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中医治疗焦虑障碍临床研究进展
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作者 项鑫 陈雪爱 李慧璟 《吉林医药学院学报》 2025年第5期382-386,共5页
随着现代生活节奏的加快,焦虑障碍患者的数量逐年上升,成为亟需关注的心理健康问题。焦虑障碍的研究和治疗一直是医学界的重要课题。根据文献研究,焦虑障碍的治疗方法主要包括西药抗抑郁药物、中医经方以及针刺治疗。在中医经方的治疗中... 随着现代生活节奏的加快,焦虑障碍患者的数量逐年上升,成为亟需关注的心理健康问题。焦虑障碍的研究和治疗一直是医学界的重要课题。根据文献研究,焦虑障碍的治疗方法主要包括西药抗抑郁药物、中医经方以及针刺治疗。在中医经方的治疗中,常用的方剂包括逍遥散、归脾汤、安神定志丸、交泰丸以及黄连阿胶汤。这些经方各具特色,能够针对不同类型的焦虑症状进行干预。文章通过经方单独应用、经方与西药的联合使用、针药结合治疗,以及针刺治疗的案例等论述现代学者对焦虑障碍的研究进展,经文献检索能够看到,越来越多的现代学者关注中医在焦虑障碍治疗中的临床应用,探讨其机制与效果。这些研究不仅为焦虑障碍的治疗提供了新的思路,也为中医药在现代心理健康领域的发展开辟了新的路径。未来,随着对焦虑障碍研究的深入,中医治疗方法的有效性和适应性将得到更广泛地认可与推广。 展开更多
关键词 焦虑 焦虑障碍 中医治疗 针刺治疗 研究进展
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厚朴酚与氟化物联合应用对儿童龋病的临床防治研究 被引量:1
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作者 刘晓礼 张洪月 +3 位作者 赵沙 邢聪聪 于丽贤 吕炳建 《河北中医》 2025年第2期242-245,共4页
目的研究厚朴酚与氟化物联合应用对儿童龋病的临床防治作用。方法将120例龋病患儿按照随机数字表法分为治疗组(n=60)和对照组(n=60)。对照组予常规氟化物治疗,治疗组予厚朴酚联合氟化物治疗,2组均治疗24周。比较2组治疗前及治疗12、24... 目的研究厚朴酚与氟化物联合应用对儿童龋病的临床防治作用。方法将120例龋病患儿按照随机数字表法分为治疗组(n=60)和对照组(n=60)。对照组予常规氟化物治疗,治疗组予厚朴酚联合氟化物治疗,2组均治疗24周。比较2组治疗前及治疗12、24周后龋失补指数(DMFT)评分、唾液酸碱度(pH值)、唾液中变形链球菌水平、口腔健康影响程度量表(OHIP-14)评分变化。结果治疗组治疗12、24周后DMFT评分均低于对照组治疗同期(P<0.05)。治疗组治疗12、24周后唾液pH值均高于对照组治疗同期(P<0.05)。治疗组治疗12、24周后唾液中变形链球菌水平均低于对照组治疗同期(P<0.05)。治疗组治疗12、24周后OHIP-14评分均低于对照组治疗同期(P<0.05)。结论厚朴酚与氟化物联合应用对儿童龋病的防治具有明显的临床效果,能有效减轻龋病严重程度,提高唾液pH值,降低唾液中变形链球菌水平,改善口腔健康。 展开更多
关键词 龋齿 预防和控制 厚朴酚 氟化物
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高效合成铁锈醇的酿酒酵母细胞工厂创建
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作者 江美玲 田镇江 +7 位作者 汤皓 宋昕祁 王健 马莹 苏平 贾国伟 胡雅婷 黄璐琦 《中国中药杂志》 北大核心 2025年第4期1031-1042,共12页
二萜类化合物铁锈醇(ferruginol)是丹参酮、鼠尾草酸等活性成分的生物合成关键中间体,然而通过传统方式从植物中获取的过程繁琐低效。近年来,日益发展的基因编辑技术逐渐应用到天然产物的异源生产中,然而铁锈醇工程菌的产量仍然很低,这... 二萜类化合物铁锈醇(ferruginol)是丹参酮、鼠尾草酸等活性成分的生物合成关键中间体,然而通过传统方式从植物中获取的过程繁琐低效。近年来,日益发展的基因编辑技术逐渐应用到天然产物的异源生产中,然而铁锈醇工程菌的产量仍然很低,这也成为了下游丹参酮等化合物高效生物合成的障碍。作者通过整合截短的二萜合酶融合蛋白生成次丹参酮二烯,并优化改造甲羟戊酸(MVA)途径中的关键基因提高次丹参酮二烯产量,在摇瓶发酵条件下该菌株的次丹参酮二烯产量达到(113.12±17.41)mg·L^(-1)。随后通过整合铁锈醇合酶Sm CYP76AH1、Sm CPR1,重构铁锈醇通路,实现铁锈醇在酿酒酵母内的异源合成。该研究从不同植物中筛选出最优的铁锈醇合酶(Il CYP76AH46),并通过氧化还原伴侣工程优化途径基因的表达,提高铁锈醇产量。通过增加二萜合酶、CYP450和CPR的拷贝数,将产量进一步提高,在摇瓶发酵中铁锈醇产量达到(370.39±21.65)mg·L^(-1),铁锈醇产量较初始铁锈醇菌株JMLT05提高了21.57倍。最后,通过分批补料发酵获得1083.51 mg·L^(-1)铁锈醇,是目前铁锈醇生物合成的最高产量。该研究对铁锈醇的细胞工厂构建与优化工作不仅为其他代谢工程提供研究思路,同时也为下游产物的细胞工厂构建提供平台。 展开更多
