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新型多肽硼携带剂的合成及分子动力学模拟
1
作者 韩祎 李凤林 罗志福 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第12期2628-2639,共12页
谷氨酰胺作为高增殖肿瘤细胞的核心代谢底物,在恶性肿瘤进展中发挥着关键作用。基于此,本研究设计开发了靶向α_(Ⅴ)β_(3)整合素与谷氨酰胺转运体(SLC1A5)的双靶点多肽类硼携带剂(peptide-RGD-glutamine(Q)-boron,P-RQB,分子式为C_(69)... 谷氨酰胺作为高增殖肿瘤细胞的核心代谢底物,在恶性肿瘤进展中发挥着关键作用。基于此,本研究设计开发了靶向α_(Ⅴ)β_(3)整合素与谷氨酰胺转运体(SLC1A5)的双靶点多肽类硼携带剂(peptide-RGD-glutamine(Q)-boron,P-RQB,分子式为C_(69)H_(120)O_(23)B_(10)N_(18)),以期为硼中子俘获治疗(BNCT)提供高效靶向硼递送系统。P-RQB通过三重功能模块协同实现精准硼递送:1)碳硼烷核心提供高硼载量,满足BNCT需求;2)环状RGDfK肽段特异性结合肿瘤新生血管过表达的α_(Ⅴ)β_(3)整合素,介导主动靶向;3)谷氨酰胺模拟侧链通过SLC1A5转运体,进一步增强肿瘤细胞主动摄取。分子动力学模拟显示,P-RQB可与α_(Ⅴ)β_(3)整合素形成稳定复合物,其均方根偏差(RMSD)波动较小,证实了二者结合的稳定性。体外实验中,P-RQB在4T1乳腺癌细胞中的硼摄取量达7.39×10^(11)个硼原子/10~6个癌细胞,且该摄取可被过量游离RGDfK肽竞争性抑制,验证了α_(Ⅴ)β_(3)介导的靶向性。在4T1荷瘤小鼠模型中,单次静脉注射P-RQB(150 mg/kg)后12 h,肿瘤组织硼浓度峰值达21.32 ppm,肿瘤/肌肉比(T/N)为5.23;中子辐照后,肿瘤细胞克隆存活率显著降至4.62%。本研究通过“靶向配体(RGD)-代谢底物(谷氨酰胺)-硼载体(碳硼烷)”的协同设计,使P-RQB兼具肿瘤精准靶向性与高效硼递送能力,显著提升了肿瘤内硼积累量及T/N。结合分子动力学验证的受体结合稳定性,该设计为新型双靶点BNCT硼携带剂的开发提供了通用策.略与实验依据,具有潜在临床转化价值。 展开更多
关键词 硼携带剂 BNCT 肿瘤靶向治疗
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靶向程序性死亡配体1的小分子类放射性探针研究进展
2
作者 茅译尹 许想 +1 位作者 陆春雄 谢敏浩 《同位素》 2025年第6期598-607,共10页
随着肿瘤治疗领域不断发展,针对程序性细胞死亡受体1/配体1(PD-1/PD-L1)的免疫检查点抑制剂治疗的研究热度持续攀升。通过肿瘤细胞PD-L1与T细胞的PD-1的相互作用,肿瘤细胞对T细胞介导的免疫应答产生抑制作用,从而使肿瘤细胞从机体免疫... 随着肿瘤治疗领域不断发展,针对程序性细胞死亡受体1/配体1(PD-1/PD-L1)的免疫检查点抑制剂治疗的研究热度持续攀升。通过肿瘤细胞PD-L1与T细胞的PD-1的相互作用,肿瘤细胞对T细胞介导的免疫应答产生抑制作用,从而使肿瘤细胞从机体免疫监视中逃脱,成为肿瘤治疗的挑战。免疫检查点抑制剂策略通过阻断PD-1/PD-L1信号通路诱导肿瘤细胞凋亡。然而,如何精准筛选出适合免疫治疗的患者群体,成为临床实践中亟待解决的关键问题。研究表明,肿瘤表面PD-L1表达水平的高低与PD-1/PD-L1抑制剂的疗效联系密切。靶向PD-L1的放射性核素标记显像探针,可以实现PD-L1在肿瘤细胞中的表达可视化,从而指导免疫治疗。本文通过综述已有研究法,旨在深入探讨靶向PD-L1的放射性核素标记小分子显像探针在肿瘤显像中的应用,为进一步开发靶向PD-L1的小分子显像探针提供参考。 展开更多
关键词 免疫治疗 程序性细胞死亡配体1 小分子探针 分子影像
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优化标准体系,规范临床实践:《医用锗[^(68)Ge]/镓[^(68)Ga]发生器及镓[^(68)Ga]放射性药物质量标准》和《医用镥[^(177)Lu]及其放射性药物的质量标准》解读
3
作者 赖毓昕 彭雨萌 王国昌 《协和医学杂志》 北大核心 2025年第4期867-873,共7页
2022年1月1日,中国国际科技促进会发布了《医用锗[^(68)Ge]/镓[^(68)Ga]发生器及镓[^(68)Ga]放射性药物质量标准》(T/CI 046⁃2021)和《医用镥[177 Lu]及其放射性药物的质量标准》(T/CI 047⁃2021),对放射性药物的质量控制、临床规范应用... 2022年1月1日,中国国际科技促进会发布了《医用锗[^(68)Ge]/镓[^(68)Ga]发生器及镓[^(68)Ga]放射性药物质量标准》(T/CI 046⁃2021)和《医用镥[177 Lu]及其放射性药物的质量标准》(T/CI 047⁃2021),对放射性药物的质量控制、临床规范应用等提出了新要求,标志着我国在放射性药物标准化管理领域取得进一步发展。本文结合核医学发展现状,对该两项标准的技术背景、质量控制以及临床应用等核心内容进行解读,同时基于我国核医学发展现状,指出标准实施面临的挑战及对策,以促进我国放射性药物质量控制体系的完善与发展。 展开更多
