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JTE-522的合成

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摘要 为研究JTE-522的合成,用以大规模制备,以3-氟甲苯等为原料,经溴化、偶联、加成、环合、氯磺化、氨解反应得化合物4-(4-环己基-2-甲基恶唑-5)-2-氟苯基磺酰胺,即为最终产物JTE-522。结果显示,设计的合成路线,以3-氟甲苯计,六步反应总收率为14.1%。由此得出结论:合成路线合理,简便易行,适于大规模制备,所合成的目标产物JTE-522经FAB-MS和1H-NMR确证。
机构地区 南昌市卫生学校
出处 《教育教学论坛》 2016年第27期275-276,共2页 Education And Teaching Forum
  • 相关文献

参考文献2

  • 1Hashimoto H,Imamura K,Haruta J,Wakitani K.4-(4-cycloalkyl/aryl-oxazol-5-yl)benzenesulfonamides as selectivecyclooxygenase-2 inhibitors:enhancement of the selectivity byintroduction of a fluorine atom and identification of a potent,highly selective,and orally active cox-2 inhibitor JTE-522. J.Med Chem[J].2002,45(7):1511-1517.
  • 2M.Masaki,M.Matsushita,K.Wakitani.Inhibitory effects ofJTE-522,a novel prostaglandin H synthase-2 inhibitor,on adjuvant-induced arthritis and bone changes in rats[J].InflammationResearch. 1998,(4):12-16.

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