醇)体积分数为影响因素,制粒难易程度、成型率、溶化率、休止角、豪斯纳比、吸湿率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法结合AHP-CRITIC混合加权法优化成型工艺。HPLC指纹图谱建立采用Agilent 5 TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%磷酸;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长254、330 nm。结果最佳条件为辅料比例3∶1,浸膏粉占比25%,润湿剂体积分数85%,在60℃下干燥30 min,综合评分为93.19分。9批样品HPLC指纹图谱中有23个共有峰,相似度均大于0.990。9批样品物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论该方法稳定可行,可用于评价糖平衡颗粒的质量一致性,有利于该制剂后续工业化生产。 展开更多
关键词 糖平衡颗粒 成型工艺 Box-Behnken响应面法 AHP-CRITIC混合加权法 HPLC指纹图谱 物理指纹图谱
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人工智能重构脂质纳米粒介导的核酸递送
8
作者 黄俊明 李义坤 +4 位作者 杨博文 朱梦婷 王宇恒 刘华宇 莫然 《中国新药杂志》 北大核心 2026年第3期296-303,共8页
人工智能(artificial intelligence, AI)凭借其强大的数据处理与智能决策能力,在赋能核酸递送系统开发中展现出显著技术优势与广阔应用前景。本文系统综述了AI技术对脂质纳米粒(lipid nanoparticle, LNP)这一核心核酸递送载体的研发重塑... 人工智能(artificial intelligence, AI)凭借其强大的数据处理与智能决策能力,在赋能核酸递送系统开发中展现出显著技术优势与广阔应用前景。本文系统综述了AI技术对脂质纳米粒(lipid nanoparticle, LNP)这一核心核酸递送载体的研发重塑,并介绍了其在分子设计、靶向递送及体内外行为预测等方面的研究进展和技术突破。阐述了AI赋能下LNP临床转化的整合策略,包括利用多模态数据构建组织特异性递送载体、通过自动化平台实现“设计-实验-反馈”闭环优化以及借助数字孪生技术与跨物种预测工具推动临床转化等。剖析了当前AI驱动LNP开发面临的数据质量与模型可解释性等挑战,并展望了融合因果推理与物理建模的下一代AI技术,推动实现LNP的“可设计、可预测、可验证”,为核酸药物递送提供重要参考。 展开更多
关键词 人工智能 核酸递送 脂质纳米粒 自动化平台 临床转化
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京帮炮制技艺发展历史与活态传承探究
9
作者 郭跃山 魏雅磊 +5 位作者 何婷 顾媛媛 刘文静 赵薇 马丽娜 曹俊岭 《中国药物警戒》 2026年第2期185-191,206,共8页
目的京帮炮制在历史上依托宫廷用药需求,形成“精工细作、精准药效”的独特体系。随着工业化进程加速与老药工日渐老龄化,该技艺面临严重传承危机,濒临失传。本文提出系统性方案,以推动其活态传承与现代转化的发展。方法综合运用文献考... 目的京帮炮制在历史上依托宫廷用药需求,形成“精工细作、精准药效”的独特体系。随着工业化进程加速与老药工日渐老龄化,该技艺面临严重传承危机,濒临失传。本文提出系统性方案,以推动其活态传承与现代转化的发展。方法综合运用文献考证、历史分析与体系归纳,对京帮炮制的历史源流、核心工具(如高案刀、铜炖罐)、特色辅料(如甘草水、胆汁)及代表性炮制品(如九转胆星、酒炖大黄)进行系统梳理。在此基础上,通过分层规划与路径设计,构建一套分阶段、多维度的传承体系。结果提出涵盖短期、中期、长期的系统性活态传承路径。短期(1~3年)着力于技艺与文献的抢救性记录,建立数字档案;中期(3~5年)开展炮制原理研究,构建三级标准体系;长期(5年以上)推动“院校-企业-社会”协同传承,拓展“特色饮片-经典名方-大健康产品”三大应用方向,逐步形成“研-教-产-用”一体化的传承生态。结论本文构建的系统性传承方案,为京帮炮制技艺的存续设定清晰阶段与可行路径,有助于促进其从濒危遗产向现代中医药活性资源的可持续转化,为传统医药类非物质文化遗产的保护与创新发展提供参考。 展开更多
关键词 京帮炮制 历史沿革 炮制方法 炮制辅料 独特品种 传承发展
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黄体酮微乳的制备及抗菌效应研究
10
作者 王涛 刘亚荣 +2 位作者 许杨鼎 陈明 洪怡 《中国医院药学杂志》 北大核心 2026年第3期278-283,共6页