关键词 铁锈醇 二萜类化合物 代谢工程 酿酒酵母
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环庚三烯酮异喹啉生物碱与氮杂荧蒽生物碱的研究进展
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作者 黄玉婷 马源 +1 位作者 李顺祥 李娟 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第12期2367-2379,共13页
环庚三烯酮异喹啉生物碱(tropoloisoquinoline alkaloids,TA)和氮杂荧蒽生物碱(azafluoranthene alkaloids,AA)是一类具有环戊二烯并[i,j]异喹啉母核的生物碱。迄今从植物中分离鉴定出7个TA和11个AA类化合物,主要存在于防己科和天南星... 环庚三烯酮异喹啉生物碱(tropoloisoquinoline alkaloids,TA)和氮杂荧蒽生物碱(azafluoranthene alkaloids,AA)是一类具有环戊二烯并[i,j]异喹啉母核的生物碱。迄今从植物中分离鉴定出7个TA和11个AA类化合物,主要存在于防己科和天南星科植物中,且含量普遍较低。鉴于TA和AA良好的生物活性,国内外研究学者对AA和TA的合成方法及反应条件进行了探索和优化。本文从TA和AA的植物来源、化学合成途径及生物活性研究进展进行了系统的总结与分析,以期为TA和AA类化合物的合成途径优化、活性机理研究及药物开发提供科学参考。 展开更多
关键词 环庚三烯酮异喹啉生物碱 氮杂荧蒽生物碱 环戊二烯并[i j]异喹啉 化学合成 生物活性
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酸性低共熔溶剂水解麦冬提取物制备鲁斯可皂苷元研究
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作者 姚靖雯 戴阳光 +5 位作者 刘尚 邵佳丽 张威峰 孟玲芝 夏国华 杨欢 《中成药》 北大核心 2025年第12期4136-4140,共5页
目的 通过酸性低共熔溶剂(ADES)水解麦冬提取物以制备鲁斯可皂苷元。方法 将氯化胆碱分别与草酸、乳酸、顺丁烯二酸、柠檬酸以不同比例混合,筛选最优ADES种类。在单因素试验基础上,以料液比、水解温度、水解时间为影响因素,鲁斯可皂苷... 目的 通过酸性低共熔溶剂(ADES)水解麦冬提取物以制备鲁斯可皂苷元。方法 将氯化胆碱分别与草酸、乳酸、顺丁烯二酸、柠檬酸以不同比例混合,筛选最优ADES种类。在单因素试验基础上,以料液比、水解温度、水解时间为影响因素,鲁斯可皂苷元得率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化水解工艺。考察ADES可重复利用性,^(1)H-NMR、^(13)C-NMR确认产物结构。结果 最佳ADES种类为氯化胆碱-顺丁烯二酸(1∶1),最佳条件为含水量40%,料液比1∶34,水解温度91℃,水解时间4.2 h,鲁斯可皂苷元得率为1.91%。上述体系连续使用4次后,产物得率仍可达到1.26%。结论 ADES水解麦冬提取物时可清洁、方便地获取鲁斯可皂苷元,并且该体系展现出良好的循环使用性能,有助于提升经济性。 展开更多
关键词 麦冬提取物 鲁斯可皂苷元 酸性低共熔溶剂(ADES) 水解工艺 Box-Behnken响应面法
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芳香取代青藤碱硝酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
6
作者 王艺璇 黄佳欣 +2 位作者 曾曼玲 周慧娴 王涛 《中药新药与临床药理》 北大核心 2025年第8期1336-1345,共10页
目的以盐酸青藤碱为先导化合物,设计并合成一系列青藤碱硝酸酯衍生物,提高青藤碱的抗肿瘤活性。方法以盐酸青藤碱为原料,通过亲核加成、溴代反应、Suzuki偶联反应等反应,合成11个芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物(5个6-腙基青藤碱-硝酸酯衍... 目的以盐酸青藤碱为先导化合物,设计并合成一系列青藤碱硝酸酯衍生物,提高青藤碱的抗肿瘤活性。方法以盐酸青藤碱为原料,通过亲核加成、溴代反应、Suzuki偶联反应等反应,合成11个芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物(5个6-腙基青藤碱-硝酸酯衍生物与6个1-芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物),并通过红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)和高分辨率质谱(HR-MS)进行结构确证。