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牡蛎活性分子DHMBA缩氨硒脲衍生物的合成及其抗肿瘤活性
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作者 黄燕珊 覃荣祝 +4 位作者 黄翠冰 韦祖壮 钟书明 徐艳丽 林啟福 《合成化学》 2025年第4期264-271,共8页
硒是人体必需的微量元素之一,对于维持人类健康具有重要作用。硒脲作为一种重要的含硒药效团,引入有机分子后,可作为活性氧清除剂,对抗癌细胞的生长发育。基于活性亚结构拼接原理,本研究以没食子酸甲酯为原料,通过选择性甲基化、LiAlH_... 硒是人体必需的微量元素之一,对于维持人类健康具有重要作用。硒脲作为一种重要的含硒药效团,引入有机分子后,可作为活性氧清除剂,对抗癌细胞的生长发育。基于活性亚结构拼接原理,本研究以没食子酸甲酯为原料,通过选择性甲基化、LiAlH_(4)还原,合成牡蛎活性小分子DHMBA,并进一步将其氧化成醛(1a),同时选用与1a结构相近的取代苯甲醛(1b~1e)作为原料,分别与氨基硒脲类化合物(2)进行缩合,获得一系列缩氨硒脲类化合物3。化合物3的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱表征。采用CCK-8法评价了化合物3对宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)和小鼠乳腺癌细胞(4T1)的体外抗增殖活性。结果表明:所合成的目标化合物对3种肿瘤细胞均表现出良好的增殖抑制活性,IC_(50)=5.90±0.90~18.06±0.95μM,且大部分化合物对HeLa和HepG2细胞的抗增殖活性优于阳性对照药物依布硒啉。分子对接结果揭示了化合物3dc与硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的可能结合模式。 展开更多
关键词 牡蛎 DHMBA 缩氨硒脲 抗肿瘤活性 合成
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丙烯酸生产中含乙酸废水的资源化利用新方法
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作者 高军 陈京奥 +3 位作者 沈伟 亓虎 丁成荣 张国富 《精细化工中间体》 2025年第5期45-49,共5页
为了解决现行丙烯酸生产工艺中含乙酸废水无法得到资源化利用的问题,以丙烯酸生产过程中的乙酸废水为原料,采用液相膜浓缩,分离得到质量分数为70%的乙酸原料,并采用液相连续化法合成乙酸丁酯,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(EI)表... 为了解决现行丙烯酸生产工艺中含乙酸废水无法得到资源化利用的问题,以丙烯酸生产过程中的乙酸废水为原料,采用液相膜浓缩,分离得到质量分数为70%的乙酸原料,并采用液相连续化法合成乙酸丁酯,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(EI)表征。研究了原料投料比、停留时间、乙酸原料质量分数、催化剂用量对于液相连续法生产乙酸丁酯的影响。结果表明:在乙酸原料质量分数为70%、正丁醇和乙酸投料物质的量比1.0∶1.5、催化剂用量为正丁醇质量的1.0%、第一级反应釜温度100℃、第二级反应釜温度100~126℃、第三级反应釜温度126℃、反应停留时间6 h的条件下,乙酸丁酯单程收率达到95%,经工业级放大后乙酸丁酯单程收率达到96%。为废水中的乙酸资源化利用提供了新方法。 展开更多
关键词 乙酸废水利用 70%乙酸 液相连续化法 乙酸丁酯
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N-三氟甲基酰胺合成方法的研究进展
3
作者 林天星 刘天飞 《有机化学》 北大核心 2025年第6期1995-2006,共12页
N-三氟甲基酰胺及其衍生物的分子含有可以带来独特物化性能的酰胺官能团和N-CF3官能团,在物理学和生命科学上具有重要的研究意义,近年来越来越引起药物化学家、材料化学家和有机合成化学家的兴趣和重视.然而从丰富易得的底物出发,开发... N-三氟甲基酰胺及其衍生物的分子含有可以带来独特物化性能的酰胺官能团和N-CF3官能团,在物理学和生命科学上具有重要的研究意义,近年来越来越引起药物化学家、材料化学家和有机合成化学家的兴趣和重视.然而从丰富易得的底物出发,开发高效合成N-三氟甲基酰胺的新方法,目前仍然是一个具有挑战性的科学问题,正受到人们的持续关注.在过去七十年中,针对该类化合物的合成方法的开发取得了显著的发展,这些合成方法可以归纳为以下四种策略:(1)电化学氧化氟化合成法,(2)应用(N-三氟甲基)二氟碳酰亚胺的合成砌块法,(3)应用异硫氰酸酯的合成砌块法,(4)氧化偶联法.此综述专注于N-三氟甲基酰胺的合成研究,总结了该类化合物的合成策略,概述了近年来合成方法的发展现状,对不同的合成策略进行了梳理与比较,并且展望了未来可能的N-三氟甲基酰胺合成方法发展方向. 展开更多
