新型骨显像剂^(99)Tc^m-ZL的制备和动物实验研究 被引量：11

1

作者 王洪勇 罗世能 +4 位作者 谢敏浩 刘晓亚 冯瑛瑛 陈志明 叶万忠 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期438-441,共4页

以氯化亚锡为还原剂、用Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得Tcm-ZL,研究了SnCl22H2O和ZL的用量以9999˙及溶液pH对标记率的影响,在pH=3—9、ZL的用量大于2mg和SnCl22H2O的用量大于40μg时,室温反应˙8min,可获放化纯和标记率大于90%的Tcm-ZL,标记... 以氯化亚锡为还原剂、用Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得Tcm-ZL,研究了SnCl22H2O和ZL的用量以9999˙及溶液pH对标记率的影响,在pH=3—9、ZL的用量大于2mg和SnCl22H2O的用量大于40μg时,室温反应˙8min,可获放化纯和标记率大于90%的Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变。并对Tcm-ZL的小鼠体9999内分布和兔显像进行了研究。小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨肌/和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像。研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂。 展开更多

关键词 骨显像剂 ^99Tcm-ZL 唑来膦酸 生物分布

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低能氮离子注入固体乙酸钠的质量沉积效应 被引量：11

2

作者 王相勤 邵春林 余增亮 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期126-128,共3页

对25kcV氮离子束辐照固体乙酸钠引起其分子结构的变化进行了研究，通过红外光谱的测定，发现氮离子辐照乙酸钠样品后的产物中含有新的化学基团，再配合水合茚三酮反应等化学方法，分析得知辐照后的样品中含有氰基和氨基等产物。

关键词 离子注入 乙酸钠 质量沉积效应 氮离子 低能

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放射性药物面临的机遇与挑战 被引量：3

3

作者 褚泰伟 张华北 +1 位作者 张俊波 贾红梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第B07期58-63,共6页

概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET... 概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET药物,新的放射性标记技术;开展Tc和Re化学研究;积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等。 展开更多

关键词 放射性药物 显像剂 机遇 挑战

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中国放射性药物的现状与展望 被引量：19

4

作者 贾红梅 刘伯里 《同位素》 CAS 2011年第3期129-139,共11页

放射性药物不仅可以作为有效的诊断和治疗手段,而且结合单光子断层扫描仪(SPECT)或正电子断层扫描仪(PET),还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体(活体)内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正... 放射性药物不仅可以作为有效的诊断和治疗手段,而且结合单光子断层扫描仪(SPECT)或正电子断层扫描仪(PET),还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体(活体)内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正意义上的早诊断、早治疗提供新方法和新手段,为预防医学、转化医学、个性化医学的实现提供可能的途径。本文概述了体内放射性药物的最新进展,分析了我国放射性药物的研究现状,提出大力加强医用放射性核素的研制、加强基础放射性药物化学研究、系统开展受体分子显像剂的研究以及开展多模式多功能复合分子探针的研究等建议。 展开更多

关键词 体内放射性药物 现状 展望

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新型骨显像剂^(99m)Tc-EDP的合成与研究 被引量：3

5

作者 刘丽琴 李至敏 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期75-79,共5页

以亚磷酸二乙酯为原料 ,经多步反应合成了亚乙烯基二膦酸 (EDP)配体 .通过1 HNMR测定进行了结构确认 ;经99mTc标记后 ,标记率高于 95% .体外稳定性测定表明 ,6h后放化纯度仍保持在 90 %以上 .小鼠体内分布实验表明 ,99mTc EDP与99mTc MD... 以亚磷酸二乙酯为原料 ,经多步反应合成了亚乙烯基二膦酸 (EDP)配体 .通过1 HNMR测定进行了结构确认 ;经99mTc标记后 ,标记率高于 95% .体外稳定性测定表明 ,6h后放化纯度仍保持在 90 %以上 .小鼠体内分布实验表明 ,99mTc EDP与99mTc MDP( 99mTc 亚甲基二膦酸 )均具有较强的亲骨性能 ,99mTc EDP骨摄取优于99mTc MDP ,并且随着时间的增加 ,骨与非靶器官摄取的比值都在增加 ,远远高于99mTc MDP .进行了狗SPECT全身骨显像实验 ,2h后获得清晰的图像 . 展开更多

关键词 骨显像剂 ^99mTc-亚乙烯基二膦酸配体 生物分布 骨摄取率 亚乙烯基二膦酸

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无氧条件^(60)Co-γ辐射降解乙酰甲胺磷的研究 被引量：2

6

作者 高慧宇 刘远霞 +2 位作者 包华影 毕烨 赵仁邦 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期45-49,共5页

