氮杂环卡宾催化下构建α-羟基酮类化合物及其抗菌活性研究

1

作者 曹梁 曾玉 汪朝阳 《当代化工研究》 2025年第17期25-27,共3页

α-羟基酮类作为一类重要的含氧化合物,广泛存在于天然产物骨架中,其独特分子结构赋予了抗菌、抗炎等显著生物活性,在药物研发等前沿领域具有重要应用价值。基于此,该研究旨在实现该类化合物的高效合成,并探究其生物活性,为其在医药领... α-羟基酮类作为一类重要的含氧化合物,广泛存在于天然产物骨架中,其独特分子结构赋予了抗菌、抗炎等显著生物活性,在药物研发等前沿领域具有重要应用价值。基于此,该研究旨在实现该类化合物的高效合成,并探究其生物活性,为其在医药领域的深入开发提供支持。此项研究以廉价易得的醛类为起始原料,采用氮杂环卡宾催化体系,通过简洁的操作流程,合成不同取代基修饰的α-羟基酮类化合物;随后对合成产物进行系统的分离纯化与结构表征,并进行生物活性研究。实验成功制备了21个含各种取代基的α-羟基酮,其中包括4个新化合物。同时,生物活性研究发现,所制备的某些化合物表现出一定的抗菌活性,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度MIC值分别为500μg/mL和1000μg/mL,这为α-羟基酮类化合物在医药领域的深入开发提供了一定的实验依据与理论支撑。 展开更多

关键词 α-羟基酮类化合物 合成 抗菌 医药

在线阅读 下载PDF 职称材料

肟的无气味硫缩醛/酮化反应 被引量：13

2

作者 于海丰 廖沛球 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1969-1972,共4页

探讨了以无气味且稳定的α-羰基二硫缩烯酮(1)作为代硫醇试剂的肟(2)的硫缩醛/酮化反应.在乙酰氯-乙醇(体积分数95%)或4-十二烷基苯磺酸(DBSA)-水体系中及回流条件下,化合物1与肟2能有效地进行硫缩醛/酮化反应.反应过程中未闻到硫醇的... 探讨了以无气味且稳定的α-羰基二硫缩烯酮(1)作为代硫醇试剂的肟(2)的硫缩醛/酮化反应.在乙酰氯-乙醇(体积分数95%)或4-十二烷基苯磺酸(DBSA)-水体系中及回流条件下,化合物1与肟2能有效地进行硫缩醛/酮化反应.反应过程中未闻到硫醇的恶臭气味. 展开更多

关键词 Α-羰基二硫缩烯酮 无气味的代硫醇 肟 硫缩醛/酮化

在线阅读 下载PDF 职称材料

几种β-二酮化合物的合成及表征 被引量：4

3

作者 刘兴旺 王娜 +1 位作者 索全伶 卢尚功 《内蒙古大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期281-283,共3页

在三苯基膦二氯化钯/碘化亚铜的催化下,对溴苯甲酸甲酯与苯乙炔发生偶合反应,生成化合物1,化合物1分别与苯乙酮、2-乙酰呋喃、2-乙酰噻吩发生克莱森缩合反应,合成了三种新型β-二酮化合物3(a-c),并利用1HNMR,IR,MS,元素分析对其结构进... 在三苯基膦二氯化钯/碘化亚铜的催化下,对溴苯甲酸甲酯与苯乙炔发生偶合反应,生成化合物1,化合物1分别与苯乙酮、2-乙酰呋喃、2-乙酰噻吩发生克莱森缩合反应,合成了三种新型β-二酮化合物3(a-c),并利用1HNMR,IR,MS,元素分析对其结构进行了表征. 展开更多

关键词 Β-二酮 偶合反应 克莱森缩合

在线阅读 下载PDF 职称材料

熊果酸的4-氯半乳糖衍生物的合成 被引量：2

4

作者 张雁冰 刘丰五 +3 位作者 王克让 张赛扬 蒋莹 刘宏民 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 北大核心 2009年第2期90-94,共5页

以α-D-三乙酰基-1-溴-4-氯半乳糖为原料,经Koenigs-Knorr反应、酯化反应,得到3-O-β-D-三乙酰基-4’-氯半乳糖熊果酸乙酯(UA2)、3-羟基-28-O-β-D-三乙酰基-4"-氯半乳糖熊果酸酯(UA5)和3-O-β-D-三乙酰基-4’-氯半乳糖熊果酸-28-O... 以α-D-三乙酰基-1-溴-4-氯半乳糖为原料,经Koenigs-Knorr反应、酯化反应,得到3-O-β-D-三乙酰基-4’-氯半乳糖熊果酸乙酯(UA2)、3-羟基-28-O-β-D-三乙酰基-4"-氯半乳糖熊果酸酯(UA5)和3-O-β-D-三乙酰基-4’-氯半乳糖熊果酸-28-O-β-D-三乙酰基-4"-氯半乳糖酯(UA8);研究了熊果酸衍生物脱乙酰基的条件,实验表明,在稀盐酸条件下得到4-氯半乳糖的2位保留乙酰基的产物,在固体氢氧化钠条件下得到全脱乙酰基的产物;共合成了9个熊果酸的4-氯半乳糖衍生物,所有目标化合物均为新化合物,其结构经NMR得以确认. 展开更多