关键词 N-三氟甲基酰胺 合成方法 有机氟化学
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Sustainable carbonylative transformation of alkyl iodides to amides via crosslinking of EDA and XAT
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作者 Hefei Yang Le-Cheng Wang Xiao-Feng Wu 《Chinese Chemical Letters》 2025年第9期318-322,共5页
The amide moiety plays an important role as a powerful bioactive backbone,and as the synthetic chemistry community moves toward more sp^(3)-rich scaffolds,alkyl halides have become the feedstock of choice for obtainin... The amide moiety plays an important role as a powerful bioactive backbone,and as the synthetic chemistry community moves toward more sp^(3)-rich scaffolds,alkyl halides have become the feedstock of choice for obtaining carbonylation products.With the development of photoredox catalysis,several aminocarbonylation systems for alkyl halides were developed which usually require transition metal catalysis.Considering the demands for green sustainable chemical synthesis,here we report a metal-free,exogenous catalyst-free aminocarbonylation reaction of alkyl iodides under atmospheric pressure of carbon monoxide.Through a combination of EDA and XAT strategies,the reaction occurs efficiently under only light irradiation at room temperature. 展开更多
关键词 CARBONYLATION AMIDE METAL-FREE Phtotchemistry RADICAL
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丙交酯的合成研究进展:催化机制与挑战
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作者 陈龙 牟童 +2 位作者 李杨 王钰 张高鹏 《山东化工》 2025年第9期85-89,共5页
聚乳酸(PLA)由于其优良的机械性能、生物相容性、可再生性和生物可降解性等特点,在包装、纤维、生物医学涂料等方面具有广泛的应用。其中,丙交酯是合成聚乳酸的核心关键中间体,目前合成丙交酯的反应条件苛刻、工艺流程复杂、能耗较高,... 聚乳酸(PLA)由于其优良的机械性能、生物相容性、可再生性和生物可降解性等特点,在包装、纤维、生物医学涂料等方面具有广泛的应用。其中,丙交酯是合成聚乳酸的核心关键中间体,目前合成丙交酯的反应条件苛刻、工艺流程复杂、能耗较高,严重制约国内PLA产品大规模推广应用,概述了近年来丙交酯的合成最新研究进展,并对催化机制进行了总结。 展开更多
关键词 乳酸 催化 丙交酯 聚乳酸
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氯甲酸异辛酯的合成研究进展
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作者 尤瑶瑶 杜升华 +1 位作者 竺来发 周锦萍 《精细化工中间体》 2025年第5期1-3,10,共4页
氯甲酸异辛酯是合成聚乙烯和聚氯乙烯等的重要中间体。综述了氯甲酸异辛酯的合成方法,并对未来发展趋势进行了展望。
关键词 氯甲酸异辛酯 光气 连续化反应
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甲基磺酸乙酯(EMS)对谷子种子及幼苗活力的影响 被引量:3
