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3-甲基腺嘌呤对骨折后淋巴管清除率及骨折愈合的作用
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作者 崔玥骋 郑文静 +5 位作者 梁倩倩 卢盛 王拥军 施杞 陈锦漫 赵永见 《中国药理学通报》 北大核心 2026年第1期86-93,共8页
目的研究3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)对小鼠下肢骨折后淋巴管清除率及骨折愈合的影响。方法将C57BL/6雄性小鼠(8周龄)随机分为:雷帕霉素(rapamy-cin,RPM)组、3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)组、模型组(Model)和假手术组(Sh... 目的研究3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)对小鼠下肢骨折后淋巴管清除率及骨折愈合的影响。方法将C57BL/6雄性小鼠(8周龄)随机分为:雷帕霉素(rapamy-cin,RPM)组、3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)组、模型组(Model)和假手术组(Sham),每组各6只。RPM组、3-MA组、Model组建立左侧胫骨髓内固定骨折模型并连续给药14 d,Sham组仅切开皮肤。分别在1,7,14 d测量左侧后肢淋巴管清除率及组织肿胀率;14 d后通过micro-CT扫描、RUNX2免疫组化染色及藏红-固绿染色观察骨折部位变化情况。结果①在1,7,14 d,3-MA组淋巴管清除率低于Sham组、但高于RPM组及Model组。②在1,7,14 d,3-MA组组织肿胀率高于Sham组、但低于RPM组及Model组。③micro-CT扫描显示,在骨痂生成量(VOX-BV)、骨连接密度(Conn-Dens)、骨小梁数量(Tb.N)和骨小梁厚度(Tb.Th)等方面,3-MA组均高于Model组,RPM组则低于Model组;且3-MA组骨折线不明显;④免疫组化染色结果表明,3-MA组RUNX2表达量明显高于Model组和RPM组;而RPM组则低于Model组;各组之间阳性区域平均光密度(AOD)差异有统计学意义;⑤藏红-固绿染色结果显示,3-MA组的骨痂开始重塑,多余骨痂组织被吸收,软骨细胞减少,成骨细胞数量显著增加;而RPM组的骨折断端明显未愈合,软骨及骨小梁数量稀少。结论3-MA能够提升骨折后的淋巴管清除率、减轻组织肿胀度、促进骨折愈合。 展开更多
关键词 骨折愈合 淋巴管内皮细胞 自噬 组织肿胀 淋巴管清除率 3-甲基腺嘌呤
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艾沙利酮调控NCC/HIF-1α信号通路抑制梗阻性肾病妊娠大鼠淋巴管新生减轻肾纤维化
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作者 张淑琛 许畅 +6 位作者 彭亚杰 牛洁琪 汪杰 翟楠 王香婷 钟艳 王筝 《中国药理学通报》 北大核心 2026年第1期123-131,共9页
目的探讨艾沙利酮通过调控NCC/HIF-1α通路对梗阻性肾病妊娠大鼠淋巴管新生的抑制作用及减轻肾纤维化的机制。方法5~6周龄♀Wistar大鼠,随机分为5组,即假手术组、假手术+妊娠组、单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)组... 目的探讨艾沙利酮通过调控NCC/HIF-1α通路对梗阻性肾病妊娠大鼠淋巴管新生的抑制作用及减轻肾纤维化的机制。方法5~6周龄♀Wistar大鼠,随机分为5组,即假手术组、假手术+妊娠组、单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)组、UUO+妊娠模型组、艾沙利酮组,建立妊娠合并梗阻性肾病模型。艾沙利酮组大鼠术后d 2开始给予艾沙利酮1 mg·kg^(-1)·d^(-1)治疗。d 19收集24 h尿液,次日取血清并摘取梗阻对侧肾脏。通过HE染色、Sirius red染色、ELISA、免疫组化、免疫荧光、Real^(-)time PCR和Western blot,检测各组大鼠的生化和分子变化。结果肾脏病理形态学结果显示,模型组大鼠肾小管扩张、胶原纤维沉积明显;ELISA结果显示,模型组醛固酮明显升高;免疫组化、免疫荧光、real-time PCR和Western blot显示,与假手术组相比,模型组的盐皮质激素受体、SGK-1、VEGF-C、VEGFR3、Prox-1、NCC、HIF-1α和Collagen I均明显升高,给予艾沙利酮后,这些指标均有所下调。结论艾沙利酮通过阻断盐皮质激素受体、减少水钠潴留、缺氧等,抑制淋巴管生成,从而有效减缓肾纤维化的进展。 展开更多