关键词 镓⁃68标记物 镥⁃177标记物 放射性药物 团体标准
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凝聚法和分散法制备^(188)Re─硫化铼混悬液的比较研究 被引量：6
4
作者 于俊峰 闵小锋 +2 位作者 张炯 蔡锡明 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期553-557,共5页
对凝聚法和分散法制备１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液的条件进行了比较。条件试验结果表明。凝聚法的最佳条件为Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４的摩尔比３５：１．反应时间７─８ｍｉｎ：而分散法分别为７０：１和３０ｍｉｎ。随着超声时间的加... 对凝聚法和分散法制备１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液的条件进行了比较。条件试验结果表明。凝聚法的最佳条件为Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４的摩尔比３５：１．反应时间７─８ｍｉｎ：而分散法分别为７０：１和３０ｍｉｎ。随着超声时间的加长，硫化铼的颗粒逐渐变小。从而得出结论：凝聚法虽然比较简单，但标记率不高（约７０％），颗粒小。稳定性差；而分散法的标记率大于９６％，颗粒较大，且７２ｈ内均十分稳定。 展开更多
关键词 放射性药物 凝聚法 分散法 铼188 硫化铼 混悬液
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超声波法合成2-^(18)F-2-脱氧-β-D-葡萄糖的初步研究 被引量：12
5
作者 张锦明 田嘉禾 +1 位作者 陈英茂 张书文 《同位素》 CAS 2001年第3期196-200,共5页
采用超声波法合成 2 - 18F- 2 -脱氧 -β- D-葡萄糖 (18F- FDG) ,以提高其合成效率。实验结果表明 :F取代前体 2位上亲核反应进行的程度与相转移催化剂和温度有关。无相转移催化剂时 ,84℃超声反应 10 min,亲核反应进行了 70 % ;而在 10... 采用超声波法合成 2 - 18F- 2 -脱氧 -β- D-葡萄糖 (18F- FDG) ,以提高其合成效率。实验结果表明 :F取代前体 2位上亲核反应进行的程度与相转移催化剂和温度有关。无相转移催化剂时 ,84℃超声反应 10 min,亲核反应进行了 70 % ;而在 10 mg的 K2 .2 .2存在下 ,室温 (2 2℃ )下超声反应 10 min,亲核反应进行了 85 % ,在 84℃下超声反应 2 min,亲核反应进行了 95 %。同经典方法相比 ,超声波合成法 18F-利用率提高了 10 % ,反应管的放射性吸附下降了 5 %。超声法合成效率 (EOS)为 6 0 % ,校正校率 (EOB)为 78% ,合成时间为 4 0 min。仅用一根 C- 18纯化柱纯化 ,超声法合成的 18F- FDG中 18F-含量低于 1%。因此 ,采用超声波法合成 18F- 展开更多
关键词 超声波法 2-^18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖 ^18F-FDG 放射化学 合成 放射性药物 氟18
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^(99)Tc^m-DTPA-DG标记物的制备 被引量：7
6
作者 陈跃 黄占文 +2 位作者 何菱 郑时龙 李举联 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第2期125-128,共4页
为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影... 为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明,25 mg DTPA-DG,500μg SnCl2.2H2O,pH=6,加入Na99TcmO4淋洗液0.5~4 mL,在25℃以上放置30 min或沸水浴反应10 min时,用9 g/LNaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6 h,放射化学纯度仍达98.6%9。9Tcm-DTPA-DG标记率高,标记物的体外稳定性好,操作简便,便于临床应用。 展开更多