采用Griess法测定各衍生物的体外NO释放量;噻唑蓝(MTT)法评估各衍生物对人源肿瘤细胞(宫颈癌Hela细胞、肝癌HepG2细胞、肺癌A549细胞和结肠癌HT-29细胞)的体外抗肿瘤活性。结果共合成11个芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物,其结构通过IR、NMR、HRLC-MS确证。体外NO释放量测定结果显示,3种衍生物[4-4’-硝氧丁氧基-6-4’-吡啶腙基青藤碱(SIN01)、1-4’-三氟甲氧基苯基-4-4’-硝氧丁氧基青藤碱(SIN08)、1-4’-三氟甲氧基苯基-4-5’-硝氧戊氧基青藤碱(SIN09)]表现出较好的体外NO释放能力。MTT法测试结果显示,部分芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物具有抗肿瘤活性,其中衍生物SIN08、SIN09具有广谱抗肿瘤作用,对Hela和HT-29细胞株的细胞增殖抑制作用均强于阳性药物(顺铂),而SIN08对HepG2细胞的细胞增殖抑制活性与顺铂相当。结论芳香取代青藤碱-硝酸酯衍生物SIN08表现出优秀的抗肿瘤活性,具有开发为高效抗癌药物的潜力,值得开展进一步研究。 展开更多
关键词 青藤碱 青藤碱硝酸酯 芳香取代 NO释放 抗肿瘤活性
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硒化芹菜素的制备及其抗氧化活性分析 被引量:2
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作者 高雅文 吴国鹏 +2 位作者 韩博 王荣武 娄方明 《食品工业科技》 北大核心 2025年第4期109-116,共8页
本研究以亚硒酸钠为硒化剂,黄酮类化合物芹菜素(Apigenin,AP)为底物制备硒化芹菜素(Selenated Apigenin,Se-AP)。通过多种分析技术对Se-AP进行结构表征并推测其可能出现的配位结构。由结构表征分析结果可知,硒化修饰后AP在不改变黄酮母... 本研究以亚硒酸钠为硒化剂,黄酮类化合物芹菜素(Apigenin,AP)为底物制备硒化芹菜素(Selenated Apigenin,Se-AP)。通过多种分析技术对Se-AP进行结构表征并推测其可能出现的配位结构。由结构表征分析结果可知,硒化修饰后AP在不改变黄酮母环主体结构的基础上形成新的Se-O、C-O-Se化学键,Se元素在Se-AP中均匀分布,并得出Se-AP可能存在的1种配位结构,由原子荧光光谱法测得Se-AP中硒含量约为1.91%±0.11%。设计ABTS^(+)、DPPH、OH自由基清除实验研究硒化前后AP的抗氧化活性。由抗氧化活性实验结果可知,SeAP在400 mg/L时对ABTS^(+)自由基的清除率为93.82%±0.63%,在800 mg/L时对DPPH、OH自由基的清除率分别为39.53%±0.67%、96.54%±0.77%。硒化修饰后AP对DPPH自由基的清除能力略有增强,对ABTS^(+)、OH自由基的清除能力明显提高(IC_(50)分别为53.52±1.85 mg/L、11.33±0.64 mg/L),在800 mg/L时与同浓度下VC清除能力相当。因此说明硒化修饰后AP抗氧化活性提高,生物活性增强,可为硒化黄酮相关食品、药物的研发利用提供新途径。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 芹菜素 硒化芹菜素 配位结构 抗氧化活性
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灯盏乙素苷元的合成和抗炎作用机制研究
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作者 何地 刘焱文 +2 位作者 刘松林 叶晓川 陈新 《沈阳药科大学学报》 2025年第11期1012-1018,共7页
目的合成灯盏乙素苷元并探究其抗炎的可能作用机制。方法以廉价易得的3,4,5-三甲氧基苯胺和4-甲氧基肉桂酸为原料,经重氮化、水解、酯化、Fries重排、氧化环合、脱甲基等反应得到灯盏乙素苷元。采用CCK-8法考察灯盏乙素苷元对RAW264.7... 目的合成灯盏乙素苷元并探究其抗炎的可能作用机制。方法以廉价易得的3,4,5-三甲氧基苯胺和4-甲氧基肉桂酸为原料,经重氮化、水解、酯化、Fries重排、氧化环合、脱甲基等反应得到灯盏乙素苷元。采用CCK-8法考察灯盏乙素苷元对RAW264.7细胞增殖的影响,采用ELISA法考察灯盏乙素苷元对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞中炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6的含量影响,采用Western Blot法考察灯盏乙素苷元对LPS诱导的RAW264.7细胞中TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的影响。