目的基于文献计量学总结国内外仿制药领域的研究现状及趋势,为进一步研究提供参考。方法通过检索收集中国学术期刊全文数据库(CNKI)、Web of Science数据库中收录的相关文献,借助CiteSpace6.3R2、VOSview1.6.20、文献计量学在线分析平...目的基于文献计量学总结国内外仿制药领域的研究现状及趋势,为进一步研究提供参考。方法通过检索收集中国学术期刊全文数据库(CNKI)、Web of Science数据库中收录的相关文献,借助CiteSpace6.3R2、VOSview1.6.20、文献计量学在线分析平台等探讨本领域的作者机构合作、国家合作概况,并分析关键词共现、聚类、突现等,并对分析结果可视化展示。结果共纳入2564篇文献,其中中文文献641篇,英文文献1923篇。刊文趋势表明,国内外仿制药领域研究的发展趋势基本相同。目前本领域研究已有国际化趋势,但我国的国际合作中心性为0。关键词分析显示,国内外仿制药领域研究内容在保持一致的前提下各有侧重,其研究内容与热点可相互补充借鉴。结论系统分析了2000—2024年间仿制药领域的相关文献,总结了目前全球仿制药领域的研究现状及趋势,并进一步指出国内外研究的异同,可为本领域的进一步研究提供指导。展开更多
1背景100多年前,人们发现蔷薇科植物果皮中含有次级代谢产物根皮苷(1,phlorizin),是以二氢查尔酮为苷元的葡萄糖苷,具有抑制钠−葡萄糖共转运蛋白-2(sodium-dependent glucose cotransporter 2,SGLT2)和SGLT1的双重活性(Chassis H,Jollif...1背景100多年前,人们发现蔷薇科植物果皮中含有次级代谢产物根皮苷(1,phlorizin),是以二氢查尔酮为苷元的葡萄糖苷,具有抑制钠−葡萄糖共转运蛋白-2(sodium-dependent glucose cotransporter 2,SGLT2)和SGLT1的双重活性(Chassis H,Jolliffe N,Smith H.The action of phlorizin on the excretion of glucose,xylose,sucrose,creatinine,and urea by man.J Clin Invest,1933,12:1083−1089),因选择性不高和在肠道迅速被糖苷酶水解成根皮素(phloretin)和葡萄糖而失效。展开更多
微管类药物在转移、耐药的癌症治疗中发挥重要的作用。然而,临床上出现微管类药物耐药现象,需要研究者研发具有新作用模式、新机制的分子来克服耐药问题。多靶点药物分子策略是近年来针对复杂性疾病及耐药问题发展起来的一种药物分子设...微管类药物在转移、耐药的癌症治疗中发挥重要的作用。然而,临床上出现微管类药物耐药现象,需要研究者研发具有新作用模式、新机制的分子来克服耐药问题。多靶点药物分子策略是近年来针对复杂性疾病及耐药问题发展起来的一种药物分子设计策略。本文在替巴尼布林基础上,结合课题组前期研究,开展微管蛋白(tubulin)及原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(proto-oncogene tyrosine protein kinase Src,c-Src)双靶点抑制剂研究。从增加饱和碳原子比率(fraction of sp^(3)-hybridized carbon atoms,Fsp^(3))角度出发,合成16个目标化合物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱对其结构进行表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了化合物对宫颈癌细胞(HeLa)和肝癌细胞(HepG2)两种细胞株的生长抑制活性,并通过免疫荧光和流式细胞术评价化合物22对微管和细胞周期的影响。结果显示2-咪唑啉酮不适合替代替巴尼布林中的吡啶结构,化合物22对HeLa和HepG2的半数生长抑制浓度分别为45和51 nmol·L^(-1),并且能够破坏微管结构,将细胞周期阻滞于G2/M期。化合物22可作为先导物开展进一步深入研究。展开更多
文摘目的基于文献计量学总结国内外仿制药领域的研究现状及趋势,为进一步研究提供参考。方法通过检索收集中国学术期刊全文数据库(CNKI)、Web of Science数据库中收录的相关文献,借助CiteSpace6.3R2、VOSview1.6.20、文献计量学在线分析平台等探讨本领域的作者机构合作、国家合作概况,并分析关键词共现、聚类、突现等,并对分析结果可视化展示。结果共纳入2564篇文献,其中中文文献641篇,英文文献1923篇。刊文趋势表明,国内外仿制药领域研究的发展趋势基本相同。目前本领域研究已有国际化趋势,但我国的国际合作中心性为0。关键词分析显示,国内外仿制药领域研究内容在保持一致的前提下各有侧重,其研究内容与热点可相互补充借鉴。结论系统分析了2000—2024年间仿制药领域的相关文献,总结了目前全球仿制药领域的研究现状及趋势,并进一步指出国内外研究的异同,可为本领域的进一步研究提供指导。
文摘1背景100多年前,人们发现蔷薇科植物果皮中含有次级代谢产物根皮苷(1,phlorizin),是以二氢查尔酮为苷元的葡萄糖苷,具有抑制钠−葡萄糖共转运蛋白-2(sodium-dependent glucose cotransporter 2,SGLT2)和SGLT1的双重活性(Chassis H,Jolliffe N,Smith H.The action of phlorizin on the excretion of glucose,xylose,sucrose,creatinine,and urea by man.J Clin Invest,1933,12:1083−1089),因选择性不高和在肠道迅速被糖苷酶水解成根皮素(phloretin)和葡萄糖而失效。
文摘微管类药物在转移、耐药的癌症治疗中发挥重要的作用。然而,临床上出现微管类药物耐药现象,需要研究者研发具有新作用模式、新机制的分子来克服耐药问题。多靶点药物分子策略是近年来针对复杂性疾病及耐药问题发展起来的一种药物分子设计策略。本文在替巴尼布林基础上,结合课题组前期研究,开展微管蛋白(tubulin)及原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(proto-oncogene tyrosine protein kinase Src,c-Src)双靶点抑制剂研究。从增加饱和碳原子比率(fraction of sp^(3)-hybridized carbon atoms,Fsp^(3))角度出发,合成16个目标化合物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱对其结构进行表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了化合物对宫颈癌细胞(HeLa)和肝癌细胞(HepG2)两种细胞株的生长抑制活性,并通过免疫荧光和流式细胞术评价化合物22对微管和细胞周期的影响。结果显示2-咪唑啉酮不适合替代替巴尼布林中的吡啶结构,化合物22对HeLa和HepG2的半数生长抑制浓度分别为45和51 nmol·L^(-1),并且能够破坏微管结构,将细胞周期阻滞于G2/M期。化合物22可作为先导物开展进一步深入研究。