目的:制备黄体酮微乳,以增强其抑制须癣毛癣菌的效果。方法:采用伪三元相图初步筛选黄体酮微乳的油相和助乳化剂;利用Box-Behnken响应面法优化并拟合出油相、乳化剂、助乳化剂和水相的最佳质量配比;使用马尔文粒径仪表征黄体酮微乳的粒... 目的:制备黄体酮微乳,以增强其抑制须癣毛癣菌的效果。方法:采用伪三元相图初步筛选黄体酮微乳的油相和助乳化剂;利用Box-Behnken响应面法优化并拟合出油相、乳化剂、助乳化剂和水相的最佳质量配比;使用马尔文粒径仪表征黄体酮微乳的粒径、Zeta电位和PDI,高效液相色谱测定药物载药量,考察黄体酮微乳稳定性;采用牛津杯法检测黄体酮微乳的抑菌效果。结果:空白微乳的最优处方为油相∶乳化剂混合物∶水=2∶8∶7;所制备的黄体酮微乳外观澄清透明、粒径较小、分散均匀、稳定性较好;与黄体酮油溶液相比,具备更好的抑菌效果。结论:成功制备黄体酮微乳,该剂型可增强黄体酮抑制须癣毛癣菌的效果。 展开更多
关键词 黄体酮 微乳 伪三元相图 Box-Behnken响应面 癣毛癣菌
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倍他米松磷酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液配伍稳定性分析
11
作者 王金凤 王海亮 +4 位作者 张玮 娄梅梅 刘冰 王小杰 李宝琴 《临床合理用药》 2026年第4期128-129,133,共3页
目的 分析倍他米松磷酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液的配伍稳定性,为指导临床合理用药提供参考。方法 将倍他米松磷酸钠注射液按照临床常用浓度加入0.9%氯化钠注射液100 ml,于室温下放置6 h,观察其性状、pH值变化,通过高效液相色谱法测... 目的 分析倍他米松磷酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液的配伍稳定性,为指导临床合理用药提供参考。方法 将倍他米松磷酸钠注射液按照临床常用浓度加入0.9%氯化钠注射液100 ml,于室温下放置6 h,观察其性状、pH值变化,通过高效液相色谱法测定倍他米松磷酸钠注射液6 h内含量变化。结果 倍他米松磷酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液配伍100 ml后,6 h内性状、pH值、含量均无明显改变。结论 倍他米松磷酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液配伍6 h内稳定,可在临床应用。 展开更多
关键词 倍他米松磷酸钠注射液 0.9%氯化钠注射液 配伍禁忌 稳定性 合理用药
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基于XGBoost模型的围孕期用药风险预测与个性化药学服务策略
12
作者 张恩景 韦琼 +4 位作者 江娟 王会敏 王醇 黄呈祥 王懿睿 《医药导报》 北大核心 2026年第3期524-529,共6页
目的基于极端梯度提升(XGBoost)算法构建围孕期用药风险预测模型,评估该模型在药学服务的临床价值与实践可行性。方法回顾性分析2020年7月-2024年6月在武汉市第五医院药学门诊咨询的1101例围孕期患者的病历资料,收集人口学资料、疾病特... 目的基于极端梯度提升(XGBoost)算法构建围孕期用药风险预测模型,评估该模型在药学服务的临床价值与实践可行性。方法回顾性分析2020年7月-2024年6月在武汉市第五医院药学门诊咨询的1101例围孕期患者的病历资料,收集人口学资料、疾病特征和用药信息等31个变量。采用多因素Logistic回归初步筛选风险因素,构建并验证XGBoost药物风险预测模型,采用沙普利可加性解释(SHAP)方法分析特征贡献度,根据预测概率实施分为低、中、高风险组,并与传统模型进行对比分析。结果高龄(≥35岁)妊娠[比值比(OR)=1.85]、妊娠≥3次(OR=1.68)、合并慢性疾病史(OR=2.15)和孕早期药物暴露(OR=1.92)为独立风险因素。XGBoost模型在测试集上显示出较高预测效能[曲线下面积(AUC)=0.87,灵敏度=0.85,特异度=0.82]。SHAP分析显示高龄妊娠风险贡献最大。经风险分层干预,高风险组患者用药依从性及药学管理效率明显提高。结论XGBoost算法结合SHAP方法可精准预测围孕期用药风险,为临床药师提供可靠的风险评估工具,具有较好的临床应用前景。 展开更多
关键词 个性化药学服务 风险预测模型 围孕期 XGBoost
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硫酸软骨素包载的锌离子络合杨梅素纳米粒的构建及其靶向治疗溃疡性结肠炎作用的研究
13
作者 柳雨 刘开来 +4 位作者 黄宇 王婷 周涵朝 王珂 温小鹏 《西北药学杂志》 2026年第1期103-111,共9页