关键词 梗阻性肾病 淋巴管生成 NCC HIF-1Α 艾沙利酮 醛固酮 肾纤维化
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Ebselen抑制巨噬细胞过度炎性反应抗大肠杆菌急性感染 被引量:1
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作者 刘晓雯 牟小琴 +7 位作者 程创 龚双双 张浩然 贺靓 郑锡 王君 王栎清 邹黎黎 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第7期1346-1353,共8页
目的基于前期研究探讨无革兰氏阴性菌抑菌活性的依布硒啉(ebselen,EbSe),可提高大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)感染小鼠生存率的药理机制。方法EbSe干预E.coli感染Raw264.7细胞后,CCK-8法测定Raw264.7细胞活力,电子显微镜观察Raw26... 目的基于前期研究探讨无革兰氏阴性菌抑菌活性的依布硒啉(ebselen,EbSe),可提高大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)感染小鼠生存率的药理机制。方法EbSe干预E.coli感染Raw264.7细胞后,CCK-8法测定Raw264.7细胞活力,电子显微镜观察Raw264.7细胞形态结构,涂板法计算Raw264.7胞内载菌量;流式细胞术检测E.coli感染后Raw264.7及E.coli急性感染小鼠腹腔巨噬细胞极化状态,Raw264.7胞内NO和ROS含量及胞内HO-1表达量;qPCR检测Raw264.7细胞中相关mRNA表达;分光光度法检测Raw264.7胞内GSH含量;免疫荧光观察细胞骨架蛋白状态;Western blot检测细胞内Txnrd1表达。结果微孔法、CCK-8以及电子显微镜观察结果显示EbSe对E.coli、Raw264.7细胞生长无影响;涂板计数结果显示EbSe可降低Raw264.7细胞内载菌量;流式细胞术结果显示,EbSe可降低感染细胞内NO、ROS水平,升高GSH水平,上调M2型极化;qPCR结果显示EbSe可降低感染组细胞内IL-6、IL-1β、iNOS表达,升高HO-1、Txnrd1、Glut1表达;免疫荧光结果显示EbSe处理后的感染组细胞形态与Mox阳性对照相似;Western blot结果显示EbSe可升高感染细胞内Txnrd1蛋白表达。结论EbSe通过调节巨噬细胞极化情况,抑制巨噬细胞过度炎症状态,发挥抗大肠杆菌急性感染的作用效果。 展开更多
关键词 EBSELEN 大肠杆菌 抗菌 巨噬细胞 极化 急性感染
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酒精摄入对非酒精性脂肪肝发病进程的影响及潜在机制研究进展 被引量:4
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作者 朱昊清 吴艳玲 +1 位作者 南极星 廉丽花 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第7期1227-1230,共4页
非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是最普遍的慢性肝病,已成为世界公共卫生问题,其患病率也显示出逐渐上升的态势。无论是单纯性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH),都有可能进... 非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是最普遍的慢性肝病,已成为世界公共卫生问题,其患病率也显示出逐渐上升的态势。无论是单纯性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH),都有可能进一步演变为肝硬化、肝衰竭和肝癌等一系列肝脏相关疾病。通过对影响NAFLD产生的众多因素进行研究,发现其主要病理机制为脂肪的过多合成,且难以被转运入血,从而引起了大量脂质蓄积。酒精对肝脏有直接损伤作用,会抑制肝脏脂肪的分解,最终形成酒精性脂肪肝(alcoholic fatty liver disease,AFLD)。然而酒精对NAFLD发病是否具有协同作用仍存在争议,因此该文针对酒精摄入对NAFLD的影响及其潜在的作用机制进行综述。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪肝 酒精 酒精摄入对脂肪肝的两面性 肝损伤 发病机制 研究进展
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强化血液灌流对急性百草枯中毒患者血清百草枯清除率和预后的影响 被引量:18