关键词 熊果酸 4-氯半乳糖 Koenigs-Knorr反应 脱乙酰基

在线阅读 下载PDF 职称材料

6-亚甲基醋酸孕酮的晶体结构表征 被引量：5

5

作者 刘存芳 王芹 +1 位作者 史娟 刘洋 《陕西理工学院学报（自然科学版）》 2015年第1期42-48,共7页

利用现代光谱学分析技术的NMR谱、IR谱、UV谱、MS谱、TLC谱和元素分析等对甾体药物中间体6-亚甲基醋酸孕酮的结构进行分析,着重用单晶X-衍射技术对6-亚甲基醋酸孕酮的晶体进行解析,确定6-亚甲基醋酸孕酮分子的构型和构象。6-亚甲基醋酸... 利用现代光谱学分析技术的NMR谱、IR谱、UV谱、MS谱、TLC谱和元素分析等对甾体药物中间体6-亚甲基醋酸孕酮的结构进行分析,着重用单晶X-衍射技术对6-亚甲基醋酸孕酮的晶体进行解析,确定6-亚甲基醋酸孕酮分子的构型和构象。6-亚甲基醋酸孕酮晶体属于单斜晶系,P2(1)空间群,晶胞参数a=1.123 7(14)nm,b=0.997 6(13)nm,c=1.887(2)nm,α=γ=90.00°,β=90.387°,晶胞V=2.116(5)nm3,Dc=1.207 mg/m3,单个晶胞里含有4个分子Z=4,F(000)=823。 展开更多

关键词 6-亚甲基醋酸孕酮 结构表征 单晶X-射线衍射技术 构型和构象

在线阅读 下载PDF 职称材料

研究型实验教学对学生知识体系的构建 被引量：5

6

作者 陈水生 张淑萍 +3 位作者 乔瑞 杨松 凡素华 王德海 《阜阳师范学院学报（自然科学版）》 2013年第1期88-91,共4页

以5-((4-甲酰基-1-哌啶基)甲基)异肽酸及其Cu(II)配合物的合成为例,从化合物的设计合成、目标产物的表征、研究型实验结果反馈三方面阐述了综合性实验与理论知识体系的相互关系。实践表明,研究型综合实验教学能提高学生实验操作技能,培... 以5-((4-甲酰基-1-哌啶基)甲基)异肽酸及其Cu(II)配合物的合成为例,从化合物的设计合成、目标产物的表征、研究型实验结果反馈三方面阐述了综合性实验与理论知识体系的相互关系。实践表明,研究型综合实验教学能提高学生实验操作技能,培养学生的自主创新意识和科研能力,对学生的整体化知识体系的构筑具有重要的意义。 展开更多

关键词 研究型实验实践教学 知识体系 构建

在线阅读 下载PDF 职称材料

绿色化学理念下半微量有机实验的设置 被引量：9

7

作者 陈水生 张淑萍 杨松 《阜阳师范学院学报（自然科学版）》 2009年第2期77-79,共3页

在绿色化学理念指导下,将半微量化实验引入到有机化学实验教学中.实验内容设置上,做到常规实验半微量化.实验过程中,以减少药品用量,选用低毒替代品,重视回收及再利用试剂等方法尽可能实现实验的绿色化.同时,凭借半微量实验中综合性、... 在绿色化学理念指导下,将半微量化实验引入到有机化学实验教学中.实验内容设置上,做到常规实验半微量化.实验过程中,以减少药品用量,选用低毒替代品,重视回收及再利用试剂等方法尽可能实现实验的绿色化.同时,凭借半微量实验中综合性、设计性实验对学生实践能力和创新自主能力进行培养.实践证明,半微量化实验引入到有机化学实验教学,对实现化学实验绿色化,促进学生能力培养效果良好. 展开更多

关键词 半微量有机化学实验 绿色化学 创新性

在线阅读 下载PDF 职称材料

阿维菌素B_(1a)衍生物合成研究 被引量：2

8

作者 程金生 韦国锋 黄徽 《右江民族医学院学报》 2008年第3期341-343,共3页

目的高效率合成几种阿维菌素B_(1a)衍生物。方法通过5-O-三苯硅基阿维菌素B_(1a)与羧酸在4-二甲氨基吡啶(DMAP)等存在下发生酯化反应合成得到数种目标衍生物。结果反应以较好的收率得到3种阿维菌素B_(1a)衍生物。结论生物活性试验结果表... 目的高效率合成几种阿维菌素B_(1a)衍生物。方法通过5-O-三苯硅基阿维菌素B_(1a)与羧酸在4-二甲氨基吡啶(DMAP)等存在下发生酯化反应合成得到数种目标衍生物。结果反应以较好的收率得到3种阿维菌素B_(1a)衍生物。结论生物活性试验结果表明,这些不同取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。 展开更多