结果目标产物结构经IR、ESI-MS和NMR确证。CCK-8实验结果发现灯盏乙素苷元在100μmol·L^(-1)浓度下对细胞增殖无影响,ELISA和Western Blot实验结果发现灯盏乙素苷元可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应,降低TNF-α、IL-1β、IL-6的含量,抑制TLR4、MyD88以及NF-κB p-65蛋白的表达。结论通过化学全合成的方法得到了灯盏乙素苷元,其可能通过TLR4/MyD88/NF-κB信号通路抑制炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6的过表达而发挥抗炎作用。 展开更多
关键词 灯盏乙素苷元 化学合成 抗炎 作用机制 TLR4/MyD88/NF-κB
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积雪草三萜类成分生物合成研究进展 被引量:1
9
作者 周佩娜 陈斌 +3 位作者 束成杰 李卓航 陈鹏 费程浩 《中国中药杂志》 北大核心 2025年第3期609-619,共11页
积雪草三萜类及其苷类成分是积雪草重要的活性物质,例如积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸、羟基积雪草酸等,具有抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁、促进伤口愈合改善微循环等多种药理活性,因此积雪草被广泛用于医药、日化领域。随着全球市场对... 积雪草三萜类及其苷类成分是积雪草重要的活性物质,例如积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸、羟基积雪草酸等,具有抗氧化、抗肿瘤、抗抑郁、促进伤口愈合改善微循环等多种药理活性,因此积雪草被广泛用于医药、日化领域。随着全球市场对积雪草提取物需求的持续增长,植物资源面临供应短缺的挑战。为应对这一问题,科研人员应用多组学、分子生物学、合成生物学等多种策略开展多项研究,包括解析积雪草三萜皂苷类化合物的生物合成路径、代谢调控作用、诱导次生代谢物合成以及天然产物的生物合成技术等,以提高积雪草中次生代谢物的产量,或通过微生物底盘进行活性成分的生物合成,以此满足市场需求并保障积雪草野生资源的可持续开发利用。该文首先介绍了积雪草三萜类及其苷类成分的生物活性,总结了积雪草三萜类及其苷类成分的生物合成途径、代谢调控和异源生物合成的最新研究进展,并对其未来发展方向进行了展望,旨在为积雪草资源综合开发利用和活性成分的生物合成提供参考。 展开更多
关键词 积雪草 三萜皂苷 生物合成途径 代谢调控 异源合成
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僵蚕醇溶蛋白质制备血管紧张素转换酶抑制肽工艺优化
10
作者 喻勇飞 王巧宇 +4 位作者 张云骁 冯硕 夏振欣宇 闻崇炜 汤建 《中成药》 北大核心 2025年第12期4140-4144,共5页
目的 优化僵蚕醇溶蛋白质制备血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽工艺。方法 以菠萝蛋白酶为工具酶,在单因素试验基础上,以酶解时间、酶解pH、酶解温度、酶底比为影响因素,酶解产物ACE抑制率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺,并对... 目的 优化僵蚕醇溶蛋白质制备血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽工艺。方法 以菠萝蛋白酶为工具酶,在单因素试验基础上,以酶解时间、酶解pH、酶解温度、酶底比为影响因素,酶解产物ACE抑制率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺,并对酶解产物进行SDS-PAGE分析、分子量分布检测及IC_(50)测定。结果 最优条件为酶底比6.1%,酶解温度50.0℃,酶解时间72.0 min,酶解pH 6.34,酶解产物ACE抑制率为80.43%,IC_(50)为0.3 mg/mL。在酶解产物中,76.45%肽段的分子量低于500 Da。结论 该方法稳定可靠,可用于制备高活性ACE抑制肽,为僵蚕治疗高血压、高血脂的药效物质基础研究提供依据,也为其他动物类药材蛋白质的开发应用提供思路。 展开更多
关键词 僵蚕 醇溶蛋白质 血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽 制备工艺 Box-Behnken响应面法
