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相转移催化立体选择性合成6-氟[^(18)F]-L-多巴

Enantioselective synthesisof6-[^(18)F]Fluoro-L-DOPA
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摘要 合成了亲核取代法制备 6 -氟 [18F]-L -多巴的前体三氟甲基磺酸 2 -三甲基铵 - 4,5 -二甲氧基苯甲醛以及手性相转移催化剂溴化O -烯丙基 -N - (9) -蒽甲基辛可尼丁铵。并在此基础上实现了立体选择性不对称合成无载体的 6 -氟 [18F]-L -多巴。放化产率 (10± 3) %(衰变校正后 ) ;合成时间 80min ;放化纯度。 Trimethylammonium veratraldehyde triflate was synthesized and used as a precurser for the synthesis of 6-Fluoro-L-DOPA by using the chiral phase-transfer catalyst, O-Allyl-N-(9)-anthracenylcinchonidinium bromide which was also synthesized in this study. Based on these, 6-Fluoro-L-DOPA was prepared with acceptable radiochemical yield (10±3)% in short synthesis time (80min), with high radiochemical purity, specific activity and chemical purity.
出处 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1019-1024,共6页 Nuclear Techniques
基金 国家自然科学基金 (10 0 75 0 73)资助
关键词 立体选择性合成 PET 6-氟[^18F]-L-多巴 亲核取代 相转移催化 神经系统疾病 正电子发射断层显像 显像剂 标记 氟18 诊断 PET, 6-Fluoro-L-DOPA, Nucleophilic substitution, Enantioselectivity, Chiral phase-transfer catalysis
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参考文献16

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