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作者 莫军 陈晓兵 +2 位作者 许铁 王言理 刘克喜 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期933-936,共4页
目的探讨强化血液灌流(HP)治疗急性百草枯(PQ)中毒患者的血清PQ清除率及对患者预后的影响。方法选取2010年3月—2013年10月连云港市第一人民医院收治的PQ中毒患者65例,其中14例拒绝接受HP治疗,作为对照组;其余51例按照就诊时间分为... 目的探讨强化血液灌流(HP)治疗急性百草枯(PQ)中毒患者的血清PQ清除率及对患者预后的影响。方法选取2010年3月—2013年10月连云港市第一人民医院收治的PQ中毒患者65例,其中14例拒绝接受HP治疗,作为对照组;其余51例按照就诊时间分为常规HP组(25例)和强化HP组(26例)。3组患者均给予综合治疗,常规HP组患者在洗胃后即给予1次HP治疗,强化HP组进行3次HP治疗,间隔时间为6 h。建立PQ标准曲线,3组均在HP前(T1)及HP后即刻(T2)、8 h(T3)、16 h(T4)抽取静脉血,利用曲线得出PQ水平,并计算PQ清除率。动态监测3组患者肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、白细胞计数(WBC)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及动脉血氧分压(Pa O2)。结果 3组患者性别、年龄、服毒量、服毒至入院时间、入院时PQ水平、入院时Cr、BUN峰值、ALT峰值、AST峰值、WBC峰值比较,差异均无统计学意义(P〉0.05);3组急性生理与慢性健康状况评分系统Ⅱ(APACHEⅡ)评分、Cr峰值、Pa O2最低值比较,差异均有统计学意义(P〈0.05)。PQ标准曲线在0.25~16.00 mg/L有良好线性关系:y=0.031 6x+0.011 2。3组患者不同时间点血清PQ水平比较,差异有统计学意义(P〈0.05)。组间比较结果显示:强化组在T2、T3和T4时血清PQ水平均低于对照组,常规组在T2时血清PQ水平低于对照组,差异均有统计学意义(P〈0.05)。组内比较结果显示:强化组、常规组在T2、T3、T4时间点血清PQ水平均低于T1,差异有统计学意义(P〈0.05);对照组在T3、T4时间点血清PQ水平低于T1,差异有统计学意义(P〈0.05)。强化HP组3次PQ清除率分别为62%(16/26)、42%(11/26)、31%(8/26),PQ清除率比较,差异有统计学意义(χ2=5.079,P〈0.05)。常规HP组PQ清除率为56%(14/25)。常规HP组和强化HP组首次PQ清除率比较,差异无统计学意义(χ2=0.161,P〉0.05)。Kaplan-Meier生存曲线显示强化HP组生存率为46.2%(12/26)、常规HP组为36.0%(9/25)、对照组为14.3%(2/14)。3组生存率比较,差异有统计学意义(χ2=7.206,P=0.027),其中强化HP组生存率高于对照组(χ2=7.375,P=0.007),强化HP组生存率和常规HP组比较,差异无统计学意义(χ2=1.337,P=0.248),常规HP组生存率和对照组比较,差异无统计学意义(χ2=2.568,P=0.109)。结论强化HP有可能提高患者生存率,改善患者生存状态,单次HP效果劣于强化HP治疗;急性PQ中毒患者应在综合治疗的基础上尽早、多次给予HP治疗,HP治疗时间间隔不宜大于6 h。 展开更多
关键词 百草枯 电泳 毛细管 灌流 清除 预后
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一种抗心肌缺血/再灌注损伤的新化合物的合成及心肌保护作用研究 被引量:7
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作者 刘文冲 孙晓莉 +6 位作者 季乐乐 王海波 张海锋 李嘉 石磊 景临林 高峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期321-326,共6页
