摘要
本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的体外抗HBV活性,其中5c、6c和6d显示较强的抗HBV活性,其IC_(50)达到了6.12、8.44、9.86μmol·L^(-1),说明含有没食子酸结构的马蹄金素衍生物具有进一步研究的价值。
In this study, eleven containing gallic acid moiety derivatives of Matijin-Su（MTS） were synthesized and evaluated for their anti-HBV activities in HepG2 2.2.15 cells in an effort to find novel effective anti-hepatitis B virus（HBV） agents. Compounds 5c, 6c and 6d exhibited significant anti-HBV activity with IC_（50） values of 6.12, 8.44 and 9.86 μmol·L^（-1）, respectively. Incorporation of gallic acid moiety into MTS derivatives can lead to profound changes in their anti-HBV activity, and could be worth of further research.
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第7期1140-1145,共6页
Acta Pharmaceutica Sinica
基金
国家自然科学基金资助项目(81360472)
西部之光人才(2014年)资助项目
关键词
乙肝病毒
马蹄金素衍生物
合成
生物活性
hepatitis B virus
derivative of Matijin-Su
synthesis
biological activity
