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β-酞酰亚胺基丙酸甲酯的新合成方法 被引量:1

A novel synthesis of N-phthalyl-β-alanine methyl ester
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摘要 采用相转移催化法 ,以Michael反应合成了 β 酞酰亚胺基丙酸甲酯。通过正交试验法 ,筛选出最佳反应条件为n(酞酰亚胺 )∶n(丙烯酸甲酯 )∶n(碳酸钾 ) =1∶1.5∶0 .2 5 ,反应温度 88~ 92℃ ,反应时间 10 0min。在此条件下 ,产率 93.8%。 With the action of phase transfer catalyst (PTC), N phthalyl β alanine methyl ester (PAME) was synthesized by Michael reaction with a mixture of phthalimide,methyl acrylate and K 2CO 3.The best reaction conditions were selected through orthogonalization as follows:phthalimide∶methyl acrylate∶K 2CO 3(molar ratio) =1∶1.5∶0.25,reaction temperature 88~92℃,reaction time 100 min.Under these conditions the yield of PAME was 93.8%.
出处 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期181-182,共2页 Chemical Reagents
基金 国家自然科学基金 (No .2 0 0 0 2 0 0 1) 广东省自然科学基金 (No .0 0 0 72 0 )
关键词 β-酞酰亚胺基丙酸甲酯 合成方法 相转移催化法 正交法 MICHAEL反应 Β-丙氨酸 生物化学 N phthalyl β alanine methyl ester phase transfer catalyst orthogonalization Michael reaction
  • 相关文献

参考文献3

二级参考文献3

  • 1岑均达,中国医药工业杂志,1990年,21卷,6期,218页
  • 2李正化,有机药物合成原理,1985年,385页
  • 3韩广甸(译),有机制备化学手册.中,1978年,2页

共引文献21

同被引文献11

  • 1Galat A.A new synthesis of β-alanine[J]. J. Am. Chem.Soc., 1945,67(8) : 1414-1415.
  • 2Sheehan J C, Bolhofer W A.An improved procedure for the condensation of potassium phthalirnide with organic halides[J]. J. Am. Chem. Soc., 1950,72:2786-2787.
  • 3Iley J, Calheiros T, Moreira R. Phthalimidomethyl as a drug pro-moiety.Probing its reactivity[J] .Bioorg. & Med. Chem.Lett., 1998 ,8(8) :955-958.
  • 4George M,Radiat R H.Application of microwave-accelerated organic synthesis[ J]. Phys. Chem., 1995,45(4) ,567-579.
  • 5De la Cruz P, Diez-Barra E, Lousy A, et al. Silica gel catalysed Knoevenage] condensation in dry media under microwave irradiation [ J]. Tetrahedron Lett., 1996, 37 (7) :1113-1116.
  • 6Huntress E H, Shriner R L. 4-Nitrophthalimide [J]. Org.Synth., 1943,2:459.
  • 7Billman J H, Cash R V.4-Nitrophthalimides I. Derivatives of alkyl halides giving a saponification equivalent[J]. J. Am.Chem. Soc., 1953,75(10) :2499-2500.
  • 8Rodionov V M. Simple laboratory method of preparation of β-alanine [J]. Bull. Acad. Sci. U. R. S. S. Class. Sci.Chim. 1948:251-255.
  • 9Chodroff S, Kapp R, Beckmann C O. The reaction of certain secondary amines with phthalic anhydride[J]. J. Am.Chem. Soc., 1947,69(2) :256-258.
  • 10苏为科 何潮洪.医用中间体制备方法(第一册)[M].北京:化学工业出版社,2000.110-113.

引证文献1

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