关键词 DTPA-DG ^99Tc^m-DTPA-DG ^99Tc^mO4^- 放射性核素标记
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^(67)Ga-C_(60)(OH)_x标记条件的研究 被引量：5
7
作者 李宇国 李晴暖 +2 位作者 张勇平 黄旋 李文新 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期161-163,186,共4页
用67Ga标记了水溶性富勒烯衍生物富勒醇 (C60 (OH) x)。研究了反应时间、温度、pH值、C60 (OH) x 的质量浓度等对标记率的影响。研究结果表明 ,反应时间在 3～ 6 0min时对标记率影响不大 ;反应温度对标记率基本无影响 ;pH值大于 12后 ,... 用67Ga标记了水溶性富勒烯衍生物富勒醇 (C60 (OH) x)。研究了反应时间、温度、pH值、C60 (OH) x 的质量浓度等对标记率的影响。研究结果表明 ,反应时间在 3～ 6 0min时对标记率影响不大 ;反应温度对标记率基本无影响 ;pH值大于 12后 ,标记率较低 ;C60 (OH) x 的质量浓度高于 5 μg/ μL时 ,标记率均在 94 %以上。稳定性研究结果表明 ,标记后稀释与不稀释的溶液在放置 2 0 0h后 ,其放化纯度都达 90 %以上。 展开更多
关键词 ^67Ga-C60(OH)x 标记条件 富勒醇 稳定性 镓67 药物载体 放射性药物
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骨肿瘤治疗剂^(153)Sm-EDTMP的研究 被引量：7
8
作者 刘跃民 马崇智 +2 位作者 卢玉楷 唐谨 战军 《同位素》 CAS 北大核心 1993年第1期1-6,共6页
通过两步反应合成EDTMP(Ethylene Diamine Tetramethylene Phosphonic Acid,乙二胺四亚甲基酸。在中国原子能科学研究院重水堆辐照富集的^(152)Sm_2O_3(^(152)Sm富集丰度95.84%),制备^(153)Sm_2Cl_3,研究溶靶条件,分析其γ能谱及β能谱... 通过两步反应合成EDTMP(Ethylene Diamine Tetramethylene Phosphonic Acid,乙二胺四亚甲基酸。在中国原子能科学研究院重水堆辐照富集的^(152)Sm_2O_3(^(152)Sm富集丰度95.84%),制备^(153)Sm_2Cl_3,研究溶靶条件,分析其γ能谱及β能谱。利用螯合反应制备^(153)Sm-EDTMP,研究温度、pH值,反应时间和反应物加入摩尔比对其标记率的影响。初步的动物实验表明:^(153)Sm-EDTMP骨组织吸收高,非骨组织低,血液清除快。 展开更多
关键词 骨肿瘤 治疗剂 EDTMP 钐153
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^(177)Lu-EDTMP的药盒法制备、大鼠体内生物分布及显像 被引量：9
9
作者 李洪玉 梁积新 +7 位作者 向学琴 邓新荣 郑德强 罗洪义 陈阳 刘海春 鲁佳 罗志福 《同位素》 CAS 2010年第2期65-70,共6页
通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率... 通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率,且标记溶液的稳定性较好,在室温下放置一周后,放化纯度>95%。生物分布及显像实验结果显示,药盒法制备的177Lu-EDTMP骨摄取高且滞留时间长,在注药1 h后骨的放射性摄取率>3%ID.g-1,而在注药11 d后仍保持在2%ID.g-1以上,注药后13 d,显像图片中全身骨骼仍可清晰显示;主要经肾清除,血液清除快,注药3 h后,在血液及肌肉中的摄取率已接近本底水平;显像结果显示,除膀胱外其它主要器官及软组织中均未见明显的放射性浓集,体现出其作为骨痛治疗药物的良好体内分布特性。 展开更多
关键词 177Lu EDTMP药盒 生物分布 显像
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新肾显像剂^(99m)Tc-TTHA的制备和生物分布 被引量：4
10
作者 宋文娇 吴战宏 +1 位作者 王学斌 陆丽仪 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期92-95,共4页
对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6～ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%～ 9... 对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6～ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%～ 99% ) .TTHA药盒与DTPA药盒的小鼠生物分布研究表明 ,2种药盒的生物分布和动力学性质是相似的 ,但从相同时相的肾摄取和清除数据看99mTc TTHA在 1min的肾摄取率为 2 9.6 0 %·g- 1,半减期 2 .8min ,而99mTc DTPA在 1min的肾摄取率为 2 8.88%·g- 1,半减期 4 .5min .因此 ,99mTc TTHA略优于99mTc DTPA 。 展开更多