在心肌缺血/再灌注(MI/R)时,一氧化氮(NO)生成量减少,氧自由基(ROS)大量堆积,均可加重MI/R损伤。据此设计合成了可同时释放NO的ROS清除剂——乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯(AFI),并研究了AFI对MI/R大鼠的心肌保护作用及其作用机制。建立常... 在心肌缺血/再灌注(MI/R)时,一氧化氮(NO)生成量减少,氧自由基(ROS)大量堆积,均可加重MI/R损伤。据此设计合成了可同时释放NO的ROS清除剂——乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯(AFI),并研究了AFI对MI/R大鼠的心肌保护作用及其作用机制。建立常规大鼠MI/R(30min/3h)模型,随机给予AFI(10mg·kg-1)、阿魏酸(40mg·kg-1)或单硝酸异山梨酯(30mg·kg-1)药物治疗(ig),再灌注末检测大鼠心肌梗死面积和心功能指标,同时测定血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶活性、过氧化氢与丙二醛水平及NO含量。与阿魏酸钠、单硝酸异山梨醇单独治疗组或联合治疗组相比,AFI治疗组心肌梗死面积显著减小(n=8,P<0.01),左室发展压、左室等容收缩/舒张期压力上升或下降最大速率显著提高(n=8,P<0.05),血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性显著降低。与阿魏酸钠或单硝酸异山梨醇单独治疗组相比,AFI治疗组血清超氧化物歧化酶活性增加、过氧化氢与丙二醛含量降低而NO含量显著升高(n=8,P均<0.05)。这些结果表明,AFI这一新化合物可减轻大鼠MI/R损伤,具有保护心脏功能,其心肌保护作用比阿魏酸钠、单硝酸异山梨醇的单独使用或联合使用均强。 展开更多
关键词 乙酰阿魏单硝酸异山梨醇酯 心肌缺血/再灌注损伤 活性氧自由基 一氧化氮
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对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性 被引量:8
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作者 敖桂珍 张奕华 +1 位作者 季晖 邓钢 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期803-807,共5页
目的 寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果 合成了9个新化合物(ZA1-9),结... 目的 寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果 合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05),大鼠试验显示ZA3,7,9的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05),ZA3.5-9对GI损伤显著小于DC(P<0.05,P<0.01),与RC相当(P>0.05)。结论 对甲磺酰基苯乙烯环酬类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究。 展开更多
关键词 对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
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新型有机硒化合物双硒唑烷-1的动物体内免疫调节作用 被引量:3
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作者 王怡瑞 肖军军 +6 位作者 董晓敏 孟书聪 邓声菊 况斌 严俊 赵芳 曾慧慧 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期634-639,共6页
目的:检测新型有机硒化合物双硒唑烷-1(Ethaselen-1,Eb1)的动物体内免疫调节作用。方法:建立Lew-is肺癌(Lew is lung cancer,LLC)皮下移植瘤C57/BL鼠动物模型,选取25.0 mg/kg和12.5 mg/kg两个剂量的Eb1作为实验药物,以左旋咪唑(levam is... 目的:检测新型有机硒化合物双硒唑烷-1(Ethaselen-1,Eb1)的动物体内免疫调节作用。方法:建立Lew-is肺癌(Lew is lung cancer,LLC)皮下移植瘤C57/BL鼠动物模型,选取25.0 mg/kg和12.5 mg/kg两个剂量的Eb1作为实验药物,以左旋咪唑(levam isole,LMS)2.0 mg/kg作为阳性对照,以溶剂5 g/L羧甲基纤维素钠溶液为阴性对照,于接种肿瘤后第2天开始向C57/BL鼠腹腔连续注射7 d药物,探讨Eb1对正常及肿瘤鼠的相对脾重、脾淋巴细胞转化活性、自然杀伤(natural k iller,NK)细胞活性、淋巴因子-激活杀伤(lymphok ine-activated k iller,LAK)细胞活性及淋巴细胞CD4+,CD8+亚群阳性细胞百分数的影响。结果:高剂量Eb1能够使正常鼠和肿瘤鼠的相对脾重增加150.59%和122.55%,脾淋巴细胞转化活性增加162.25%和561.98%,NK细胞活性增加78.60%和219.42%,脾淋巴细胞CD4-CD8+亚群阳性细胞百分含量增加104.72%和105.87%,高剂量Eb1亦能使肿瘤鼠的LAK细胞活性增加195.11%,与对照组相比差异均有统计学意义(P<0.01)。结论:新型有机硒化合物Eb1在C57/BL小鼠体内具有明显的免疫调节作用。 展开更多