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黄芪多糖生物活性及其生物合成研究进展 被引量:4
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作者 马爱环 程会军 +1 位作者 伍志伟 库尔班·吐松 《生物技术》 2025年第4期513-522,共10页
黄芪多糖(Astragalus polysaccharide, APS)是黄芪的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗菌抗病毒、抗炎、抗氧化、抗辐射等生物活性。目前所提取的APS无法满足现有的生产实践,因此,明确APS的生物合成途径以及合成过程中发挥作用的关键酶... 黄芪多糖(Astragalus polysaccharide, APS)是黄芪的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗菌抗病毒、抗炎、抗氧化、抗辐射等生物活性。目前所提取的APS无法满足现有的生产实践,因此,明确APS的生物合成途径以及合成过程中发挥作用的关键酶具有重要意义。该文根据目前国内外APS的研究进展,对APS的种类和药理活性进行了阐述,并对APS的生物合成途径及其通路中的关键酶进行了梳理。从而初步构建APS生物合成途径,并归纳关键酶。旨在为研究APS的生物合成及药理活性提供理论基础,还为后期选育相关优良品种提供分子靶标。 展开更多
关键词 黄芪多糖 种类 生物活性 生物合成途径 UDP-葡萄糖焦磷酸化酶 α-磷酸葡萄糖变位酶 磷酸葡萄糖异构酶 磷酸甘露糖异构酶
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齐墩果烷型三萜皂苷生物合成及关键细胞色素P450基因研究进展
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作者 尹雨晴 敖志杰 +4 位作者 周新茹 李旭东 罗斯成 梁海雪 刘湘丹 《中医药导报》 2025年第2期112-119,共8页
齐墩果烷型三萜皂苷是多种药用植物的有效成分,药理作用丰富,市场需求量大。齐墩果烷型三萜皂苷生物合成量少,不足以满足市场需求,异源合成为其提供了新思路。齐墩果烷型三萜皂苷生物合成途径分3个阶段,即积累前体、合成骨架、皂苷合成... 齐墩果烷型三萜皂苷是多种药用植物的有效成分,药理作用丰富,市场需求量大。齐墩果烷型三萜皂苷生物合成量少,不足以满足市场需求,异源合成为其提供了新思路。齐墩果烷型三萜皂苷生物合成途径分3个阶段,即积累前体、合成骨架、皂苷合成。其中细胞色素P450(CYP450)为皂苷合成过程中关键的下游修饰基因,可影响底物转化、中间代谢产物生成、合成速率及产量。综述近年来齐墩果烷型三萜皂苷异源合成及生物合成途径关键CYP450基因的最新研究进展,探讨其研究意义及存在的问题,发现其异源合成存在基因表达调控不明确、代谢途径多样、工业化生产难度大等挑战,未来可通过优化宿主细胞代谢途径,提高目标产物合成效率,以实现齐墩果烷型三萜皂苷的高效生产。 展开更多
关键词 齐墩果烷型三萜皂苷 细胞色素P450 萜类合成关键基因 异源合成 综述
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单质硫催化查尔酮类化合物选择性还原制备二氢查尔酮的研究
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作者 谭晓 郑湘婷 +4 位作者 康宁 刘韵竹 欧阳震申 赵野町 傅榕赓 《湖南中医药大学学报》 2025年第4期662-667,共6页
目的 探讨在单质硫催化下利用水作氢源选择性还原查尔酮类化合物制备二氢查尔酮类化合物的合成方法。方法 以查尔酮作为模型探究最佳反应条件,并考察不同类型取代基对反应产率的影响。结果 反应最佳条件为0.5 mmol查尔酮、1.25倍量单质... 目的 探讨在单质硫催化下利用水作氢源选择性还原查尔酮类化合物制备二氢查尔酮类化合物的合成方法。方法 以查尔酮作为模型探究最佳反应条件,并考察不同类型取代基对反应产率的影响。结果 反应最佳条件为0.5 mmol查尔酮、1.25倍量单质硫、2.5倍量1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、400μL水以及2.5 m L N,N-二甲基甲酰胺,N2保护下120℃反应12 h。在底物范围扩展中有效得到一系列二氢查尔酮化合物,经1H NMR、13C NMR以及HR-ESI-MS确证其结构。结论 单质硫/水/1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷/N,N-二甲基甲酰胺体系可以选择性还原查尔酮制备二氢查尔酮,该方法具有底物适用范围广,绿色环保、操作简单、产率优良的特点。 展开更多
关键词 单质硫 查尔酮 二氢查尔酮 选择性还原 合成