关键词 肾显像剂 99mTc标记放射性药物 三乙四胺六醋酸 制备 冻干药盒 生物分布 标记率
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在CPCU上自动化合成^(18)FMISO 被引量：8
11
作者 彭程 汪建军 +1 位作者 朱霖 马云川 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期173-176,共4页
通过调节参数,在CPCU上实现了18FMISO的自动化合成,合成时间约为55 min,放化产率46.2%(EOS),放化纯度>99%。在原有的18FDG专用型合成模块上实现其他亲核氟代药物的自动化合成,必将推动国内18F标记药物的研究。
关键词 CPCU ^18FMISO 自动化合成
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HPLC法分析^(18)F-FDG放化纯度 被引量：5
12
作者 陈立光 唐安戊 +1 位作者 何山震 陈玉龙 《同位素》 CAS 2001年第3期214-217,共4页
采用 8 5 %的乙腈作流动相 ,高效糖柱作分离柱 ,HPL C法分析 18F- FDG的放化纯度。在该条件下 ,18F-的参考保留时间为 6 .5 0 min,18F- FDG为 9.0 0 min。与同一样品的 TL C分析比较 ,HPL C分析 18F- FDG时间短、灵敏度高。因此采用 HP... 采用 8 5 %的乙腈作流动相 ,高效糖柱作分离柱 ,HPL C法分析 18F- FDG的放化纯度。在该条件下 ,18F-的参考保留时间为 6 .5 0 min,18F- FDG为 9.0 0 min。与同一样品的 TL C分析比较 ,HPL C分析 18F- FDG时间短、灵敏度高。因此采用 HPL C分析 18F- FDG的放化纯度优于 TL 展开更多
关键词 ^18F-FDC 放化纯度 HPLC 氟18 放射性药物 分析 放射性核素 高效液相色谱
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^(188)Re—HEDP的制备研究 被引量：3
13
作者 尹端沚 郭子丽 +6 位作者 张炯 闵小锋 于俊峰 李卜森 胡伟青 何蔚瑜 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期374-377,共4页
为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－(188)Re－HEDP，合成了配体HEDP，产率大于90％，并用自制(188)W－(188)Re发生器产生的(188)Re标记HEDP。系统地研究了HEDP、SnCl2和VitC的量，溶液pH值，反应温度和反应时间对标记产额的影响... 为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－(188)Re－HEDP，合成了配体HEDP，产率大于90％，并用自制(188)W－(188)Re发生器产生的(188)Re标记HEDP。系统地研究了HEDP、SnCl2和VitC的量，溶液pH值，反应温度和反应时间对标记产额的影响。标记物经HPLC和PC检测，放化纯度及标记率大于95％。在体外12h稳定。 展开更多
关键词 HEDP 化学合成 镭188 骨转移 疼痛治疗剂
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液质联用法测定常用^(18)F药物中Kryptofix 2.2.2的含量 被引量：7
14
作者 张晓军 李云刚 +2 位作者 刘健 张锦明 田嘉禾 《同位素》 CAS 2011年第3期188-192,共5页
利用液质联用法定量分析了常用18F药物中Kryptofix 2.2.2(K2.2.2)的含量。选择母离子为(M+H)+377.4,使用合适的多反应监测离子对方法(MRM),建立了定量范围为20~500μg/L的K2.2.2标准曲线,线性相关系数为0.999 9,系统回收率和精密度均符... 利用液质联用法定量分析了常用18F药物中Kryptofix 2.2.2(K2.2.2)的含量。选择母离子为(M+H)+377.4,使用合适的多反应监测离子对方法(MRM),建立了定量范围为20~500μg/L的K2.2.2标准曲线,线性相关系数为0.999 9,系统回收率和精密度均符合要求。利用此方法测量常规制备的18F-FDG中K2.2.2的含量低于20μg/L,5批次18F-FLT中K2.2.2的含量为0.286~16.9 mg/L。以上结果表明,液质联用法是测定K2.2.2含量最灵敏的方法。 展开更多