关键词 有机硒化合物 抗体生成 免疫 细胞 免疫活性 小鼠
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咖啡因对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞HSC-T6增殖、凋亡的影响及部分作用机制 被引量:4
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作者 代雪飞 吕雄文 +2 位作者 管文婕 杨万枝 李俊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2011年第8期772-775,共4页
目的探讨咖啡因(CAF)对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞(HSC)-T6增殖、凋亡的影响及部分作用机制。方法用不同浓度的CAF(0.5、1、2、4、8 mmol/L)对乙醛刺激的HSC-T6进行处理,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡及细... 目的探讨咖啡因(CAF)对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞(HSC)-T6增殖、凋亡的影响及部分作用机制。方法用不同浓度的CAF(0.5、1、2、4、8 mmol/L)对乙醛刺激的HSC-T6进行处理,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期分布;RT-PCR法检测HSC-T6中平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)受体DR4、DR5的mRNA表达。结果 CAF对乙醛刺激的大鼠HSC-T6增殖具有抑制作用,阻滞细胞于G0/G1期;能够明显下调HSC-T6中α-SMA的mRNA表达,上调DR4、DR5的mRNA表达。结论 CAF对乙醛刺激的HSC-T6增殖具有抑制作用,并能够促进其凋亡,其机制可能与TRAIL受体DR4、DR5的表达有关。 展开更多
关键词 咖啡因 乙醛 细胞凋亡
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新型淀粉衍生物的合成及其对肌酐的吸附研究 被引量:6
10
作者 于九皋 杨冬芝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期191-195,共5页
目的 制备新型肌酐吸附剂。方法 在非均相状态下以淀粉和 3,5 二硝基苯甲酰氯为原料合成了一种新的淀粉酯 3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯 (starch 3,5 dinitrobenzoate)。用FTIR ,1 3CNMR和元素分析对产物结构进行了表征 ,考察了其对肌... 目的 制备新型肌酐吸附剂。方法 在非均相状态下以淀粉和 3,5 二硝基苯甲酰氯为原料合成了一种新的淀粉酯 3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯 (starch 3,5 dinitrobenzoate)。用FTIR ,1 3CNMR和元素分析对产物结构进行了表征 ,考察了其对肌酐的吸附性能。结果  3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐的吸附在 4h内完成 ,吸附容量随 3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯的取代度的增大而提高 ,在肌酐溶液质量浓度为 0~ 30 0mg·L- 1 ,吸附容量随肌酐质量浓度增大而提高 ;吸附温度从 19℃升高到 4 9℃时 ,吸附容量呈现先降低后增加的趋势 ,在 37℃时达到最低 ;吸附容量随溶液pH值的增长呈现先增加后降低的趋势 ,在pH 8时达到最大。在肌酐溶液质量浓度为 10 0mg·L- 1 、吸附温度为 37℃、介质pH 7的条件下 ,3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐的最大吸附量达 2 5mg·g- 1 。结论  3,5 二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐有较好的吸附性能 。 展开更多
关键词 肌酐 淀粉 吸附容量 3 5-二硝基苯甲酰氯 抗肾衰活性