利用60Co-γ辐射降解无氧条件有机磷农药乙酰甲胺磷(Acephate)的稀水溶液,研究了不同吸收剂量下的乙酰甲胺磷稀水溶液辐照前后的毒性变化;采用高效液相色谱(HPLC)和离子色谱(IC)对降解产物进行了分析。结合溶液毒性、降解率和生成的无... 利用60Co-γ辐射降解无氧条件有机磷农药乙酰甲胺磷(Acephate)的稀水溶液,研究了不同吸收剂量下的乙酰甲胺磷稀水溶液辐照前后的毒性变化;采用高效液相色谱(HPLC)和离子色谱(IC)对降解产物进行了分析。结合溶液毒性、降解率和生成的无机离子浓度变化等,比较了两种无氧气氛的降解效果。 展开更多

关键词 乙酰甲胺磷 辐射降解 AChE抑制率 有机磷农药

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^(99m)Tc-MAMA-UA与^(99m)TcN-MAMA-UA的制备及生物性能的比较 被引量：2

7

作者 吴战宏 王学斌 李至敏 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期80-84,共5页

首次制备了 2种脂肪酸标记物 99m Tc- MAMA- UA和 99m Tc N- MAMA- UA,放化纯均大于 90 % .对标记物进行了小鼠的生物分布实验 ,结果表明二者都有一定的心肌摄取 ;99m Tc-MAMA- UA的心肌初始摄取要大于 99m Tc- MAMA- HA.这说明碳链的... 首次制备了 2种脂肪酸标记物 99m Tc- MAMA- UA和 99m Tc N- MAMA- UA,放化纯均大于 90 % .对标记物进行了小鼠的生物分布实验 ,结果表明二者都有一定的心肌摄取 ;99m Tc-MAMA- UA的心肌初始摄取要大于 99m Tc- MAMA- HA.这说明碳链的适当增长会改变 99m Tc-MAMA- FA(fatty acid)的生物分布 . 展开更多

关键词 心肌代谢显像剂 ^99mTc-MAMA-UA ^99mTcN-MAMA-UA 生物分布

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多肽T140类似物的^(18)F标记 被引量：1

8

作者 韩彦江 程登峰 +6 位作者 张岚 郑明强 周伟 尹端沚 武明星 马玉飞 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期297-302,共6页

基质细胞衍生因子(SDF-1)及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用,因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB,并和多肽T140的类似物进行偶... 基质细胞衍生因子(SDF-1)及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用,因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB,并和多肽T140的类似物进行偶联,得到18F标记的CXCR4受体显像剂多肽[18F]FB-AcTZ14011,并对标记条件进行了优化。经过HPLC纯化后所得标记多肽的放化纯度大于96%,整个标记用时约3h,放化产率3%(未经衰变校正)。 展开更多

关键词 趋化因子 基质细胞衍生因子 N-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯 18F

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单管FDG化学合成模块碱水解法制备^(18)F-FDG 被引量：1

9

作者 李奇明 金榕兵 范西江 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期228-231,共4页

单管化学合成模块是一种用酸水解法制备18F-FDG的自动化设备。本工作通过调整设备、改进制备方法,用碱水解法制备了18F-FDG。多次实验结果表明,改进工艺后,生产时间由45~50 min缩短到30~35min,未校正合成效率由45%~50%提高到60%~65%,且... 单管化学合成模块是一种用酸水解法制备18F-FDG的自动化设备。本工作通过调整设备、改进制备方法,用碱水解法制备了18F-FDG。多次实验结果表明,改进工艺后,生产时间由45~50 min缩短到30~35min,未校正合成效率由45%~50%提高到60%~65%,且工艺稳定。高效液相色谱检测结果表明其放化纯度>99%。产品质量符合我国FDG质量试行标准。 展开更多

关键词 ^18F-FDG 化学合成模块 碱水解 绝对产率

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哌嗪类药物的现状及其研究进展 被引量：8

10

作者 韩生华 温雪山 陈建新 《山西大同大学学报（自然科学版）》 2009年第3期37-39,47,共4页

哌嗪是很多药物的重要组成部分,为分子中含两个氮原子的六元杂环,是富氮杂环化合物的理想结构单元,具有生成焓高、热稳定性好等特点.哌嗪类化合物大多具有高效的药理活性,有些已经开发成为临床药物.本文综述了哌嗪类药物的研究现状以及... 哌嗪是很多药物的重要组成部分,为分子中含两个氮原子的六元杂环,是富氮杂环化合物的理想结构单元,具有生成焓高、热稳定性好等特点.哌嗪类化合物大多具有高效的药理活性,有些已经开发成为临床药物.本文综述了哌嗪类药物的研究现状以及在生物医学领域的应用进展. 展开更多

关键词 哌嗪 药物 医学应用

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3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的放射化学合成

11

作者 田海滨 尹端沚 +4 位作者 张岚 张春富 李俊玲 周伟 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期628-632,共5页

