摘要
以 (3R ,4R) 3 [(R) 1 叔丁基二甲基硅氧乙基 ] 4 乙酰氧基氮杂环丁 2 酮为原料 ,经取代、金属有机反应、酰化制备了呋罗培南关键中间体 (1) ,总收率为 82 2 %。该法各步反应便于操作 ,以 (R) 四氢呋喃 2 甲酰氯代替了味道极臭的硫代羧酸 ,便于大量制备该重要中间体 。
The key intermediate of faropenem, ( 3S,4R) 3 [(R ) 1 tert butyldimethylsilyloxyethyl] 4 [( R ) tetrahydrofuranoylthio] 2 azetidinone(1) was synthesized from the commercially availible azetidinone (2) via displacement,organometalization and acylation.This method is a facile preparation by using acyl chloride to replace the thiocarboxylic acid and more suitable for mass manufacture.
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2001年第1期20-22,共3页
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
