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新型杯[3]咔唑衍生物的合成及其对羟喜树碱识别与检测研究
1
作者 张文博 苏思铭 杨鹏 《有机化学》 北大核心 2025年第4期1395-1401,共7页
羟喜树碱(HCPT)是一种广谱的抗肿瘤药物,对其具有识别作用的荧光分子不但可以用于检测,还可因药物递送性能的提高而获得更高的活性.因此,寻找高选择性识别HCPT的荧光主体分子具有研究价值,但具有一定挑战性.合成了两亲性杯咔唑大环(3),... 羟喜树碱(HCPT)是一种广谱的抗肿瘤药物,对其具有识别作用的荧光分子不但可以用于检测,还可因药物递送性能的提高而获得更高的活性.因此,寻找高选择性识别HCPT的荧光主体分子具有研究价值,但具有一定挑战性.合成了两亲性杯咔唑大环(3),利用荧光光谱、核磁共振、扫描电镜和透射电镜等方法研究了其与HCPT的主客体间相互作用.结果表明,化合物3可经荧光共振能量转移效应实现比率型荧光选择性识别HCPT,化学计量比为2∶1,结合常数为1.26×10^(14)(mol/L)^(-2).检测限(Limit of detection,LOD)为11.7 nmol·L^(-1).此外,化合物3的存在显著增强了HCPT体外抑制人乳腺癌细胞(MCF-7)细胞增殖活性,IC50值降低了两个数量级,表明化合物3兼具分子荧光探针和药物分子载体的双重功能,为后续深入研究提供科学依据. 展开更多
关键词 主客体 荧光探针 杯咔唑
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α-溴-4-取代苯酮的合成 被引量:14
2
作者 胡艾希 贺丽敏 +2 位作者 史文革 范占煌 蒋英明 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期235-237,共3页
通过4 取代苯酮的α 溴化反应合成医药中间体α 溴 4 取代苯酮。选择溴化铜在乙酸乙酯和氯仿混合溶剂中对4 甲氧基苯乙酮、4 羟基苯乙酮、4 羟基苯丙酮、4 羟基苯戊酮、4 苄氧基苯乙酮、4 苄氧基苯丙酮和4 苄氧基苯戊酮溴化2~3h,分别得... 通过4 取代苯酮的α 溴化反应合成医药中间体α 溴 4 取代苯酮。选择溴化铜在乙酸乙酯和氯仿混合溶剂中对4 甲氧基苯乙酮、4 羟基苯乙酮、4 羟基苯丙酮、4 羟基苯戊酮、4 苄氧基苯乙酮、4 苄氧基苯丙酮和4 苄氧基苯戊酮溴化2~3h,分别得α 溴 4 甲氧基苯乙酮、α 溴 4 羟基苯乙酮、α 溴 4 羟基苯丙酮、α 溴 4 羟基苯戊酮、α 溴 4 苄氧基苯乙酮、α 溴 4 苄氧基苯丙酮和α 溴 4 苄氧基苯戊酮,收率82 6%~97 5%。α 溴化产物的结构经1HNMR,IR确证。 展开更多
关键词 α-溴-4-取代苯酮 合成 4-取代苯酮 4-苄氧基苯酮 苄基化反应 α-溴化反应
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微波辐射下苯偶姻的干法氧化反应 被引量:24
3
作者 李慧章 李同双 +2 位作者 于涛 李记太 初虹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第2期180-182,共3页
研究了微波辐射下干法氧化苯偶姻生成苯偶酰的反应。结果表明,硅胶和酸性氧化铝是本反应的良好载体,空气是良好的氧化剂。在较短时间内(8~15min)即可获得很高的产率(92%~98%),为一种有效的苯偶姻氧化反应新方法。
关键词 微波辐射 干法 氧化反应 苯偶姻 苯偶酰
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二苯甲酮的绿色合成路线研究 被引量:10
4
作者 张克立 贾漫珂 +3 位作者 汤昊 袁继兵 袁良杰 孙聚堂 《武汉大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期657-659,共3页
用流变相法合成了苯甲酸钙 ,通过元素分析 ,红外光谱确定了它的组成和晶体结构 .用 DTA和 TG研究了它在氮气气氛中的热分解过程 ,并用红外光谱表征了热分解产物 .苯甲酸钙在氮气中分两步分解 ,首先分解生成碳酸钙和二苯甲酮等 .碳酸钙... 用流变相法合成了苯甲酸钙 ,通过元素分析 ,红外光谱确定了它的组成和晶体结构 .用 DTA和 TG研究了它在氮气气氛中的热分解过程 ,并用红外光谱表征了热分解产物 .苯甲酸钙在氮气中分两步分解 ,首先分解生成碳酸钙和二苯甲酮等 .碳酸钙进一步分解生成氧化钙 .由此确定了二苯甲酮的绿色合成路线 . 展开更多
关键词 二苯甲酮 苯甲酸钙 流变相法 热分解 绿色合成 晶体结构 绿色化学
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Friedel-Crafts酰基化反应研究进展 被引量:13