L-750,667是具有高亲和性(Ki= 0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用一锅法用氟[18F]化物放射化学合成了L-750,667的类似物:3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。4-氟[18F]苯甲醛是由无载体的 [18F]F-与标记前... L-750,667是具有高亲和性(Ki= 0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用一锅法用氟[18F]化物放射化学合成了L-750,667的类似物:3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。4-氟[18F]苯甲醛是由无载体的 [18F]F-与标记前体4-三甲基铵苯甲醛-三氟甲基磺酸盐在DMSO中反应获得。在同一容器中,4-氟[18F]苯甲醛和3-(哌嗪-1-基)甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶完成胺烷基化反应得到产物。产物的纯化使用HPLC,产物保留时间tR=9.4min。在同一条件下,确定产物的放化纯度。放化产率为12.0%,放化纯度>98%,比活度高于37GBq/μmol,全部合成时间(包括高效液相分离)为73min。制备的产物可作为潜在的多巴胺D4受体正电子发射断层(PET)显像剂。 展开更多

关键词 ^18F 7-氮杂吲哚类似物 多巴胺D4受体 PET 放化合成

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氚标记中草药有效成分定位效应的研究

12

作者 孟昭兴 吴小红 刘伯里 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期524-529,共6页

在总结前人工作的基础上提出 3种主要氚气曝射法相应的氚化机制 .结合该机制利用量子化学的半经验自洽场方法———CNDO/ 2近似方法探讨了上述 3种方法的氚标记中草药有效成分———青蒿素和还原青蒿素的定位效应 ,首次提出并应用氚化... 在总结前人工作的基础上提出 3种主要氚气曝射法相应的氚化机制 .结合该机制利用量子化学的半经验自洽场方法———CNDO/ 2近似方法探讨了上述 3种方法的氚标记中草药有效成分———青蒿素和还原青蒿素的定位效应 ,首次提出并应用氚化指数的概念预测了青蒿素和还原青蒿素在上述 3种方法中的主要氚化位置 ,这一新概念得到了实验证实 . 展开更多

关键词 氚标记 中草药 有效成分 青蒿素 还原青蒿素 定位效应 氚化机制 量子化学

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UO_2^(2+)对某些细胞毒性的初探

13

作者 蒋树斌 邓冰 +1 位作者 王和义 罗顺忠 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期974-979,共6页

建立了由多种金属离子和小分子配体组成的多相细胞液热力学平衡模型,模拟研究了UO22+在组织液和细胞液的形态。体外培养了SD大鼠成骨细胞和人肾小管上皮细胞,通过体外细胞生长抑制实验探索了UO22+对成骨细胞及肾小管上皮细胞的毒性。研... 建立了由多种金属离子和小分子配体组成的多相细胞液热力学平衡模型,模拟研究了UO22+在组织液和细胞液的形态。体外培养了SD大鼠成骨细胞和人肾小管上皮细胞,通过体外细胞生长抑制实验探索了UO22+对成骨细胞及肾小管上皮细胞的毒性。研究表明,在细胞液中,当各形态UO22+物质总浓度[U]=8.4×10-6mol/L时,当pH为6.0～6.5时,UO22+主要以固相(UO2)3(PO4)2存在,当pH为6.8～7.5时,UO22+主要以水溶性[UO2(CO3)3]4-存在;当[U]=1.3×10-3mol/L时,在整个细胞液pH范围内,固相(UO2)3(PO4)2占主导地位。体外细胞生长抑制实验表明,UO22+对成骨细胞的生长具有抑制作用,能显著降低肾小管上皮细胞的存活率,具有明显的细胞毒性。 展开更多

关键词 UO22+ 细胞液 成骨细胞 肾小管上皮细胞 细胞毒性

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甘氨酸辐射效应的谱学研究

14

作者 赵新 付日强 +2 位作者 杜有如 李丽云 叶朝辉 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 1993年第7期413-415,共3页

用固体高分辨核磁共振^(13)C谱、电子自旋共振谱以及X衍射光谱研究了多晶甘氨酸的γ辐射稳定性。结果表明甘氨酸在0—140kGy辐照剂量范围内是稳定的,而^(13)C共振谱线则随着辐照剂量的增加而线性地增宽。

关键词 甘氨酸 辐射效应 NMR

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^(60)Co-γ辐射制备载体型多孔聚合物气相色谱固定相

15

作者 查刘生 吴宁生 陈文明 《中国科学技术大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期525-530,共6页

用^(60)Co-γ辐射法制备载体型多孔芳类聚合物气相色谱固定相,考察了影响其色谱性能的主要因素.它与目前常用的多孔高分子小球固定相相比,柱效高,热稳定性好,未觉察到静电效应,对烷烃分离速度快,分离度高,色谱峰形对称.