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多奈哌齐协同缺氧对CYP3A4酶的影响及安全性评价
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作者 韩晓霞 李悦馨 +7 位作者 滕伟 王芳 洪海颖 益泽帅 宋莹 周雨妍 李宝馨 樊攀 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第12期2354-2361,共8页
目的探讨多奈哌齐对CYP3A4酶表达与活性的调控机制,阐明缺氧协同作用对CYP3A4酶的影响,揭示其与药物心脏毒性(QT间期延长)的潜在关联。方法采用蛋白免疫印迹、免疫共沉淀及基因敲减技术,研究多奈哌齐和缺氧对CYP3A4蛋白表达的影响;通过... 目的探讨多奈哌齐对CYP3A4酶表达与活性的调控机制,阐明缺氧协同作用对CYP3A4酶的影响,揭示其与药物心脏毒性(QT间期延长)的潜在关联。方法采用蛋白免疫印迹、免疫共沉淀及基因敲减技术,研究多奈哌齐和缺氧对CYP3A4蛋白表达的影响;通过大鼠肝微粒体体外孵育体系结合高效液相色谱法,测定CYP3A4酶活性,计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果多奈哌齐(10μmol·L^(-1))与缺氧分别使CYP3A4蛋白表达量下降至对照组的31.75%和45.90%;两者通过激活gp78介导的泛素-蛋白酶体途径,明显增加CYP3A4泛素化水平(较对照组升高2.2倍),导致降解增加;多奈哌齐抑制CYP3A4酶活性,IC_(50)为83.4μmol·L^(-1),缺氧协同多奈哌齐使IC_(50)降至20.79μmol·L^(-1)。结论多奈哌齐通过泛素化降解和直接抑制双重机制下调CYP3A4酶功能,缺氧增强该效应,导致底物药物代谢受阻、血药浓度升高(较正常代谢状态提高1.6~2.3倍),增加其诱发QT间期延长等心脏毒性的风险。 展开更多
关键词 多奈哌齐 CYP3A4酶 缺氧 长QT综合征 药物代谢 心脏毒性
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金雀异黄酮药理作用及机制研究进展
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作者 许欣宜 吴芳颖 +2 位作者 缪长宏 石存忠 肖璐 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第9期1624-1629,共6页
金雀异黄酮是一种广泛分布在豆科植物中的天然化合物,也是中药金雀草、葛根、金荞麦、红景天等的主要药效成分。现代药理研究表明,金雀异黄酮具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降脂、抗糖尿病、抗紫外线、保护神经系统等多种生物学活性。因此... 金雀异黄酮是一种广泛分布在豆科植物中的天然化合物,也是中药金雀草、葛根、金荞麦、红景天等的主要药效成分。现代药理研究表明,金雀异黄酮具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降脂、抗糖尿病、抗紫外线、保护神经系统等多种生物学活性。因此,通过对金雀异黄酮的药理作用及机制进行总结归纳,以期为其临床应用及药物开发提供依据。 展开更多
关键词 金雀异黄酮 抗肿瘤 抗炎 代谢疾病 神经保护 研究进展
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用于基因递送的普朗尼克化聚酰胺-胺树状聚合物研究 被引量:1
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作者 王翔 丁雪鹰 +4 位作者 武鑫 丁宝月 范伟 高静 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期991-995,共5页
目的合成P123修饰的聚酰胺-胺(PAMAM)聚合物,并研究其作为基因递送载体的可行性。方法合成及表征了普朗尼克P123修饰的PAMAM树状聚合物,选择A375、293T及HepG2细胞对其进行毒性实验(MTT法),选择HepG2细胞对其与质粒DNA形成的复合物进行... 目的合成P123修饰的聚酰胺-胺(PAMAM)聚合物,并研究其作为基因递送载体的可行性。方法合成及表征了普朗尼克P123修饰的PAMAM树状聚合物,选择A375、293T及HepG2细胞对其进行毒性实验(MTT法),选择HepG2细胞对其与质粒DNA形成的复合物进行转染实验,并与聚乙烯亚胺(PEI)以及未修饰的PAMAM进行比较。结果聚合物有较高的纯度,粒径电位结果表明复合物符合基因递送的要求,P123修饰PAMAM可以降低细胞毒性,增加细胞体外转染效率。结论 P123修饰的PAMAM是一种适用于基因递送的新型的聚合物载体。 展开更多