5
作者 董先明 胡艾希 +1 位作者 符若文 周宏伟 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第6期495-498,共4页
对 Friedel-Crafts酰基化反应的最新研究进展按催化剂的类型分金属氯化物、三氟甲磺酸盐、沸石、金属或非金属等四类进行了综述。参考文献 1
关键词 FRIEDEL-CRAFTS 酰基化反应 催化剂 综述 芳酮 合成 金属氯化物 三氟甲磺酸盐 沸石 金属 非金属
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金属酞菁与高价金属盐或氧化物在乙苯液相催化氧化反应中的协同效应 被引量:10
6
作者 韩晓祥 姜恒 +1 位作者 宫红 乔庆东 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第8期1295-1297,共3页
The liquid phase oxidation of ethylbenzene catalyzed by metal phthalocyanine(CoPc, MnPC, FePc) was investigated at an atmospheric pressure of oxygen at 100 ℃. The catalytic activity of CoPc is higher than that of MnP... The liquid phase oxidation of ethylbenzene catalyzed by metal phthalocyanine(CoPc, MnPC, FePc) was investigated at an atmospheric pressure of oxygen at 100 ℃. The catalytic activity of CoPc is higher than that of MnPc and FePc. The addition of catalytic amount of K\-2Cr\-2O\-7, MnO\-2 or V\-2O\-5 to the catalytic system can lead to a remarkable increase in the catalytic activity or acetophenone selectivity, compared with those of the metal phthalocyanine and catalytic amount of K\-2Cr\-2O\-7, MnO\-2 or V\-2O\-5 used alone. 展开更多
关键词 乙苯 金属酞菁 催化氧化 催化剂 苯乙酮 苯乙醇
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新型2′-羟基-4′-甲氧基-3-硝基査尔酮的合成及其抗菌活性 被引量:12
7
作者 赖普辉 田光辉 +2 位作者 季晓晖 刘存芳 郭豫梅 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期465-467,共3页
从中药丹皮中提取丹皮酚(2);将2与间硝基苯甲醛在室温下通过Claisen-Schmidt缩合反应合成了新化合物2′-羟基-4′-甲氧基-3-硝基查尔酮(1),其结构经1HNMR,13C NMR和IR表征。研究了1和2对6个细菌和1个酵母菌的抗菌活性,结果表明,两者均... 从中药丹皮中提取丹皮酚(2);将2与间硝基苯甲醛在室温下通过Claisen-Schmidt缩合反应合成了新化合物2′-羟基-4′-甲氧基-3-硝基查尔酮(1),其结构经1HNMR,13C NMR和IR表征。研究了1和2对6个细菌和1个酵母菌的抗菌活性,结果表明,两者均有明显地抑菌活性,但1对伤寒沙门菌50127株和福氏志贺菌51065株的抑制和灭活作用更为显著。 展开更多
关键词 丹皮酚 查尔酮 Claisen-Schmidt缩合反应 合成 抗菌活性
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应用芳基锂合成查尔酮 被引量:12
8
作者 李良助 赵志刚 +1 位作者 袁晋芳 高大力 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第8期1071-1074,共4页
苯基锂、2-甲氧基苯基锂和2,4-二甲氧基苯基锂分别与肉桂酸反应以相当好的收率生成相应的查尔酮;2,6-二甲氧基苯基锂与肉桂酸不发生反应,但能与肉桂酸甲酯反应生成2',6'-二甲氧基查尔酮;类似的还制得了2',4',6'-三... 苯基锂、2-甲氧基苯基锂和2,4-二甲氧基苯基锂分别与肉桂酸反应以相当好的收率生成相应的查尔酮;2,6-二甲氧基苯基锂与肉桂酸不发生反应,但能与肉桂酸甲酯反应生成2',6'-二甲氧基查尔酮;类似的还制得了2',4',6'-三甲氧基查尔酮和2',4',4,6'-四甲氧基查尔酮.2,4-二甲氧基苯基锂和2,4,6-三甲氧基苯基锂也能与γ-丁酸内酯反应分别生成γ-羟丙基-(2,4-二甲氧基苯基)酮和γ-羟丙基-(2,4,6-三甲氧基苯基)酮.没发现三级醇生成. 展开更多
