摘要
以 2 氯吡啶为起始原料 ,先合成 4 [2 (甲基 2 吡啶氨基 )乙氧基 ]苯甲醛 ,然后与 2 ,4 噻唑烷二酮缩合 ,氢化制得罗格列酮 ,并对反应条件进行了优化 ,以 2 氯吡啶计总收率为 3 6 2 %。实验结果表明 :该路线具有原料易得 ,收率高等优点 ,适合工业化生产。
Rosiglitazone was synthesized from 4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]benzaldehyde by condensation with 2,4-thiazolidinedione,reduction with 36.2% overall yield.The intermediate 4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]benzaldehyde was first synthesized from 2-chloropyridine.The result showed that it was a cheap,moderate and simple method.
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2001年第5期291-292,共2页
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
关键词
罗格列酮
糖尿病治疗药
合成
rosiglitazone
antihyperglycemic agent
synthesis