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作者 闫锋 董扬 +7 位作者 赵富阳 侯晓敏 李清泉 王冰雪 周超 杨慧莹 范国权 刘凯 《现代农业研究》 2024年第7期1-5,共5页
为了探明甲基磺酸乙酯(EMS)诱变嫩选18种子构建突变体库的最适条件,加快品种选育进程,本研究对嫩选18种子进行了3种处理时间、3种EMS处理浓度的化学诱导,并对M1种子发芽及幼苗生长的诱变效应进行研究。结果表明:与对照相比,EMS处理在浓... 为了探明甲基磺酸乙酯(EMS)诱变嫩选18种子构建突变体库的最适条件,加快品种选育进程,本研究对嫩选18种子进行了3种处理时间、3种EMS处理浓度的化学诱导,并对M1种子发芽及幼苗生长的诱变效应进行研究。结果表明:与对照相比,EMS处理在浓度0.4%下浸种6 h对嫩选18的发芽率及幼苗生长影响差异不显著,随着EMS浸种浓度、时间增加,种子萌发及幼苗生长逐渐受到抑制,在1.2%浓度下浸种14 h对种子萌发及幼苗生长抑制作用最强,极大降低了嫩选18的发芽势、发芽率、成苗率,并且导致幼苗生长缓慢。以存活率达到50%为标准,通过回归方程计算出在6 h、10 h、14 h浸种时间下,EMS浓度的半致死剂量分别为0.99%、0.72%、0.38%,可作为嫩选18 EMS诱变建立突变体库的适合条件。 展开更多
关键词 谷子 种子萌发 幼苗生长 甲基磺酸乙酯(EMS)
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钛酸四丁酯催化甲基丙烯酸甲酯与正丁醇酯交换反应动力学研究 被引量:3
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作者 彭世仁 王燕 蔡旺锋 《化学工业与工程》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期1-11,共11页
由于设备腐蚀和环境污染等问题,甲基丙烯酸丁酯生产工艺逐渐倾向于更为经济环保的酯交换生产工艺。以钛酸四丁酯为催化剂,甲基丙烯酸甲酯与正丁醇通过酯交换法合成甲基丙烯酸丁酯的反应及机理进行了初步研究。首先,根据路易斯酸催化理论... 由于设备腐蚀和环境污染等问题,甲基丙烯酸丁酯生产工艺逐渐倾向于更为经济环保的酯交换生产工艺。以钛酸四丁酯为催化剂,甲基丙烯酸甲酯与正丁醇通过酯交换法合成甲基丙烯酸丁酯的反应及机理进行了初步研究。首先,根据路易斯酸催化理论,在合理假设和简化的基础上对该反应的机理进行了分析,在此基础上分别建立了基于理想溶液和非理想溶液的动力学模型。通过酯交换反应实验,主要研究了反应温度、反应物初始物质的量之比和催化剂量等因素对反应速率的影响,并根据实验数据回归得到了动力学模型参数和反应的基本热力学数据。结果显示,该酯交换反应为吸热反应,标准摩尔反应焓为14.406 kJ·mol^(-1),正、逆反应活化能分别为70.2和51.1 kJ·mol^(-1)。通过模型计算值与实验数据的比较,证明了推导得到的动力学模型具有较高的可靠性,将为钛酸四丁酯催化甲基丙烯酸甲酯与正丁醇酯交换合成甲基丙烯酸丁酯反应提供一定的理论指导。 展开更多
关键词 酯交换反应 甲基丙烯酸甲酯 反应动力学 甲基丙烯酸丁酯 正丁醇 钛酸四丁酯
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低价钛引起的硝基化合物与羧酸衍生物的反应 被引量:9
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作者 史达清 周龙虎 +1 位作者 戴桂元 陈伟兴 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第3期272-274,共3页
在低价钛(TiCl_4-Zn)试剂作用下,酰氯或酯与硝基化合物发生分子间交叉还原偶联生成酰胺,提供了合成酰胺的一种简便方法。
关键词 低价钛 硝基化合物 羧酸衍生物 酰胺 酰氯
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强酸性阳离子交换树脂催化合成丁二酸二丁酯 被引量:15
10
作者 龙立平 杨忠娥 +1 位作者 钟桐生 俞善信 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第2期194-196,共3页
用强酸性阳离子交换树脂催化丁二酸和正丁醇的酯化反应 ,合成了丁二酸二丁酯。研究了影响反应的因素和催化剂的重复使用性能 ,在丁二酸 2 5mmol,正丁醇 2 0 0mmol和催化剂 1 .5g,回流分水 1 2 0min的反应条件下 ,酯化率达 95 .7%。催化... 用强酸性阳离子交换树脂催化丁二酸和正丁醇的酯化反应 ,合成了丁二酸二丁酯。研究了影响反应的因素和催化剂的重复使用性能 ,在丁二酸 2 5mmol,正丁醇 2 0 0mmol和催化剂 1 .5g,回流分水 1 2 0min的反应条件下 ,酯化率达 95 .7%。催化剂套用 5次 ,其活性未发生明显变化。 展开更多
关键词 丁二酸二丁酯 合成 强酸性阳离子交换树脂 催化剂