关键词 基因 聚酰胺-胺 转染 细胞毒性 普朗尼克
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褪黑素对急性百草枯中毒大鼠肾损伤保护作用的研究 被引量:2
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作者 宫玉 陈慧 +3 位作者 孟兆华 吕宝谱 姚冬奇 田英平 《河北医科大学学报》 CAS 2017年第6期633-637,共5页
目的观察百草枯中毒大鼠血浆尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,Cr)含量的变化,肾组织转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)的表达及褪黑素对其的影响,探讨百草枯中毒所致肾损伤的机制及褪黑素对... 目的观察百草枯中毒大鼠血浆尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,Cr)含量的变化,肾组织转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)的表达及褪黑素对其的影响,探讨百草枯中毒所致肾损伤的机制及褪黑素对百草枯中毒大鼠肾损伤的保护作用。方法将健康成年SD大鼠90只随机分对照组、染毒组及褪黑素组,每组30只。染毒组和褪黑素组一次性给予50mg/kg百草枯灌胃染毒后,褪黑素组立即给予褪黑素10mg/kg腹腔注射、1次/d,染毒组每日给予等量生理盐水腹腔注射,分别于染毒后第1、3、5、7、14天各取6只大鼠,心脏取血,观察比较血浆BUN、Cr含量的变化,取肾组织标本行免疫组织化学法检测大鼠肾组织TGF-β1的表达。结果染毒组大鼠BUN在各时点均明显高于对照组,褪黑素组BUN在各时点均较染毒组降低,但仍高于对照组(P<0.05);染毒组和褪黑素组BUN第1~5天持续升高,第7天开始逐渐下降,差异均有统计学意义(P<0.05);染毒组Cr在各时点均高于对照组,褪黑素组除第1天外,第3~14天均低于染毒组,但仍高于对照组(P<0.05),对照组各时点之间差异无统计学意义(P>0.05),染毒组和褪黑素组在第1~5天Cr持续升高,到第7天开始逐渐降低,差异均有统计学意义(P<0.05);染毒组TGF-β1水平在各时点均高于对照组,褪黑素组除了第3天外,TGF-β1均低于染毒组,但仍高于对照组(P<0.05)。结论 TGF-β1参与了百草枯中毒肾损伤的发病过程;褪黑素对百草枯中毒肾损伤有保护作用,其可能是通过抑制TGF-β1起作用。 展开更多
关键词 百草枯 中毒 褪黑素
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香豆素-7-磺酰脲类化合物的合成及降血糖活性研究 被引量:2
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作者 祁刚 屠树滋 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期199-202,共4页
目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、M... 目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论初步药理实验表明MSU-3在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。 展开更多
关键词 香豆素-7-磺酰脲 合成 降血糖活性
原文传递
醋氯芬酸致不良反应2例 被引量:5
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作者 王光龙 刘爱艳 唐丽 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第22期5543-5543,共1页
关键词 二氯酚酸/类似物和衍生物/副作用 消炎药 非甾类/副作用 病例报告[文献类型] 人类
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青蒿素类药物在非疟疾疾病中的研究进展 被引量:12
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作者 李明 刘洪江 崔向军 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2018年第12期1508-1512,共5页
青蒿素是从中草药青蒿中分离出的一种倍半萜内酯类抗疟药物。近年来,在不同疾病条件下研究发现青蒿素类药物在感染性疾病、自身免疫性疾病和肿瘤等非疟疾疾病中具有显著疗效。本文回顾了近年来国内外相关文献,并总结了青蒿素类药物在非... 青蒿素是从中草药青蒿中分离出的一种倍半萜内酯类抗疟药物。近年来,在不同疾病条件下研究发现青蒿素类药物在感染性疾病、自身免疫性疾病和肿瘤等非疟疾疾病中具有显著疗效。本文回顾了近年来国内外相关文献,并总结了青蒿素类药物在非疟疾疾病中的临床应用及其药理作用的研究进展。相信随着药物合成技术和临床药理学的进步,青蒿素类药物会在非疟疾疾病领域发挥更大作用。 展开更多