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基于网络药理学与分子对接技术和实验探讨鸡血藤抗癌的作用
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作者 钟春燕 李宛芝 +9 位作者 钟文清 李元枢 洪欣琦 苏沿柔 马思颖 朱永坤 王艺桦 李心怡 王妍琪 曹颖男 《宜春学院学报》 2025年第6期13-21,78,共10页
目的:基于网络药理学筛选鸡血藤抗癌活性成分,并通过体外实验验证其核心单体的药效及机制,以进一步开发鸡血藤的药用价值。方法:通过TCMSP、SwissTargetPrediction获取鸡血藤活性成分与靶点,结合GeneCards、OMIM数据库筛选肿瘤靶点,利用... 目的:基于网络药理学筛选鸡血藤抗癌活性成分,并通过体外实验验证其核心单体的药效及机制,以进一步开发鸡血藤的药用价值。方法:通过TCMSP、SwissTargetPrediction获取鸡血藤活性成分与靶点,结合GeneCards、OMIM数据库筛选肿瘤靶点,利用Venny2.1获取交集靶点,构建“药物—成分—靶点”网络及PPI网络,进行GO/KEGG富集分析和分子对接。体外实验采用CCK-8法检测芒柄花素、染料木素、甘草素对H460细胞活力的影响并计算IC_(50)值,筛选出活性最强的染料木素进行后续实验;H460细胞分为溶剂对照组、染料木素高(40μg/mL)、低剂量(20μg/mL)组;PI染色法观察染料木素对H460细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blot检测P53、Caspase-3、Bcl-2的表达。结果:网络药理学预测出鸡血藤268个药物靶点与肿瘤1323个疾病靶点,交集靶点88个,涉及598项生物学过程及168条通路。分子对接显示核心成分与靶点结合活性强。体外实验证实染料木素抑制H460细胞活力最显著,其高(40μg/mL)、低剂量(20μg/mL)组凋亡率均显著升高(P<0.05),且染料木素高剂量组处于G_(0)/G_(1)期的细胞显著减少(P<0.05),处于G_(2)/M期的细胞显著增加(P<0.05),同时上调p53、Caspase-3并下调Bcl-2表达(P<0.05)。结论:鸡血藤通过多靶点、多通路协同抗肿瘤,其核心成分染料木素可能抑制H460细胞增殖,其机制与诱导凋亡、G_(2)/M期阻滞及与上调p53、Caspase-3和下调Bcl-2的表达有关。 展开更多
关键词 鸡血藤单体 癌症 网络药理学 H460细胞 染料木素
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薯蓣皂苷脂质体的制备与体内药效学研究
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作者 潘岩 张思彤 +1 位作者 丁艳芳 江翊国 《中国医药导刊》 2025年第6期634-638,共5页
目的:薯蓣皂苷(dioscin,DIO)是一种具有显著抗肿瘤活性的天然化合物,但因其水溶性差、代谢快和生物利用度低,限制了临床应用。本研究旨在制备薯蓣皂苷脂质体(dioscin liposome,DIO-LS),提升其溶解度与稳定性,延长其体内循环时间,增强抗... 目的:薯蓣皂苷(dioscin,DIO)是一种具有显著抗肿瘤活性的天然化合物,但因其水溶性差、代谢快和生物利用度低,限制了临床应用。本研究旨在制备薯蓣皂苷脂质体(dioscin liposome,DIO-LS),提升其溶解度与稳定性,延长其体内循环时间,增强抗肿瘤效果。方法:采用薄膜水化法制备DIO-LS,通过优化辅料种类以及药物与辅料比例,确定最优处方,并对其进行稳定性和体外释放实验。构建LLC荷瘤小鼠模型,考察DIO-LS的体内药效。结果:经过优化,确定最优处方为DIO∶磷脂∶胆固醇∶DSPEPEG_(2000)=1∶12∶3∶3,在最优处方下制得的DIO-LS粒径(125.4±3.2) nm,包封率达(92.7±1.8)%,载药量(6.5±0.3)%,4℃下28 d内稳定性良好。体内荷瘤小鼠药效实验证实其可显著抑制肿瘤生长。结论:本研究成功制备高包封率、稳定性佳的DIO-LS,较游离DIO相比,显著提升了药物的抗肿瘤活性,为DIO的临床转化提供实验依据。 展开更多
关键词 脂质体 薯蓣皂苷 抗肿瘤活性 薄膜水化法
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甾体类药物生物合成研究进展
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作者 李成汉 赵淑娟 《中成药》 北大核心 2025年第11期3671-3678,共8页