关键词 查尔酮 芳基锂 肉桂酸 γ-丁酸内酯
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新型手性方酸衍生物的合成及催化前手性芳酮的不对称还原反应 被引量:6
9
作者 吕守茂 周海兵 +3 位作者 谢如刚 周忠远 陈新滋 杨登贵 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第4期589-593,共5页
方酸经酯化后与手性氨基醇反应,继而与脂肪胺、硫醇等作用,首次合成了11个新型手性方酰氨基醇配体.研究了它们经原位制成手性唑硼烷催化前手性芳酮的不对称还原的性能,得到手性仲醇的化学产率和e.e.值分别为88%~98%和42%~81%.新化... 方酸经酯化后与手性氨基醇反应,继而与脂肪胺、硫醇等作用,首次合成了11个新型手性方酰氨基醇配体.研究了它们经原位制成手性唑硼烷催化前手性芳酮的不对称还原的性能,得到手性仲醇的化学产率和e.e.值分别为88%~98%和42%~81%.新化合物的结构经IR, 1H NMR,MS及元素分析证实,4b的绝对构型经X射线衍射确认. 展开更多
关键词 手性方酰氨基醇 手性E唑硼烷 不对称催化 芳酮 还原反应 前手性芳酮
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葛根素与胰蛋白酶相互作用研究 被引量:10
10
作者 刁家志 陆珊 +4 位作者 赵巍 苏波 冷晓莲 裘晓丹 刘克武 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期280-283,共4页
葛根素对胰蛋白酶有明显的抑制作用,D ixon作图法得出抑制常数Ki=8.15×10-5mol.L-1,抑制类型为非竞争性抑制。通过紫外吸收光谱,发现葛根素能改变胰蛋白酶的空间结构;由荧光光谱变化探索葛根素与胰蛋白酶的相互作用机理,发现荧光... 葛根素对胰蛋白酶有明显的抑制作用,D ixon作图法得出抑制常数Ki=8.15×10-5mol.L-1,抑制类型为非竞争性抑制。通过紫外吸收光谱,发现葛根素能改变胰蛋白酶的空间结构;由荧光光谱变化探索葛根素与胰蛋白酶的相互作用机理,发现荧光猝灭是能量转移引起的静态猝灭。 展开更多
关键词 葛根素 胰蛋白酶 紫外光谱 荧光光谱
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钒磷氧非均相催化合成苯乙酮乙二醇缩酮 被引量:6
11
作者 张晓丽 何淼 +2 位作者 周海霞 刘春生 罗根祥 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期406-408,共3页
研究了苯乙酮与乙二醇在钒磷氧非均相催化剂作用下的缩合反应,考察了反应时间、醇酮比、催化剂用量和带水剂用量等因素对苯乙酮乙二醇缩酮收率的影响。结果表明,在回流条件下,苯乙酮为0.10 mol,乙二醇为0.12 mol,催化剂用量为0.20 g,带... 研究了苯乙酮与乙二醇在钒磷氧非均相催化剂作用下的缩合反应,考察了反应时间、醇酮比、催化剂用量和带水剂用量等因素对苯乙酮乙二醇缩酮收率的影响。结果表明,在回流条件下,苯乙酮为0.10 mol,乙二醇为0.12 mol,催化剂用量为0.20 g,带水剂环己烷用量为6 mL,反应2.5 h后,缩酮收率可达到81.5%,且催化剂重复使用性能良好。产品经熔点仪和红外光谱仪进行了表征。 展开更多
关键词 香料 苯乙酮乙二醇缩酮 催化合成 非均相 钒磷氧
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As-V-O簇合物对乙苯选择氧化反应的催化活性 被引量:5
12
作者 于剑锋 徐家宁 +3 位作者 杨国昱 吴通好 徐吉庆 孙家锺 《催化学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第6期598-600,共3页
通过水热方法合成了簇合物[N(CH3)4]4[As8V14O42(8H2O)]及其相近的同多及杂多钒氧簇K6V10O28·9H2O,NaKV2O6,(H2En)0.5V2O5,(H2En)3(VO)9(PO4)8... 通过水热方法合成了簇合物[N(CH3)4]4[As8V14O42(8H2O)]及其相近的同多及杂多钒氧簇K6V10O28·9H2O,NaKV2O6,(H2En)0.5V2O5,(H2En)3(VO)9(PO4)8,Na3VO(HPO4)(PO4)·H2O.运用XRD和IR等手段表征了[N(CH3)4]4[As8V14O42(8H2O)]的结构.该类化合物对于催化乙苯过氧化氢选择氧化制苯乙酮具有较高的催化活性.通过比较含钒与不含钒化合物的活性情况,讨论了催化氧化的活性中心. 展开更多