关键词 阿维菌素B1a 衍生物 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

常温合成甲基橙方法的研究 被引量：2

9

作者 何锡凤 安红 谷振华 《齐齐哈尔大学学报（自然科学版）》 2005年第2期16-18,共3页

对基础有机化学实验中的甲基橙的合成两种合成方法进行了比较。利用常温进行反应,充分利用了对氨基苯磺酸本身的酸性来完成重氮化,减少原料的消耗,降低了生产成本;与低温方法比较提高了产率,低温方法制备甲基橙的产率为69.5%,利用常温... 对基础有机化学实验中的甲基橙的合成两种合成方法进行了比较。利用常温进行反应,充分利用了对氨基苯磺酸本身的酸性来完成重氮化,减少原料的消耗,降低了生产成本;与低温方法比较提高了产率,低温方法制备甲基橙的产率为69.5%,利用常温方法制备甲基橙的产率为78.7%。 展开更多

关键词 甲基橙 室温 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

溴乙烷制备实验的半微型化研究 被引量：2

10

作者 努娜 《武警学院学报》 2007年第12期85-86,共2页

在不影响溴乙烷正常产率的前提下,改变原料量和加料方法,设计出制备溴乙烷的半微型实验新方案,与常量制备法相比,具有节约药品,操作安全省时,污染小等优点,在教学实践中经反复检验,符合半微型化学实验要求,是值得推广的新实验方案。

关键词 溴乙烷 半微型实验 污染 产率

在线阅读 下载PDF 职称材料

小量—半微量有机合成实验教学研究 被引量：3

11

作者 胡逢恺 《安庆师范学院学报（自然科学版）》 2003年第2期28-30,共3页

本文报道了我系开展小量—半微量有机合成实验教学研究与实践有关情况,总结了这项改革工作的内容、特点和收获。

关键词 小量-半微量实验 有机合成 教学改革

在线阅读 下载PDF 职称材料

蒽醌在乙二醇/Triton X胶束与乙二醇/三乙胺溶液中光还原的时间分辨电子自旋共振研究 被引量：4

12

作者 陆同兴 许新胜 +1 位作者 洪新 李干佐 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1824-1830,共7页

用时间分辨电子自旋共振研究了乙二醇/TritonX胶束与乙二醇/三乙胺溶液中蒽醌(AQ)的光还原.在蒽醌/乙二醇/TritonX/H2O胶束中,获得蒽半醌自由基AQH?的很强的TR-ESR信号,并检测到一定强度的负离子基AQ?-TR-ESR信号.在蒽醌/乙二醇/三乙胺/... 用时间分辨电子自旋共振研究了乙二醇/TritonX胶束与乙二醇/三乙胺溶液中蒽醌(AQ)的光还原.在蒽醌/乙二醇/TritonX/H2O胶束中,获得蒽半醌自由基AQH?的很强的TR-ESR信号,并检测到一定强度的负离子基AQ?-TR-ESR信号.在蒽醌/乙二醇/三乙胺/H2O体系中同时有较强的AQH?与AQ?-的TR-ESR信号.分析并讨论了蒽醌在两种体系中的还原过程.根据CIDEP的强度与TritonX及三乙胺浓度的关系,推求了三线态3AQ*对自由基AQH?的反应速率常数.根据化学诱导动态电子极化(CIDEP)信号随时间的变化,计算了AQH?的CIDEP弛豫时间. 展开更多

关键词 化学诱导动态电子极化 蒽半醌自由基 葸醌负离子基 三乙胺 表面活性剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

多羟基1,2-二取代苯并咪唑的选择性合成和抗氧化性质研究 被引量：2

13

作者 周佳 方秋生 +1 位作者 余治宇 宋智彬 《江西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2017年第4期424-427,共4页

苯并咪唑衍生物是一类具有多种生理活性的化合物,在医药学中应用广泛.化合物分子中含有羟基会有助于提高其对自由基的清除能力.但是在传统合成路线上,对于羟基等易氧化基团需在合成过程中先对羟基进行保护.采用一步合成实现了多羟基取代... 苯并咪唑衍生物是一类具有多种生理活性的化合物,在医药学中应用广泛.化合物分子中含有羟基会有助于提高其对自由基的清除能力.但是在传统合成路线上,对于羟基等易氧化基团需在合成过程中先对羟基进行保护.采用一步合成实现了多羟基取代的1,2-二取代苯并咪唑类化合物的合成,对合成出的1,2-二取代苯并咪唑类化合物进行了抗自由基活性研究.在ABTS、DPPH自由基清除实验中,多羟基取代的1,2-二取代苯并咪唑都显示出了较好的活性. 展开更多

关键词 苯并咪唑 抗氧化 自由基清除

在线阅读 下载PDF 职称材料

绿色化学应当从化学实验开始——谈半微量有机制备仪的设计思想 被引量：2

14

作者 陈建村 张海军 施磊 《南通工学院学报（自然科学版）》 2003年第3期28-29,共2页

从绿色化学的理念出发 ,对现行的有机化学实验体系进行大胆改革 ,设计了一套半微型有机实验仪 。

关键词 绿色化学 实验 半微量有机制备仪 有机化学 课时安排

在线阅读 下载PDF 职称材料