关键词 青蒿素类 药理作用 综述
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苦碟子的临床应用进展 被引量:7
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作者 高春燕 台立稳 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第22期5304-5305,共2页
关键词 苦碟子/治疗应用 综述[文献类型] 人类
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NLRP3天然产物抑制剂在非酒精性脂肪性肝病治疗作用中的研究进展
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作者 岑李雪 孙诚 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第6期1026-1031,共6页
非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)是最普遍的慢性肝病,其特征是肝脏脂肪异常积累和炎症反应,发病机制复杂。核苷酸结合寡聚结构域,富含亮氨酸重复序列和含Pyrin结构域3(nucleotide-binding oligomerization... 非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)是最普遍的慢性肝病,其特征是肝脏脂肪异常积累和炎症反应,发病机制复杂。核苷酸结合寡聚结构域,富含亮氨酸重复序列和含Pyrin结构域3(nucleotide-binding oligomerization domain,leucine-rich repeat and pyrin domain-containing 3,NLRP3)炎症小体的过度激活会触发白细胞介素的分泌,诱导细胞焦亡,并促进大量促炎因子的释放,所有这些都有助于NAFLD的发展。大量证据表明,植物来源的NLRP3抑制剂对改善NAFLD的发生发展是安全有效的。该文旨在总结12种植物来源NLRP3天然产物抑制剂的分子结构以及作用机制,这些天然产物通过作用不同NAFLD模型中的NLRP3炎症小体来缓解NAFLD的发展。这些研究证实了抑制NLRP3炎症小体在改善NAFLD中起关键作用,为进一步研究植物来源化合物处理与NLRP3炎症小体和NAFLD的相关性提供了参考。 展开更多
关键词 NAFLD NLRP3 天然产物抑制剂 植物来源 分子结构 作用机制
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纤毛生成与自噬的分子机制探究及疾病治疗前景
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作者 胡昊良 汪锦 +4 位作者 刘佳妍 黄仕芳 李玉婷 陈哲 陈临溪 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第4期631-637,共7页
初级纤毛是细胞中的一种感受性细胞器,在其生成和运输过程中参与调控细胞自噬、分解代谢等生物学过程。自噬则是一种细胞自我保护的机制,通过清除受损细胞器、蛋白质聚集和病毒来维持细胞内稳态。结合近期研究报道,本综述全面阐述了初... 初级纤毛是细胞中的一种感受性细胞器,在其生成和运输过程中参与调控细胞自噬、分解代谢等生物学过程。自噬则是一种细胞自我保护的机制,通过清除受损细胞器、蛋白质聚集和病毒来维持细胞内稳态。结合近期研究报道,本综述全面阐述了初级纤毛与自噬之间存在的复杂双向串扰,即纤毛依赖的信号通路对于激活细胞自噬至关重要,自噬能够通过降解特定纤毛蛋白来调节纤毛的生成和长度。此外,初级纤毛和自噬的失调参与到多囊肾病、结节性硬化症等多种纤毛相关性疾病的临床表现和发病机制。在药物治疗方面,该文对靶向纤毛生成的小分子抑制剂进行了全面总结,如细胞骨架药物、Hedgehog信号通路抑制剂等。尽管该类药物目前在临床使用中尚存在一定的局限性,但对于开发高度特异性的靶向纤毛生成小分子抑制剂、以及纤毛病和相关癌症的治疗指明了方向。综上,该文通过系统性探讨了纤毛生成、自噬、及其关联疾病和治疗药物,为未来深入阐明纤毛生成与自噬的互作网络、探索其在疾病发展中的病理机制和治疗策略提供了新思路。 展开更多
关键词 纤毛 自噬 纤毛形成 纤毛相关疾病 小分子抑制剂 选择性自噬
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