甾体类药物具有重要生理功能,在传统中药与现代医学中均占据重要地位。许多中药,如薯蓣、熊胆、蟾酥等,富含甾体类活性成分,衍生药物包括维生素D、甾体激素、胆汁酸类药物,展现出抗炎、免疫调节、降血脂等多种药理活性。传统甾体类药物... 甾体类药物具有重要生理功能,在传统中药与现代医学中均占据重要地位。许多中药,如薯蓣、熊胆、蟾酥等,富含甾体类活性成分,衍生药物包括维生素D、甾体激素、胆汁酸类药物,展现出抗炎、免疫调节、降血脂等多种药理活性。传统甾体类药物的生产依赖化学合成和动植物提取,但存在合成过程复杂、成本高、资源有限等问题。目前,生物合成逐渐成为一种替代方案。本文聚焦甾体类药物生物合成的研究进展,重点总结了维生素D3、雄烯二酮、牛磺熊去氧胆酸的合成路径,阐述了代谢途径与关键酶的挖掘、酶工程改造、代谢工程优化、发酵工艺改进的研究成果。同时,对尚未开发的珍稀甾体类化合物在生物合成领域的未来发展方向进行了展望,以期为其进一步发展提供参考。 展开更多
关键词 甾体类药物 生物合成 代谢工程 维生素D3 雄烯二酮 牛磺熊去氧胆酸
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Progress in the Total Synthesis of Cephalotane Diterpenoid Natural Products
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作者 Ding Yiming Zhang Tingrong +1 位作者 Zhang Jingwei Deng Jun 《有机化学》 北大核心 2025年第6期2048-2073,共26页
Continuous research on Cephalotaxus plants has ultimately led to the US food and drug administration (FDA) ap-provalof homoharringtonine in 2012 for the treatment of chronic myeloid leukemia. Additionally, another imp... Continuous research on Cephalotaxus plants has ultimately led to the US food and drug administration (FDA) ap-provalof homoharringtonine in 2012 for the treatment of chronic myeloid leukemia. Additionally, another important class of natural products from Cephalotaxus plants is cephalotane diterpenoids. Since the discovery of the first member, harring-tonolide,in 1978, cephalotane diterpenoids have garnered significant attention from the scientific community due to their re-markableanti-cancer activity. The unique structural features of cephalotane diterpenoids, a 7/6/5/6-fused tetracyclic carbon skeleton and a bridged lactone, make them ideal targets for synthetic chemists. Successfully synthesizing these complex diterpenoids is of great importance for the discovery and development of anti-tumor drugs. To date, ten research groups have completed the total synthesis of 24 cephalotane diterpenoids. The latest progress in the total synthesis of cephalotane diterpe-noidsis reviewed, showcasing the importance of these innovative synthetic strategies in the efficient synthesis of complex natural products and their potential significance in advancing the field of drug discovery. 展开更多
关键词 cephalotane diterpenoids total synthesis anti-cancer activity harringtonolide Cephalotaxus
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基于磁性纳米粒子的垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选
