α-葡萄糖苷酶是治疗糖尿病与肥胖症的关键靶标酶,抑制其活性可有效实现治疗作用。为高效发掘天然产物中靶向α-葡萄糖苷酶的抑制剂,该研究采用磁性纳米颗粒与α-葡萄糖苷酶结合的策略,选择性捕获潜在生物活性化合物,并利用超高效液相色...α-葡萄糖苷酶是治疗糖尿病与肥胖症的关键靶标酶,抑制其活性可有效实现治疗作用。为高效发掘天然产物中靶向α-葡萄糖苷酶的抑制剂,该研究采用磁性纳米颗粒与α-葡萄糖苷酶结合的策略,选择性捕获潜在生物活性化合物,并利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight tandem mass spectrometry,UHPLC-Q-TOF/MS)对捕获成分进行快速鉴定。通过单因素试验确定,当戊二醛体积分数为15%、α-葡萄糖苷酶浓度为7 U/mL、固定反应时间为4 h时,固定化酶的相对活性达最大值。基于优化后的固定化酶体系,经UHPLC-Q-TOF/MS鉴定从青钱柳(Cyclocarya paliurus)提取物中筛选出14种化合物,其中10种活性成分对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,各活性化合物和阿卡波糖IC_(50)值如下:异绿原酸A(870.3μg/mL)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(123.9μg/mL)、槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷(587.2μg/mL)、槲皮苷(320.9μg/mL)、杨梅素(25.7μg/mL)、金丝桃苷(394.1μg/mL)、阿福豆苷(272.7μg/mL)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(524.9μg/mL)、山柰酚(21.6μg/mL)、槲皮素(31.0μg/mL)和阿卡波糖(0.62μg/mL)。结果表明,固定化酶技术在药用植物潜在治疗化合物的高效发掘中具有重要应用前景。展开更多
对滇南艾(Artemisia austroyunnanensis Y.Ling et Y.R.Ling)的黄酮类成分进行研究,从其全草乙醇提取物中分离鉴定出14个黄酮类化合物,分别为猫眼草酚D(1)、槲皮素(2)、棕矢车菊素(3)、6-甲氧基麦黄酮(4)、滨蓟黄素(5)、甲基条叶蓟素(6...对滇南艾(Artemisia austroyunnanensis Y.Ling et Y.R.Ling)的黄酮类成分进行研究,从其全草乙醇提取物中分离鉴定出14个黄酮类化合物,分别为猫眼草酚D(1)、槲皮素(2)、棕矢车菊素(3)、6-甲氧基麦黄酮(4)、滨蓟黄素(5)、甲基条叶蓟素(6)、大风子素D(7)、4′,5-二羟基-3′,5′,6,7-四甲氧基黄酮(8)、金圣草黄素(9)、柚皮素(10)、高圣草酚(11)、猫眼草黄素(12)、紫花牡荆素(13)和山柰酚(14)。所有化合物均首次从滇南艾中分离得到,且化合物7首次从菊科(Asteraceae)植物中分离得到。展开更多
目的建立桃仁多指标成分高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)定量分析方法,联合化学计量学、加权逼近理想解排序(technique for order preference by similarity to ideal solution,TOPSIS)法与灰色关联度分析...目的建立桃仁多指标成分高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)定量分析方法,联合化学计量学、加权逼近理想解排序(technique for order preference by similarity to ideal solution,TOPSIS)法与灰色关联度分析(grey correlation analysis,GRA)融合模型,科学评价不同产地桃仁的质量。方法采用Develosil ODS-UG-5 C_(18)色谱柱,以乙腈-体积分数0.2%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为210 nm(用于检测苦杏仁苷、野黑樱苷、β-谷甾醇、岩藻甾醇)和360 nm(用于检测儿茶素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮素、柚皮素、山柰酚),柱温为30℃,建立HPLC多指标定量方法。采用外标法测定18批不同产地桃仁中上述9种成分的含量;参照《中华人民共和国药典》(2020年版)四部通则,测定酸值、羰基值、总灰分、酸不溶性灰分和醇浸出物含量。对检测数据进行化学计量学分析,建立加权TOPSIS与GRA融合评价模型。结果建立的HPLC定量方法在检测中,各成分线性关系良好,方法的重复性、准确性及仪器精密度均符合要求;体积分数70%甲醇回流提取制备的桃仁供试品溶液在24 h内稳定性良好。外标法测定结果显示,不同产地桃仁样品质量存在显著差异。化学计量学分析结果显示,18批桃仁可聚为3类,苦杏仁苷、野黑樱苷、槲皮素、β-谷甾醇和山柰酚是影响桃仁质量的关键差异性标志物。融合模型评价结果显示,18批样品的综合相对贴近度为0.2845~0.6835。结论建立的HPLC多指标定量方法操作便捷、稳定可靠,适用于桃仁多指标成分的同步测定;化学计量学联合加权TOPSIS与GRA融合模型,为不同产地桃仁的质量综合评价提供了技术支撑。展开更多