关键词 辐射聚合 聚合物 固定相 气相色谱

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奥曲肽-葡聚糖-亲和素的偶联及其与^(177)Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的体外结合

16

作者 邓新荣 杜进 +2 位作者 翟士桢 沈亦佳 罗志福 《同位素》 CAS 2011年第3期146-150,共5页

以葡聚糖为载体,奥曲肽为导向分子合成了生长抑素配体化合物奥曲肽-葡聚糖-亲和素(Tyr3-oct-reotide-dxtran 40-avidin,TOC-Dx40-Av);在体外模拟肿瘤预定位二步法以177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN对TOC-Dx40-Av培养的PANC-1细胞的结合特性进行... 以葡聚糖为载体,奥曲肽为导向分子合成了生长抑素配体化合物奥曲肽-葡聚糖-亲和素(Tyr3-oct-reotide-dxtran 40-avidin,TOC-Dx40-Av);在体外模拟肿瘤预定位二步法以177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN对TOC-Dx40-Av培养的PANC-1细胞的结合特性进行了研究。将长满人源胰腺癌细胞PANC-1的24孔板置于含有TOC-Dx40-Av的缓冲液中培养,2 h后洗去上清液,再用含不同浓度177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN(177Lu-DT-PA-BIS-BIOTIN的摩尔质量范围为48.8~391 pmol)的缓冲液继续培养细胞,使177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN与细胞上的亲和素结合,测定细胞上结合的放射性计数,考察TOC-Dx40-Av与177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的结合特性以评价合成的大分子亲和素连接物的活性。实验结果显示,奥曲肽-葡聚糖-亲和素的化学纯度>99%,其中亲和素的含量为6.46 g/L。体外细胞结合实验结果表明,177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN能快速与细胞上连接的亲和素结合,生物素与亲和素的摩尔比约为1∶1达到平衡。 展开更多

关键词 177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN 亲和素 葡聚糖 奥曲肽 偶联

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潜在放射性药物—镓环多胺多羧酸类配合物研究进展

17

作者 江雪清 王明召 《贵州师范学院学报》 2010年第6期24-29,共6页

综述了镓标记的环多胺多羧酸类配合物作为潜在放射性药物的研究进展。其中NOTA类镓螯合物热力学和动力学稳定性高,使放射性药物在体内保持完整;双功能连接剂DOTA类镓螯合物可与生物分子共轭,其标记物的药用特性尤为突出,是环多胺多羧酸... 综述了镓标记的环多胺多羧酸类配合物作为潜在放射性药物的研究进展。其中NOTA类镓螯合物热力学和动力学稳定性高,使放射性药物在体内保持完整;双功能连接剂DOTA类镓螯合物可与生物分子共轭,其标记物的药用特性尤为突出,是环多胺多羧酸类镓放射性药物的研究重点。 展开更多

关键词 镓环多胺多羧酸配合物 放射性药物 NOTA DOTA

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有机碘试剂在有机合成中的应用研究

18

作者 马鹏飞 刘红艳 +1 位作者 张海荣 韩生华 《山西大同大学学报（自然科学版）》 2016年第4期39-41,共3页

有机碘试剂主要包括三价碘试剂和五价碘试剂。在有机反应中,该类试剂具有很强的应用。本文综述了几种常见的有机碘试剂的结构和其在反应中的作用。

关键词 三价碘试剂 五价碘试剂 氧化剂 有机合成

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雷诺嗪的合成研究

19

作者 韩生华 马鹏飞 孟双明 《山西大同大学学报（自然科学版）》 2012年第1期35-36,共2页

雷诺嗪是一种抗心绞痛药物,在生物医学领域中具有重要意义。本文主要介绍了雷诺嗪的合成工艺和一些工艺上的优化,并对这些优化的步骤进行了综述。

关键词 雷诺嗪 合成 心绞痛

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^(131)I标记多肽YP13聚乙二醇修饰物及其生物分布 被引量：4

20

作者 孙丽艳 褚泰伟 +1 位作者 王毅 王祥云 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期621-626,共6页

利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-H... 利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-HPLC分离纯化YP13、mPEG-YP13和对照随机十三肽YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I标记产物,放化纯度大于95%.RP-HPLC分析131I-YP13和131I-mPEG-YP13体内循环60min后的血清,结果显示,131I-mPEG-YP13体内稳定性优于131I-YP13.这三种标记物在荷人结肠癌CL-187裸鼠体内的分布表明,131I-YP13和131I-mPEG-YP13在1和2h时的肿瘤摄取远远高于对照肽131I-YR13,二者的瘤血比随时间的延长而升高.131I-mPEG-YP13在肿瘤中的摄取随着时间的延长有所改善.因此,放射性碘标记的多肽YP13及其聚乙二醇修饰物可能成为新型结肠癌显像剂. 展开更多

关键词 肽 噬菌体展示 聚乙二醇 ^131I标记 体内分布

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