关键词 液质联用 18F药物 K2.2.2含量
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^(125)I种子源的剂量场分布 被引量：4
15
作者 王晓静 张文在 +3 位作者 姚历农 颜素娟 段利民 龚凌凌 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期169-172,共4页
参考美国医学物理家协会工作组43号报告(AAPM TG No.43)方法计算了125I种子源体内近程治疗源吸收剂量及其剂量场分布,并用热释光剂量计(TLD)测定了125I种子源剂量场分布。理论计算和实际测量结果均表明,种子源剂量随距离呈指数衰减,而且... 参考美国医学物理家协会工作组43号报告(AAPM TG No.43)方法计算了125I种子源体内近程治疗源吸收剂量及其剂量场分布,并用热释光剂量计(TLD)测定了125I种子源剂量场分布。理论计算和实际测量结果均表明,种子源剂量随距离呈指数衰减,而且在10 mm内衰减很快。这说明种子源剂量基本集中在近距离范围内。 展开更多
关键词 ^125I种子源 剂量场分布 AAPM TG No.43 热释光剂量计(TLD)
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Graves病患者早期摄^(131)I率的相关研究 被引量：4
16
作者 曾昭辉 覃伟武 +3 位作者 李秀琼 孙宏伟 滕强丰 彭盛梅 《山东医药》 CAS 2012年第35期81-82,共2页
目的探讨摄131I率峰值出现时间及碘转换率与有效半衰期之间关系,寻找一种简便有效的半衰期推算方法。方法测定187例Graves病患者3、6、9及24 h摄131I率和有效半衰期。对3、6、9 h与24 h摄131I率比值行方差分析,并与有效半衰期行相关回... 目的探讨摄131I率峰值出现时间及碘转换率与有效半衰期之间关系,寻找一种简便有效的半衰期推算方法。方法测定187例Graves病患者3、6、9及24 h摄131I率和有效半衰期。对3、6、9 h与24 h摄131I率比值行方差分析,并与有效半衰期行相关回归分析。结果 3 h/24 h、6 h/24 h和9 h/24 h碘转换率两两比较,P均<0.01;其中6 h/24 h碘转换率与有效半衰期相关程度最大,并有直线相关关系(F=56.521,P=0.000)。结论 6h/24 h碘转换率与有效半衰期相关程度比3 h/24 h和9 h/24 h大,并有直线相关关系,可以初步根据直线回归方程推算有效半衰期的具体数值和9 h摄131I率值,更早更准的指导及调整131I治疗Graves病的剂量。 展开更多
关键词 GRAVES病 吸碘率 碘转换率 有效半衰期
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^(18)F^-生产条件和影响因素初探 被引量：5
17
作者 周飞华 徐海峰 +2 位作者 周润锁 邓敬兰 袁梦晖 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第4期249-252,共4页
以TR19型回旋加速器为例,探讨了正电子核素18F-的生产条件和影响因素。结果表明,靶18O-H2O的丰度、束流强度、轰击时间是影响18F-产额的主要因素,18O-H2O的丰度越高,18F-产额越高;质子束流强度为10~35μA时,18F-产额随束流增加而增加;... 以TR19型回旋加速器为例,探讨了正电子核素18F-的生产条件和影响因素。结果表明,靶18O-H2O的丰度、束流强度、轰击时间是影响18F-产额的主要因素,18O-H2O的丰度越高,18F-产额越高;质子束流强度为10~35μA时,18F-产额随束流增加而增加;轰击时间为20~60 min时,18F-产额随轰击时间的延长而增加。此外,离子源和电磁场也应设置在一定的参数内,以提高18F-产额,提高工作效率。 展开更多
关键词 ^18F^- 回旋加速器 影响因素
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炎症显像剂^（99m）Tc－HIG一步法药盒的制备和实验研究 被引量：3
18
作者 陈方 张裕民 +3 位作者 周前 孙平侠 周辉 李军 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期174-178,共5页
研制一种特异性亲炎症或感染部位的示踪定位显像剂９９ｍＴｃ标记的人多克隆免疫球蛋白Ｇ（ＨＩＧ）．方法：用２-亚氨基硫烷修饰ＨＩＧ，制备冷冻干燥９９ｍＴｃ标记一步法药盒，测定该药盒及其标记产物９９ｍＴｃ-ＨＩＧ的理化性质、... 研制一种特异性亲炎症或感染部位的示踪定位显像剂９９ｍＴｃ标记的人多克隆免疫球蛋白Ｇ（ＨＩＧ）．方法：用２-亚氨基硫烷修饰ＨＩＧ，制备冷冻干燥９９ｍＴｃ标记一步法药盒，测定该药盒及其标记产物９９ｍＴｃ-ＨＩＧ的理化性质、生物性能，初步试用于临床．结果：室温下该药盒经与９９ｍＴｃＯ混合后，立即得到标记年大于９９％的９９ｍＴｃ-ＨＩＧ，标记方法简单便利；标记后室温保存２４小时，放化纯度仍大于９０％，产物稳定性好；在炎症／感染动物模型上，示踪剂定位明确．Ｔ／Ｂ值高；药盒的各项技术指标符合药典体内诊断试剂的规定．结论：经初步临床试用，诊断价值肯定，特别适合于我国国情． 展开更多