目的溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的现有疗法常伴有显著的不良反应,然而,具有治疗潜力的天然黄酮类化合物杨梅素(myricetin,Myr)又存在口服生物利用度低的问题。为此,该研究构建一种兼具稳定性与靶向性的新型纳米递药系统,以提... 目的溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的现有疗法常伴有显著的不良反应,然而,具有治疗潜力的天然黄酮类化合物杨梅素(myricetin,Myr)又存在口服生物利用度低的问题。为此,该研究构建一种兼具稳定性与靶向性的新型纳米递药系统,以提升UC治疗的效果与安全性。方法通过锌离子配位稳定杨梅素的结构,并利用硫酸软骨素(chondroitin sulfate,Chs)修饰构建纳米递药系统(Myr-Zn@Chs NPs)。该系统依托Chs的负电荷特性及CD44受体的靶向性实现炎症结肠的主动蓄积。通过体外自由基清除、细胞相容性及DSS诱导的小鼠UC模型,综合评估递药系统的抗氧化活性、生物安全性及治疗效果;采用组织病理学(H&E/Masson染色)验证脏器安全性。结果Myr-Zn@Chs NPs能显著提高杨梅素的水溶性(接枝率20%)及稳定性,在250μg·mL^(-1)质量浓度下对ABTS/DPPH自由基的清除率>90%,且细胞毒性低(存活率>80%)。动物实验证实其可剂量依赖性地改善UC症状:恢复结肠长度(较模型组提升28%),抑制炎性浸润及纤维化,疗效优于阳性药物5-氨基水杨酸(5-ASA)(P<0.05)。主要脏器病理学分析结果显示,递药系统对各器官无毒性损伤。结论Myr-Zn@Chs NPs通过金属离子络合与生物大分子改性协同策略,克服了杨梅素递送的瓶颈,在高效缓解结肠炎病理损伤的同时兼具系统安全性,为UC的精准治疗提供了创新性纳米药物平台。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 杨梅素 硫酸软骨素 纳米递药系统 氧化应激反应
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白英栓剂的制备工艺研究
14
作者 刘扬 张志新 +3 位作者 王颖 张杰 高振珅 李文丽 《山东化工》 2026年第1期77-80,89,共5页
目的:探究白英栓剂的最优制备处方和工艺并对所制栓剂进行初步质量评价。方法:采用热熔法制备白英栓剂,并以颜色均匀度、硬度、色泽、完整度为评价指标,采用单因素实验筛查不同的基质以及基质的组成比例,白英的加入量对白英栓剂的影响,... 目的:探究白英栓剂的最优制备处方和工艺并对所制栓剂进行初步质量评价。方法:采用热熔法制备白英栓剂,并以颜色均匀度、硬度、色泽、完整度为评价指标,采用单因素实验筛查不同的基质以及基质的组成比例,白英的加入量对白英栓剂的影响,通过正交试验法选择制备白英栓剂的最优处方和工艺。结果:正交试验优选出的白英栓剂最优处方确定以聚乙二醇400、聚乙二醇6000以及甘油作为最优基质,且采用1∶4∶1的配制质量比例并加入2 mL(0.24 g白英提取物)白英提取物溶液进行制备。该栓剂在最大吸收波长为623 nm,质量浓度为0.12g·mL^(-1)时的药液清除率最高,抗氧化能力最强,自由基清除能力显著增强。结论:白英栓剂的处方及工艺可行,质量评价指标明确,符合药典规定且质量稳定,质量评价方法准确可靠。 展开更多
关键词 白英 栓剂 制备工艺 稳定性
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基因编辑技术及其载体递送系统研究进展
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作者 刘苏楠 白文静 +1 位作者 李佩珊 吕万良 《中国新药杂志》 北大核心 2026年第3期225-236,共12页
基因编辑技术是一类能够对生物体基因组中特定目标基因进行修饰、插入、删除操作的生物技术。本文回顾性叙述了基因编辑的基本原理、基因编辑技术类型、基因编辑药物载体递送系统及其临床应用现状。基因编辑技术的主要类型有锌指核酸酶... 基因编辑技术是一类能够对生物体基因组中特定目标基因进行修饰、插入、删除操作的生物技术。本文回顾性叙述了基因编辑的基本原理、基因编辑技术类型、基因编辑药物载体递送系统及其临床应用现状。基因编辑技术的主要类型有锌指核酸酶、转录激活因子样效应物核酸酶、成簇规律间隔短回文重复序列相关核酸酶、碱基编辑和先导编辑等。基因编辑药物的递送载体主要有腺病毒、腺相关病毒、慢病毒、脂质纳米粒、聚合物纳米粒、外泌体等,其中以重组腺病毒、重组腺相关病毒、脂质纳米粒载体等较为常用。目前,已有3款基因编辑治疗药物获批上市,有多种处于临床试验研究阶段。基因编辑技术主要应用于遗传性疾病、肿瘤、感染性疾病等重大疾病治疗。基因编辑药物正在成为难治性重大疾病有效治愈的变革性治疗新策略。 展开更多
关键词 基因编辑 基因治疗 病毒载体 非病毒载体 临床应用