文摘α-葡萄糖苷酶是治疗糖尿病与肥胖症的关键靶标酶,抑制其活性可有效实现治疗作用。为高效发掘天然产物中靶向α-葡萄糖苷酶的抑制剂,该研究采用磁性纳米颗粒与α-葡萄糖苷酶结合的策略,选择性捕获潜在生物活性化合物,并利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight tandem mass spectrometry,UHPLC-Q-TOF/MS)对捕获成分进行快速鉴定。通过单因素试验确定,当戊二醛体积分数为15%、α-葡萄糖苷酶浓度为7 U/mL、固定反应时间为4 h时,固定化酶的相对活性达最大值。基于优化后的固定化酶体系,经UHPLC-Q-TOF/MS鉴定从青钱柳(Cyclocarya paliurus)提取物中筛选出14种化合物,其中10种活性成分对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,各活性化合物和阿卡波糖IC_(50)值如下:异绿原酸A(870.3μg/mL)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(123.9μg/mL)、槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷(587.2μg/mL)、槲皮苷(320.9μg/mL)、杨梅素(25.7μg/mL)、金丝桃苷(394.1μg/mL)、阿福豆苷(272.7μg/mL)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(524.9μg/mL)、山柰酚(21.6μg/mL)、槲皮素(31.0μg/mL)和阿卡波糖(0.62μg/mL)。结果表明,固定化酶技术在药用植物潜在治疗化合物的高效发掘中具有重要应用前景。
文摘对滇南艾(Artemisia austroyunnanensis Y.Ling et Y.R.Ling)的黄酮类成分进行研究,从其全草乙醇提取物中分离鉴定出14个黄酮类化合物,分别为猫眼草酚D(1)、槲皮素(2)、棕矢车菊素(3)、6-甲氧基麦黄酮(4)、滨蓟黄素(5)、甲基条叶蓟素(6)、大风子素D(7)、4′,5-二羟基-3′,5′,6,7-四甲氧基黄酮(8)、金圣草黄素(9)、柚皮素(10)、高圣草酚(11)、猫眼草黄素(12)、紫花牡荆素(13)和山柰酚(14)。所有化合物均首次从滇南艾中分离得到,且化合物7首次从菊科(Asteraceae)植物中分离得到。
文摘目的建立桃仁多指标成分高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)定量分析方法,联合化学计量学、加权逼近理想解排序(technique for order preference by similarity to ideal solution,TOPSIS)法与灰色关联度分析(grey correlation analysis,GRA)融合模型,科学评价不同产地桃仁的质量。方法采用Develosil ODS-UG-5 C_(18)色谱柱,以乙腈-体积分数0.2%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为210 nm(用于检测苦杏仁苷、野黑樱苷、β-谷甾醇、岩藻甾醇)和360 nm(用于检测儿茶素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮素、柚皮素、山柰酚),柱温为30℃,建立HPLC多指标定量方法。采用外标法测定18批不同产地桃仁中上述9种成分的含量;参照《中华人民共和国药典》(2020年版)四部通则,测定酸值、羰基值、总灰分、酸不溶性灰分和醇浸出物含量。对检测数据进行化学计量学分析,建立加权TOPSIS与GRA融合评价模型。结果建立的HPLC定量方法在检测中,各成分线性关系良好,方法的重复性、准确性及仪器精密度均符合要求;体积分数70%甲醇回流提取制备的桃仁供试品溶液在24 h内稳定性良好。外标法测定结果显示,不同产地桃仁样品质量存在显著差异。化学计量学分析结果显示,18批桃仁可聚为3类,苦杏仁苷、野黑樱苷、槲皮素、β-谷甾醇和山柰酚是影响桃仁质量的关键差异性标志物。融合模型评价结果显示,18批样品的综合相对贴近度为0.2845~0.6835。结论建立的HPLC多指标定量方法操作便捷、稳定可靠,适用于桃仁多指标成分的同步测定;化学计量学联合加权TOPSIS与GRA融合模型,为不同产地桃仁的质量综合评价提供了技术支撑。