关键词 炎症 显像剂 锝99M 免疫球蛋白 标记 一步法药盒
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神经肽类似物DOTA-Substance P的^(177)Lu标记及其生物分布 被引量：5
19
作者 梁积新 李洪玉 +6 位作者 向学琴 罗洪义 胡连生 邓新荣 陈阳 庄玲 罗志福 《同位素》 CAS 2012年第2期65-70,共6页
为探讨神经肽类药物177 Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177 Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177 Lu标记;考察了177 Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性;评价了177 Lu-DOT... 为探讨神经肽类药物177 Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177 Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177 Lu标记;考察了177 Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性;评价了177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小鼠与人胰腺癌PANC-1模型裸鼠体内的生物分布特点,并对人胰腺癌PANC-1模型裸鼠进行了SPECT显像研究。结果表明,在优化条件下,DOTA-SP的177 Lu标记率>90%,纯化后,177 Lu-DOTA-SP的放化纯度>98%。177 Lu-DOTA-SP在生理盐水与5%小牛血清中显示了良好的稳定性,与浓度较高的血清(10%)竞争反应时,其降解稍快。177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小白鼠体内的生物分布特点为:血清除快,肾放射性摄取高且滞留时间长;骨中有一定放射性摄取,且滞留长。177 Lu-DOTA-SP在人胰腺癌PANC-1模型裸鼠中的体内分布结果表明,肿瘤细胞中放射性摄取在给药后不同时间点均高于正常胰腺细胞中的放射性摄取,提示在PANC-1肿瘤细胞中有NK-1受体存在。SPECT显像结果显示,177 Lu-DOTA-SP在肿瘤细胞中放射性浓集并不明显。177 Lu-DOTA-SP应用于胰腺癌肿瘤显像与治疗的价值尚需进一步研究。 展开更多
关键词 DOTA-SubstanceP 177Lu标记 生物分布
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^(153)Sm-DTPA-PNIPAAm的制备及其在荷瘤鼠体内的分布 被引量：3
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作者 蒋树斌 王和义 +4 位作者 钟志京 杨勇 杜阳 田军华 罗顺忠 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期232-237,共6页
合成了带双功能偶联剂二乙三胺五醋酸(DTPA)的热敏高分子DTPA-PNIPAAm,它保持了聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPAAm)的热敏性。探讨了153Sm-DTPA-PNIPAAm的制备条件和体外稳定性,经皮下瘤内注入后标记物在荷瘤鼠体内的分布。结果表明,室温下1... 合成了带双功能偶联剂二乙三胺五醋酸(DTPA)的热敏高分子DTPA-PNIPAAm,它保持了聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPAAm)的热敏性。探讨了153Sm-DTPA-PNIPAAm的制备条件和体外稳定性,经皮下瘤内注入后标记物在荷瘤鼠体内的分布。结果表明,室温下153Sm-DTPA-PNIPAAm的最佳标记条件为,pH=7~9,配体质量为20~25 mg,反应时间大于20 min;最高标记率为93.4%;标记物的体外稳定性较高,76 h内标记物的放化纯度保持在96.5%以上;皮下瘤内注入后,标记物主要滞留在注入点肿瘤组织内,3 d时其滞留率为(83.2±9.7)%。 展开更多
关键词 153^Sm PNIPAAM 生物分布 制备
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