关键词 杂多酸 乙苯 氧化 苯乙酮 砷钒氧簇合物 催化剂
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新取代苯基荧光酮试剂的合成及其性质的研究Ⅰ.新型取代苯基荧光酮的合成、提纯、鉴定及离解的研究 被引量:43
13
作者 张华山 黄应平 +1 位作者 黎心懿 傅庸美 《化学试剂》 CSCD 北大核心 1995年第4期197-200,204,共5页
合成了3,5-二溴-4-氨基苯基荧光酮、4-偶氮变色酸苯基荧光酮、3,5-二溴-4-氨基变色酸苯基荧光酮、4偶氮肿Ⅰ苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮胂Ⅰ苯基荧光酮、4-偶氮间苯二酚苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮... 合成了3,5-二溴-4-氨基苯基荧光酮、4-偶氮变色酸苯基荧光酮、3,5-二溴-4-氨基变色酸苯基荧光酮、4偶氮肿Ⅰ苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮胂Ⅰ苯基荧光酮、4-偶氮间苯二酚苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮间并苯二酚苯基荧光酮和3,5-二溴-4-二甲氨基过溴化物苯基荧光酮等8种新有机试剂。对其进行了提纯和结构鉴定,并对试剂离解状态及离解常数进行了研究和测定。 展开更多
关键词 合成 氨基 偶氮变色酸 苯基荧光酮 显色剂
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新取代苯基荧光酮试剂的合成及其性质的研究Ⅱ.新型取代苯基荧光酮与金属离子显色反应的研究 被引量:21
14
作者 张华山 黄应平 +1 位作者 黎心懿 博庸美 《化学试剂》 CSCD 北大核心 1995年第4期201-204,共4页
研究了3,5-二溴-4-氨基苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮变色酸等8种苯基荧光酮在酸性介质中与高价金属离子Zr(Ⅳ)、Mo(Ⅵ)、W(Ⅵ)、Al(Ⅲ)、Ga(Ⅲ)等的显色反应。3,5-位二溴取代的试剂的灵敏度高于... 研究了3,5-二溴-4-氨基苯基荧光酮、3,5-二溴-4-偶氮变色酸等8种苯基荧光酮在酸性介质中与高价金属离子Zr(Ⅳ)、Mo(Ⅵ)、W(Ⅵ)、Al(Ⅲ)、Ga(Ⅲ)等的显色反应。3,5-位二溴取代的试剂的灵敏度高于未取代的灵敏度,摩尔吸光系数绝大多数在105L·mol-1·cm-1以上。 展开更多
关键词 苯基荧光酮 光度法
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甘草素的合成及其抗癌活性 被引量:10
15
作者 胡昆 杨泽华 +1 位作者 刘显华 任杰 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期513-516,共4页
以间苯二酚和对羟基苯甲醛为起始原料,经付克酰基化、羟基保护、羟醛缩合、Michael加成及脱保护反应合成了甘草素(1),总收率36.4%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,研究了1对人肺腺癌细胞,前列... 以间苯二酚和对羟基苯甲醛为起始原料,经付克酰基化、羟基保护、羟醛缩合、Michael加成及脱保护反应合成了甘草素(1),总收率36.4%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,研究了1对人肺腺癌细胞,前列腺癌细胞(DU-145),人胃癌细胞,人结肠癌细胞(HCT-116)及肝癌细胞的抗癌活性。结果表明:1具有较好的抗HCT-116活性,对DU-145也表现了一定的抑制作用。 展开更多
关键词 二氢黄酮 甘草素 合成 抗癌活性
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活性炭固载磷钨酸催化合成丙酸丙酯 被引量:9
16
作者 谭志斗 吕莉 +2 位作者 王辉 周红艳 张允湘 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期629-631,共3页
