摘要
目的 观察 4个吡咯类新化合物是否具有钙拮抗作用。方法 采用4 5Ca跨膜内流动测定技术 ,考查 4个新化合物对大鼠主动脉电压依赖性钙通道的钙拮抗活性。化合物分别为化合物 1:3,5 二甲基 4 (4 甲基 1 甲酰基哌嗪基 ) 1H 吡咯 2 甲酸乙酯 ;化合物 2 :3,5 二甲基 4 [4 (4 硝基苯基 ) 1 甲酰基哌嗪基 ] 1H 吡咯 2 甲酸乙酯 ;化合物 3:3,5 二甲基 4 [4 (3 对甲基苯基丙烯酰基 ) 1 甲酰基哌嗪基 ] 1H 吡咯 2 甲酸乙酯 ;化合物 4 :4 [4 [3 (2 氯苯基 )丙烯酰基 ] 1 甲酰基哌嗪基 ] 3,5 二甲基 1H 吡咯 2 甲酸乙酯。结果 4个化合物均不同程度降低4 5Ca跨膜内流 ,化合物 1和化合物 2的活性强于阳性对照药硝苯地平。结论
AIM To explore if four new pyrrole derivatives having Ca 2+ antagonizing activity. METHODS Compound 1: 3,5 dimethyl 4 (4 methyl piperazine 1 carbonyl) 1H pyrrole 2 carboxylic acid ethyl ester; compound 2: 3,5 dimethyl 4 [4 (4 nitro phenyl) piperazine 1 carbonyl] 1H pyrrole 2 carboxylic acid ethyl ester; compound 3: 3,5 dimethyl 4 [4 (3 p tolyl acryloyl) piperazine 1 carbonyl] 1H pyrrole 2 carboxylic acid ethyl ester; compound 4: 4 [4 [3 (2 chloro phenyl) acryloyl] piperazine 1 carbonyl] 3,5 dimethyl 1H pyrrole 2 carboxylic acid ethyl ester. The inhibiory effect of 4 compounds on potential dependent calcium channels(PDC) of rat aorta was determined by 45 Ca transmembrane influx technique. RESULTS 45 Ca transmembrane influx was reduced by four new pyrrole derivatives. Compounds 1 and 2 appeared strong inhibitory effect on PDC and were better than nifedipine. CONCLUSION Four new pyrrole derivatives possessed Ca 2+ antagonizing activity.
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第6期417-419,共3页
Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology
关键词
吡咯类衍生物
钙通道阻滞药
主动脉
胸
放射性同位素
钙
细胞内
pyrrole derivatives
calcium channel blockers
aorta, thoracic
radioisotopes
calcium, cytosolic
