摘要
（S）-2-氨基-3-乙酰氨基丙酸甲酯是重要的合成砌块，越来越多的研究发现其为具有重要生物学功能的化学骨架。以价廉易得的L-天冬酰胺为起始原料，经Cbz保护、Hofmann重排、酯化、乙酰化、Cbz脱保护5步反应得到重要中间体即目标化合物，总收率达37．5％，其结构经ESI-HRMS、1HNMR和IR确证。
Methyl-（S）-3-acetamido-2-aminopropanoate is an important building block and showed some biological activities in drug discovery.The title compound was synthesized from L-asparagine as the starting material,via a five-step reactions of N-Cbz protection, Hofmann rearrangement, esterification,acetylation and Cbz-deprotection.The overall yield of this important target com- pound was 37.5%.hs structure was confirmed by ESI-HRMS,IHNMR and IR.
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2018年第3期284-288,共5页
Chemical Reagents
基金
国家自然科学基金资助项目(81202398,81574008)
广东省科技计划资助项目(2014A030313400,2014A020221035,2015A030310490,2015A020211025,2015B020211013)
广东省中医院中医药科学技术研究专项项目(YN2014ZHR209,YN2015MS03)
广州市科学计划项目(201607010338,201604016065)
国家中医药管理局临床基地科研专项项目(JDZX2015207)
广东省高水平大学建设项目(A1-AFD018171Z11097)