用活性碳固载磷钨酸催化剂合成了丙酸丙酯,考察了磷钨酸固载量、催化剂用量、醇酸摩尔比、反应温度、反应时间、带水剂用量对酯化反应的影响。在优化条件(催化固载量30 0%、催化剂用量2 5g/0 2mol丙酸、醇酸摩尔比1 2∶1、反应温度110~... 用活性碳固载磷钨酸催化剂合成了丙酸丙酯,考察了磷钨酸固载量、催化剂用量、醇酸摩尔比、反应温度、反应时间、带水剂用量对酯化反应的影响。在优化条件(催化固载量30 0%、催化剂用量2 5g/0 2mol丙酸、醇酸摩尔比1 2∶1、反应温度110~116℃、反应时间2 5h、带水剂环己烷用量10mL)下反应,丙酸丙酯收率为95 8%,催化剂可重复使用。 展开更多
关键词 活性炭固载磷钨酸 催化剂 丙酸丙酯
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硝酸铁催化氧化二芳基乙醇酮制备二芳基乙二酮 被引量:7
17
作者 曾鸿耀 徐婷 +1 位作者 雷凤英 周红 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期964-968,共5页
用AcOH作溶剂,PEG400做相转移催化剂,硝酸铁能将二芳基乙醇酮催化氧化为二芳基乙二酮。产物结构用IR,MS和1H NMR光谱对其进行了表征。该方法有反应时间短,产率较高,操作简便等优点,是一种有效的由二芳基乙醇酮氧化制备二芳基乙二酮的方法。
关键词 二芳基乙醇酮 二芳基乙二酮 硝酸铁 氧化 安息香
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环境中3-硝基苯并蒽酮的研究 被引量:5
18
作者 李怀建 李强 +2 位作者 汪午 张宏伟 李黎 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第1期220-224,共5页
3-硝基苯并蒽酮是一种普遍存在的环境污染物,被疑为人类致癌物,可在多种环境介质,如土壤、雨水、大气等中检出。其在汽车尾气中的含量特别高,可能主要来源于燃烧过程的释放。生物试验证明,3-硝基苯并蒽酮在体内和体外均具有极强的致突... 3-硝基苯并蒽酮是一种普遍存在的环境污染物,被疑为人类致癌物,可在多种环境介质,如土壤、雨水、大气等中检出。其在汽车尾气中的含量特别高,可能主要来源于燃烧过程的释放。生物试验证明,3-硝基苯并蒽酮在体内和体外均具有极强的致突变性和遗传毒性,与已知最强致突变剂1,8-二硝基芘相当。由于其超强的致突变能力,成为环境化学和毒理学关注的焦点。本文着重阐述了环境中3-硝基苯并蒽酮的研究现状,包括其来源、分析方法、致突变的机理、环境效应等,并对其未来研究方向和趋势作了展望。 展开更多
关键词 3-硝基苯并蒽酮 环境污染物 致突变 遗传毒性
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镧钼钒磷杂多配合物催化乙苯选择性氧化制苯乙酮 被引量:11
19
作者 余雅琴 李小晶 林深 《化学研究与应用》 CAS CSCD 2000年第6期654-657,共4页
The lanthanum molybdovanadophosphoric tetrabasic heteropoly complex was synthesized.Catalytic properties of the title heteropoly complex for selective oxidation of ethylbezene to acetonphenone was investigated.The sui... The lanthanum molybdovanadophosphoric tetrabasic heteropoly complex was synthesized.Catalytic properties of the title heteropoly complex for selective oxidation of ethylbezene to acetonphenone was investigated.The suitable reaction conditions was discussed. 展开更多
关键词 杂多配合物 乙苯 选择性氧化 苯乙酮 催化剂
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室温下2′-羟基查尔酮的合成 被引量:16
20
作者 党珊 刘锦贵 王国辉 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第4期460-463,共4页
取代-2′-羟基苯乙酮与取代苯甲醛在室温下经过Claisen-Schmidt缩合,合成了一系列取代2′-羟基查尔酮类化合物(3a^3w,其中3d^3w为新化合物),收率48%~90%,其结构经1H NMR和IR表征。
关键词 邻羟基苯乙酮 查尔酮 Claisen-Schmidt缩合 合成
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