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超声波辐射固-液相芳氧(硫)基羧酸的合成 被引量:12
11
作者 李英俊 付兴吉 +1 位作者 徐永廷 杨开海 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1993年第6期97-98,共2页
芳氧(硫)基羧酸广泛应用于农业等方面。近年来有关芳氧基乙酸合成的报道,如:液-液两相催化,固-液两相催化,三相催化等,这些方法反应条件温和,产率较高,但需要昂贵的相转移催化剂,后处理麻烦。本文报道利用超声波辐射固-液相合成芳氧(硫... 芳氧(硫)基羧酸广泛应用于农业等方面。近年来有关芳氧基乙酸合成的报道,如:液-液两相催化,固-液两相催化,三相催化等,这些方法反应条件温和,产率较高,但需要昂贵的相转移催化剂,后处理麻烦。本文报道利用超声波辐射固-液相合成芳氧(硫)基羧酸得到的一些结果。 展开更多
关键词 超声波 芳氧基羧酸 芳硫基羧酸
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马来酸酐与二苄基马来酸酯共存体系的荧光分析法研究 被引量:6
12
作者 项苏留 吴建军 +1 位作者 陆振荣 路建美 《分析测试学报》 CAS CSCD 1997年第2期40-44,共5页
本实验测定了二苄基马来酸酯甲醇溶液的荧光光谱,并发现马来酸酐对该荧光体系有猝灭作用,通过对不同马来酸酐浓度与各种浓度的二苄基马来酸酯甲醇溶液在400nm处荧光强度数据的分析,发现马来酸酐的浓度与荧光猝灭程度在一定范围... 本实验测定了二苄基马来酸酯甲醇溶液的荧光光谱,并发现马来酸酐对该荧光体系有猝灭作用,通过对不同马来酸酐浓度与各种浓度的二苄基马来酸酯甲醇溶液在400nm处荧光强度数据的分析,发现马来酸酐的浓度与荧光猝灭程度在一定范围内呈良好的线型关系。据此。 展开更多
关键词 荧光分析 马来酸酐 二苄基 马来酸酯 马来酐
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生物基丙烯酸酯和硅改性水性聚氨酯的制备及性能 被引量:3
13
作者 钱豪峰 陶伟 +2 位作者 何柳 唐嘉 姚伯龙 《电镀与涂饰》 CAS 北大核心 2024年第9期117-126,共10页
[目的]紫外光固化水性聚氨酯(WPU)透光率不高和力学性能较差的问题有待解决。[方法]利用甲基丙烯酸异冰片酯(IBOMA)、3-氨基-1,2-丙二醇(APDO)和3-异氰酸丙基三乙氧基硅烷(IPTS)进行反应,合成了含有甲基丙烯酸异冰片基和有机硅氧烷官能... [目的]紫外光固化水性聚氨酯(WPU)透光率不高和力学性能较差的问题有待解决。[方法]利用甲基丙烯酸异冰片酯(IBOMA)、3-氨基-1,2-丙二醇(APDO)和3-异氰酸丙基三乙氧基硅烷(IPTS)进行反应,合成了含有甲基丙烯酸异冰片基和有机硅氧烷官能团的二元醇IBOMA-Si-2OH。再加上异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)、聚碳酸酯二元醇(PCDL)、二羟甲基丙酸(DMPA)、季戊四醇三丙烯酸酯(PETA)、三羟甲基丙烷(TMP)等原料,成功制备了IBOMA和有机硅氧烷共同改性的紫外光固化水性聚氨酯(IBOMA-Si-WPU)。研究了IBOMA-Si-2OH含量对IBOMA-Si-WPU乳液和涂膜性能的影响。[结果]当IBOMA-Si-2OH占其与PCDL混合物总摩尔分数的8%时,所制备的涂膜在可见光波长范围内的透光率高达93%,水接触角为84.9°,吸水率为4.7%,同时具有7.1 MPa的拉伸强度和183%的断裂伸长率。[结论]IBOMA-Si-2OH的引入改善了WPU涂膜的透光率和力学性能。 展开更多
关键词 水性聚氨酯 紫外光固化 甲基丙烯酸异冰片酯 有机硅氧烷 透光率 力学性能
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新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性 被引量:4
14
作者 曹宏 卢胜梅 +1 位作者 胡利民 刘钊杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期442-445,共4页
以α 羟基芳基膦酸酯为中间体分别与 2 (4 氯苯基 ) 3 甲基丁酰氯 ,二氯菊酰氯作用 ,合成了两类 8种新型的含磷拟除虫菊酯化合物。结构均经过确证 ,并进行了杀虫、杀螨的活性测试。结果表明 ,在 5×10 -5mol/L浓度下 ,化合物 4b、4d和
关键词 含磷拟除虫菊酯 α-羟基烃基膦酸酯 合成 生物活性
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合成醋酐和醋酸甲酯的化学平衡计算 被引量:5
15
作者 马沛生 夏淑倩 扬天宇 《天然气化工—C1化学与化工》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期31-33,38,共4页