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顺铂长循环脂质体的制备及其在小鼠体内抗肿瘤效果的研究
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作者 耿玉茹 吴悦 +3 位作者 张欣茹 门莎莎 刘勋涛 徐晖 《中国药剂学杂志(网络版)》 2026年第1期48-62,共15页
目的制备顺铂长循环脂质体,并对其进行工艺优化、质量评价和小鼠体内抗肿瘤效果研究。方法采用氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油钠(DPPG-Na)、培化磷脂酰乙醇胺(MPEG-2000-DSPE)和胆固醇(CHOL)作为组成脂类,溶于体积分数90... 目的制备顺铂长循环脂质体,并对其进行工艺优化、质量评价和小鼠体内抗肿瘤效果研究。方法采用氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油钠(DPPG-Na)、培化磷脂酰乙醇胺(MPEG-2000-DSPE)和胆固醇(CHOL)作为组成脂类,溶于体积分数90%乙醇作为脂相,顺铂溶于水解液三羟甲基氨基甲烷(Tris)溶液作为水相,将水相、脂相溶液混合孵育,挤出得到粒径均一的脂质体,透析置换外相溶液除去未包封的药物,得到顺铂长循环脂质体。以包封率和粒径作为指标,筛选影响产品工艺和质量的关键因素。用C57BL/6小鼠进行体内前列腺癌药效学和药动学研究。结果通过单因素考察磷脂浓度、混合温度、孵育时间、挤出温度和透析倍数对工艺的影响,并通过正交试验以包封率为指标验证最优工艺。采用最佳工艺条件制备了三批样品,得到的产品粒径在(111.4±1.5)nm左右,透析后包封率在(98.22±0.45)%以上。与注射用顺铂普通制剂相比,顺铂长循环脂质体耐受剂量提高;相较于游离药物组,其肿瘤抑制效果也显著增强(P≤0.01)。结论该方法可以制备出包封率高、稳定性好、疗效显著的顺铂长循环脂质体,为下一步临床研究奠定基础。 展开更多
关键词 顺铂长循环脂质体 工艺优化 质量评价 抗肿瘤 前列腺癌
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靶向递送5-ASA多糖复合凝胶珠的制备与性能评价
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作者 武晓芳 王楠 +4 位作者 汪文辰 吕昊泽 任春光 唐志红 鞠宝 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2026年第1期24-31,共8页
为实现5-氨基水杨酸(5-ASA)的结肠靶向递送并提升其胃肠稳定性,基于离子凝胶技术构建复合多糖凝胶载药体系。通过单因素实验结合Box-Behnken响应面法系统优化制备工艺,确定最佳参数为:海藻酸钠/果胶质量比3∶1、总多糖质量分数4.5%、CaC... 为实现5-氨基水杨酸(5-ASA)的结肠靶向递送并提升其胃肠稳定性,基于离子凝胶技术构建复合多糖凝胶载药体系。通过单因素实验结合Box-Behnken响应面法系统优化制备工艺,确定最佳参数为:海藻酸钠/果胶质量比3∶1、总多糖质量分数4.5%、CaCl_(2)质量分数2.5%、交联时间3.5 h、壳聚糖质量分数2.5%、固化时间40 min。此条件下药物包封率达(50.74±2.06)%。体外溶胀实验显示该复合凝胶珠具有显著的pH响应特性:pH 1.2模拟胃液中溶胀率(SR)最低达(85.00±1.41)%,pH 6.8模拟小肠液和pH 7.4模拟结肠液中SR分别升至最大达(2267.50±118.08)%、(2251.50±200.11)%后发生崩解。体外模拟释放实验进一步证实其具有潜在的结肠靶向释放特性:2 h时在胃液中的累积释放率仅为(4.85±0.35)%,4 h时在小肠液中的上升至(39.35±2.59)%,而9 h时在结肠液中的高达(98.10±2.49)%。这些发现表明,该复合凝胶珠在胃肠道运输过程中有效地保护了5-ASA,同时使其在结肠中靶向释放。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 多糖复合凝胶珠 PH响应 优化
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GO/CS复合材料用于药物递送系统的形式
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作者 张义英 李铃慧 巩钊 《广州化工》 2026年第4期1-4,8,共5页