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作者 彭丹丽 高琼 +4 位作者 匡菊香 王安俊 邓世星 蒋永梅 王刚 《中成药》 北大核心 2025年第7期2446-2450,共5页
目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的... 目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的表面,得到固定化酶,与95%乙醇提取物相互作用,利用抑制剂与酶活性位点特异性结合的策略,从中垂钓出目标化学成分。结果葡萄糖苷酶成功固定在Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2)表面,且具有酶活性。垂钓所得化合物经HPLC分析,并与标准物质对比,确定了2种活性成分。通过分子对接技术,模拟了活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合情况。结论本研究建立了基于磁性纳米粒固定化酶的配体垂钓方法,可从垫状卷柏提取物中筛选出2种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。 展开更多
关键词 垫状卷柏 磁性纳米粒子 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2) 配体垂钓
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野菊中三个黄酮苷合成UGT基因克隆及原核表达
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作者 秦志伟 廖家豪 +3 位作者 张景景 刘义飞 胡志刚 刘晶晶 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2025年第1期56-64,共9页
目的克隆野菊中三个黄酮苷合成UGT基因,利用原核系统融合表达,为进一步研究这些基因在黄酮苷类物质合成中的功能提供了依据。方法从湖北二倍体野菊(Chrysanthemum indicum L.)的花组织cDNA中成功克隆了3个候选糖基转移酶(UDP-glycosyltr... 目的克隆野菊中三个黄酮苷合成UGT基因,利用原核系统融合表达,为进一步研究这些基因在黄酮苷类物质合成中的功能提供了依据。方法从湖北二倍体野菊(Chrysanthemum indicum L.)的花组织cDNA中成功克隆了3个候选糖基转移酶(UDP-glycosyltransferase,UGT)家族基因:即:CiUGT1(1425 bp)、CiUGT2(1311 bp)和CiUGT3(1314 bp),其编码的蛋白质分子量分别为51.72、48.08和48.28 kDa。经蛋白理化性质分析后,利用无缝克隆技术构建了重组质粒,其中CiUGT2与CiUGT3的重组蛋白在大肠杆菌系统中成功表达。结果SDS-PAGE分析显示,纯化后的CiUGT2和CiUGT3蛋白样品浓度分别约为0.2 mg·mL^(-1)和1.4 mg·mL^(-1)。结论获得了两个野菊中参与催化黄酮-7-O-葡萄糖苷合成的候选UGTs,为解析野菊头状花序中黄酮苷类物质生物合成的分子机制提供理论依据。 展开更多
关键词 野菊 UGT 原核表达 黄酮
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牛膝多糖硫酸酯的合成及其抗病毒活性 被引量:96
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作者 田庚元 李寿桐 +2 位作者 宋麦丽 郑民实 李文 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期107-111,共5页
从中药牛膝中提取得到的一种新多糖化合物一牛膝多糖,用不同的硫酸化试剂合成牛膝多糖硫酸酯。研究了最佳反应条件,其产物水溶性好,呈中性,最高产率达82.11%,取代度(Ds)···达到三以上,硫含量达21%以... 从中药牛膝中提取得到的一种新多糖化合物一牛膝多糖,用不同的硫酸化试剂合成牛膝多糖硫酸酯。研究了最佳反应条件,其产物水溶性好,呈中性,最高产率达82.11%,取代度(Ds)···达到三以上,硫含量达21%以上。根据牛膝多糖的分子结构,多糖分子中的羟基已最大限度地被酯化。体外抗病毒试验初步表明牛膝多糖硫酸酯有很强的抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg的活性,对I型单纯性疱疹病毒也有明显的抑制力。 展开更多
关键词 牛膝多糖 多糖硫酸酯 抗病毒 合成 牛膝
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