用热力学的方法研究了醋酐合成中的几个重要反应。计算了反应温度对各反应的化学平衡常数的影响及反应温度、原料配比、压力对平衡转化率和平衡组成的影响。
关键词 醋酐 合成 化学平衡 甲醇 醋酸甲酯 热力学 羰基化法
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用固体超强酸SO_4^(2-)/TiO_2催化剂合成N,N-二乙氨基乙醇己酸酯 被引量:8
16
作者 张洪奎 陈明德 郭奇珍 《合成化学》 CAS CSCD 1995年第3期250-252,共3页
在固体超强酸TiO_2催化剂存在下,己酸2与N,N-二乙氨基乙醇3直接酯化合成了相应的己酸酯1。在溶剂甲苯中,2与3于120~170℃下反应4小时,己酸酯1的产率最高达92.3%。
关键词 二乙氨基 乙醇己酸酯 固体超强酸 酯化
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藤黄酸衍生物的合成 被引量:3
17
作者 刘举 王洋 +5 位作者 周云鹏 李春艳 陈烨 姜明俊 张秋实 徐利锋 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期217-219,共3页
以具有抗癌活性的藤黄酸为原料,通过酯化和酰胺化反应修饰其30-CO2H,合成了8个藤黄酸衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS确证。
关键词 藤黄酸 酯化 酰胺化 合成
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甲酸铵在催化转移氢化反应中的应用 被引量:9
18
作者 孙利民 孟昭力 吉爱国 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期279-282,共4页
综述甲酸铵在含氮功能基的还原、脱芳卤、脱保护基、和酮的反应以及在不饱和酮的还原中的应用。
关键词 甲酸铵 催化转移氢化 应用
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新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:3
19
作者 黎金海 黄雁 +3 位作者 谭茵 张志佳 陶移文 廖思燕 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期753-758,共6页
以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2-6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2-6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结... 以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2-6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2-6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明,藤黄酸(N-丙基对甲苯磺酰胺)酯3,藤黄酸(N-丙基苯丙酰胺)酯4和N-色胺藤黄酰胺6b的抗肿瘤活性显著高于1;33-羟基转位藤黄酸2的抗肿瘤活性则大大降低。 展开更多
关键词 藤黄酸 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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12-(取代苯氧异丁酰氧亚氨基)-1,15-十五内酯的合成及除草活性 被引量:2
20
作者 孟香清 梁晓梅 +2 位作者 芮昌辉 范贤林 王道全 《农药学学报》 CAS CSCD 2003年第2期33-39,共7页
通过取代苯氧异丁酸与 12 - (羟基亚氨基 )十五内酯的反应 ,合成了取代苯氧异丁酰氧亚氨基十五内酯 ,并测定了其对苋菜的除草活性。所有化合物均经过 1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明 ,目标化合物 a~ d的... 通过取代苯氧异丁酸与 12 - (羟基亚氨基 )十五内酯的反应 ,合成了取代苯氧异丁酰氧亚氨基十五内酯 ,并测定了其对苋菜的除草活性。所有化合物均经过 1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明 ,目标化合物 a~ d的 EC50 值分别为 34.5 70、4 6.4 92、5 5 .385、5 0 .114mg/L,其活性比对照药剂 2 ,4 - D(117.32 5 mg/L)高 ,而比苯磺隆 (2 2 .381mg/L) 展开更多
关键词 十五内酯衍生物 肟酯 苯氧乙酸衍生物 除草活性
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