近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在... 近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在生物医学领域确实受到了广泛关注,二者结合形成的纳米复合材料具有多种应用潜力。基于CS和GO的纳米复合材料可以制成各种形式,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等。由于GO和CS易于功能化,通过引入其他功能性聚合物、纳米粒子或生长因子,来进一步提高这些不同形式的纳米复合材料的性能,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等,从而满足生物医学领域的多样化需求。GO和CS之间的协同作用为生物医学领域带来了新的机遇和挑战,二者的结合有望在未来推动该领域的进一步发展。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 壳聚糖 药物递送系统
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二苯乙烯苷磷脂复合物的制备、表征及体外透皮性的研究
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作者 叶丽娟 曾棋平 +2 位作者 杨育儒 叶财发 王庆芬 《西北药学杂志》 2026年第1期120-129,共10页
目的制备二苯乙烯苷磷脂复合物(2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside phospholipid complex,TSG-PC)以提高透皮性能,并对其理化性质进行研究。方法采用溶剂挥发法制备TSG-PC,以Box-Behnken响应面法优选其制备工艺,采... 目的制备二苯乙烯苷磷脂复合物(2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside phospholipid complex,TSG-PC)以提高透皮性能,并对其理化性质进行研究。方法采用溶剂挥发法制备TSG-PC,以Box-Behnken响应面法优选其制备工艺,采用X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、红外光谱(infrared spectroscopy,IR)、扫描电镜(scanning electron microscope,SEM)和透射电镜(transmission electron microscope,TEM)考察其理化性质,并进行溶解度测定及经皮渗透性考察。结果最佳制备工艺为:采用大豆卵磷脂作为复合载体,以无水乙醇作为反应溶剂,TSG与PC的比例为1∶1。通过Box-Behnken响应面法优选的反应温度为43.5℃,反应时间为70 min,二苯乙烯苷的质量浓度为20 mg·mL^(-1)。该工艺显著提高了TSG-PC在正辛醇中的溶解度,从24.28 mg·mL^(-1)增加到93.93 mg·mL^(-1),表明其脂溶性显著增加。体外经皮渗透性实验结果显示,TSG-PC在24 h内的累积渗透药量比TSG显著提高,这表明其在皮肤渗透方面具有更好的表现。结论磷脂复合物的形成可改善二苯乙烯苷的理化性质和体外经皮性能。 展开更多
关键词 二苯乙烯苷 磷脂复合物 结构表征 溶解度 经皮渗透
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载白介素15质粒的磷酸钙纳米粒处方优化及体内外评价
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作者 叶玉林 胡海洋 《中国药剂学杂志(网络版)》 2026年第1期33-47,共15页
目的优化载白介素15(interleukin-15,IL-15)质粒磷酸钙纳米粒的处方和工艺,提高载IL-15质粒磷酸钙纳米粒的稳定性和基因表达效率。方法采用反相微乳法制备载IL-15质粒磷酸钙纳米粒,通过单因素考察,以粒径、包封率等为指标,筛选其最佳处... 目的优化载白介素15(interleukin-15,IL-15)质粒磷酸钙纳米粒的处方和工艺,提高载IL-15质粒磷酸钙纳米粒的稳定性和基因表达效率。方法采用反相微乳法制备载IL-15质粒磷酸钙纳米粒,通过单因素考察,以粒径、包封率等为指标,筛选其最佳处方和制备工艺;采用共聚焦荧光显微镜、ELISA法以及qPCR检测载IL-15质粒磷酸钙纳米粒体内外的表达效率。结果利用单因素筛选,确定了最佳处方和制备工艺。通过最优处方制备的纳米粒为类球形,粒径为(145.27±4.19)nm,PDI为0.220±0.009,包封率为(89.10±2.66)%。体内外转染结果表明,该纳米粒安全性好,且IL-15表达量较高。结论基于反相微乳法制备的载IL-15质粒磷酸钙纳米粒能够实现IL-15质粒对小鼠三阴性乳腺癌细胞(4T1)体内外高效转染及表达。 展开更多
关键词 药剂学 磷酸钙纳米粒 反相微乳法 白介素15 核酸递送
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